ASACOL enterotabletti 400 mg, 800 mg

Yksi enterotabletti sisältää 400 mg tai 800 mg mesalatsiinia.

Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan
76,4 tai 152,8 mg laktoosia, ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Enterotabletti

Asacol-tabletit on tarkoitettu:
Aktiivivaiheen tulehduksen hoito haavaisen paksusuolitulehduksen, idiopaattisen paksusuolitulehduksen ja Crohnin taudin yhteydessä. Pitkäaikainen estohoito ohutsuolen loppuosan ja paksusuolen tulehduksellisten suolistosairauksien yhteydessä.

Annostus

Aikuiset
Tavanomainen annos on 1,6-2,4 g mesalatsiinia kerran vuorokaudessa tai jaettuna 2-3 annokseen. Aktiivin taudin hoidossa annos voidaan suurentaa 4,8 g:aan (800 mg: 6 tablettiin tai 400 mg: 12 tablettiin) jaettuna 2-3 annokseen vuorokaudessa.

Iäkkäät potilaat
Tavanomaista annosta voidaan käyttää, ellei potilaalla ole maksan tai munuaisten vaikea vajaatoiminta (ks. Vasta-aiheet ja Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet). Tutkimuksia ei ole tehty iäkkäille potilaille.

Pediatriset potilaat
Lääkkeen tehosta lapsille (6-18-vuotiaat) on vain niukasti tutkittua tietoa.

Yli 6-vuotiaat lapset:

• Aktiivinen sairaus: Annos on määritettävä yksilöllisesti, aloitetaan annoksella 30-50 mg/kg/vrk jaettuna useaan antokertaan. Suurin vuorokausiannos: 75 mg/kg/vrk jaettuna useaan annoskertaan. Kokonaisannos ei saa ylittää 4 g/vrk.
• Ylläpitohoito: Annos on määritettävä yksilöllisesti, aloitetaan annoksella 15-30 mg/kg/vrk jaettuna useaan antokertaan. Kokonaisannos ei saa ylittää 2 g/vrk.

Yleisesti ottaen suositellaan, että lapsille, joiden paino on enintään 40 kg, annetaan puolet aikuisten annoksesta ja yli 40 kg:n painoisille lapsille annetaan tavanomainen aikuisten annos.

Antotapa

Suun kautta.

Käyttöohjeet

Tabletit täytyy niellä kokonaisina ja ottaa yhdessä veden kanssa ennen ruokailua. Tabletteja ei saa purra, murskata tai rikkoa ennen nielemistä. Jos yksi tai useampia annoksia unohtuu ottaa, seuraava annos tulee ottaa normaalina ottoajankohtana.

• Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille
• Tiedetty yliherkkyys salisylaateille
• Vaikea maksan vajaatoiminta
• Vaikea munuaisten vajaatoiminta (munuaisten filtraationopeus alle 30 ml/min).

Ennen hoitoa ja hoidon aikana tehdään hoitavan lääkärin harkinnan mukaan verikokeita (verenkuva ja erittelylaskenta, maksan toimintakokeet kuten ALAT- ja ASAT-arvot, seerumin kreatiniini) ja virtsakokeita (liuskatestit). On suositeltavaa kontrolloida tutkimukset 14 päivän kuluttua hoidon aloittamisesta ja tämän jälkeen vielä 2-3 kertaa 4 viikon välein.

Jos löydökset ovat normaalit, kontrollitutkimuksia tehdään 3 kk välein. Jos ilmenee uusia oireita, tutkimukset on uusittava välittömästi.

Munuaisten vajaatoiminta
Asacol-tabletteja ei pidä käyttää potilaille, jotka sairastavat munuaisten vajaatoimintaa. Varovaisuutta tulee noudattaa niiden potilaiden hoidossa, joiden seerumin kreatiniinipitoisuus on suurentunut tai joilla on proteinuria. Mesalatsiinin aiheuttamaa nefrotoksisuutta tulee epäillä potilailla, joiden munuaisten toiminta heikkenee hoidon aikana.

Kaikkien potilaiden munuaisten toiminnan tutkimista suositellaan ennen Asacol-hoidon aloittamista ja vuosittain Asacol-hoidon aikana. Lyhyet seurantavälit Asacol-hoidon alussa paljastavat harvinaisen, akuutin allergisen munuaisten toiminnan heikkenemisen. Asacol-hoito tulee lopettaa välittömästi, jos munuaisten toiminnan heikkeneminen on ilmeistä ja potilaan tulee ottaa välittömästi yhteyttä lääkäriin neuvojen saamiseksi.

