Vertaa PF-selostetta

ALBETOL tabletti, kalvopäällysteinen 100 mg, 200 mg

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Yksi Albetol 100 mg -tabletti sisältää 100 mg labetalolihydrokloridia.

Yksi Albetol 200 mg -tabletti sisältää 200 mg labetalolihydrokloridia.

Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan:

Laktoosimonohydraatti

Täydellinen apuaine luettelo, ks. kohta Apuaineet

Lääkemuoto

Kalvopäällysteinen tabletti.

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Kohonneen verenpaineen hoito. Kohonneen verenpaineen hoito raskauden aikana. Angina pectoris ‑oireiden hoito kohonneen verenpaineen yhteydessä.

Annostus ja antotapa

Annos määritetään yksilöllisesti kliinisen vasteen mukaan. Albetol-tabletteja otetaan pääsääntöisesti kahdesti päivässä.

Kohonneen verenpaineen hoito,kohonneen verenpaineen hoito raskauden aikana

Suositeltava aloitusannos on 100 mg kahdesti vuorokaudessa ruokailun yhteydessä. Annosta voidaan tarvittaessa suurentaa 2–3 päivän välein 100 mg kahdesti päivässä, kunnes kliininen vaste saavutetaan. Useimmissa tutkimuksissa keskimääräinen tehokas annos on ollut 400–800 mg/vrk. Hyvin hoitoresistenteissä ja vaikeissa tilanteissa labetalolin vuorokausiannosta voidaan joutua suurentamaan 1200–2400 mg:aan. Tällöin labetalolin vuorokausiannos kannattaa jakaa osa-annoksiin, jotka otetaan kolmasti vuorokaudessa haittavaikutusten vähentämiseksi.

Vanhusten kohonneen verenpaineen hoidossa labetalolin aloitusannoksen pitää olla pienempi: 50 mg kahdesti päivässä. Vaikean munuaisten vajaatoiminnan ja maksan vajaatoiminnan yhteydessä labetalolin annosta pitää pienentää. Raskaudenaikaista kohonnutta verenpainetta hoidettaessa on otettava huomioon, että toksemiaan voi liittyä maksan ja munuaisten vajaatoimintaa, joiden vuoksi korkea verenpaine saattaa olla hallittavissa jo tavallista pienemmillä annoksilla. Kun labetalolilääkitys lopetetaan, se pitää tehdä vähitellen annosta pienentäen 1–2 viikon kuluessa.

Angina pectoris -oireiden hoito kohonneen verenpaineen yhteydessä

Liiallisen hypotension välttämiseksi hoito pitää aloittaa pienellä 50 mg:n annoksella, joka otetaan 2–3 kertaa vuorokaudessa. Ylläpitoannos on tavallisesti 200–400 mg/vrk jaettuna kahteen tai kolmeen osa-annokseen.

Pediatriset potilaat

Koska labetalolin tehoa ja turvallisuutta lapsipotilaiden hoidossa ei ole osoitettu, Albetol-valmistetta ei suositella lapsille.

Vasta-aiheet

  • Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille
  • Astma tai jokin muu todettu obstruktiivinen keuhkosairaus
  • Vaikea sydämen vajaatoiminta
  • II–III asteen eteis-kammiokatkos
  • Kardiogeeninen sokki
  • Voimakas bradykardia
  • Voimakas hypotensio.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Labetalolin pitkäaikaiskäytön yhteydessä on kuvattu harvinaisena haittavaikutuksena maksaentsyymiarvojen suurenemista maksavaurion merkkinä. Tällaisessa tilanteessa, tai jos potilas muuttuu keltaiseksi, labetalolilääkitys lopetetaan pysyvästi ja maksavaurion palautumista seurataan toimintakokeiden avulla. Erityistä varovaisuutta on noudatettava labetalolin hidastuneen metabolian vuoksi, kun potilaalla on maksan vajaatoiminta. Annoksen pienentäminen saattaa olla tarpeen (katso annostus ja antotapa, farmakokinetiikka).

Varovaisuutta on noudatettava annettaessa labetalolia potilaille, joilla on lievä sydämen vajaatoiminta, perifeerinen valtimotauti, I asteen eteis-kammiokatkos tai munuaisten vajaatoiminta.

Jos labetalolihoidon aikana kehittyy oireinen bradykardia, hoito lopetetaan.

Labetaloli saattaa peittää hypoglykemian aiheuttamia oireita, minkä takia lääkettä annetaan varovasti potilaille, joilla on diabetes tai tyreotoksikoosi.

