SOMAC CONTROL enterotabletti 20 mg

Yksi enterotabletti sisältää pantopratsolinatriumseskvihydraattia joka vastaa 20 mg pantopratsolia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Enterotabletti

SOMAC Control on tarkoitettu refluksioireiden (esim. närästys, happaman mahansisällön nousu takaisin ruokatorveen) lyhytaikaiseen hoitoon aikuisille.

Annostus

Suositeltu annos on 20 mg pantopratsolia (yksi tabletti) kerran päivässä.

Tabletteja pitää ehkä ottaa 2–3 peräkkäisen päivän ajan ennen kuin oireet alkavat helpottaa. Kun oireet ovat hävinneet kokonaan, hoito lopetetaan.

Hoitoa ei saa jatkaa yli 4 viikkoa ilman, että asiasta keskustellaan lääkärin kanssa.

Jos oireet eivät helpota 2 viikon jatkuvan hoidon kuluessa, potilasta pitää neuvoa ottamaan yhteyttä lääkäriin.

Erityisryhmät

Annoksen muuttaminen ei ole tarpeen, kun hoidetaan ikääntyneitä tai munuaisten tai maksan vajaatoimintaa sairastavia potilaita.

Pediatriset potilaat

SOMAC Control ‑valmisteen käyttöä alle 18‑vuotiaille lapsille ja nuorille ei suositella, koska tiedot turvallisuudesta ja tehosta ovat riittämättömät.

Antotapa

SOMAC Control 20 mg enterotabletteja ei saa pureskella tai murskata. Tabletit niellään kokonaisina nesteen kera ennen ateriaa.

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Pantopratsolia ei suositella käytettäväksi yhdessä sellaisten HIV‑proteaasinestäjien kanssa, joiden imeytyminen on riippuvaista mahan happamasta pH:sta (esim. atatsanaviiri ja nelfinaviiri), sillä niiden biologinen hyötyosuus pienenisi merkittävästi (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Potilaita pitää neuvoa ottamaan yhteyttä lääkäriin, jos

• heillä on tahatonta painonlaskua, anemiaa, mahaverenvuotoa, nielemishäiriöitä, jatkuvaa oksentelua tai verioksennuksia, sillä pantopratsolin käyttö saattaa lievittää vaikean tilan oireita ja viivyttää sen diagnosointia. Näissä tapauksissa pahanlaatuiset sairaudet tulee sulkea pois.
• heillä on aiemmin ollut mahahaava tai heille on tehty maha‑suolikanavan leikkaus
• he käyttävät jatkuvasti 4 viikon ajan tai sitä kauemmin oireenmukaista lääkitystä ruuansulatushäiriöihin tai närästykseen
• heillä on keltaisuutta, maksan vajaatoimintaa tai maksasairaus
• heillä on muita vakavia sairauksia, jotka vaikuttavat yleiseen hyvinvointiin
• he ovat yli 55‑vuotiaita ja heidän oireensa ovat uusia tai ne ovat muuttuneet lähiaikoina.

Jos potilaalla on pitkään jatkuvia, toistuvia ruuansulatushäiriöitä tai närästystä, heidän pitää käydä säännöllisesti lääkärissä. Erityisesti yli 55‑vuotiaiden potilaiden, jotka käyttävät päivittäin ilman reseptiä saatavia lääkkeitä ruuansulatushäiriöiden tai närästyksen hoitoon, pitäisi keskustella asiasta apteekkihenkilökunnan tai lääkärinsä kanssa.

Potilaiden ei pidä käyttää muita protonipumpun estäjiä tai H₂‑antagonisteja samanaikaisesti.

Potilaiden pitää kysyä neuvoa lääkäriltään ennen tämän lääkevalmisteen käyttöä, jos he ovat menossa endoskopiaan tai ureahengitystestiin.

Potilaille pitää kertoa, että tabletit eivät helpota oireita välittömästi.

Potilaiden oireet saattavat alkaa lievittyä noin yhden päivän pantopratsolihoidon jälkeen mutta valmistetta saattaa olla tarpeen ottaa 7 peräkkäisenä päivänä ennen kuin oireet häviävät. Pantopratsolia ei pidä käyttää ennaltaehkäisevänä lääkkeenä.

Maha‑suolikanavan bakteeri‑infektiot

Mahan happamuuden vähentäminen millä tahansa keinolla – myös protonipumpun estäjillä – suurentaa mahassa normaalisti olevien bakteerien määriä. Happoa vähentävän lääkkeen käyttö suurentaa lievästi maha‑suolikanavan infektioiden (esim. Salmonella, Campylobacter tai Clostridium. difficile) riskiä.

Vaikeat ihoon kohdistuvat haittavaikutukset (SCAR)

Vaikeita ihoon kohdistuvia haittavaikutuksia (SCAR), mukaan lukien erythema multiforme, Stevens–Johnsonin oireyhtymä (SJS), toksinen epidermaalinen nekrolyysi (TEN) ja yleisoireinen eosinofiilinen oireyhtymä (DRESS), jotka voivat olla henkeä uhkaavia tai kuolemaan johtavia, on raportoitu pantopratsolin käytön yhteydessä; esiintymistiheys on tuntematon (ks. kohta Haittavaikutukset). Potilaille pitää kertoa ihoreaktioiden merkeistä ja oireista, ja heidän tilaansa pitää seurata tarkasti siltä varalta, että ihoreaktioita ilmenee. Jos potilaalle tulee näihin reaktioihin viittaavia merkkejä ja oireita, pantopratsolin käyttö pitää lopettaa välittömästi ja vaihtoehtoista hoitoa pitää harkita.

