Vertaa PF-selostetta

MEDITHYROX tabletti 25 mikrog, 50 mikrog, 75 mikrog, 100 mikrog

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

1 Medithyrox 25 mikrogrammaa tabletti sisältää 25 mikrogrammaa levotyroksiininatriumia.
1 Medithyrox 50 mikrogrammaa tabletti sisältää 50 mikrogrammaa levotyroksiininatriumia.
1 Medithyrox 75 mikrogrammaa tabletti sisältää 75 mikrogrammaa levotyroksiininatriumia.
1 Medithyrox 100 mikrogrammaa tabletti sisältää 100 mikrogrammaa levotyroksiininatriumia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Tabletti

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

  • Hyvänlaatuisen eutyreoottisen struuman hoito, etenkin aikuisille, kun jodin käyttö ei ole aiheellista.
  • Eutyreoottisen struuman uusiutumisen esto struumanpoiston jälkeen leikkauksenjälkeisten hormonipitoisuuksien mukaisesti.
  • Hypotyreoosin korvaushoito.
  • Kilpirauhassyövän kasvaimen kasvun esto.
  • Lisälääkityksenä hypertyreoosissa tyreostaattilääkityksen yhteydessä
  • Diagnostinen käyttö kilpirauhasen suppressiotestissä (annokset 100–150 ja 200 mikrog).

Annostus ja antotapa

Potilaiden yksilölliset tarpeet täyttävän hoidon toteuttamista varten saatavana on tabletteja, jotka sisältävät levotyroksiininatriumia 25–100 mikrogrammaa. Siksi potilaat tarvitsevat tavallisesti vain yhden tabletin vuorokaudessa.

Annossuositukset ovat vain ohjeellisia.

Yksilöllinen vuorokausiannos määritetään laboratoriotulosten ja kliinisten tutkimusten perusteella.

T4- ja fT4-pitoisuudet suurenevat monilla potilailla, joten kilpirauhasta stimuloivan hormonin peruspitoisuus seerumissa on luotettavampi perusta hoidon seurannalle.

Lukuun ottamatta vastasyntyneitä, joilla on synnynnäinen hypotyreoosi, jossa nopea korvaushoito on tärkeää, kilpirauhashormonihoito aloitetaan pienellä annoksella, jota suurennetaan asteittain 2–4 viikon välein, kunnes täysi korvausannos saavutetaan.

Pediatriset potilaat

Vastasyntyneet ja imeväisikäiset, joilla on synnynnäinen hypotyreoosi, jossa nopea korvaushoito on tärkeää: suositeltu aloitusannos on 10–15 mikrogrammaa painokiloa ja vuorokautta kohti kolmen ensimmäisen kuukauden ajan. Tämän jälkeen annos sovitetaan yksilöllisesti kliinisten löydösten ja kilpirauhashormoni- ja TSH-arvojen perusteella.

Lapset, joilla on hankinnainen hypotyreoosi: suositeltu aloitusannos on 12,5–50 mikrogrammaa vuorokaudessa. Annosta suurennetaan asteittain 2–4 viikon välein kliinisten löydösten ja kilpirauhashormoni- ja TSH-arvojen perusteella, kunnes täysi korvausannos saavutetaan.

Iäkkäät potilaat

Erityistä varovaisuutta on noudatettava aloitettaessa kilpirauhashormonilääkitystä iäkkäämmille potilaille tai potilaille, joilla on iskeeminen sydänsairaus tai vaikea tai pitkäkestoinen hypotyreoosi. Aluksi annetaan pieni annos (esimerkiksi 12,5 mikrog/vrk), minkä jälkeen annosta suurennetaan hitaasti ja kohtalaisen pitkin välein (esim. 12,5 mikrog/vrk kahden viikon välein) ja kilpirauhashormonipitoisuuksia seurataan tihein väliajoin. Optimaalisen täyden korvausannoksen sijasta on ehkä harkittava pienempää annosta, jolloin TSH-pitoisuus ei korjaudu täydellisesti.