Beetasalpaajahoidon aikana potilaat, joilla on ollut aikaisempi vaikea anafylaktinen reaktio, voivat reagoida aikaisempaa voimakkaammin uudelle altistukselle.

Adrenaliinin ja labetalolin yhteiskäyttö voi aiheuttaa bradykardiaa ja hypertensiota. Jos labetalolia käyttävä potilas tarvitsee adrenaliinia, sitä annetaan pienennettyinä annoksina.

Labetalolilääkityksen äkillinen lopettaminen saattaa pahentaa sepelvaltimotaudin oireita. Avosydänleikkauksen postoperatiivisessa vaiheessa potilaat saattavat olla herkkiä labetalolin beetasalpaavalle vaikutukselle ilman, että lääkeaineella olisi selvää vaikutusta perifeeriseen vastukseen. Tämän takia labetalolin käyttöä ei suositella heti avosydänleikkauksen jälkeen. Jos potilaalla on feokromosytooma, labetalolia käytetään vasta kun on saavutettu riittävä alfasalpaus.

Beeta-adrenoreseptorien salpaajien käytön yhteydessä on raportoitu ihottumaa ja/tai kuivasilmäisyyttä. Tapauksien ilmaantuminen on ollut vähäistä, ja oireet ovat useimmissa tapauksissa parantuneet kun lääkehoito on lopetettu. Lääkehoidon asteittaista lopettamista on hyvä harkita, jos edellä mainitun kaltaiset oireet eivät ole muuten selitettävissä.

Harmaakaihi- tai glaukoomaleikkauksen yhteydessä on joillakin potilailla, jotka käyttävät tai ovat aiemmin käyttäneet tamsulosiinihydrokloridia, todettu IFIS-oireyhtymä (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, pienen pupillin oireyhtymän variantti). Vastaavanlaisia yksittäisiä tapauksia on raportoitu myös muilla alfa1-salpaajilla, ja luokkavaikutuksen mahdollisuutta ei voida sulkea pois. Leikkaavan silmälääkärin on hyvä tietää, jos potilas käyttää tai on aiemmin käyttänyt alfa1-salpaajaa.

Labetalolihoitoa ei tarvitse lopettaa ennen anestesiaa, mutta potilaiden on hyvä saada atropiinia laskimoon ennen anestesian induktiota. Labetaloli voi lisätä halotaanin hypotensiivistä vaikutusta.

Labetalolihoitoa ei saa lopettaa nopeasti, etenkään jos potilaalla on iskeeminen sydänsairaus.

Tämä lääkevalmiste sisältää laktoosia. Potilaat, joilla on jokin seuraavista harvinaisista perinnöllisistä tiloista, eivät saa käyttää tätä lääkettä: galaktoosi-intoleranssi, saamelaisilla esiintyvä laktaasinpuutos tai glukoosin ja galaktoosin imeytymishäiriö.

Yhteisvaikutukset

  • Labetaloli vahvistaa useimpien verenpainelääkkeiden verenpainetta alentavaa vaikutusta.
  • Labetalolin parenteraalinen anto halotaanianestesian yhteydessä saattaa johtaa voimakkaaseen verenpaineen laskuun, sydämen minuuttivolyymin ja iskutilavuuden pienenemiseen ja sentraalisen laskimopaineen kasvuun.
  • Tulehduskipulääkkeet voivat vähentää labetalolin verenpainetta alentavaa vaikutusta estämällä vasodilatoivien prostaglandiinien syntymistä munuaisissa.
  • Labetaloli saattaa pahentaa hypoglykeemisia kohtauksia ja lisätä niiden määrää diabeetikoilla.
  • Käsien tärinän lisääntymistä on kuvattu trisyklisten masennuslääkkeiden ja labetalolin samanaikaisen käytön yhteydessä.
  • Labetaloli saattaa heikentää astman hoidossa käytettävien beeta2-sympatomimeettien keuhkoputkia laajentavaa vaikutusta.
  • Labetaloli vaimentaa nitraattien aiheuttamaa reflektorista takykardiaa estämättä kuitenkaan nitraattien verenpainetta alentavaa vaikutusta.
  • Labetalolin ja sydämen rytmihäiriölääkkeiden (I ryhmän rytmihäiriölääkkeet) samanaikainen käyttö saattaa heikentää sydämen toimintaa ja lisätä rytmihäiriöiden määrää. Varovaisuutta on syytä noudattaa yhteiskäytössä verapamiilin kaltaisten kalsiumkanavan salpaajien kanssa.
  • Digoksiini ja neostigmiini saattavat pahentaa beetasalpaajien aiheuttamaa bradykardiaa.
  • Labetalolin ja adrenaliinin yhteiskäyttö voi aiheuttaa bradykardiaa ja hypertensiota.
  • Simetidiini lisää labetalolin biologista hyötyosuutta estämällä labetalolin metaboliaa maksassa.
  • Glutetimidi pienentää labetalolin biologista hyötyosuutta lisäämällä labetalolin metaboliaa maksassa.
  • Labetalolin on osoitettu vähentävän radioaktiivisen metajodibentsyyliguanidiinin (MIBG) kertymistä kudoksiin. MIBG-skintigrafiatutkimusten tuloksia pitäisi sen vuoksi tulkita varoen.

