MOXONIDIN STADA tabletti, kalvopäällysteinen 0,2 mg, 0,4 mg

Yksi tabletti sisältää 0,2 tai 0,4 mg moksonidiinia.

Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan:

Yksi Moxonidin Stada 0,2 mg kalvopäällysteinen tabletti sisältää 94,5 mg laktoosimonohydraattia.

Yksi Moxonidin Stada 0,4 mg kalvopäällysteinen tabletti sisältää 94,3 mg laktoosimonohydraattia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Tabletti, kalvopäällysteinen.

Lievä tai keskivaikea essentiaalinen verenpainetauti.

Annostus

Aikuiset

Hoito on aloitettava pienimmällä moksonidiiniannoksella. Pienin vuorokausiannos on 0,2 mg moksonidiinia aamuisin. Jos hoitovaste on riittämätön, annosta voidaan suurentaa 0,4 mg:aan kolmen viikon kuluttua. Tällöin vuorokausiannos voidaan ottaa kerta-annoksena (aamuisin) tai kahdesti vuorokaudessa (aamuisin ja iltaisin). Jos hoitovaste on vielä toisenkin kolmen viikon hoitojakson jälkeen riittämätön, vuorokausiannos voidaan suurentaa maksimiin, 0,6 mg:aan, joka jaetaan annettavaksi aamuisin ja iltaisin. Suurin Moxonidin Stada -valmisteen kerta-annos on 0,4 mg, ja suurin vuorokausiannos 0,6 mg.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta

Jos potilaan munuaisten vajaatoiminta on keskivaikeaa (GFR > 30 ml/min, < 60 ml/min), kerta-annos saa olla korkeintaan 0,2 mg ja vuorokausiannos korkeintaan 0,4 mg moksonidiinia.

Iäkkäät

Jos munuaisten toiminta ei ole heikentynyt, annossuositus on sama kuin aikuisille.

Pediatriset potilaat

Moksonidiinia ei saa käyttää lapsille tai alle 16-vuotiaille nuorille, sillä kokemusta valmisteen käytöstä tämän ikäisille potilaille on vain rajallisesti.

Antotapa

Suun kautta.

Samanaikainen ateria ei vaikuta moksonidiinin farmakokinetiikkaan, joten Moxonidin Stada -tabletit voidaan ottaa ennen ateriaa, sen aikana tai sen jälkeen. Tablettien kanssa on otettava riittävästi nestettä.

Moksonidiinin käyttö on vasta-aiheista potilaille, joilla on

• yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille tai apuaineille
• sairas sinus -oireyhtymä
• bradykardia (leposyke alle 50 lyöntiä/min)
• toisen tai kolmannen asteen AV-katkos
• sydämen vajaatoiminta (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Jos moksonidiinia määrätään potilaille, joilla on ensimmäisen asteen AV-katkos, on bradykardian välttämiseksi syytä erityiseen huolellisuuteen.

Moksonidiinin käytössä vaikeaa sepelvaltimotautia tai epästabiilia angina pectorista sairastavien potilaiden hoidossa on syytä erityiseen huolellisuuteen, sillä kokemusta näiden potilasryhmien hoidosta on vain rajallisesti.

Koska kliininen näyttö moksonidiinin turvallisesta käytöstä keskivaikeaa sydämen vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa puuttuu, on lääkkeen käytössä tällaisten potilaiden hoidossa syytä erityiseen varovaisuuteen.

Moksonidiinin käytössä munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa kehotetaan varovaisuuteen, sillä moksonidiini erittyy pääosin munuaisten kautta. Näillä potilailla mahdolliset annosten suurentamiset on toteutettava huolellisesti, etenkin hoidon alkuvaiheessa. Hoito on aloitettava 0,2 mg:n vuorokausiannoksin, ja annosta voidaan tämän jälkeen suurentaa enintään 0,4 mg:aan vuorokaudessa, jos tämän katsotaan olevan kliinisesti tarpeen, ja edellyttäen, että potilas sietää lääkkeen hyvin.

