LIVOSTIN nenäsumute, suspensio 0,5 mg/ml

1 ml sisältää 0,54 mg levokabastiinihydrokloridia, mikä vastaa 0,5 mg levokabastiinia.

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan:

• propyleeniglykoli 50 mg/ml
• bentsalkoniumkloridi 0,15 mg/ml
• polysorbaatti 1 mg/ml.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Nenäsumute, suspensio

Allerginen nuha aikuisilla ja yli 4-vuotiailla lapsilla.

Annostus
Aikuisille ja lapsille kaksi suihketta kumpaankin sieraimeen tavallisesti kaksi kertaa vuorokaudessa.
Jos lääkitys tuntuu tehoavan, mutta ei riittävästi, voidaan lääkettä ottaa jopa 3–4 kertaa vuorokaudessa.

Hoitoa jatketaan, kunnes oireet lievittyvät.

Pediatriset potilaat
Alle 4-vuotiaille lapsille vain lääkärin määräyksellä. Livostin-valmisteen turvallisuutta ja tehoa alle 4-vuotiaiden lasten hoidossa ei ole varmistettu.

Antotapa

Sumutepulloa on ravistettava kunnolla ennen jokaista käyttökertaa. Nenä on syytä niistää tyhjäksi eritteistä ennen lääkkeen käyttöä. Lääkettä sumutettaessa hengitetään samalla sisään nenän kautta, toinen sierain sulkien. Uuden sumutepullon ensimmäisellä käyttökerralla tulee pumppusäiliö täyttää muutamalla koepainalluksella kunnes sumute on hienojakoista.

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Levokabastiinin käytöstä suun kautta munuaisten vajaatoimintapotilaille on vähän tietoa. Livostin-nenäsumutteen käyttöön munuaisten vajaatoimintapotilaille on suhtauduttava varovaisesti (ks. kohta Farmakokinetiikka – Eliminaatio).

Apuaineet: Livostin sisältää

• noin 5 mg propyleeniglykolia per suihke, mikä vastaa 50 mg/ml
• noin 15 mikrogrammaa bentsalkoniumkloridia per suihke, mikä vastaa 0,15 mg/ml
• noin 0,1 mg polysorbaattia per suihke, mikä vastaa 1 mg/ml.

Bentsalkoniumkloridi voi aiheuttaa ärsytystä tai nenän limakalvon turvotusta erityisesti pitkäaikaisessa käytössä.

Polysorbaatit saattavat aiheuttaa allergisia reaktioita.

Farmakodynaamiset yhteisvaikutukset
Kliinisissä tutkimuksissa ei ole todettu yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden tai alkoholin kanssa. Interaktiotutkimuksissa alkoholin tai diatsepaamin vaikutukset eivät lisääntyneet käytettäessä Livostin-nenäsumutetta tavanomaisina annoksina.

Farmakokineettiset yhteisvaikutukset
Turvotusta vähentävä oksimetatsoliini voi ohimenevästi vähentää nenään annetun levokabastiinin imeytymistä.
Samanaikaisella ketokonatsolin tai erytromysiinin (CYP3A4:n estäjiä) annolla ei ollut vaikutusta nenään annetun levokabastiinin farmakokinetiikkaan.
Nenään annettu levokabastiini ei muuttanut loratadiinin farmakokinetiikkaa.

Raskaus
Levokabastiininenäsumutteen käytöstä raskaana oleville naisille on vain vähän markkinoille tulon jälkeistä tietoa. Vaaraa ihmiselle ei tunneta. Siksi Livostin-nenäsumutetta ei pidä käyttää raskauden aikana, ellei lääkkeestä mahdollisesti saatava hyöty äidille ole suurempi kuin mahdollinen sikiölle koituva haitta.

Imetys
Imettävien äitien, jotka saivat 0,5 mg levokabastiinia kerta-annoksena suun kautta, syljessä ja maidossa tavattujen levokabastiinipitoisuuksien perusteella on odotettavissa, että noin 0,6 % nenään annostellusta kokonaisannoksesta voi siirtyä imetettävään lapseen. Koska kliinistä ja kokeellista tietoa on vähän, on suositeltavaa noudattaa varovaisuutta annettaessa Livostin-nenäsumutetta imettäville äideille.