Nefrolitiaasi
Nefrolitiaasitapauksia on raportoitu mesalatsiinin käytön yhteydessä koskien myös munuaiskiviä, jotka ovat 100 prosenttisesti mesalatsiinia. On suositeltavaa varmistaa riittävä nesteen saanti hoidon aikana.

Vakavat ihoon kohdistuvat haittavaikutukset
Mesalatsiinihoidon yhteydessä on ilmoitettu vakavia ihoon kohdistuvia haittavaikutuksia, mukaan lukien yleisoireista eosinofiilistä oireyhtymää (DRESS), Stevens-Johnsonin oireyhtymää ja toksista epidermaalista nekrolyysiä.

Mesalatsiinin käyttö on lopetettava heti, jos potilaalla ilmenee vakavien ihoreaktioiden oireita ja löydöksiä, kuten ihottumaa, limakalvovaurioita tai muita merkkejä yliherkkyydestä.

Verisolujen tuotannon häiriö
Hyvin harvinaisia, vakavia verisolujen tuotannon häiriöitä on raportoitu. Asacol-hoito on lopetettava välittömästi, jos epäillään verisolujen tuotannon häiriötä tai se on ilmeistä (selittämätön verenvuoto, verenpurkauma, purppura, anemia, jatkuva kuumeilu tai kurkkukipu). Potilaan tulee ottaa välittömästi yhteyttä lääkäriin neuvojen saamiseksi.

Maksan vajaatoiminta
Kohonneita maksaentsyymien pitoisuuksia on raportoitu esiintyneen potilailla, joita on hoidettu mesalatsiinilla. Varovaisuutta suositellaan, jos Asacol-hoitoa annetaan potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta.

Sydämen yliherkkyysreaktiot
Mesalatsiinin aiheuttamia sydämen yliherkkyysreaktioita (myo- ja perikardiittia) on raportoitu harvoin Asacol-hoidon yhteydessä. Jos mesalatsiini on aiemmin aiheuttanut sydämen yliherkkyysreaktioita, Asacol-hoitoa ei saa aloittaa uudelleen. Varovaisuutta tulee noudattaa potilaiden hoidossa, joilla aiemmin on ollut allergiaperäinen myo- tai perikardiitti aiheuttajasta riippumatta.

Keuhkosairaus
Potilaita, joilla on jokin keuhkosairaus, erityisesti astma, on seurattava hyvin huolellisesti Asacol-tablettien käytön aikana.

Yliherkkyys sulfasalatsiinille
Potilaille, joilla on esiintynyt haittavaikutuksia sulfasalatsiinia sisältäville valmisteille, hoito tulee aloittaa vain lääkärin tarkassa seurannassa. Hoito on välittömästi lopetettava, jos ilmenee akuutteja intoleranssioireita, kuten vatsakrampit, akuutti vatsakipu, kuume, vaikea päänsärky tai ihottuma.

Maha- ja pohjukaissuolihaava
Jos potilaalla on maha- tai pohjukaissuolihaava, hoito tulee aloittaa varovaisuutta noudattaen.

Virtsan värjäytyminen
Mesalatsiini voi aiheuttaa virtsan värjäytymisen punaruskeaksi, kun se on ollut kontaktissa natriumhypokloriitin kanssa (esim. WC:ssä, joka on pesty natriumhypokloriitilla, jota tietyt valkaisevat puhdistusaineet sisältävät).

Tabletteja ulosteessa
Jonkin verran on raportoitu, että ulosteesta on löytynyt hajoamattomia tabletteja. Hajoamattomat tabletit ovat joissakin tapauksissa suurimmaksi osaksi tyhjiä tabletin päällystekuoria. Asacol-enterotablettien sisältö vapautuu, vaikka osa päällysteestä jää hajoamatta. Kun pH 7,0 saavutetaan, päällyste halkeilee riittävästi, jotta mesalatsiini vapautuu tabletista. Tämä vaihe on palautumaton tästä eteenpäin ja täten mesalatsiinia vapautuu jatkuvasti ja riippumattomasti suolen pH:sta. Jos hajoamattomia tabletteja havaitaan toistuvasti ulosteessa, potilaan tulee keskustella asiasta lääkärin kanssa.

Iäkkäät potilaat
Varovaisuutta tulee noudattaa hoidettaessa iäkkäitä potilaita ja tätä lääkettä tulee määrätä vain niille potilaille, joiden maksan ja munuaisten toiminta on normaali tai lievästi tai kohtalaisesti (ei vaikeasti) heikentynyt, ks. kohta Vasta-aiheet.