Jos moksonidiinia käytetään yhdessä beetasalpaajan kanssa ja molemmat lääkitykset on lopetettava, on beetasalpaajahoito lopetettava ensin ja moksonidiinihoito vasta muutaman päivän kuluttua.

Toistaiseksi moksonidiinihoidon lopettamiseen ei ole liittynyt verenpaineen ns. rebound-ilmiötä. Äkillistä moksonidiinihoidon lopettamista ei kuitenkaan suositella, vaan annosta olisi pienennettävä asteittain kahden viikon kuluessa.

Moxonidin Stada kalvopäällysteiset tabletit sisältävät laktoosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, saamelaisilla esiintyvä laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.

Moksonidiinin ja muiden verenpainetta alentavien lääkkeiden samanaikainen käyttö johtaa additiiviseen vaikutukseen.

Koska trisykliset masennuslääkkeet saattavat heikentää keskushermoston kautta vaikuttavien verenpainelääkkeiden tehoa, trisyklisten masennuslääkkeiden ja moksonidiinin samanaikaista käyttöä ei suositella.

Moksonidiini voi tehostaa trisyklisten masennuslääkkeiden (näiden samanaikaista määräämistä olisi vältettävä), rauhoittavien lääkkeiden, alkoholin, sedatiivisten lääkkeiden ja unilääkkeiden vaikutusta.

Moksonidiinin on todettu lisäävän loratsepaamia saavien potilaiden kognitiivisten toimintojen heikentymistä kohtalaisesti. Moksonidiini saattaa tehostaa bentsodiatsepiinien sedatiivista vaikutusta, jos näitä lääkkeitä käytetään samanaikaisesti.

Moksonidiini poistuu elimistöstä tubulaarisen erittymisen kautta. Yhteisvaikutuksia muiden tubulaarisen erittymisen kautta poistuvien lääkeaineiden kanssa ei voida pois sulkea.

Tolatsoliini voi heikentää moksonidiinin tehoa annoksesta riippuen.

Raskaus

Moksonidiinin käytöstä raskauden aikana ei ole riittävää tietoa. Eläintutkimuksissa on todettu suvunjatkamiseen kohdistuvia haittavaikutuksia suuria annoksia käytettäessä (ks. Prekliiniset tiedot turvallisuudesta). Ihmiseen kohdistuvan riskin mahdollisuutta ei tunneta.

Moxonidin Stada -valmistetta ei pidä käyttää raskauden aikana, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä.

Imetys

Moksonidiini erittyy rintamaitoon. Siksi Moxonidin Stada -valmistetta ei pidä käyttää imetyksen aikana. Imetys on lopetettava, jos hoito Moxonidin Stada -valmisteella katsotaan välttämättömäksi.

Moxonidin Stada -valmisteen vaikutusta ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn ei ole tutkittu. Uneliaisuutta ja heitehuimausta on kuitenkin raportoitu, mikä on otettava huomioon näihin toimiin ryhdyttäessä.

Yleisimmät moksonidiinin käytön yhteydessä raportoidut haittavaikutukset ovat suun kuivuminen, heitehuimaus, astenia ja uneliaisuus. Nämä oireet vähenevät yleensä ensimmäisten hoitoviikkojen kuluessa.

Lumelääkekontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa (n = 886 moksonidiinia saanutta potilasta) todetut haittavaikutukset on esitetty seuraavassa taulukossa elinjärjestelmäluokittain ja yleisyytensä mukaan ryhmiteltyinä:

* näitä haittavaikutuksia ei todettu useammin kuin lumelääkettä käytettäessä

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

Yliannostusoireet

Seuraava 2-vuotiaalla lapsella ilmennyt vahingossa tapahtunut yliannostustapaus on raportoitu: Lapsi söi tuntemattoman määrän moksonidiinia. Suurin mahdollinen määrä oli 14 mg. Lapsen oireet olivat: sedaatio, kooma, hypotensio, mioosi ja hengenahdistus. Oireet hävisivät täysin 11 tunnin kuluessa mahahuuhtelun, glukoosi-infuusioiden, mekaanisen ventilaation ja levon jälkeen.