Hedelmällisyys
Eläinkokeissa ei ole havaittu vaikutuksia urosten tai naaraiden hedelmällisyyteen.

Livostin-nenäsumute ei yleensä aiheuta kliinisesti merkitsevää väsymystä eikä psykomotorisen suorituskyvyn heikkenemistä lumelääkkeeseen verrattuna. Livostin -nenäsumutteen ei siten odoteta heikentävän autolla ajokykyä tai tarkkuutta vaativien koneiden käyttöä. Väsymyksen yhteydessä on syytä noudattaa varovaisuutta.

Levokabastiininenäsumutteen turvallisuutta arvioitiin 2 328 tutkittavalla, jotka osallistuivat 12 kaksoissokkoutettuun lumekontrolloituun kliiniseen tutkimukseen.

Taulukossa 1 on esitetty levokabastiininenäsumutteen kliinisissä tutkimuksissa käytön yhteydessä havaitut haittavaikutukset ja myyntiluvan saamisen jälkeisen käytön yhteydessä ilmoitetut haittavaikutukset. Näiden tutkimusten yhdistettyjen turvallisuustietojen perusteella yleisin raportoitu haittavaikutus oli päänsärky (esiintyvyys 10,1 %).

Haittavaikutukset on lueteltu esiintyvyystiheyden mukaan seuraavasti:

Hyvin yleinen (≥1/10), yleinen (≥1/100, <1/10), melko harvinainen (≥1/1 000, <1/100), harvinainen (≥1/10 000, <1/1 000), hyvin harvinainen (< 1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä esiintyvyyden arviointiin).

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty–haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

Oireet

Yliannostustapauksia ei ole raportoitu levokabastiinin osalta. Väsymystä voi ilmetä, jos pullon sisältö on vahingossa nielty.

Hoito

Jos lääkettä on vahingossa nielty, potilasta kehotetaan juomaan runsaasti alkoholitonta nestettä, jotta levokabastiinin poistuminen munuaisten kautta nopeutuu.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Allergialääkkeet, ei kortikosteroidit, ATC-koodi: R01AC02.

Livostin-nenäsumutteen (mikrosuspensio, pH 6–8) vaikuttava aine, levokabastiini, on tehokas ja selektiivinen H₁-reseptoreita salpaava antihistamiini, jolla on nopea ja kestävä paikallinen lievittävä vaikutus allergisen nuhan oireisiin. Levokabastiinin suuri affiniteetti H₁-reseptoriin tekee mahdolliseksi riittävän annoksen saamisen pieneen, nenään sumutettavaan nestemäärään.

Imeytyminen
Yhdestä 50 mikrogramman suihkauksesta imeytyy elimistöön n. 30–45 mikrogrammaa levokabastiinia. Levokabastiinin huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin 3 tunnin kuluttua nenään antamisesta.

Jakautuminen
Levokabastiinin sitoutumisaste plasman proteiineihin on noin 55 %.

Biotransformaatio
Levokabastiinin päämetaboliitti, asyyliglukuronidi, muodostuu glukuronidaatiossa, joka on pääasiallinen metaboloitumisreitti.

Eliminaatio
Noin 70 % imeytyneestä levokabastiiniannoksesta erittyy pääasiassa muuttumattomana virtsaan. Levokabastiinin terminaalinen puoliintumisaika on noin 35–40 tuntia. Nenään annetun levokabastiinin farmakokinetiikka on lineaarinen ja odotuksenmukainen.

Erityisryhmät

Pediatriset potilaat
Plasmasta mitattiin pieniä levokabastiinin pitoisuuksia 6–17-vuotiailla lapsilla ja nuorilla, joille annettiin levokabastiininenäsumutetta erilaisilla annostuksilla, enintään 0,2 mg neljä kertaa päivässä 4 viikon ajan. Osa heistä käytti tarvittaessa myös levokabastiinisilmätippoja. 2–4 viikon hoidon jälkeen mitatut pitoisuudet plasmassa olivat joko niin pieniä, ettei niitä voitu todeta, tai enintään 18,2 nanog/ml. Vähäisen saatavilla olevan tiedon vuoksi ei voitu tehdä mitään varmoja johtopäätöksiä vertailussa aikuisten kanssa.