Raskaus ja imetys

Raskaus

Spesifistä tutkimustietoa Albetol-valmisteen turvallisuudesta raskauden ja imetyksen aikana ei ole käytettävissä. Labetaloli kulkeutuu istukan lävitse sikiöön. Vaikka labetalolilla ei ole todettu prekliinisissä tutkimuksissa olevan teratogeenisia vaikutuksia, sen käyttöä ei suositella raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana, elleivät hoidon mahdolliset hyödyt ole suuremmat kuin mahdolliset haitat. Labetaloli läpäisee istukan ja saattaa aiheuttaa hypotensiota, hypotermiaa, bradykardiaa, hengitystoiminnan lamaa ja hypoglykemiaa vastasyntyneelle lapselle ensimmäisten 24 tunnin aikana. Raskaudenaikaisen labetalolilääkityksen ei ole havaittu vaikuttavan synnytyksen kulkuun.

Imetys

Labetaloli erittyy äidinmaitoon, ja vaikka vaikutukset lapseen ovat epätodennäköisiä terapeuttisia annoksia käytettäessä, on varovaisuutta syytä noudattaa.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Farmakodynaamisen profiilin ja raportoitujen haittavaikutusten perusteella Albetol-valmisteen ei oleteta heikentävän suorituskykyä. On kuitenkin huomioitava, että Albetol-valmisteen käyttö saattaa aiheuttaa huimausta tai väsymystä.

Haittavaikutukset

Hoidon alussa esiintyvät haittavaikutukset vähenevät yleensä hoidon jatkuessa.

Kussakin elinjärjestelmäluokassa haittavaikutukset on lueteltu yleisyysluokkien mukaan seuraavasti:

Hyvin yleinen: ≥ 1/10
Yleinen: ≥ 1/100 ja < 1/10
Melko harvinainen : ≥ 1/1 000 ja < 1/100
Harvinainen: ≥ 1/10 000 ja < 1/1 000
Hyvin harvinainen: < 1/10 000

Elinjärjestelmäluokka

Esiintymistiheys

Haittavaikutus

Immuunijärjestelmä

Hyvin yleinen

Positiivinen tumavasta-ainereaktio ilman siihen liittyvää sairautta

Yleinen

Yliherkkyysreaktiot, lääkekuume

Raportoituja yliherkkyysreaktioita ovat punoitus (mukaan lukien ohimenevä likenoidinen ihottuma), kutina, hengenahdistus sekä erittäin harvoin angioedeema.

Psyykkiset häiriöt

Melko harvinainen

Alakuloisuus

Sydän

Yleinen

Sydämen vajaatoiminta

Harvinainen

Bradykardia

Hyvin harvinainen

Eteis-kammiokatkos

Verisuonisto

Yleinen

Posturaalinen hypotensio

Hyvin harvinainen

Raynaud’n oireyhtymän oireiden paheneminen

Posturaalinen hypotensio on tavallisinta käytettäessä hyvin suuria annoksia tai jos aloitusannos on liian suuri tai jos annosta suurennetaan liian nopeasti.

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina

Yleinen

Nenän tukkoisuus

Melko harvinainen

Bronkospasmi

Maksa ja sappi

Yleinen

Maksa-arvojen suureneminen

Hyvin harvinainen

Hepatiitti, keltaisuus, maksakuolio

Maksavaikutusten merkit ja oireet ovat yleensä ohimeneviä valmisteelle altistumisen jälkeen.