Yhdessä niistä muutamista yliannostustapauksista, jotka on raportoitu, yksi henkilö oli kerrallaan ottanut moksonidiinia 19,6 mg. Tämä tapaus ratkesi ilman kuolemaan johtaneita seuraamuksia. Raportoituja yliannostuksen merkkejä ja oireita olivat päänsärky, sedaatio, uneliaisuus, hypotensio, heitehuimaus, astenia, bradykardia, suun kuivuus, oksentelu, väsymys ja ylävatsakivut. Vähemmän vakavissa yliannostustapauksissa suositellaan etenkin potilaan tajunnan tason ja hengitystoiminnan (hengityslaman varalta) tarkkailua.

Muutamien suurin annoksin toteutettujen eläinkokeiden perusteella ohimenevää hypertensiota, takykardiaa ja hyperglykemiaa saattaa myös esiintyä.

Yliannostustapausten hoito

Spesifistä vastalääkettä ei tunneta. Jos potilaalla ilmenee hypotensiota, voidaan harkita verenkierron tukemista nesteiden ja dopamiinin avulla. Mahdollista bradykardiaa voidaan hoitaa atropiinilla.

Alfasalpaajat saattavat vähentää tai kumota moksonidiiniyliannoksen aiheuttamaa paradoksaalista hypertensiivistä vaikutusta.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Verenpainelääkkeet, antiadrenergiset lääkeaineet, keskushermostoon vaikuttavat

ATC-koodi: C02AC05

Moksonidiinin on osoitettu alentavan verenpainetta tehokkaasti erilaisissa eläinkoemalleissa. Käytettävissä olevat kokeelliset tiedot viittaavat siihen, että moksonidiini laskee verenpainetta keskushermostovaikutuksen kautta.

Moksonidiini sitoutuu selektiivisesti aivorungon I₁-imidatsoliinireseptoreihin. Näitä imidatsoliinille herkkiä reseptoreita on erityisesti rostraalisessa ventrolateraalisessa medullassa, joka on tärkeä alue sympaattisen hermoston sentraalisessa säätelyssä. Tämä interaktio I₁-imidatsoliinireseptoreiden kanssa näyttää vähentävän sympaattisten hermojen toimintaa, mikä on osoitettu sympaattisten sydän-, sisäelin- ja munuaishermojen osalta.

Moksonidiini erottuu muista keskushermostoon vaikuttavista verenpainelääkkeistä hakeutumalla enemmän I₁-imidatsoliinireseptoreihin ja vain jossain määrin keskushermoston alfa₂-adrenergisiin reseptoreihin. Keskushermostoon vaikuttavien verenpainelääkkeiden tavallisimmat haittavaikutukset - sedaatio ja suun kuivuminen - välittyvät ilmeisesti intermediaarisesti alfa₂-adrenergisten reseptoreiden kautta.

Moksonidiini alentaa systolista ja diastolista verenpainetta sekä levossa että rasituksessa.

Moksonidiinin vaikutuksia kuolleisuuteen ja sydän-verisuoniperäiseen sairastavuuteen ei tunneta.

Imeytyminen

Moksonidiini imeytyy nopeasti suun kautta annettuna. Ihmisellä imeytyy noin 90 % suun kautta annetusta annoksesta. Ateria ei vaikuta moksonidiinin farmakokinetiikkaan. Moksonidiinilla ei ole ensikierron metaboliaa, ja sen biologinen hyötyosuus on 88 %.

Jakautuminen

Vain noin 7 % moksonidiinista sitoutuu ihmisen plasman valkuaisaineisiin (Vd_ss = 1,8 ± 0,4 l/kg). Huippupitoisuudet plasmassa ilmenevät 30 - 180 minuutissa kalvopäällysteisen tabletin ottamisen jälkeen.