Pediatriset potilaat
Lääkkeen tehosta lapsille (6-18 -vuotiaat) on vain niukasti tutkittua tietoa, ks. kohta Annostus ja antotapa.

Asacol sisältää laktoosia
Potilaiden, joilla on harvinainen, perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, täydellinen laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosin imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkevalmistetta.

Asacol sisältää natriumia
Tämä lääkevalmiste sisältää alle 1 mmol natriumia (23 mg) per tabletti eli sen voidaan sanoa olevan ”natriumiton”.

Yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty.

On vähäistä näyttöä, että mesalatsiini saattaisi heikentää varfariinin antikoagulanttivaikutusta.

Jos potilas käyttää samanaikaisesti atsatiopriinia tai 6-merkaptopuriinia tai tioguaniinia, on otettava huomioon, että atsatiopriinin tai 6-merkaptopuriinin tai tioguaniinin vaikutukset luuytimen toimintaan saattavat voimistua. Henkeä uhkaavia infektioita voi esiintyä. Potilaita tulee seurata tarkasti, jotta infektion ja myelosuppression oireet havaitaan. Hematologisia parametrejä, erityisesti leukosyyttien ja lymfosyyttien määrää tulee seurata säännöllisesti (viikoittain), erityisesti näiden lääkkeiden yhdistelmähoidon alussa (ks. Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Raskaus
Ei ole olemassa tarkkoja tietoja Asacol-valmisteiden käytöstä raskaana oleville naisille. Tiedot rajallisesta määrästä (627) raskaana olevia naisia, jotka altistuivat mesalatsiinille, eivät kuitenkaan viittaa mesalatsiinin haitallisiin vaikutuksiin raskauteen tai sikiön/vastasyntyneen terveyteen. Kuitenkin jotkut tutkimukset ovat osoittaneet lisäystä ennenaikaisesti syntyneiden lasten osuudessa ja alentuneita syntymäpainoja niillä lapsilla, joiden äitejä hoidettiin mesalatsiinilla raskauden aikana. Toistaiseksi tarjolla ei myöskään ole muuta tarkkaa epidemiologista tietoa.

Yhdessä tapauksessa, jossa suuria mesalatsiiniannoksia (2-4 g suun kautta) käytettiin pitkiä aikoja raskauden aikana, vastasyntyneellä todettiin munuaisten vajaatoimintaa.

Eläinkokeissa, joissa mesalatsiinia annosteltiin suun kautta, ei ole ilmaantunut suoria tai epäsuoria haittavaikutuksia raskauteen, alkion/sikiön kehitykseen, synnytykseen tai synnytyksen jälkeiseen kehitykseen. Asacol-tabletteja tulee käyttää raskauden aikana vain, jos hoidon mahdolliset hyödyt ylittävät siihen mahdollisesti liittyvät riskit.

Imetys
N-asetyyli-5-aminosalisyylihappo ja vähemmässä määrin myös mesalatsiini erittyvät rintamaitoon. Tämän kliinistä merkittävyyttä ei ole arvioitu. Imetyksen aikaisesta käytöstä on toistaiseksi vain vähän kokemusta. Yliherkkyysreaktioita kuten vastasyntyneen ripulia ei voida poissulkea. Siksi Asacol-tabletteja saa käyttää imetyksen aikana vain, jos hoidon mahdolliset hyödyt ylittävät siihen mahdollisesti liittyvät riskit. Jos imetettävälle vastasyntyneelle kehittyy ripulia, imetys on lopetettava.

Hedelmällisyys
Vaikutuksia hedelmällisyyteen ei ole todettu.

Asacol-valmisteella ei ole haitallista vaikutusta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.

a) Turvallisuusyhteenveto

Elinspesifisiä haittavaikutuksia sydämeen, keuhkoihin, maksaan, munuaisiin, haimaan, ihoon ja ihonalaiseen kudokseen on raportoitu.

Jos potilaalla on aiemmin esiintynyt yliherkkyyttä sulfasalatsiinille, hoito tulee välittömästi lopettaa, jos potilaalla esiintyy akuutteja intoleranssioireita, kuten vatsakramppeja, akuuttia vatsakipua, kuumetta, vaikeaa päänsärkyä tai ihottumaa (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Mesalatsiinihoidon yhteydessä on ilmoitettu vakavia ihoon kohdistuvia haittavaikutuksia, mukaan lukien yleisoireista eosinofiilistä oireyhtymää (DRESS), Stevens-Johnsonin oireyhtymää ja toksista epidermaalista nekrolyysiä (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

b) Yhteenveto haittavaikutuksista

Haittavaikutusten esiintymistiheys perustuu kliinisiin tutkimuksiin, spontaaneihin ilmoituksiin ja kirjallisuuteen.