Kokemuksen mukaan pienipainoisille potilaille sekä potilaille, joilla on suurikokoinen kyhmystruuma, riittää pienempi annos.

Käyttöaihe

Suositeltu annos
(levotyroksiininatriumia mikrog/vrk)

Hyvänlaatuisen eutyreoottisen struuman hoito

75–200

Eutyreoottisen struuman uusiutumisen esto leikkauksen jälkeen

75–200

Hypotyreoosin korvaushoito aikuisille

 
  • aloitusannos

25–50

  • ylläpitoannos

100–200

Korvaushoito vastasyntyneille, imeväisille ja lapsille

 

Aloitusannos synnynnäisessä hypotyreoosissa

10–15 mikrog/painokilo

Aloitusannos hankinnaisessa hypotyreoosissa12,5–50
  • ylläpitoannos

100–150 mikrog/m² (kehon pinta-ala)

Lisälääkitys hypertyreoosissa tyreostaattilääkityksen yhteydessä

50–100

Kasvaimen kasvun esto kilpirauhasen syövässä

150–300

Diagnostinen käyttö kilpirauhasen suppressiotestissä4 viikkoa ennen testiä3 viikkoa ennen testiä2 viikkoa ennen testiä1 viikko ennen testiä
  • Medithyrox 200 mikrogrammaa
------------1 tabletti/vrk1 tabletti/vrk
  • Medithyrox 100 mikrogrammaa
  2 tablettia/vrk2 tablettia/vrk
  • Medithyrox150 mikrogrammaa
½ tablettia/vrk½ tablettia/vrk1 tabletti/vrk1 tabletti/vrk

Antotapa

Vuorokausiannos voidaan ottaa yhdellä kertaa.

Otto: kerran vuorokaudessa aamuisin tyhjään mahaan, puoli tuntia ennen aamiaista, mieluiten pienen nestemäärän kanssa (esimerkiksi puoli lasia vettä).

Imeväisikäiset saavat koko annoksen kerralla vähintään 30 minuuttia ennen päivän ensimmäistä ateriaa. Tabletit liuotetaan pieneen vesimäärään vasta juuri ennen lääkkeen antoa. Näin saatava suspensio annetaan pienen lisänestemäärän kera.

Hoito kestää yleensä koko elämän, jos kyseessä on hypotyreoosin korvaushoito, korvaushoito struuman tai kilpirauhasen poiston jälkeen tai uusiutumisen esto eutyreoottisen struuman poiston jälkeen. Eutyreoottisen tilan saavuttamisen jälkeen tätä valmistetta on annettava hypertyreoosin hoidossa lisälääkityksenä niin kauan kuin tyreostaattihoito jatkuu.

Hyvänlaatuisen eutyreoottisen struuman hoitoa on jatkettava 6 kuukaudesta 2 vuoteen saakka. Struuman uusiutumisen estoon suositellaan pientä profylaktista jodiannosta (100–200 mikrog/vrk). Jos lääkehoito tänä aikana ei riitä, on harkittava struumaleikkausta tai radiojodihoitoa.

EKG-tutkimus kannattaa tehdä ennen hoidon aloitusta, koska hypotyreoosin aiheuttamat EKG-muutokset on mahdollista sekoittaa sydänlihaksen iskemian aiheuttamiin EKG-muutoksiin. Jos aineenvaihdunta tehostuu liian nopeasti (mikä aiheuttaa ripulia, hermostuneisuutta, nopeaa sykettä, unettomuutta, vapinaa ja sydänlihaksen piilevän iskemian yhteydessä toisinaan rasitusrintakipua), annostusta on pienennettävä tai hoito keskeytettävä päiväksi tai pariksi ja aloitettava sitten uudelleen pienemmällä annoksella.

Vasta-aiheet

  • Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.
  • Hoitamaton lisämunuaisten vajaatoiminta, hoitamaton aivolisäkkeen vajaatoiminta ja hoitamaton tyreotoksikoosi.
  • Medithyrox-tablettien käyttöä ei saa aloittaa, jos potilaalla on akuutti sydäninfarkti, akuutti myokardiitti tai akuutti pankardiitti.
  • Levotyroksiinia ei saa antaa samanaikaisesti hypertyreoosin hoitoon käytettävien tyreostaattien kanssa raskauden aikana (ks. kohta Raskaus ja imetys).