Biotransformaatio

Moksonidiinista metaboloituu 10 – 20 %, lähinnä 4,5-dehydromoksonidiiniksi ja aminometaaniamidiinijohdokseksi imidatsoliinirenkaan avautuessa. 4,5-dehydromoksonidiinin verenpainetta alentava vaikutus on vain kymmenesosa ja aminometaaniamidiinijohdoksen alle sadasosa moksonidiinin vaikutuksesta.

Eliminaatio

Moksonidiini ja sen metaboliitit eliminoituvat lähes kokonaan munuaisten kautta. Yli 90 % annoksesta eliminoituu munuaisten kautta 24 tunnissa ja noin 1 % erittyy ulosteessa. Muuttumattomasta moksonidiinista erittyy kumulatiivisesti noin 50 - 75 %. Plasmasta eliminoitumisen keskimääräinen puoliintumisaika on 2,2 - 2,3 h ja munuaiseliminaation puoliintumisaika 2,6 - 2,8 h.

Keskivaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (GFR 30 - 60 ml/min) AUC-arvot suurentuivat 85 % ja puhdistuma pieneni 52 %. Annostusta on muutettava näillä potilailla niin, että suurin vuorokausiannos on korkeintaan 0,4 mg ja suurin kerta-annos 0,2 mg.

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (GFR <30 ml/min) puhdistuma vähenee 68 % ja eliminaation puoliintumisaika pitenee jopa 7 tuntiin. Lääkettä ei saa antaa näille potilaille (ks. Vasta-aiheet).

Farmakokinetiikka lapsilla

Farmakokineettisiä tutkimuksia ei ole tehty lapsilla.

Tavanomaisissa jatkuvan käytön toksisuutta, genotoksisuutta ja karsinogeenisuutta koskevissa prekliinisissä tutkimuksissa ei moksonidiinin ole todettu aiheuttavan ihmiselle erityistä riskiä.

Suvunjatkamiskykyä koskevissa toksisuustutkimuksissa ei ole todettu hedelmällisyyteen kohdistuvia vaikutuksia eikä teratogeenisuutta. Sikiötoksisia vaikutuksia havaittiin rotilla 3 mg/kg ja kaneilla 0,7 mg/kg ylittävillä vuorokausiannoksilla. Peri- ja postnataalisissa tutkimuksissa 1 mg/kg ylittävillä vuorokausiannoksilla oli vaikutuksia rottien kehitykseen ja poikasten elinkykyyn.

Tabletin ydin:

Laktoosimonohydraatti

krospovidoni

povidoni K25

magnesiumstearaatti.

Päällyste:

Hypromelloosi

titaanidioksidi (E171)

makrogoli 400

punainen rautaoksidi (E172).

Ei oleellinen.

0,2 mg: 2 vuotta.

0,4 mg: 3 vuotta.

Säilytä alle 30 °C.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

MOXONIDIN STADA tabletti, kalvopäällysteinen
0,2 mg (L:kyllä) 100 fol (13,68 €)
0,4 mg (L:kyllä) 30 fol (12,28 €), 100 fol (20,66 €)

PF-selosteen tieto

PVC/PVDC/Al-läpipainopakkaus, jossa on 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100, 400 (20 x 20, 10 x 40, vain sairaalapakkauksina) kalvopäällysteistä tablettia

tai

PVC/PVDC/Al perforoitu yksittäispakattu läpipainopakkaus, jossa on 7 x 1, 10 x 1, 14 x 1, 20 x 1, 28 x 1, 30 x 1, 50 x 1, 56 x 1, 98 x 1, 100 x 1, 400 [20 x (20 x 1), 10 x (40 x 1), vain sairaalapakkauksina] kalvopäällysteistä tablettia.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä .

Valmisteen kuvaus:

Tabletit ovat pyöreitä ja niiden läpimitta on noin 6 mm.

0,2 mg tabletti on vaaleanpinkki ja 0,4 mg tabletti on tummanpinkki.

Ei erityisvaatimuksia.

MOXONIDIN STADA tabletti, kalvopäällysteinen
0,2 mg 100 fol
0,4 mg 30 fol, 100 fol

• Peruskorvaus (40 %).

C02AC05

21.07.2020