Yleiset (≥ 1/100, < 1/10), melko harvinaiset (≥ 1/1 000, < 1/100), harvinaiset (≥ 1/10 000, < 1/1 000), hyvin harvinaiset (< 1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).

Veri ja imukudos
Melko harvinainen: eosinofilia (osana allergista reaktiota)
Hyvin harvinainen: veriarvojen muutokset (aplastinen anemia, agranulosytoosi, pansytopenia, neutropenia, leukopenia, trombosytopenia).

Immuunijärjestelmä
Hyvin harvinainen: yliherkkyysreaktiot, kuten allerginen ihottuma, lääkekuume, lupus erythematosus ‑oireyhtymä, pankoliitti.

Hermosto
Melko harvinainen: parestesiat
Harvinainen: pääsärky, heitehuimaus
Hyvin harvinainen: perifeerinen neuropatia.

Sydän
Harvinainen: myokardiitti, perikardiitti.

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina
Hyvin harvinainen: allergiset ja fibroottiset keuhkoreaktiot (mukaan lukien dyspnea, yskä, keuhkoputkien supistuminen, alveoliitti, keuhkoeosinofilia, keuhkoinfiltraatio, pneumoniitti) interstitiaalinen pneumonia, eosinofiilinen pneumonia, keuhkojen toimintahäiriö
Tuntematon: keuhkopussitulehdus.

Ruoansulatuselimistö
Yleinen: dyspepsia
Harvinainen: vatsakipu, ripuli, ilmavaivat, oksentelu, pahoinvointi
Hyvin harvinainen: akuutti haimatulehdus.

Maksa ja sappi
Hyvin harvinainen: epänormaalit maksan toimintakokeet (transaminaasiarvojen ja sapen erittymishäiriöön viittaavien arvojen suureneminen), maksatulehdus, kolestaattinen hepatiitti.

Iho ja ihonalainen kudos
Yleinen: ihottuma
Melko harvinainen: urtikaria, kutina
Harvinainen: valoherkkyys*
* ks. kohta c)
Hyvin harvinainen: hiustenlähtö.
Tuntematon: yleisoireinen eosinofiilinen oireyhtymä (DRESS), Stevens-Johnsonin oireyhtymä (SJS) ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi (TEN).

Luusto, lihakset ja sidekudos
Hyvin harvinainen: lihaskipu, nivelkipu
Tuntematon: lupuksen kaltainen oireyhtymä, johon liittyvät hallitsevina oireina perikardiitti ja pleuroperikardiitti sekä ihottuma ja nivelkivut.

Munuaiset ja virtsatiet
Hyvin harvinainen: munuaistoiminnan huononeminen (mm. akuutti ja krooninen interstitiaalinefriitti ja munuaisten vajaatoiminta); nefroottinen oireyhtymä; munuaisten vajaatoiminta, joka voi parantua, kun hoito lopetetaan.
Tuntematon: nefrolitiaasi**
**katso kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet lisätietoja varten

Sukupuolielimet ja rinnat
Hyvin harvinainen: oligospermia (palautuva).

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat
Melko harvinainen: kuume, rintakipu
Tuntematon: intoleranssi mesalatsiinille, johon liittyy C-reaktiivisen proteiinin lisääntyminen ja/tai sairauden oireiden paheneminen.

Tutkimukset
Tuntematon: kohonnut veren kreatiniinipitoisuus, painonlasku, pienentynyt kreatiniinipuhdistuma, kohonnut amylaasipitoisuus, suurentunut punasolujen sedimentaationopeus, kohonnut lipaasipitoisuus, kohonnut veren ureapitoisuus.

c) Valittujen haittavaikutusten kuvaus

Jotkin edellä mainituista haittavaikutuksista todennäköisemmin liittyvät tulehdukselliseen suolistosairauteen (IBD) kuin Asacol-lääkehoitoon. Tämä koskee erityisesti ruoansulatuskanavaan liittyviä haittavaikutuksia ja nivelkipuja.

