LIVOSTIN nenäsumute, suspensio 0,5 mg/ml
Vaikuttavat aineet ja niiden määrät
1 ml sisältää 0,54 mg levokabastiinihydrokloridia, mikä vastaa 0,5 mg levokabastiinia.
Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan:
- propyleeniglykoli 50 mg/ml
- bentsalkoniumkloridi 0,15 mg/ml.
Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.
Lääkemuoto
Nenäsumute, suspensio
Kliiniset tiedot
Käyttöaiheet
Allerginen nuha aikuisilla ja yli 4-vuotiailla lapsilla.
Annostus ja antotapa
Annostus
Aikuisille ja lapsille kaksi suihketta kumpaankin sieraimeen tavallisesti kaksi kertaa vuorokaudessa.
Jos lääkitys tuntuu tehoavan, mutta ei riittävästi, voidaan lääkettä ottaa jopa 3–4 kertaa vuorokaudessa.
Hoitoa jatketaan, kunnes oireet lievittyvät.
Pediatriset potilaat
Alle 4-vuotiaille lapsille vain lääkärin määräyksellä. Livostin-valmisteen turvallisuutta ja tehoa alle 4-vuotiaiden lasten hoidossa ei ole varmistettu.
Antotapa
Sumutepulloa on ravistettava kunnolla ennen jokaista käyttökertaa. Nenä on syytä niistää tyhjäksi eritteistä ennen lääkkeen käyttöä. Lääkettä sumutettaessa hengitetään samalla sisään nenän kautta, toinen sierain sulkien. Uuden sumutepullon ensimmäisellä käyttökerralla tulee pumppusäiliö täyttää muutamalla koepainalluksella.
Vasta-aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.
Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Levokabastiinin käytöstä suun kautta munuaisten vajaatoimintapotilaille on vähän tietoa. Livostin-nenäsumutteen käyttöön munuaisten vajaatoimintapotilaille on suhtauduttava varovaisesti (ks. kohta Farmakokinetiikka – Eliminaatio).
Apuaineet: Livostin sisältää
- noin 5 mg propyleeniglykolia per suihke, mikä vastaa 50 mg/ml
- noin 15 mikrogrammaa bentsalkoniumkloridia per suihke, mikä vastaa 0,15 mg/ml.
Bentsalkoniumkloridi voi aiheuttaa ärsytystä tai nenän limakalvon turvotusta erityisesti pitkäaikaisessa käytössä.
Yhteisvaikutukset
Farmakodynaamiset yhteisvaikutukset
Kliinisissä tutkimuksissa ei ole todettu yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden tai alkoholin kanssa. Interaktiotutkimuksissa alkoholin tai diatsepaamin vaikutukset eivät lisääntyneet käytettäessä Livostin-nenäsumutetta tavanomaisina annoksina.
Farmakokineettiset yhteisvaikutukset
Turvotusta vähentävä oksimetatsoliini voi ohimenevästi vähentää nenään annetun levokabastiinin imeytymistä.
Samanaikaisella ketokonatsolin tai erytromysiinin (CYP3A4:n estäjiä) annolla ei ollut vaikutusta nenään annetun levokabastiinin farmakokinetiikkaan.
Nenään annettu levokabastiini ei muuttanut loratadiinin farmakokinetiikkaa.
Raskaus ja imetys
Raskaus
Levokabastiininenäsumutteen käytöstä raskaana oleville naisille on vain vähän markkinoille tulon jälkeistä tietoa. Vaaraa ihmiselle ei tunneta. Siksi Livostin-nenäsumutetta ei pidä käyttää raskauden aikana, ellei lääkkeestä mahdollisesti saatava hyöty äidille ole suurempi kuin mahdollinen sikiölle koituva haitta.
Imetys
Imettävien äitien, jotka saivat 0,5 mg levokabastiinia kerta-annoksena suun kautta, syljessä ja maidossa tavattujen levokabastiinipitoisuuksien perusteella on odotettavissa, että noin 0,6 % nenään annostellusta kokonaisannoksesta voi siirtyä imetettävään lapseen. Koska kliinistä ja kokeellista tietoa on vähän, on suositeltavaa noudattaa varovaisuutta annettaessa Livostin-nenäsumutetta imettäville äideille.
Hedelmällisyys
Eläinkokeissa ei ole havaittu vaikutuksia urosten tai naaraiden hedelmällisyyteen.