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Seuraavat sairaudet tai lääketieteelliset tilat on poissuljettava tai hoidettava ennen kilpirauhashormonihoidon aloittamista tai kilpirauhasen suppressiotestiä: sepelvaltimoiden vajaatoiminta, angina pectoris, valtimonkovettumistauti, verenpainetauti, aivolisäkkeen vajaatoiminta, lisämunuaisen vajaatoiminta. Myös kilpirauhasen autonominen liikatoiminta on aina poissuljettava tai hoidettava ennen kilpirauhashormonihoidon aloittamista.

Aloitettaessa levotyroksiinihoitoa potilaille, joilla on psykoottisten häiriöiden riski, on suositeltavaa aloittaa hoito pienellä levotyroksiiniannoksella ja suurentaa annostusta hitaasti hoidon alussa. Potilaan tilaa neuvotaan seuraamaan. Jos psykoottisten häiriöiden merkkejä ilmaantuu, on harkittava levotyroksiiniannoksen sovittamista.

Vähäistäkin lääkityksen aiheuttaman hypertyreoosia on vältettävä potilailla, joilla on sepelvaltimoiden vajaatoiminta, sydämen vajaatoiminta tai takykardinen rytmihäiriö. Näiden potilaiden kilpirauhasarvot on tarkistettava säännöllisesti.

Sekundaarisen hypotyreoosin syy on selvitettävä ennen korvaushoitoa, ja kompensoituneen lisämunuaisten vajaatoiminnan korvaushoito on aloitettava tarvittaessa.

Epäiltäessä kilpirauhasen autonomista liikatoimintaa on tyreotropiinia vapauttavan hormonin (TRH) pitoisuus määritettävä tai tehtävä suppressiogammakuvaus ennen hoitoa.

Vaihdevuodet ohittaneilla naisilla, joilla on hypotyreoosi ja suurentunut osteoporoosiriski, on vältettävä seerumin levotyroksiinipitoisuuden suurenemista suprafysiologiselle tasolle. Kilpirauhasen toimintaa on seurattava tarkoin.

Jos potilaalla on jokin hypertyreoottinen tila, levotyroksiinia saa antaa ainoastaan hypertyreoosin tyreostaattihoidon samanaikaisena lisälääkityksenä.

Jos levotyroksiinihoidon vakiinnuttua siirrytään käyttämään toisen valmistajan valmistetta, annostusta suositellaan muutettavaksi potilaan kliinisen vasteen ja laboratoriotulosten mukaisesti.

Hypotyreoosia ja/tai hypotyreoosin hoitotasapainon heikkenemistä voi ilmetä orlistaatin ja levotyroksiinin yhteisannossa (ks. kohta Yhteisvaikutukset). Levotyroksiinia ottavia potilaita on kehotettava keskustelemaan lääkärin kanssa ennen orlistaattihoidon aloittamista, lopettamista tai muuttamista, koska orlistaatti ja levotyroksiini on ehkä otettava eri aikoihin ja levotyroksiiniannosta on ehkä sovitettava. Lisäksi suositellaan seuraamaan potilaan tilaa määrittämällä hormonipitoisuudet seerumissa.

Kilpirauhashormonia ei pidä käyttää painonpudotukseen. Levotyroksiinihoito ei johda painonlaskuun eutyreoottisilla potilailla. Huomattavat annokset voivat aiheuttaa vakavia, jopa hengenvaarallisia haittavaikutuksia. Suuria levotyroksiiniannoksia ei saa yhdistää tiettyihin laihdutusvalmisteisiin eli sympatomimeetteihin (ks. kohta Yliannostus).

Diabetesta sairastavat ja antikoagulanttihoitoa saavat potilaat, ks. kohta Yhteisvaikutukset.