Luuytimen depression aiheuttaman verisolujen tuotannon häiriön välttämiseksi potilaita tulee seurata huolellisesti (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Mesalatsiinin ja myelosuppressiivisten lääkkeiden, kuten atsatiopriinin tai 6-merkaptopuriinin tai tioguaniinin, samanaikaisen käytön aikana voi esiintyä henkeä uhkaavia infektioita (ks.kohta Yhteisvaikutukset).

Valoherkkyys
Vakavammista reaktioista on ilmoitettu potilailla, joilla on aiempi ihosairaus, kuten atooppinen ihotulehdus tai atooppinen ihottuma.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www‐sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus‐ ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Yliannostuksesta on vain harvoja raportteja (esim. suuri annos mesalatsiinia suun kautta itsemurhatarkoitukseen), jotka eivät viittaa munuais- tai maksatoksisuuteen. Spesifistä vasta-ainetta mesalatsiinin yliannostukselle ei ole, ja hoito on oireenmukaista ja elintoimintojen tukihoitoa.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Suolistotulehdusten lääkkeet, ATC-koodi: A07EC02.

Vaikutusmekanismi
Asacol-enterotabletit sisältävät mesalatsiinia eli 5-aminosalisyylihappoa, joka vaikuttaa anti-inflammatorisesti mekanismilla, jota ei ole täysin selvitetty.
Mesalatsiini estää liuskatumaisten valkosolujen migraatiota ja solujen lipo-oksigenaasia pitoisuuksilla, jotka saavutetaan paksusuolessa hoidon aikana. Tällöin suolen seinämän makrofageissa tapahtuva proinflammatoristen leukotrieenien (LTB₄:n ja 5-HETE:n) tuotanto estyy.

Farmakodynaamiset vaikutukset
Mesalatsiini estää koeolosuhteissa myös syklo-oksigenaasia ja täten tromboksaani B₂:n ja prostaglandiini E₂:n vapautumista, mutta tämän vaikutuksen kliininen merkitys on epävarma. Mesalatsiini estää myös verihiutaleita aktivoivan tekijän (PAF:n) muodostumista. Mesalatsiinin on hiljattain osoitettu aktivoivan PPAR-γ-tumareseptoreja, joilla on osuutta suolen tulehdusreaktioissa. Mesalatsiini toimii myös antioksidanttina; sen on osoitettu vähentävän reaktiivisten happituotteiden syntyä ja toimivan vapaiden radikaalien sieppaajana.

Haavainen paksusuolitulehdus lisää lievästi paksusuolisyövän (CRC) riskiä. Mesalatsiinin vaikutukset kokeellisissa malleissa ja potilailta saaduissa koepaloissa tukevat sitä, että mesalatsiini estää paksusuolitulehdukseen liittyvää paksusuolisyöpäriskiä säätelemällä tulehdusriippuvaisia ja ei-riippuvaisia signaalireittejä. Haavaiseen paksusuolitulehdukseen liittyvästä paksusuolisyöpäriskistä tehtyjen väestötutkimusten meta-analyysien kliininen tieto mesalatsiinin riski-hyötyosuudesta on kuitenkin epäjohdonmukainen.

Imeytyminen
Asacol-enterotabletit on päällystetty pH-herkällä polymeerillä, joka sallii mesalatsiinin vapautumisen vain pH:ssa yli 7 eli ohutsuolen loppuosassa ja paksusuolessa. Asacol-tabletit on suunniteltu siten, että mesalatsiinin imeytyminen minimoituu ruoansulatuskanavassa.

Kerta-annos (3 Asacol 800 mg enterotablettia tai 6 Asacol 400 mg enterotablettia) terveille vapaaehtoisille otettuna ruoan kanssa suurensi mesalatsiinin C_max-arvon 2,4-kertaiseksi (400 mg) tai 1,7-kertaiseksi (800 mg) ja AUC-arvon 1,6-kertaiseksi (400 mg) tai 1,2-kertaiseksi (800 mg) verrattuna paastotilanteeseen. t_max-arvon mediaani oli 22 (400 mg) tai 30 (800 mg) tuntia ruoan kanssa otettuna ja 10 (400 mg) tai 14 (800 mg) tuntia otettuna paastotilanteessa.

Jakautuminen
Noin 43 % mesalatsiinista ja 78 % N-asetyylimesalatsiinista sitoutuu plasman proteiineihin.

Annoksesta noin 75 % (400 mg) tai 77 % (800 mg) jää suolen onteloon ja limakalvoille. Keskimääräinen näennäinen jakautumistilavuus (V_d) oli 12,1 l/kg (400 mg) tai 17,7 l/kg (800 mg). Pieniä mesalatsiini- ja N-asetyylimesalatsiinipitoisuuksia on havaittu ihmisen rintamaidossa. Tämän kliinistä merkitystä ei ole arvioitu.