Sukupuolielimet ja rinnat

Yleinen

Ejakulaatiohäiriöt, erektiohäiriöt

Hermosto

Yleinen

Huimaus, päänsärky, hiuspohjan pistely (”scalp tingling”)

Hyvin harvinainen

Vapina hoidettaessa raskaana olevien kohonnutta verenpainetta

Ruoansulatuselimistö

Yleinen

Pahoinvointi

Melko harvinainen

Oksentelu, epigastrinen kipu

Silmät

Yleinen

Näön hämärtyminen

Melko harvinainen

Silmien ärsytys

Näön hämärtymistä ja silmien ärsytystä on raportoitu mutta niiden esiintymistä ei aina ole voitu yhdistää valmisteen käyttöön.

Munuaiset ja virtsatiet

Yleinen

Virtsaamisvaikeudet

Hyvin harvinainen

Virtsaretentio

Iho ja ihonalainen kudos

Melko harvinainen

Hikoilu

Luusto, lihakset ja sidekudos

Melko harvinainen

Kouristukset pohkeissa

Hyvin harvinainen

Toksinen myopatia, SLE

Pohkeiden kouristelua on raportoitu mutta sen esiintymistä ei aina ole voitu yhdistää valmisteen käyttöön.

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat

Yleinen

Väsymys, letargia

Hyvin harvinainen

Nilkkaturvotus

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty‐haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www‐sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus‐ ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Yliannostus

Spesifistä tietoa Albetol-valmisteen yliannostuksesta ja sen hoidosta ei ole käytettävissä. Labetalolin akuuttia ihmiselle letaalia annosta ei tunneta. Todennäköisimmät oireet yliannostuksen yhteydessä ovat hypotensio (etenkin ortostaattinen hypotensio), bradykardia ja sydämen vajaatoiminta. Labetaloli saattaa myös supistaa keuhkoputkia. Muita yleisiä haittavaikutuksia yliannostuksen yhteydessä ovat pahoinvointi, oksentelu, päänsärky ja tajunnan tilan muutokset.

Yliannostuksen yhteydessä labetalolilääkitys pitää lopettaa ja potilaan tilaa pitää seurata tarkoin. Hoito on oireenmukaista. Potilasta pidetään vuodelevossa alaraajat koholla. Verenpaineen tukemiseksi voidaan tarvittaessa antaa adrenaliinia laskimoruiskeena tai dopamiinia infuusiona vasteen mukaan. Bradykardiaa voidaan lievittää antamalla atropiinia laskimoon. Labetalolin eliminaatiota ei voida merkittävästi nopeuttaa hemodialyysillä tai peritoneaalidialyysillä.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Alfa- ja beetareseptoreita salpaavat lääkeaineet, labetaloli, ATC-koodi: C07AG01

Labetalolilla on selektiivinen alfa1-adrenoreseptoreita ja epäselektiivinen beeta1- ja beeta2-adrenoreseptoreita salpaava vaikutus. Labetalolin beeta-adrenoreseptoreita salpaava vaikutus on 3–7-kertainen alfa-adrenoreseptorisalpaukseen verrattuna. Labetalolilla on lisäksi osoitettu olevan lievää ISA-vaikutusta beeta2-adrenoreseptoreihin, mutta ei beeta1- tai alfa1-adrenoreseptoreihin. Labetaloli laskee verenpainetta ja vähentää ääreisverenkierron vastusta aiheuttamatta merkittäviä muutoksia sydämen syketiheydessä, minuuttivolyymissa tai iskutilavuudessa.

Labetalolin verenpainetta alentava vaikutus alkaa noin 1–2 tuntia lääkkeen ottamisesta suun kautta ja kestää annoksesta riippuen 8–12 tuntia. Tietyn annoksen maksimaalinen verenpainetta alentava vaikutus saavutetaan yleensä 1–3 päivässä, kun labetalolia otetaan suun kautta kahdesti päivässä.

Labetaloli vähentää rasituksen aiheuttamaa verenpaineen nousua ja sydämen syketiheyden kiihtymistä. Sepelvaltimotautia sairastavilla potilailla suonensisäisesti annettu labetaloli laskee verenpainetta ja vähentää ääreisverenkierron vastusta vaikuttamatta merkittävästi sydämen minuuttitilavuuteen tai vasemman kammion täyttöpaineeseen. Akuutin sydäninfarktin yhteydessä suoneen annettu labetaloli laskee verenpainetta, hidastaa sydämen syketiheyttä ja vähentää keuhkovaltimopainetta ja ääreisverenkierron vastusta. Labetalolin on todettu pienentävän sydämen vasemman kammion massaa pitkäaikaishoidossa. Labetaloli pienentää verisuonivastusta myös munuaisissa. Pitkäaikaisessa hoidossa ei labetalolin ole havaittu huonontavan glomerulaarista suodatusnopeutta eikä munuaisten verenvirtausta. Plasman reniiniaktiivisuus ja aldosteronin erittyminen virtsaan vähenevät yleensä labetalolihoidon aikana. Labetaloli ei vaikuta merkittävästi elimistön rasva-aineenvaihduntaan eikä veren insuliini-, kasvuhormoni- tai prolaktiinipitoisuuksiin, mutta saattaa hieman suurentaa plasman glukoosipitoisuutta.