EKG-tutkimus on suositeltavaa tehdä ennen levotyroksiinihoidon aloitusta, koska hypotyreoosin aiheuttamat muutokset on mahdollista sekoittaa sydänlihaksen iskemian aiheuttamiin muutoksiin.

Kilpirauhaslääkitystä saavien lasten vanhemmille on kerrottava, että hoidon ensimmäisten kuukausien aikana voi ilmetä hiustenlähtöä, mutta vaikutus on yleensä tilapäinen ja hiukset kasvavat yleensä takaisin.

Varovaisuus on tarpeen, kun levotyroksiinia annetaan epilepsiaa sairastaville potilaille. Levotyroksiininatriumhoidon aloituksen yhteydessä on raportoitu harvoin kouristuskohtauksia, ja ne voivat liittyä kilpirauhashormonin kouristuskynnykseen kohdistuvaan vaikutukseen.

Tämä lääkevalmiste sisältää alle 1 mmol natriumia (23 mg) per tabletti eli sen voidaan sanoa olevan ”natriumiton”.

Yhteisvaikutukset

Diabeteslääkkeet:
Levotyroksiini voi heikentää diabeteslääkkeiden vaikutusta. Siksi verensokeripitoisuus on tarkistettava tihein väliajoin kilpirauhashormonihoidon alkuvaiheessa, ja diabeteslääkkeen annostusta on tarvittaessa muutettava.

Kumariinijohdannaiset:
Antikoagulanttihoidon vaikutus voi voimistua. Levotyroksiini syrjäyttää verenhyytymistä estävät lääkeaineet plasman proteiineista, mikä voi suurentaa verenvuodon (esimerkiksi keskushermoston tai maha-suolikanavan verenvuodon) riskiä, etenkin iäkkäillä potilailla. Siksi hyytymisarvoja on seurattava säännöllisesti samanaikaisen hoidon alkuvaiheessa ja sen aikana. Tarvittaessa antikoagulantin annostusta on muutettava.

Proteaasinestäjät:
Proteaasinestäjät (esim. ritonaviiri, indinaviiri, lopinaviiri) voivat vaikuttaa levotyroksiinin tehoon. Kilpirauhashormoniarvojen tiivistä seurantaa suositellaan. Levotyroksiinin annostusta on tarvittaessa muutettava.

Fenytoiini:
Fenytoiini voi vaikuttaa levotyroksiinin tehoon syrjäyttämällä levotyroksiini plasman proteiineista, mikä suurentaa fT4- ja fT3-fraktioiden pitoisuuksia. Toisaalta fenytoiini lisää levotyroksiinin metaboloitumista maksassa. Kilpirauhashormoniarvojen tiivistä seurantaa suositellaan.

Kolestyramiini, kolestipoli:
Ioninvaihtohartsin, kuten kolestyramiinin ja kolestipolin, ottaminen suun kautta estää levotyroksiininatriumin imeytymisen. Siksi levotyroksiininatrium on otettava 4–5 tuntia ennen tällaisten valmisteiden antoa.

Alumiini, rauta ja kalsiumsuolat:
Alumiinia sisältävien lääkkeiden (antasidit, sukralfaatti) on aiheeseen liittyvässä kirjallisuudessa ilmoitettu mahdollisesti heikentävän levotyroksiinin vaikutusta. Siksi levotyroksiinia sisältävät lääkkeet on otettava vähintään 2 tuntia ennen alumiinia sisältäviä lääkkeitä.

Sama koskee myös rautaa ja kalsiumsuoloja sisältäviä lääkevalmisteita.

Salisylaatit, dikumaroli, furosemidi, klofibraatti
Salisylaatit, dikumaroli, suuret furosemidiannokset (250 mg) sekä klofibraatti ja muut aineet voivat syrjäyttää levotyroksiininatriumin plasman proteiineista, mikä suurentaa fT4-fraktiota.

Orlistaatti:
Hypotyreoosia ja/tai hypotyreoosin hoitotasapainon heikkenemistä voi ilmetä silloin, kun orlistaatti ja levotyroksiini otetaan samaan aikaan. Tämä voi johtua jodisuolojen ja/tai levotyroksiinin imeytymisen vähentymisestä.

