Vertaa PF-selostetta

OMNIC OCAS depottabletti 0,4 mg

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Yksi depottabletti sisältää 0,4 mg tamsulosiinihydrokloridia.

Lääkemuoto

Depottabletti.

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Eturauhasen hyvänlaatuisesta liikakasvusta (BPH) johtuvat alavirtsatieoireet (LUTS).

Annostus ja antotapa

Yksi tabletti päivässä.
Omnic Ocas 0,4 voidaan ottaa aterioista riippumatta.
Tabletti niellään kokonaisena eikä sitä saa rikkoa tai purra, koska tämä voi vaikuttaa pitkävaikutteisen aktiiviaineen vapautumiseen.

Pediatriset potilaat
Tamsulosiinin turvallisuutta ja tehoa lasten ja nuorten hoidossa ei ole varmistettu. Saatavissa oleva tieto on kuvattu kohdassa Farmakodynamiikka.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys tamsulosiinille, mukaan lukien sen aiheuttama angioedeema, tai apuaineille. Aikaisemmin havaittu ortostaattinen hypotensio. Vaikea maksan vajaatoiminta. Tamsulosiinia ei pidä käyttää samanaikaisesti voimakkaiden CYP3A4:n estäjien, kuten ketokonatsolin, kanssa (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Kuten muitakin alfa1-salpaajia käytettäessä, tamsulosiinihoidon aikana voi esiintyä yksittäistapauksina verenpaineen laskua, mikä harvoin voi aiheuttaa pyörtymisen. Ortostaattisen hypotension (pyörrytys, heikotus) ensioireiden alkaessa potilaan tulisi käydä istumaan tai makuulle ja odottaa, kunnes oireet ovat hävinneet.

Ennen Omnic Ocas -hoidon aloittamista potilas on tutkittava, jotta muut eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun kaltaisia oireita aiheuttavat tilat voidaan sulkea pois. Eturauhanen tulisi tutkia peräsuolen kautta sekä määrittää tarvittaessa PSA ennen hoidon aloittamista sekä säännöllisin väliajoin myöhemmin.

Tamsulosiinia tulee antaa varoen potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma < 10 ml/min), koska käytöstä näille potilaille ei ole kokemusta.

Harmaakaihi- tai glaukoomaleikkauksen yhteydessä on joillakin potilailla, jotka käyttävät, tai ovat aiemmin käyttäneet tamsulosiinihydrokloridia, todettu IFIS oireyhtymä (Intra-operative Floppy Iris Syndrome, pienen pupillin syndrooman variantti). Oireyhtymä saattaa lisätä silmäkomplikaatioita sekä leikkauksen aikana että sen jälkeen. Tamsulosiinihydrokloridin käytön lopettamisesta 1-2 viikkoa ennen harmaakaihi- tai glaukoomaleikkausta on yksittäistapauksissa todettu olevan hyötyä, mutta hoidon keskeyttämisestä aiheutuvaa hyötyä ei ole vahvistettu. IFIS oireyhtymää on todettu myös niillä potilailla, jotka keskeyttivät tamsulosiinihoidon pidemmäksi aikaa ennen leikkausta.

Tamsulosiinihydrokloridin aloittamista potilailla, joille on suunniteltu harmaakaihi- tai glaukoomaleikkausta, ei suositella. Harmaakaihi- tai glaukoomaleikkausta suunniteltaessa leikkaavan lääkärin ja hoitohenkilökunnan on varmistettava, käyttääkö potilas parhaillaan tai onko hän aiemmin käyttänyt tamsulosiinia, ja huolehdittava asianmukaisista toimenpiteistä leikkauksessa ilmenevän IFIS oireyhtymän varalta.

Tamsulosiinihydrokloridia tulee käyttää varoen keskivahvojen CYP3A4:n estäjien, kuten erytromysiinin, kanssa.

Yhteisvaikutukset

Yhteisvaikutuksia on tutkittu vain aikuisilla.

Interaktioita ei ole havaittu käytettäessä tamsulosiinia samanaikaisesti atenololin, enalapriilin tai teofylliinin kanssa.

Samanaikainen simetidiinin nauttiminen nostaa, ja furosemidin nauttiminen laskee tamsulosiinin pitoisuutta plasmassa. Kuitenkin tamsulosiinipitoisuudet pysyvät normaalialueella, joten annostusta ei tarvitse muuttaa.

In vitro diatsepaami, propranololi, trikloorimetiatsidi, kloorimadinoni, amitriptyliini, diklofenaakki, glibenklamidi, simvastatiini tai varfariini eivät vaikuta tamsulosiinin plasman vapaaseen fraktioon ihmisessä. Tamsulosiini ei vaikuta diatsepaamin, propranololin, trikloorimetiatsidin tai kloorimadinonin vapaaseen fraktioon. Diklofenaakki ja varfariini saattavat lisätä tamsulosiinin eliminoitumisnopeutta.

