Vertaa PF-selostetta

CARTEXAN kapseli, kova 400 mg

Huomioitavaa

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Yksi kapseli sisältää 400 mg kondroitiininatriumsulfaattia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Kapseli, kova

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Polven ja lonkan nivelrikon oireenmukainen hoito.

Annostus ja antotapa

Annostus

Aikuiset (myös iäkkäät):

Suositeltu annos on 800 mg eli 2 kapselia vuorokaudessa kerta-annoksena kolmen kuukauden ajan. Vaikeammissa tapauksissa suositeltu annos on 1200 mg eli 3 kapselia vuorokaudessa hoidon ensimmäisten 4-6 viikon ajan, minkä jälkeen hoitoa jatketaan 800 mg:n vuorokausiannoksella kolmen kuukauden hoitojakson loppuun. 1200 mg:n vuorokausiannos voidaan ottaa kerta-annoksena tai jaettuna kolmeen osaan eli 1 kapseli kolmesti vuorokaudessa. Hoito koostuu toistuvista kolmen kuukauden hoitojaksoista, joiden välillä pidetään kahden kuukauden tauko (ks. Kohta Farmakodynamiikka).

Pediatriset potilaat:

Cartexanin käyttöä lapsille ei suositella.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta:

Kondroitiinisulfaatin käytöstä munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla on vain vähän kokemusta. Siksi näiden potilaiden hoidossa on noudatettava erityistä varovaisuutta (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta:

Kondroitiinisulfaatin käytöstä maksan vajaatoimintaa sairastavilla ei ole kokemuksia. Siksi näiden potilaiden hoidossa on noudatettava erityistä varovaisuutta (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Antotapa

Kapseleita ei saa pureskella, vaan ne tulee nielaista kokonaisina riittävän nestemäärän kera. Cartexan voidaan ottaa ennen ateriaa, aterian yhteydessä tai aterian jälkeen. Jos jokin muu lääke on aikaisemmin aiheuttanut potilaalle vatsaärsytystä, lääke suositellaan otettavaksi aterian jälkeen.

Vasta-aiheet

Cartexania ei saa antaa potilaille, joiden tiedetään tai epäillään olevan yliherkkiä kondroitiinisulfaatille tai jollekin valmisteen apuaineista.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Potilaat, joilla on sydänsairaus ja/tai munuaisten vajaatoiminta:

Hyvin harvoin (< 1/10 000) saattaa esiintyä ödeemaa ja/tai nesteretentiota. Tämä johtuu kondroitiinisulfaatin osmoottisesta vaikutuksesta.

Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta:

Kondroitiinisulfaatin käytöstä maksan vajaatoimintaa sairastavilla ei ole kokemuksia. Tästä syystä näiden potilaiden hoidossa on noudatettava erityistä varovaisuutta.

Kliinisissä tutkimuksissa kondroitiinisulfaatin ei ole todettu vaikuttavan trombosyytteihin, kun annossuosituksia on noudatettu. Rotilla on havaittu viitteitä trombosyyttiaggregaation estymisestä suositeltua huomattavasti suuremmilla annoksilla (50 mg/kg/vrk, joka vastaa 4000 mg:n vuorokausiannosta ihmisellä). Tämä vaikutus tulee ottaa huomioon, kun kondroitiinisulfaattia käytetään samanaikaisesti trombosyyttiaggregaatiota estävien lääkkeiden, kuten varfariinin, asetyylisalisyylihapon, dipyridamolin, klopidogreelin ja tiklopidiinin kanssa. Samanaikaisesti käytettyjen kipulääkkeiden annos tulee tarkistaa säännöllisesti, koska kondroitiinisulfaatin käyttö saattaa vähentää kipulääkkeiden tarvetta. Valmisteen vaikutus alkaa hitaasti, joten se ei sovi akuutin kivun hoitoon.

Yhteisvaikutukset

Käyttö samanaikaisesti trombosyyttiaggregaatiota estävien lääkkeiden kanssa: ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet. Koska kondroitiinisulfaatti kuuluu samaan glykosaminoglykaaniryhmään kuin hepariini, joskaan sen rakenteessa ei ole hepariinin antikoagulanttivaikutuksen tuottavaa pentasakkaridia, suositellaan INRarvojen seurantaa kondroitiinisulfaatin käytön aloittamisen ja sen lopettamisen jälkeen, jos sitä käytetään samanaikaisesti kumariiniantikoagulanttien, kuten varfariinin, kanssa.

Raskaus ja imetys

Kondroitiinisulfaatin käytöstä raskauden tai imetyksen aikana ei ole kokemuksia. Tästä syystä valmistetta ei pidä käyttää raskauden eikä imetyksen aikana.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Kondroitiinisulfaatin ei ole todettu vaikuttavan haitallisesti ajokykyyn eikä koneiden käyttökykyyn.

Haittavaikutukset

Harvinaiset (≥ 1/10 000, < 1/1000)

Hyvin harvinaiset (< 1/10 000)

Ruoansulatuselimistö: ruoansulatuskanavan häiriöt, ylävatsan kipu, pahoinvointi, ripuli

Iho ja ihonalainen kudos: eryteema, ärsytysihottuma, näppyläinen ihottuma, allergiset reaktiot, urtikaria, ekseema, kutina

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat: ödeema

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin.

Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle: www-sivusto: www.fimea.fi

Yliannostus

Yksi tahaton tai tahallinen yliannostustapaus on raportoitu. Potilas otti 80 x 800 mg kapselia, ilman seurauksia (ei oksentelua, pahoinvointia tai veren elektrolyyttien pitoisuuden muutoksia).