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Livostin-nenäsumute ei yleensä aiheuta kliinisesti merkitsevää väsymystä eikä psykomotorisen suorituskyvyn heikkenemistä lumelääkkeeseen verrattuna. Livostin -nenäsumutteen ei siten odoteta heikentävän autolla ajokykyä tai tarkkuutta vaativien koneiden käyttöä. Väsymyksen yhteydessä on syytä noudattaa varovaisuutta.
Haittavaikutukset
Levokabastiininenäsumutteen turvallisuutta arvioitiin 2 328 tutkittavalla, jotka osallistuivat 12 kaksoissokkoutettuun lumekontrolloituun kliiniseen tutkimukseen.
Taulukossa 1 on esitetty levokabastiininenäsumutteen kliinisissä tutkimuksissa käytön yhteydessä havaitut haittavaikutukset ja myyntiluvan saamisen jälkeisen käytön yhteydessä ilmoitetut haittavaikutukset. Näiden tutkimusten yhdistettyjen turvallisuustietojen perusteella yleisin raportoitu haittavaikutus oli päänsärky (esiintyvyys 10,1 %).
Haittavaikutukset on lueteltu esiintyvyystiheyden mukaan seuraavasti:
Hyvin yleinen (≥1/10), yleinen (≥1/100, <1/10), melko harvinainen (≥1/1 000, <1/100), harvinainen (≥1/10 000, <1/1 000), hyvin harvinainen (< 1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä esiintyvyyden arviointiin).
Taulukko 1: Haittavaikutukset | |
Infektiot | |
Yleinen | Sinuiitti |
Immuunijärjestelmä | |
Melko harvinainen | Yliherkkyys |
Tuntematon | Anafylaksia |
Hermosto | |
Hyvin yleinen | Päänsärky |
Yleinen | Uneliaisuus, heitehuimaus |
Silmät | |
Tuntematon | Silmäluomien turvotus |
Sydän | |
Melko harvinainen | Sydämentykytys |
Harvinainen | Takykardia |
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina | |
Yleinen | Nielun ja kurkunpään kipu, nenäverenvuoto, yskä |
Melko harvinainen | Hengenahdistus, epämiellyttävä tunne nenässä, nenän tukkoisuus |
Harvinainen | Nenän limakalvojen turvotus |
Tuntematon | Bronkospasmi |
Ruoansulatuselimistö | |
Yleinen | Pahoinvointi |
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat | |
Yleinen | Uupumus, kipu |
Melko harvinainen | Huonovointisuus, antopaikan ärtyminen, kipu ja kuivuus |
Harvinainen | Polttelu ja epämiellyttävä tunne antopaikassa |
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty–haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:
www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA
Yliannostus
Oireet
Yliannostustapauksia ei ole raportoitu levokabastiinin osalta. Väsymystä voi ilmetä, jos pullon sisältö on vahingossa nielty.
Hoito
Jos lääkettä on vahingossa nielty, potilasta kehotetaan juomaan runsaasti alkoholitonta nestettä, jotta levokabastiinin poistuminen munuaisten kautta nopeutuu.
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Allergialääkkeet, ei kortikosteroidit, ATC-koodi: R01AC02.
Livostin-nenäsumutteen (mikrosuspensio, pH 6–8) vaikuttava aine, levokabastiini, on tehokas ja selektiivinen H1-reseptoreita salpaava antihistamiini, jolla on nopea ja kestävä paikallinen lievittävä vaikutus allergisen nuhan oireisiin. Levokabastiinin suuri affiniteetti H1-reseptoriin tekee mahdolliseksi riittävän annoksen saamisen pieneen, nenään sumutettavaan nestemäärään.
Farmakokinetiikka
Imeytyminen
Yhdestä 50 mikrogramman suihkauksesta imeytyy elimistöön n. 30–45 mikrogrammaa levokabastiinia. Levokabastiinin huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin 3 tunnin kuluttua nenään antamisesta.
Jakautuminen
Levokabastiinin sitoutumisaste plasman proteiineihin on noin 55 %.
Biotransformaatio
Levokabastiinin päämetaboliitti, asyyliglukuronidi, muodostuu glukuronidaatiossa, joka on pääasiallinen metaboloitumisreitti.
Eliminaatio
Noin 70 % imeytyneestä levokabastiiniannoksesta erittyy pääasiassa muuttumattomana virtsaan. Levokabastiinin terminaalinen puoliintumisaika on noin 35–40 tuntia. Nenään annetun levokabastiinin farmakokinetiikka on lineaarinen ja odotuksenmukainen.
