Vertaa PF-selostetta

LIVOSTIN nenäsumute, suspensio 0,5 mg/ml

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

1 ml sisältää 0,54 mg levokabastiinihydrokloridia, joka vastaa 0,5 mg:aa levokabastiinia.
Täydellinen Apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Nenäsumute, suspensio

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Allerginen nuha aikuisilla ja yli 4-vuotiailla lapsilla.

Annostus ja antotapa

Annostus
Aikuisille ja lapsille kaksi suihketta kumpaankin sieraimeen tavallisesti kaksi kertaa vuorokaudessa.
Jos lääkitys tuntuu tehoavan, mutta ei riittävästi, voidaan lääkettä ottaa jopa 3–4 kertaa vuorokaudessa.
Alle 4-vuotiaille lapsille vain lääkärin määräyksellä.

Hoitoa jatketaan, kunnes oireet lievittyvät.

Pediatriset potilaat
Livostin-valmisteen turvallisuutta ja tehoa alle 4-vuotiaiden lasten hoidossa ei ole varmistettu.

Antotapa
Sumutepulloa on ravistettava kunnolla ennen jokaista käyttökertaa. Nenä on syytä niistää tyhjäksi
eritteistä ennen lääkkeen käyttöä. Lääkettä sumutettaessa hengitetään samalla sisään nenän kautta,
toinen sierain sulkien. Uuden sumutepullon ensimmäisellä käyttökerralla tulee pumppusäiliö täyttää
muutamalla koepainalluksella.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Levokabastiinin käytöstä suun kautta munuaisten vajaatoimintapotilaille on vähän tietoa. Livostin-nenäsumutteen käyttöön munuaisten vajaatoimintapotilaille on suhtauduttava varovaisesti (ks. kohta Farmakokinetiikka). Kaikki bentsalkoniumkloridia, propyleeniglykolia ja -estereitä sisältävät nasaaliset lääkevalmisteet voivat aiheuttaa ihoärsytystä. Alle 12-vuotiaan lapsen allerginen nuha tulee varmistaa lääkärin diagnoosilla.

Yhteisvaikutukset

Farmakodynaamiset yhteisvaikutukset
Kliinisissä tutkimuksissa ei ole todettu yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden tai alkoholin kanssa. Interaktiotutkimuksissa alkoholin tai diatsepaamin vaikutukset eivät lisääntyneet käytettäessä Livostin-nenäsumutetta tavanomaisina annoksina.

Farmakokineettiset yhteisvaikutukset
Turvotusta vähentävä oksimetatsoliini voi ohimenevästi vähentää nenään annetun levokabastiinin imeytymistä.
Samanaikaisella ketokonatsolin tai erytromysiinin (CYP3A4:n estäjiä) annolla ei ollut vaikutusta nenään annetun levokabastiinin farmakokinetiikkaan.
Nenään annettu levokabastiini ei muuttanut loratadiinin farmakokinetiikkaa.

Raskaus ja imetys

Raskaus
Levokabastiininenäsumutteen käytöstä raskaana oleville naisille on vain vähän markkinoille tulon jälkeistä tietoa. Vaaraa ihmiselle ei tunneta. Siksi Livostin-nenäsumutetta ei pidä käyttää raskauden aikana, ellei lääkkeestä mahdollisesti saatava hyöty äidille ole suurempi kuin mahdollinen sikiölle koituva haitta.

Imetys
Imettävien äitien, jotka saivat 0,5 mg levokabastiinia kerta-annoksena suun kautta, syljessä ja maidossa tavattujen levokabastiinipitoisuuksien perusteella on odotettavissa, että noin 0,6 % nenään annostellusta kokonaisannoksesta voi siirtyä imetettävään lapseen. Koska kliinistä ja kokeellista tietoa on vähän, on suositeltavaa noudattaa varovaisuutta annettaessa Livostin-nenäsumutetta imettäville äideille.

Hedelmällisyys
Eläinkokeissa ei ole havaittu vaikutuksia urosten tai naaraiden hedelmällisyyteen.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Livostin-nenäsumute ei yleensä aiheuta kliinisesti merkitsevää väsymystä eikä psykomotorisen suorituskyvyn heikkenemistä lumelääkkeeseen verrattuna. Livostin -nenäsumutteen ei siten odoteta heikentävän autolla ajokykyä tai tarkkuutta vaativien koneiden käyttöä. Väsymyksen yhteydessä on syytä noudattaa varovaisuutta.