Sevelameeri:
Sevelameeri voi vähentää levotyroksiinin imeytymistä. Siksi potilaita on suositeltavaa seurata kilpirauhasen toiminnan muutosten varalta samanaikaisen lääkityksen aloitus- ja lopetusvaiheessa. Levotyroksiinin annostusta on muutettava tarvittaessa.

Tyrosiinikinaasin estäjät:
Tyrosiinikinaasin estäjät (esim. imatinibi, sunitinibi) voivat heikentää levotyroksiinin tehoa. Potilaita onkin suositeltavaa seurata kilpirauhasen toiminnan muutosten varalta samanaikaisen lääkityksen aloitus- ja lopetusvaiheessa. Levotyroksiinin annosta on muutettava tarvittaessa.

Propyylitiourasiili, glukokortikoidit, beetasalpaajat, amiodaroni ja jodia sisältävät varjoaineet:
Nämä aineet estävät T4:n perifeeristä konversiota T3:ksi.

Hypotyreoosin lisäksi amiodaroni voi suuren jodipitoisuutensa takia laukaista myös hypertyreoosin. Erityinen varovaisuus on tarpeen, jos potilaalla on kyhmystruuma ja mahdollisesti aiemmin toteamaton autonominen liikatoiminta.

Sertraliini, klorokiini/proguaniili:
Nämä aineet heikentävät levotyroksiinin tehoa ja suurentavat TSH:n pitoisuutta seerumissa.

Entsyymejä indusoivat lääkevalmisteet:
Entsyymejä indusoivat lääkevalmisteet, kuten barbituraatit tai karbamatsepiini, voivat lisätä levotyroksiinin maksapuhdistumaa.

Estrogeenit:
Estrogeenia sisältävien ehkäisyvalmisteiden käyttö tai vaihdevuosi-iän ylittäneillä naisilla hormonikorvaushoito saattaa lisätä levotyroksiinin tarvetta.

Soijaa sisältävät yhdisteet:
Soijaa sisältävät valmisteet voivat vähentää levotyroksiinin imeytymistä suolistosta. Siksi Medithyrox-tablettien annostuksen säätäminen voi olla tarpeen etenkin soijalisän sisältävää ravitsemusta aloitettaessa tai tällaisen ravitsemuksen lopettamisen jälkeen.

Trisykliset masennuslääkkeet:
Levotyroksiini lisää reseptorien herkkyyttä katekoliamiineille ja nopeuttaa siten vastetta trisyklisille masennuslääkkeille (esim. amitriptyliini, imipramiini).

Raskaus ja imetys

Levotyroksiinihoitoa on annettava jatkuvasti raskauden ja etenkin rintaruokinnan aikana. Annostusta voi jopa olla tarpeen suurentaa raskauden aikana. Seerumin TSH-pitoisuus saattaa suurentua jo 4. raskausviikolla. Siksi levotyroksiinihoitoa saavan raskaana olevan naisen on käytävä TSH-määrityksessä jokaisen raskauskolmanneksen aikana, jotta voidaan varmistaa, että hänen seerumin TSH-arvonsa ovat raskauskolmannesta vastaavalla viitevälillä. Koska seerumin suurentuneet TSH-arvot ovat samaa luokkaa kuin ennen hedelmöitymistä, levotyroksiiniannostus on palautettava raskautta edeltävään annokseen heti synnytyksen jälkeen. Seerumin TSH-pitoisuus on määritettävä 6–8 viikon kuluttua synnytyksestä.

Raskaus
Kokemuksen mukaan ei ole mitään näyttöä lääkkeen aiheuttamasta teratogeenisuudesta ja/tai sikiötoksisuudesta ihmiselle käytettäessä suositeltua hoitoannostasoa. Liian suuret levotyroksiiniannokset raskauden aikana voivat vaikuttaa kielteisesti sikiöaikaiseen ja syntymänjälkeiseen kehitykseen.