Erityisryhmät
Pediatriset potilaat
Plasmasta mitattiin pieniä levokabastiinin pitoisuuksia 6–17-vuotiailla lapsilla ja nuorilla, joille annettiin levokabastiininenäsumutetta erilaisilla annostuksilla, enintään 0,2 mg neljä kertaa päivässä 4 viikon ajan. Osa heistä käytti tarvittaessa myös levokabastiinisilmätippoja. 2–4 viikon hoidon jälkeen mitatut pitoisuudet plasmassa olivat joko niin pieniä, ettei niitä voitu todeta, tai enintään 18,2 nanog/ml. Vähäisen saatavilla olevan tiedon vuoksi ei voitu tehdä mitään varmoja johtopäätöksiä vertailussa aikuisten kanssa.
Iäkkäät
Kun iäkkäille potilaille annettiin 0,4 mg levokabastiinia nenään toistuvasti, levokabastiinin terminaalinen puoliintumisaika oli 15 prosenttia pitempi ja huippupitoisuus plasmassa 26 prosenttia suurempi.
Munuaisten vajaatoiminta
Kun levokabastiinia annettiin 0,5 mg kerta-annoksena suun kautta liuosmuodossa, levokabastiinin terminaalinen puoliintumisaika kohtalaisessa tai vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma 10–50 ml/min) piteni 36 tunnista 95 tuntiin. Kokonaisaltistus levokabastiinille oli AUC-arvon perusteella 56 prosenttia suurempi (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
Maksan vajaatoiminta
Levokabastiinin farmakokinetiikkaa maksan vajaatoimintapotilailla ei ole tutkittu.
Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Alkiotoksisia tai teratogeenisiä vaikutuksia ei ilmennyt, kun suun kautta annettu levokabastiiniannos oli enintään 200 kertaa (hiirillä ja rotilla) tai 400 kertaa (kaneilla) suurempi kuin nenään annettavaan hoitoon suositeltu enimmäisannos (mg/m2). Teratogeenisuutta ja/tai alkioiden resorption lisääntymistä havaittiin, kun rotille suun kautta annettu levokabastiiniannos oli 400 kertaa suurempi kuin nenään annettavaan hoitoon suositeltu enimmäisannos (mg/m2).
Akuuttia antoa (suun kautta, laskimoon, inhalaationa ja iholle annettuna) ja toistuvan altistuksen (suun kautta, laskimoon, iholle tai silmään annettuna) aiheuttamaa toksisuutta, mukaan lukien silmä-ärsytys ja ihon herkistyminen, sydämen ja verisuoniston turvallisuuteen liittyviä farmakologisia ominaisuuksia, suun kautta annetun valmisteen reproduktiotoksisuutta, geenitoksisuutta ja suun kautta annetun valmisteen karsinogeenisuutta koskevien konventionaalisten tutkimusten prekliiniset tulokset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille, kun valmistetta käytetään paikallisesti. Vaikutuksia havaittiin vain altistuksilla, joiden katsottiin ylittävän riittävästi ihmiselle annettavan suurimman annostuksen, jotta niiden merkitys olisi kliinisen käytön kannalta vähäinen tai olematon.
Farmaseuttiset tiedot
Apuaineet
Propyleeniglykoli
Vedetön dinatriumfosfaatti
Natriumdivetyfosfaattimonohydraatti
Hypromelloosi
Polysorbaatti 80
Bentsalkoniumkloridi
Dinatriumedetaatti
Puhdistettu vesi.
Yhteensopimattomuudet
Ei oleellinen.
Kestoaika
2 vuotta.
Säilytys
Säilytä huoneenlämmössä (+15–+25 °C).
Pakkaukset ja valmisteen kuvaus
Markkinoilla olevat pakkaukset
Itsehoito
LIVOSTIN nenäsumute, suspensio
0,5 mg/ml 15 ml (17,37 €)
PF-selosteen tieto
Annospumppu- ja sumutinmekanismilla varustettu HDPE-pullo. Pullossa 10 ml tai 15 ml suspensiota, mikä vastaa noin 100 tai 150 suihkausta.
Valmisteen kuvaus:
Valkoinen mikrosuspensio.
Käyttö- ja käsittelyohjeet
Sumutepulloa on ravistettava kunnolla ennen jokaista käyttökertaa. Nenä on syytä niistää tyhjäksi eritteistä ennen lääkkeen käyttöä. Uuden sumutepullon ensimmäisellä käyttökerralla tulee pumppusäiliö täyttää muutamalla koepainalluksella.
Korvattavuus
LIVOSTIN nenäsumute, suspensio
0,5 mg/ml 15 ml
- Ei korvausta.
ATC-koodi
R01AC02
Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä
03.10.2022
Yhteystiedot
PL 90
02601 ESPOO
+358 20 7531450