Haittavaikutukset

Levokabastiininenäsumutteen turvallisuutta arvioitiin 2 328 tutkittavalla, jotka osallistuivat 12 kaksoisokkoutettuun lumekontrolloituun kliiniseen tutkimukseen.

Taulukossa 1 on esitetty levokabastiininenäsumutteen käytön yhteydessä havaitut haittavaikutukset ja myyntiluvan saamisen jälkeisen käytön yhteydessä ilmoitetut haittavaikutukset. Näiden tutkimusten yhdistettyjen turvallisuustietojen perusteella yleisin raportoitu haittavaikutus oli päänsärky (esiintyvyys 10,1 %).

Haittavaikutukset on lueteltu esiintyvyystiheyden mukaan seuraavasti:

Hyvin yleinen(≥ 1/10)
Yleinen(≥ 1/100, < 1/10)
Melko harvinainen(≥ 1/1 000,< 1/100)
Harvinainen(≥ 1/10 000, < 1/1 000)
Hyvin harvinainen(< 1/10 000)
Tuntematon(koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)

Taulukko 1: Haittavaikutukset
Infektiot 
YleinenSinuiitti
Immuunijärjestelmä 
Melko harvinainenYliherkkyys
TuntematonAnafylaksia
Hermosto 
Hyvin yleinenPäänsärky
YleinenUneliaisuus, heitehuimaus
Silmät 
TuntematonSilmäluomien turvotus
Sydän 
Melko harvinainenSydämentykytys
HarvinainenTakykardia
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina 
YleinenNielun ja kurkunpään kipu, nenäverenvuoto, yskä
Melko harvinainenHengenahdistus, epämiellyttävä tunne nenässä, nenän tukkoisuus
HarvinainenNenän limakalvojen turvotus
TuntematonBronkospasmi
Ruoansulatuselimistö 
YleinenPahoinvointi
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat 
YleinenUupumus, kipu
Melko harvinainenHuonovointisuus, antopaikan ärtyminen, kipu ja kuivuus
HarvinainenPolttelu ja epämiellyttävä tunne antopaikassa

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta: www.fimea.fi

Yliannostus

Oireet: Yliannostustapauksia ei ole raportoitu levokabastiinin osalta. Väsymystä voi ilmetä, jos pullon sisältö on vahingossa nielty.

Hoito: Jos lääkettä on vahingossa nielty, potilasta kehotetaan juomaan runsaasti alkoholitonta nestettä, jotta levokabastiinin poistuminen munuaisten kautta nopeutuu.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Allergialääkkeet, ei kortikosteroidit, ATC-koodi: R01AC02

Livostin-nenäsumutteen (mikrosuspensio, pH 6 - 8) vaikuttava aine, levokabastiini, on tehokas ja selektiivinen H1-reseptoreita salpaava antihistamiini, jolla on nopea ja kestävä paikallinen lievittävä vaikutus allergisen nuhan oireisiin. Levokabastiinin suuri affiniteetti H1-reseptoriin tekee mahdolliseksi riittävän annoksen saamisen pieneen, nenään sumutettavaan nestemäärään.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen
Yhdestä 50 mikrogramman suihkauksesta imeytyy elimistöön n. 30 - 45 mikrog levokabastiinia. Levokabastiinin huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin 3 tunnin kuluttua nenään antamisesta.

Jakautuminen
Levokabastiinin sitoutumisaste plasman proteiineihin on noin 55 %.

Biotransformaatio
Levokabastiinin päämetaboliitti, asyyliglukuronidi, muodostuu glukuronidaatiossa, joka on pääasiallinen metaboloitumisreitti.

Eliminaatio
Noin 70 % imeytyneestä levokabastiiniannoksesta erittyy pääasiassa muuttumattomana virtsaan. Levokabastiinin terminaalinen puoliintumisaika on noin 35 - 40 tuntia. Nenään annetun levokabastiinin farmakokinetiikka on lineaarinen ja odotuksenmukainen.