Voimakasta tai pitkäaikaista toksisuutta mittaavissa kokeissa ei ole todettu merkkejä toksisista vaikutuksista suurillakaan annoksia.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Muut tulehduskipu- ja reumalääkkeet, ATC-koodi: M01AX25

Cartexanin vaikuttava aine, kondroitiininatriumsulfaatti kuuluu glykosaminoglykaaneiksi kutsuttuihin polysakkarideihin. Kondroitiinisulfaatti on yksi ruston pääasiallisista rakennusaineista, koska se muodostaa osan ruston kannalta keskeisestä proteiinista, proteoglykaanista, johon ruston mekaaniset ja elastiset ominaisuudet perustuvat. Kondroitiinisulfaatin terapeuttinen vaikutus nivelrikkopotilailla perustuu tulehdusta parantavaanvaikutukseen solutasolla (in vivo), proteoglykaanien (in vitro) ja hyaluronihapon (in vivo) endogeenisen synteesin stimulaatioon sekä kondrosyyttien katabolisen aktiivisuuden vähentymiseen (in vivo), sillä se estää joitakin proteolyyttisiä entsyymejä (mm. kollagenaasi, elastaasi, proteoglykanaasi, fosfolipaasi A2, N-asetyyliglykosaminidaasi) (in vitro, in vivo) sekä muiden rustoa tuhoavien aineiden muodostumista (in vitro). Nivelrikkoa sairastaneilla potilailla tehtyjen kliinisten tutkimusten mukaan kondroitiinisulfaattihoito lievittää tai poistaa polven ja lonkan nivelrikon oireita, kuten kipua ja toimintarajoituksia. Vaikutus alkaa 6 - 8 viikon kuluessa ja se kestää jopa 2 - 3 kuukautta hoidon lopettamisesta. Lyhytaikaisessa kivun lievityksessä diklofenaakin vaikutus on parempi.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen: Useiden tutkimusten mukaan kondroitiinisulfaatin oraalisen annoksen hyötyosuus on 15–24 %. Imeytyneestä kondroitiinisulfaatista 10 % on kondroitiinisulfaattina ja 90 % depolymeroituina johdoksina, joilla on pienempi molekyylipaino, mikä on merkki ensikierron metabolian vaikutuksesta. Oraalisen annoksen jälkeen kondroitiinisulfaatin huippupitoisuus veressä saavutetaan noin 4 tunnin kuluttua.

Jakautuminen: Veressä 85 % kondroitiinisulfaatista ja sen depolymeroituneista johdoksista on sitoutuneena plasman proteiineihin. Kondroitiinisulfaatin jakautumistilavuus on suhteellisen alhainen (noin 0,3 l/kg). Ihmisellä kondroitiinisulfaatti sitoutuu nivelkudokseen. Rotilla kondroitiinisulfaatti sitoutuu nivelkudoksen lisäksi ohutsuolen seinämiin, maksaan, aivoihin ja munuaisiin.

Metabolia: Vähintään 90 % kondroitiinisulfaattiannoksesta metaboloituu ensin lysosomaalisten sulfataasien välityksellä ja depolymerisoituu sitten hyaluronidaasien, ß-glukuronidaasien ja ß-Nasetyyliheksosaminidaasien välityksellä. Maksa, munuaiset ja muut elimet osallistuvat kondroitiinisulfaatin depolymerisaation. Metabolisia interaktioita muiden lääkeaineiden kanssa ei ole kuvattu. Kondroitiinisulfaatti ei metaboloidu sytokromi P450-entsyymien välityksellä.

Eliminaatio: Kondroitiinisulfaatin puhdistuma on 30,5 ml/min tai 0,43 ml/min/kg. Puoliintumisaika on 5–15 tuntia tutkimuksesta riippuen. Kondroitiinisulfaatti ja sen depolymeroituneet johdokset erittyvät pääasiassa munuaisten kautta.

Lineaarisuus: Kondroitiinisulfaatti noudattaa ensimmäisen kertaluvun kinetiikkaa 3000 mg:n kerta-annokseen saakka. Toistuvat 800 mg:n annokset nivelrikkopotilaille eivät vaikuta kondroitiinisulfaatin kinetiikkaan.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Kondroitiinisulfaatin toksisuutta (vakava, lievempi, pitkäaikainen), mutageenisuutta, genotoksisuutta, karsinogeenisuutta sekä reproduktiotoksisuutta koskevien tutkimusten tulokset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisillä käytettäessä.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Magnesiumstearaatti.

Kapselin kuori: liivate, titaanidioksidi (E171), keltainen rautaoksidi (E172), erytrosiini (E127), punainen rautaoksidi (E172).

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

4 vuotta

Säilytys

Säilytä alle 30 ºC:ssa. Säilytä alkuperäispakkauksessa suojellaksesi valmistetta kosteudelta.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

CARTEXAN kapseli, kova
400 mg 24 fol (13,40 €), 60 fol (23,29 €)

PF-selosteen tieto

Al-PVC/PVDC-läpipainopakkaukset ulkopakkauksessa: yksi pakkaus sisältää 24, 60 tai 180 kapselia.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Kapseli sisältää hygroskooppista valkoista tai melkein valkoista jauhetta. Kapselin kuoren runko-osa on keltainen, kapselin pää oranssinvärinen.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Ei erityisvaatimuksia.

Korvattavuus

CARTEXAN kapseli, kova
400 mg 24 fol, 60 fol

  • Ei korvausta.

ATC-koodi

M01AX25

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

25.06.2015

Yhteystiedot

FYSIOLINE OY, PHARMA
Arvionkatu 2
33840 Tampere
Suomi

03 233 0300
pharma@fysioline.fi