Tamsulosiinihydrokloridin samanaikainen käyttö vahvojen CYP3A4:n estäjien kanssa saattaa lisätä altistusta tamsulosiinihydrokloridille. Ketokonatsolin (tunnettu vahva CYP3A4:n estäjä) samanaikainen käyttö lisäsi tamsulosiinihydrokloridin AUC-arvoa 2,8-kertaiseksi ja Cmax-arvoa 2,2-kertaiseksi. Koska heikkoja CYP2D6-metaboloijia ei pystytä helposti tunnistamaan ja koska on olemassa huomattavasti lisääntyneen tamsulosiinihydrokloridialtistuksen mahdollisuus käytettäessä tamsulosiinihydrokloridia samanaikaisesti vahvojen CYP3A4-estäjien kanssa heikoilla CYP2D6-metaboloijilla, tamsulosiinihydrokloridia ei pitäisi käyttää yhdessä vahvojen CYP3A4:n estäjien kanssa (ks. kohta Vasta-aiheet). Tamsulosiinihydrokloridia tulee käyttää varoen yhdessä keskivahvojen CYP3A4:n estäjien kanssa (ks. kohta Varoitukset).

Tamsulosiinihydrokloridin samanaikainen käyttö paroksetiinin (vahva CYP2D6:n estäjä) nosti tamsulosiinihydrokloridin Cmax-arvoa 1,3-kertaiseksi ja AUC-arvoa 1,6-kertaiseksi, mutta tällä nousulla ei katsota olevan kliinistä merkitystä.

Samanaikainen toisen α1-adrenoreseptorisalpaajan anto voi alentaa verenpainetta.

Raskaus ja imetys

Omnic Ocas -valmistetta ei ole tarkoitettu naisille.

Ejakulaatiohäiriöitä on todettu kliinisissä lyhyt- ja pitkäaikaistutkimuksissa, joissa on käytetty tamsulosiinia. Ejakulaatiohäiriöitä, retrogradista ejakulaatiota ja siemensyöksyn puuttumista on raportoitu myyntiluvan myöntämisen jälkeen.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Omnic Ocas -valmisteen vaikutuksesta autolla-ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn ei ole tutkittu. Kuitenkin potilaiden on syytä olla tietoisia, että tamsulosiini voi aiheuttaa huimausta.

Haittavaikutukset

Haittavaikutukset on luokiteltu seuraavasti:

yleiset > 1/100, < 1/10
melko harvinaiset > 1/1000, < 1/100
harvinaiset > 1/10000, < 1/1000
hyvin harvinaiset < 1/10000
tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)

HermostoYleisetHuimaus (1,3 %)
Melko harvinaisetPäänsärky
HarvinaisetPyörtyminen
SilmätTuntematonNäön hämärtyminen*, näön heikkeneminen*
SydänMelko harvinaisetSydämentykytys
VerisuonistoMelko harvinaisetOrtostaattinen hypotensio
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsinaMelko harvinaisetRiniitti
TuntematonNenäverenvuoto*
RuoansulatuselimistöMelko harvinaisetUmmetus, ripuli, pahoinvointi, oksentelu
TuntematonSuun kuivuminen*
Iho ja ihonalainen kudosMelko harvinaisetIhottuma, kutina, urtikaria
HarvinaisetAngioödeema
Hyvin harvinaisetStevens-Johnsonin oireyhtymä
TuntematonErythema multiforme*, dermatitis exfoliative*
Sukupuolielimet ja rinnat YleisetEjakulaatiohäiriöt mukaan lukien retrogradinen ejakulaatio ja siemensyöksyn puuttuminen
Hyvin harvinaisetPriapismi
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitatMelko harvinaisetAstenia

* todettu myyntiluvan myöntämisen jälkeen

Tamsulosiinihoitoon liittyen on harmaakaihi- ja glaukoomaleikkauksen aikana raportoitu pienen mustuaisen oireyhtymää (IFIS, Intra-operative Floppy Iris Syndrome) (ks. myös kohta Varoitukset).