Farmakokinetiikka

Noin 90–100 % suun kautta otetusta labetalolista imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Labetalolilla on voimakas alkureitin metabolia maksassa ja ruoansulatuskanavan limakalvolla. Labetalolin biologinen hyötyosuus vaihtelee voimakkaasti eri potilailla (11–86 %) ja on keskimäärin 25 %. Labetalolin ottaminen ruokailun yhteydessä parantaa sen biologista hyötyosuutta. Biologinen hyötyosuus on suurentunut maksan vajaatoiminnan yhteydessä ja iäkkäillä henkilöillä. Suun kautta otetun annoksen jälkeen huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 1–2 tunnissa. Labetalolista noin 50 % sitoutuu plasman proteiineihin. Labetalolin jakaantumistilavuus on 9,4 ± 3,4 l/kg. Alle 5 % labetalolin suun kautta otetusta annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan.

Labetalolilla on voimakas maksametabolia. Labetalolin pääasiallisilla metaboliiteilla, O-alkyyliglukuronidilla, O-fenyyliglukuronidilla ja N-glukuronidilla, ei ole merkittävää biologista aktiivisuutta. Labetalolin metaboliitit erittyvät virtsaan (55–60 % annoksesta) ja ulosteisiin (noin 30 % annoksesta). Labetaloli eliminoituu kahdessa vaiheessa: jakaantumisvaiheen puoliintumisaika on noin 6–44 minuuttia ja eliminaation puoliintumisaika 4,9 ± 2,0 tuntia. Labetalolin puhdistuma on 25 ± 10 ml/min terveillä henkilöillä, eikä se ole merkittävästi pienempi munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla eikä raskaana olevilla. Labetalolin puhdistuma on tavallista pienempi maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ja iäkkäillä henkilöillä.

Labetaloli kulkeutuu istukan lävitse ja erittyy äidinmaitoon. Labetaloli kulkeutuu huonosti veri-aivoesteen lävitse.

Plasman lääkeainepitoisuuden ja labetalolin verenpainetta alentavan vaikutuksen välillä on osoitettu olevan korrelaatio. Yksilöiden väliset erot ovat kuitenkin huomattavat.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Farmakologista turvallisuutta, toistuvan altistuksen aiheuttamaa toksisuutta, geenitoksisuutta, karsinogeenisuutta sekä lisääntymis- ja kehitystoksisuutta koskevien konventionaalisten tutkimusten tulokset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Tablettiydin: laktoosimonohydraatti, maissitärkkelys, liivate, natriumtärkkelysglykolaatti, talkki, magnesiumstearaatti. Tabletin päällyste: hypromelloosi, makrogoli 6000, titaanidioksidi (E 171).

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen

Kestoaika

5 vuotta

Säilytys

Säilytä alle 25C.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

ALBETOL tabletti, kalvopäällysteinen
100 mg (J) 100 kpl (25,99 €)
200 mg (J) 100 kpl (43,86 €)

PF-selosteen tieto

100 tablettia, HDPE-muovitölkki, jossa LDPE-repäisykansi

Valmisteen kuvaus:

Valkoinen, pyöreä, kuperapintainen, kalvopäällysteinen tabletti, jossa jakouurre toisella puolella.

Albetol 100 mg -tabletin halkaisija on noin 9 mm.
Albetol 200 mg -tabletin halkaisija on noin 10 mm.

Tabletin voi jakaa yhtä suuriin annoksiin.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Ei erityisvaatimuksia hävittämisen suhteen. Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

Korvattavuus

ALBETOL tabletti, kalvopäällysteinen
100 mg 100 kpl
200 mg 100 kpl

  • Ei korvausta.

ATC-koodi

C07AG01

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

29.05.2018

Yhteystiedot

TAKEDA OY
PL 1406, Paciuksenkatu 21
00101 Helsinki

020 746 5000
www.takeda.fi
etunimi.sukunimi@takeda.com