Biotransformaatio
Mesalatsiini metaboloituu sekä suolen limakalvolla että maksassa inaktiiviseksi metaboliitiksi N-asetyylimesalatsiiniksi. Virtsaan erittymistulosten perusteella imeytyneestä annoksesta erittyy > 95 % metaboliitteina. 2,4 g:n kerta-annos Asacol-enterotabletteja terveille vapaaehtoisille otettuna ruoan kanssa suurensi N-asetyylimesalatsiinia C_max-arvon 1,6-kertaiseksi (400 mg) tai 1,3-kertaiseksi (800 mg) verrattuna paastotilanteeseen. AUC-arvo pysyi ennallaan.

Eliminaatio
Mesalatsiini poistuu pääosin ulosteen ja virtsan mukana mesalatsiinina ja N-asetyylimetaboliittina. Noin 30 % (400 mg) tai 23 % (800 mg) annoksesta erittyi virtsaan 60 tunnin kuluessa otettuna ruoan yhteydessä ja 25 % otettuna paastotilanteessa, pääasiassa N-asetyylimesalatsiinina (90 % ruoan kanssa otettuna (400 mg) ja yli 95 % paaston yhteydessä) sekä kantayhdisteenä. Mesalatsiinin puoliintumisajan mediaani oli 20 (400 mg) tai 17 (800 mg) tuntia (vaihteluväli 5–77 (400 mg) tai 10–50 (800 mg) tuntia).

Lineaarisuus/ei-lineaarisuus
Cross-over-tutkimuksessa 3 koejakson aikana Asacol 400 mg enterotabletti suun kautta eri annoksina 6 tunnin välein (mesalatsiinin vuorokausiannos: 3 200 mg, 4 800 mg, 6 400 mg) osoitti, että näissä kolmessa annoksessa mesalatsiinin imeytyminen ja eliminaatiokinetiikka ovat annoksesta riippumattomia.

Farmakologista turvallisuutta, toistuvan altistuksen aiheuttamaa toksisuutta, geenitoksisuutta, karsinogeenisuutta sekä lisääntymistoksisuutta koskevien konventionaalisten tutkimusten tulokset eivät viittaa mihinkään erityiseen vaaraan ihmisille.

400 mg: laktoosimonohydraatti, natriumtärkkelysglykolaatti (tyyppi A), magnesiumstearaatti, talkki, povidoni 25000, metakryylihappo-metyylimetakrylaattikopolymeeri (1:2), trietyylisitraatti, keltainen rautaoksidi (E 172), punainen rautaoksidi (E 172), makrogoli 6000

800 mg: laktoosimonohydraatti, natriumtärkkelysglykolaatti (tyyppi A), magnesiumstearaatti, talkki, povidoni, metakryylihappo-metyylimetakrylaattikopolymeeri (1:2), talkki, trietyylisitraatti, keltainen rautaoksidi (E 172), punainen rautaoksidi (E 172), makrogoli

Ei oleellinen.

3 vuotta.

Säilytä alle 25 °C. Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä kosteudelle.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

ASACOL enterotabletti
400 mg (L:kyllä) 100 fol (33,63 €)
800 mg (L:kyllä) 90 fol (62,93 €), 180 fol (117,05 €)

PF-selosteen tieto

400 mg: 100 tablettia PVC-alumiiniläpipainopakkauksessa, jossa 10 x 10 tablettia.

800 mg: 90 tablettia PVC-alumiiniläpipainopakkauksessa, jossa 9 x 10 tablettia ja 180 tablettia PVC-alumiiniläpipainopakkauksessa, jossa 18 x 10 tablettia.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

400 mg: Punaruskea päällystetty kapselitabletti, jonka paino on noin 547,9 mg ja koko 14,8 x 6,0 x 6,6 mm.
800 mg: Punaruskea päällystetty kapselinmuotoinen tabletti, jonka paino on noin 1 095 mg ja koko 17,0 x 8,0 x 8,0 mm.

Ei erityisvaatimuksia hävittämisen suhteen. Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

ASACOL enterotabletti
400 mg 100 fol
800 mg 90 fol, 180 fol

• Alempi erityiskorvaus (65 %). Haavainen paksusuolitulehdus ja Crohnin tauti (208).
• Peruskorvaus (40 %).

A07EC02

25.04.2023