Kauppaantulon jälkeen: Yllämainittujen haittavaikutusten lisäksi tamsulosiinin käytön yhteydessä on raportoitu seuraavia haittavaikutuksia: eteisvärinä, rytmihäiriö, takykardia ja hengenahdistus. Koska nämä spontaanit haittavaikutukset on raportoitu maailmanlaajuisesti kauppaantulon jälkeen, ei esiintymistiheyttä eikä tamsulosiinin osuutta asiaan pystytä luotettavasti määrittämään.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta: www.fimea.fi

Yliannostus

Oireet

Tamsulosiinihydrokloridin yliannostus saattaa aiheuttaa vaikeaa verenpaineen laskua. Sitä on havaittu erilaisilla yliannoksilla. Suurin yksittäiselle potilaalle tahattomasti annettu tamsulosiinihydrokloridiannos on ollut 12 mg. Tämä aiheutti päänsärkyä, mutta ei vaatinut sairaalahoitoa.

Hoito

Jos akuuttia verenpaineen laskua ilmenee yliannostuksen jälkeen, tulee huolehtia sydämen toiminnan ja verenkierron ylläpitämisestä. Verenpaine ja sydämen lyöntitiheys voidaan palauttaa normaalitasolle asettamalla potilas makuulle. Mikäli tämä ei auta, huolehditaan riittävästä nestetäytöstä ja tarvittaessa voidaan käyttää myös vasopressoreita. Munuaisten toimintaa ja muita elintoimintoja tulee tarkkailla. Dialyysi ei todennäköisesti auta, koska tamsulosiini sitoutuu erittäin suuressa määrin plasman proteiineihin.

Imeytymistä voidaan ehkäistä erilaisilla toimenpiteillä, esimerkiksi oksennuttamalla. Suurten lääkemäärien ollessa kyseessä voidaan suorittaa vatsahuuhtelu ja antaa potilaalle aktiivihiiltä ja osmoottista laksatiivia, kuten natriumsulfaattia.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä
Tamsulosiini on α1-adrenoreseptoriantagonisti. Valmistetta käytetään yksinomaan eturauhaseen liittyvien sairauksien hoitoon. ATC-koodi: G04CA02.

Vaikutusmekanismi
Tamsulosiini sitoutuu selektiivisesti ja kompetitiivisesti niihin postsynaptisiin α1-adrenoreseptoreihin, erityisesti alatyyppeihin α1A ja α1D, jotka välittävät sileän lihaksen supistumista eturauhasessa ja virtsaputkessa relaksoimalla sileää lihasta.

Farmakodynaamiset vaikutukset
Omnic lisää virtsan maksimivirtausnopeutta relaksoimalla sileää lihasta eturauhasessa ja virtsaputkessa ja helpottaa siten obstruktiota.

Pediatriset potilaat
Neuropaattisesta rakosta kärsivillä lapsilla suoritettiin satunnaistettu, lumelääkekontrolloitu kaksoissokkotutkimus. Tutkimukseen osallistui 161 lasta, jotka satunnaistettiin neljään eri ryhmään, jotka saivat joko pienen (0,001- 0,002 mg/kg), keskisuuren (0,002 – 0,004 mg/kg) tai suuren annoksen (0,004 – 0,008 mg/kg) tamsulosiinia tai vaihtoehtoisesti lumelääkettä. Ensisijainen päätetapahtuma oli potilaiden määrä, joiden detrusorin sulkupaine (Detrusor Leak Point Pressure, LPP) kahden samana päivänä suoritetun mittauksen perusteella pieneni arvoon < 40 cm H20. Toissijaiset päätetapahtumat olivat: detrusorin sulkupaineen mitattu ja prosentuaalinen muutos lähtötasosta, hydronefroosin ja hydroureterin tilan paraneminen tai stabiloituminen, sekä katetrisointipäiväkirjojen mukainen muutos katetrisoimalla saadun virtsan ja kasteluiden määrässä. Ensi- ja toissijaisissa päätetapahtumissa ei havaittu tilastollisesti merkittävää eroa lumelääkkeen tai millään annostasolla toteutetun tamsulosiinilääkityksen välillä. Annosvastetta ei todettu millään annostasolla.

Alfasalpaajat voivat alentaa verenpainetta alentamalla perifeeristä resistenssiä. Kliinisesti merkitsevää verenpaineen alenemista ei havaittu normotensiivisille potilaille Omnic-valmisteella suoritetuissa tutkimuksissa.

Valmisteen vaikutus sekä kerääntymis- että tyhjennysoireisiin pysyy yllä myös pitkäaikaishoidossa, mistä johtuen kirurgisen hoidon tarve merkitsevästi siirtyy.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen: Omnic Ocas 0,4 on nonionisen geelimatriksin tyyppinen depottabletti. Ocas-formulaatiosta tamsulosiinia vapautuu tasaisesti ja hitaasti koko maha-suolikanavan pH-alueella johtaen vain vähäiseen pitoisuusvaihteluun 24 tunnin aikana.
Depottablettina annosteltuna tamsulosiinihydrokloridi imeytyy suolistosta. Paasto-olosuhteissa arviolta noin 57 % otetusta annoksesta imeytyy. Vähärasvainen ateria ei vaikuta depottabletteina annostellun tamsulosiinihydrokloridin imeytymisen nopeuteen tai laajuuteen. Erittäin rasvainen ruoka lisää imeytymistä paastoon verrattuna enemmän (AUC 64 % ja Cmax 149 %).