Erityisryhmät

Pediatriset potilaat
Plasmasta mitattiin pieniä levokabastiinin pitoisuuksia 6–17-vuotiailla lapsilla ja nuorilla, joille annettiin levokabastiininenäsumutetta erilaisilla annostuksilla, enintään 0,2 mg neljä kertaa päivässä 4 viikon ajan. Osa heistä käytti tarvittaessa myös levokabastiinisilmätippoja. 2–4 viikon hoidon jälkeen mitatut pitoisuudet plasmassa olivat joko niin pieniä, ettei niitä voitu todeta, tai enintään 18,2 nanog/ml. Vähäisen saatavilla olevan tiedon vuoksi ei voitu tehdä mitään varmoja johtopäätöksiä vertailussa aikuisten kanssa.

Iäkkäät
Kun iäkkäille potilaille annettiin 0,4 mg levokabastiinia nenään toistuvasti, levokabastiinin terminaalinen puoliintumisaika oli 15 prosenttia pitempi ja huippupitoisuus plasmassa 26 prosenttia suurempi.

Munuaisten vajaatoiminta
Kun levokabastiinia annettiin 0,5 mg kerta-annoksena suun kautta liuosmuodossa, levokabastiinin terminaalinen puoliintumisaika kohtalaisessa tai vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma 10–50 ml/min) piteni 36 tunnista 95 tuntiin. Kokonaisaltistus levokabastiinille oli AUC-arvon perusteella 56 prosenttia suurempi (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Maksan vajaatoiminta
Levokabastiinin farmakokinetiikkaa maksan vajaatoimintapotilailla ei ole tutkittu.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Alkiotoksisia tai teratogeenisiä vaikutuksia ei ilmennyt, kun suun kautta annettu levokabastiiniannos oli enintään 200 kertaa (hiirillä ja rotilla) tai 400 kertaa (kaneilla) suurempi kuin nenään annettavaan hoitoon suositeltu enimmäisannos (mg/m2). Teratogeenisuutta ja/tai alkioiden resorption lisääntymistä havaittiin, kun rotille suun kautta annettu levokabastiiniannos oli 400 kertaa suurempi kuin nenään annettavaan hoitoon suositeltu enimmäisannos (mg/m2).

Akuuttia antoa (suun kautta, laskimoon, inhalaationa ja iholle annettuna) ja toistuvan altistuksen (suun kautta, laskimoon, iholle tai silmään annettuna) aiheuttamaa toksisuutta, mukaan lukien silmä-ärsytys, ihon herkistyminen, sydämen ja verisuoniston turvallisuuteen liittyviä farmakologisia ominaisuuksia, suun kautta annetun valmisteen reproduktiotoksisuutta, geenitoksisuutta ja suun kautta annetun valmisteen karsinogeenisuutta koskevien konventionaalisten tutkimusten prekliiniset tulokset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille, kun valmistetta käytetään paikallisesti. Vaikutuksia havaittiin vain altistuksilla, joiden katsottiin ylittävän riittävästi ihmiselle annettavan suurimman annostuksen, jotta niiden merkitys olisi kliinisen käytön kannalta vähäinen tai olematon.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Bentsalkoniumkloridi, propyleeniglykoli, polysorbaatti 80, vedetön dinatriumfosfaatti, natriumdivetyfosfaattimonohydraatti, dinatriumedetaatti, hypromelloosi ja puhdistettu vesi.

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

2 vuotta.

Säilytys

Säilytä huoneenlämmössä (+15 - +25 °C).

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

LIVOSTIN nenäsumute, suspensio
0,5 mg/ml 15 ml (15,76 €)

PF-selosteen tieto

Pakkauskoko: 15 ml. Annospumppu- ja sumutinmekanismilla varustettu HDPE-pullo.

Valmisteen kuvaus:

Valkoinen mikrosuspensio.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Sumutepulloa on ravistettava kunnolla ennen jokaista käyttökertaa. Nenä on syytä niistää tyhjäksi eritteistä ennen lääkkeen käyttöä. Uuden sumutepullon ensimmäisellä käyttökerralla tulee pumppusäiliö täyttää muutamalla koepainalluksella.

Korvattavuus

LIVOSTIN nenäsumute, suspensio
0,5 mg/ml 15 ml

  • Ei korvausta.

ATC-koodi

R01AC02

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

05.12.2016

Yhteystiedot

MCNEIL, a divison of JANSSEN-CILAG Oy
Vaisalantie 2
02130 Espoo

020 753 1450
www.janssen.com/finland
jacfi@its.jnj.com