Hypertyreoosin hoidossa levotyroksiinin ja tyreostaattien yhdistelmää ei ole tarkoitettu käytettäväksi raskauden aikana. Yhdistelmähoito edellyttäisi suuria tyreostaattiannoksia, ja tyreostaattien tiedetään läpäisevän istukan ja aiheuttavan lapselle hypotyreoosia.
Raskauden aikana ei saa tehdä kilpirauhastoimintaa vaimentavia diagnostisia testejä, koska raskaana oleville naisille ei saa antaa radioaktiivisia aineita.

Imetys
Levotyroksiini erittyy laktaation aikana rintamaitoon pieninä pitoisuuksina. Suositellulla hoitoannoksella saavutettavat pitoisuudet eivät kuitenkaan riitä aiheuttamaan imeväiselle hypertyreoosin kehittymistä tai TSH:n erityksen vaimentumista.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Vaikutuksia ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn ei ole tutkittu. Koska levotyroksiini vastaa kuitenkin täysin elimistön omaa kilpirauhashormonia, Medithyrox-valmisteella ei oletettavasti ole vaikutusta ajokykyyn ja kykyyn käyttää koneita.

Haittavaikutukset

Silloin kun levotyroksiininatriumin yksilöllinen toleranssiraja ylittyy tai tapahtuu yliannostus, voi ilmetä seuraavia tyypillisiä kliinisiä hypertyreoosin oireita, etenkin jos annosta suurennetaan liian nopeasti hoidon alussa: rytmihäiriöt (esim. eteisvärinä ja lisälyönnit), takykardia, sydämentykytys, rasitusrintakiputilat, hypertensio, sydämen vajaatoiminta, sydäninfarkti, painonlasku, vapina, levottomuus, ärsyyntyvyys, unettomuus, hyvänlaatuinen kallonsisäinen hypertensio lapsilla, hengenahdistus, lisääntynyt ruokahalu, vatsakipu, pahoinvointi, ripuli, oksentelu, krampit, ohimenevä hiustenlähtö lapsilla, lihaskouristukset, lihasheikkous, ahdaskalloisuus imeväisillä ja epifyysin ennenaikainen sulkeutuminen lapsilla, epäsäännölliset kuukautiset, päänsärky, punastuminen, kuume ja hikoilu, huono lämmönsieto lapsilla.

Näissä tapauksissa vuorokausiannosta on pienennettävä tai lääkitys on lopetettava useiden päivien ajaksi. Haittavaikutusten hävittyä hoito voidaan aloittaa uudelleen varoen.

Yliherkkyys Medithyrox-valmisteen jollekin aineelle voi ilmetä allergisina reaktioina etenkin ihossa ja hengitysteissä. Angioedeematapauksia on ilmoitettu.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty–haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Yliannostus

T3-pitoisuuden kohoaminen kertoo yliannostuksesta luotettavasti, luotettavammin kuin suurentunut T4- tai fT4-arvo. Yliannostuksen jälkeen ilmenee aineenvaihduntanopeuden jyrkän kasvun oireita (ks. kohta Haittavaikutukset). Yliannoksen vaikeusasteen mukaan suositellaan tablettihoidon keskeyttämistä ja tutkimusten tekemistä.

Oireet ovat voimakkaita beetasympatomimeettisiä vaikutuksia, kuten takykardia, ahdistuneisuus, agitaatio ja hyperkinesia, ja niitä voidaan lievittää beetasalpaajilla. Jos yliannostus on erittäin suuri, plasmafereesistä voi olla apua.

Alttiilla potilailla on ilmennyt yksittäistapauksissa kouristuskohtauksia, kun yksilöllinen annostoleranssiraja on ylittynyt.

Levotyroksiinin yliannostus voi aiheuttaa hypertyreoosin oireita ja voi johtaa akuuttiin psykoosiin, etenkin potilailla, joilla on psykoottisten häiriöiden riski.