Tamsulosiinilla on lineaarinen farmakokinetiikka.
Ennen ruokailua otettu Omnic Ocas -kerta-annos saa aikaan tamsulosiinin huippupitoisuuden plasmassa noin 6 tunnin kuluttua.Toistuvassa lääkityksessä steady state -tilassa, joka saavutetaan noin neljänteen päivään mennessä, huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin 4 - 6 tunnin kuluttua riippumatta ruokailusta. Huippupitoisuudet nousevat ensimmäisen annoksen jälkeen n. 6 ng/ml:sta 11 ng/ml:aan steady state -tilassa.
Ruokailusta riippumatta pitkävaikutteisen Omnic Ocas -valmisteen plasman tamsulosiinipitoisuus kohoaa 40 %:iin plasman huippupitoisuudesta.
Plasman tamsulosiinipitoisuuksissa on suuria potilaiden välisiä vaihteluja sekä kerta-annon että toistuvan annon jälkeen.

Jakautuminen:Ihmisessä tamsulosiini sitoutuu plasman proteiineihin yli 99 %:sti ja jakautumistilavuus on pieni (n. 0,2 l/kg).

Metabolia: Tamsulosiinilla on vähäinen "first pass" -metabolia ja se metaboloituu hitaasti. Suurin osa tamsulosiinista on plasmassa muuttumattomana. Aine metaboloituu maksassa.

Rotilla tehdyissä tutkimuksissa tamsulosiinin todettiin aiheuttavan vain vähän maksan mikrosomaalisten entsyymien induktiota.

In vitro -tulokset viiittaavat siihen, että CYP3A4 ja myös CYP2D6 osallistuvat metaboliaan, ja että muilla CYP-isoentsyymeillä saattaa olla vähinen merkitys tamsulosiinihydrokloridimetaboliaan. CYP3A4- ja CYP2D6-entsyymien toiminnan estyminen saattaa lisätä tamsulosiinihydrokloridialtistusta (ks. kohta Varoitukset ja Yhteisvaikutukset).

Maksan toiminnanvajaus ei vaadi annoksen muuttamista.

Metaboliitit eivät ole niin tehokkaita kuin aktiivi lääkeaine.

Erittyminen: Tamsulosiini ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa virtsaan, noin 4 - 6 % Omnic Ocas -annoksesta muuttumattomassa muodossa.

Tamsulosiinin eliminaation puoliintumisaika on noin 19 tuntia Omnic Ocas -kerta-annoksen jälkeen ja vastaavasti 15 tuntia steady state -tasolla.

Munuaisten toiminnanvajaus ei vaadi annoksen muuttamista.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Prekliinisissä tutkimuksissa ei todettu merkkejä lisääntymistoksisuudesta, karsinogeenisyydestä tai genotoksisuudesta.

Suurten tamsulosiiniannosten todettu yleinen toksisuusprofiili vastaa alfa-adrenergisten salpaajien tunnettua farmakologista vaikutusta.

Tamsulosiinilla ei todettu olevan merkittäviä genotoksisia ominaisuuksia.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Ydin: makrogoli 7 000 000 (sisältää butyylihydroksitolueenia ja vedetöntä kolloidista piidioksidia), makrogoli 8000, magnesiumstearaatti.
Kalvopäällyste: hypromelloosi, makrogoli 8000, keltainen rautaoksidi (E 172).

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

3 vuotta.

Säilytys

Ei erityisohjeita.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

OMNIC OCAS depottabletti
0,4 mg 30 fol (20,66 €), 90 fol (54,12 €)

PF-selosteen tieto

30 ja 90 depottabletin läpipainopakkaukset (Al/Al).

Valmisteen kuvaus:

Pyöreä, kaksoiskupera, keltainen kalvopäällysteinen tabletti, jonka halkaisija n. 9 mm ja jossa koodi "04".

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Ei erityisvaatimuksia.

Korvattavuus

OMNIC OCAS depottabletti
0,4 mg 30 fol, 90 fol

  • Peruskorvaus (40 %).

ATC-koodi

G04CA02

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

12.12.2013

Yhteystiedot

ASTELLAS PHARMA
Vaisalantie 2-8
02130 Espoo

09 8560 6000
www.astellas.fi