Iäkkäät
Kun iäkkäille potilaille annettiin 0,4 mg levokabastiinia nenään toistuvasti, levokabastiinin terminaalinen puoliintumisaika oli 15 prosenttia pitempi ja huippupitoisuus plasmassa 26 prosenttia suurempi.

Munuaisten vajaatoiminta
Kun levokabastiinia annettiin 0,5 mg kerta-annoksena suun kautta liuosmuodossa, levokabastiinin terminaalinen puoliintumisaika kohtalaisessa tai vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma 10–50 ml/min) piteni 36 tunnista 95 tuntiin. Kokonaisaltistus levokabastiinille oli AUC-arvon perusteella 56 prosenttia suurempi (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Maksan vajaatoiminta
Levokabastiinin farmakokinetiikkaa maksan vajaatoimintapotilailla ei ole tutkittu.

Alkiotoksisia tai teratogeenisiä vaikutuksia ei ilmennyt, kun suun kautta annettu levokabastiiniannos oli enintään 200 kertaa (hiirillä ja rotilla) tai 400 kertaa (kaneilla) suurempi kuin nenään annettavaan hoitoon suositeltu enimmäisannos (mg/m²). Teratogeenisuutta ja/tai alkioiden resorption lisääntymistä havaittiin, kun rotille suun kautta annettu levokabastiiniannos oli 400 kertaa suurempi kuin nenään annettavaan hoitoon suositeltu enimmäisannos (mg/m²).

Akuuttia antoa (suun kautta, laskimoon, inhalaationa ja iholle annettuna) ja toistuvan altistuksen (suun kautta, laskimoon, iholle tai silmään annettuna) aiheuttamaa toksisuutta, mukaan lukien silmä-ärsytys ja ihon herkistyminen, sydämen ja verisuoniston turvallisuuteen liittyviä farmakologisia ominaisuuksia, suun kautta annetun valmisteen reproduktiotoksisuutta, geenitoksisuutta ja suun kautta annetun valmisteen karsinogeenisuutta koskevien konventionaalisten tutkimusten prekliiniset tulokset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille, kun valmistetta käytetään paikallisesti. Vaikutuksia havaittiin vain altistuksilla, joiden katsottiin ylittävän riittävästi ihmiselle annettavan suurimman annostuksen, jotta niiden merkitys olisi kliinisen käytön kannalta vähäinen tai olematon.

Propyleeniglykoli

Vedetön dinatriumfosfaatti

Natriumdivetyfosfaattimonohydraatti

Hypromelloosi

Polysorbaatti 80

Bentsalkoniumkloridi

Dinatriumedetaatti

Puhdistettu vesi.

Ei oleellinen.

2 vuotta.

Säilytä huoneenlämmössä (+15–+25 °C).

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

LIVOSTIN nenäsumute, suspensio
0,5 mg/ml (L:ei) 15 ml (18,50 €)

PF-selosteen tieto

Annospumppu- ja sumutinmekanismilla varustettu HDPE-pullo. Pullossa 10 ml tai 15 ml suspensiota, mikä vastaa vähintään 86 tai 134 suihkausta.

Valmisteen kuvaus:

Valkoinen mikrosuspensio.

Sumutepulloa on ravistettava kunnolla ennen jokaista käyttökertaa. Nenä on syytä niistää tyhjäksi eritteistä ennen lääkkeen käyttöä. Uuden sumutepullon ensimmäisellä käyttökerralla tulee pumppusäiliö täyttää muutamalla koepainalluksella kunnes sumute on hienojakoista.

LIVOSTIN nenäsumute, suspensio
0,5 mg/ml 15 ml

• Ei korvausta.

R01AC02

16.09.2024