Useita äkillisiä sydänkuolemia on ilmoitettu potilailla, jotka ovat väärinkäyttäneet levotyroksiinia vuosikausia.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: kilpirauhashormonit, ATC-koodi: H03AA01

Medithyrox-tablettien sisältämällä synteettisellä levotyroksiinilla on samanlainen vaikutus kuin kilpirauhasen erittämällä omalla päähormonilla. Synteettinen levotyroksiini muuntuu T3:ksi perifeerisissä elimissä ja kehittää endogeenisen hormonin tavoin spesifiset vaikutuksensa T3‑reseptoreissa. Elimistö ei kykene erottamaan endogeenistä ja eksogeenistä levotyroksiinia toisistaan.

Levotyroksiini muuntuu osittain liotyroniiniksi (T3) etenkin maksassa ja munuaisissa ja kulkeutuu elimistön kudoksiin, minkä jälkeen havaitaan kilpirauhashormonille ominaiset, T3-reseptorien aktivaation välityksellä tapahtuvat vaikutukset kehitykseen, kasvuun ja metaboliaan.

Kilpirauhashormonikorvaushoito johtaa metabolisten prosessien normalisoitumiseen. Täten levotyroksiinin anto pienentää huomattavasti esimerkiksi hypotyreoosin vuoksi suurentunutta kolesterolipitoisuutta.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annosteltu levotyroksiini imeytyy lähes pelkästään ohutsuolen alkuosasta.
Jopa ≤ 80 % (määrään vaikuttaa pitkälti lääkkeen galeenisen muodon tyyppi) paastotilassa otetusta oraalisesta levotyroksiinista imeytyy elimistöön, pääasiassa ohutsuolen yläosasta. Imeytyminen vähenee huomattavasti, jos valmiste otetaan aterian yhteydessä. Plasman huippupitoisuus saavutetaan noin 2–3 tunnissa valmisteen oton jälkeen.

Suun kautta annon jälkeen lääkkeen vaikutus todetaan 3–5 vuorokauden kuluttua. Levotyroksiini sitoutuu suuressa määrin, noin 99,7-prosenttisesti, erityisiin kuljettajaproteiineihin. Tämä proteiini-hormonisidos ei ole kovalenttinen, joten plasmassa oleva sitoutunut hormoni vaihtelee jatkuvasti ja hyvin nopeasti vapaan hormonifraktion kanssa.

Koska levotyroksiinin sitoutumisaste proteiineihin on suuri, se ei poistu hemodialyysissa eikä hemoperfuusiossa.
Levotyroksiinin puoliintumisaika on keskimäärin 7 vuorokautta. Hypertyreoosissa se on tätä lyhyempi (3–4 vuorokautta) ja hypotyreoosissa tätä pidempi (noin 9–10 vuorokautta). Jakautumistilavuus on noin 10–12 l. Yksi kolmannes muualla kuin kilpirauhasessa olevasta levotyroksiinin kokonaismäärästä on maksassa, ja sieltä sitä siirtyy nopeasti seerumiin ja takaisin maksaan. Kilpirauhashormonit metaboloituvat pääasiassa maksassa, munuaisissa, aivoissa ja lihaksissa. Metaboliitit erittyvät virtsaan ja ulosteisiin. Levotyroksiinin metabolinen kokonaispuhdistuma on noin 1,2 l plasmaa/vrk.

Vain pieni määrä levotyroksiinia läpäisee istukan. Tavanomaisia annoksia käytettäessä levotyroksiinia erittyy rintamaitoon vain pieniä määriä.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Akuutti toksisuus:
Levotyroksiinin akuutti toksisuus on hyvin vähäistä.

Pitkäaikaistoksisuus:
Levotyroksiinin pitkäaikaistoksisuutta on tutkittu eri eläinlajeilla (rotta, koira). Rotilla havaittiin hepatopatian oireita, spontaanin nefroosin ilmenemisen yleistymistä sekä elinten painon muutoksia suuria annoksia käytettäessä. Koirilla ei havaittu merkityksellisiä haittavaikutuksia.

Lisääntymistoksisuus:
Hyvin pieni määrä kilpirauhashormonia läpäisee istukan.

Kun levotyroksiinia annettiin rotille tiineyden alkuvaiheessa, haittavaikutuksia (mukaan lukien sikiön ja vastasyntyneen kuolema) ilmeni vain hyvin suuria annoksia käytettäessä. Hiiristä ilmoitettiin joitakin vaikutuksia raajojen muodostumiseen ja chinchilloista vaikutuksia keskushermoston kehittymiseen, mutta marsuilla ja kaneilla tehdyissä teratologisissa tutkimuksissa ei havaittu synnynnäisten poikkeavuuksien lisääntymistä.

Tiedossa ei ole eläintutkimuksia, joissa olisi selvitetty vaikutuksia hedelmällisyyteen. Miehen ja naisen hedelmällisyyden heikkenemisestä ei ole tietoja. Tällaisia vaikutuksia ei epäillä, eikä niistä ole näyttöä.

Mutageenisuus:
Tästä aiheesta ei ole saatavana tietoja. Toistaiseksi ei tietoon ole tullut minkäänlaisia viitteitä siitä, että kilpirauhashormonien aiheuttamat perimän muutokset aiheuttaisivat vaurioita jälkeläisille.

Karsinogeenisuus:
Levotyroksiinilla ei ole tehty pitkäkestoisia eläintutkimuksia.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Selluloosajauhe
Kroskarmelloosinatrium
Vedetön kolloidinen piidioksidi
Mikrokiteinen selluloosa
Magnesiumstearaatti

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

3 vuotta.

Säilytys

Tämä lääkevalmiste ei vaadi lämpötilan suhteen erityisiä säilytysolosuhteita.

Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä kosteudelle.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

MEDITHYROX tabletti
25 mikrog 100 fol (6,11 €)
50 mikrog 100 fol (6,11 €)
75 mikrog 100 fol (6,11 €)
100 mikrog 100 fol (6,11 €)

PF-selosteen tieto

Läpipainopakkaus:
Tabletit on pakattu läpinäkyviin PVC/TE/PVDC/ alumiini-läpipainoliuskoihin, jotka on pakattu pahvikoteloihin. Yhdessä pahvikotelossa on 100 tablettia läpipainoliuskoissa, jotka sisältävät 25 tablettia, sekä pakkausseloste.

Valmisteen kuvaus:

Medithyrox 25 mikrogrammaa tabletit ovat valkoisia pyöreitä kaksoiskuperia tabletteja, joiden halkaisija on 6,5 mm ja paksuus keskimäärin 3,5 mm ja joiden toisella puolen on merkintä ”25”.

Medithyrox 50 mikrogrammaa tabletit ovat valkoisia pyöreitä kaksoiskuperia tabletteja, joiden halkaisija on 6,5 mm ja paksuus keskimäärin 3,5 mm ja joiden toisella puolen on merkintä ”50”.

Medithyrox 75 mikrogrammaa tabletit ovat valkoisia pyöreitä kaksoiskuperia tabletteja, joiden halkaisija on 6,5 mm ja paksuus keskimäärin 3,5 mm ja joiden toisella puolen on merkintä ”75”.

Medithyrox 100 mikrogrammaa tabletit ovat valkoisia pyöreitä kaksoiskuperia tabletteja, joiden halkaisija on 6,5 mm ja paksuus keskimäärin 3,5 mm ja joiden toisella puolen on merkintä ”100”.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Ei erityisvaatimuksia.

Korvattavuus

MEDITHYROX tabletti
25 mikrog 100 fol
50 mikrog 100 fol
75 mikrog 100 fol
100 mikrog 100 fol

  • Ylempi erityiskorvaus (100 %). Aivolisäkkeen etulohkon vajaatoiminta (101), Kilpirauhasen vajaatoiminta (104).
  • Peruskorvaus (40 %).

ATC-koodi

H03AA01

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

09.05.2019

Yhteystiedot

OY VERMAN AB
PL 146
04201 Kerava

09 279 8020
www.verman.fi
etunimi.sukunimi@verman.fi