Subakuutti kutaaninen lupus erythematosus (SCLE)

Protonipumpun estäjät laukaisevat hyvin harvoin SCLE:n. Jos leesioita ilmaantuu etenkin auringonvalolle alttiille ihoalueille ja esiintyy myös nivelkipua, potilaan on hakeuduttava nopeasti lääkäriin, ja terveydenhuollon ammattilaisen on harkittava SOMAC Control ‑valmisteen käytön lopettamista. Jos protonipumpun estäjien aiempaan käyttöön on liittynyt SCLE, saattaa tämän haitan ilmaantumisen riski lisääntyä muiden protonipumpun estäjien käytön yhteydessä.

Vaikutukset laboratoriokokeisiin

Kromograniini A:n (CgA) tason nousu voi häiritä neuroendokriinisten kasvainten selvitystutkimuksissa. Tämän häiriön välttämiseksi SOMAC Control ‑ hoito on väliaikaisesti lopetettava vähintään viisi päivää ennen CgA‑mittausta (ks. kohta Farmakodynamiikka). Jos CgA‑ ja gastriinipitoisuudet eivät ole palautuneet viitealueelle alkuperäisen mittauksen jälkeen, mittaukset on toistettava 14 päivää sen jälkeen, kun protonipumpun estäjien käyttö on lopetettu.

Seuraavien lisäriskien katsotaan olevan olennaisia pitkäaikaiskäytössä:

Tämä lääkevalmiste on tarkoitettu vain lyhytaikaiseen käyttöön (enintään 4 viikkoa) (ks. kohta Annostus ja antotapa). Potilaita on varoitettava lääkevalmisteen pitkäaikaiskäyttöön liittyvistä lisäriskeistä, ja reseptin ja säännöllisen seurannan tarvetta on korostettava.

Vaikutus B₁₂‑vitamiinin imeytymiseen

Kuten kaikki haponeritystä salpaavat lääkkeet, pantopratsoli voi aiheuttaa mahan vähähappoisuutta tai hapottomuutta ja heikentää siten B₁₂‑vitamiinin (syanokobalamiinin) imeytymistä. Tämä on otettava huomioon pitkäaikaishoitoa saavilla potilailla, joiden B₁₂‑vitamiinivarasto on pienentynyt tai joilla on B₁₂‑vitamiinin imeytymisen heikentymiselle altistavia riskitekijöitä, tai jos potilaalla havaitaan tähän viittaavia kliinisiä oireita.

Luunmurtumat

Protonipumpun estäjien käyttö, erityisesti suurina annoksina ja pitkäaikaisesti (> 1 vuoden ajan), saattaa suurentaa hieman lonkka‑, ranne‑ ja selkärankamurtumien riskiä lähinnä ikääntyneillä potilailla ja potilailla, joilla on muita tunnettuja riskitekijöitä. Havainnointitutkimusten tulokset viittaavat siihen, että protonipumpun estäjien käyttö voi suurentaa murtumien kokonaisriskiä 10–40%. Riskin suureneminen voi johtua osittain muista riskitekijöistä. Osteoporoosin riskiryhmään kuuluvien potilaiden hoidossa on noudatettava ajankohtaisia kliinisiä hoitosuosituksia, ja potilaiden on saatava riittävästi D‑vitamiinia ja kalsiumia.

Hypomagnesemia

Vaikeaa hypomagnesemiaa on raportoitu harvoin, kun potilaita on hoidettu protonipumpun estäjillä, kuten pantopratsolilla, ainakin kolmen kuukauden ajan, useimmiten vuoden ajan. Potilaalla voi olla vakavia hypomagnesemian oireita, kuten väsymystä, tetaanisia lihassupistuksia, deliriumia, kouristuksia, huimausta ja kammioarytmioita, mutta oireet saattavat myös alkaa vähitellen ja jäädä huomaamatta. Hypomagnesemia voi johtaa hypokalsemiaan ja/tai hypokalemiaan (ks. kohta Haittavaikutukset). Useimmilla potilailla hypomagnesemia (ja hypokalsemiaan ja/tai hypokalemiaan liittyvä hypomagnesemia) korjaantui magnesiumlisällä ja protonipumpun estäjälääkityksen lopettamisella.

Magnesiumpitoisuuden mittaamista on harkittava ennen protonipumpun estäjälääkityksen aloittamista ja säännöllisin välein sen aikana, jos protonipumpun estäjälääkityksen arvellaan olevan pitkäkestoista tai jos potilas käyttää myös digoksiinia tai muita mahdollisesti hypomagnesemiaa aiheuttavia lääkevalmisteita (esim. diureetteja).

SOMAC Control sisältää natriumia

Tämä lääkevalmiste sisältää alle 1 mmol natriumia (23 mg) per tabletti eli sen voidaan sanoa olevan ”natriumiton”.

Lääkevalmisteet, joiden imeytymisen farmakokinetiikka on pH-arvosta riippuvainen

SOMAC Control saattaa vähentää sellaisten vaikuttavien aineiden imeytymistä, joiden biologinen hyötyosuus on riippuvainen mahan pH‑arvosta (esim. ketokonatsoli).

HIV‑proteaasinestäjät

Pantopratsolin samanaikainen käyttö on vasta‑aiheista sellaisten HIV‑proteaasinestäjien kanssa, joiden imeytyminen on riippuvaista mahan happamasta pH:sta (esim. atatsanaviiri ja nelfinaviiri), sillä niiden biologinen hyötyosuus pienenisi merkittävästi (ks. kohta Vasta-aiheet).

Kumariiniantikoagulantit (fenoprokumoni tai varfariini)

Vaikka kliinisissä farmakokinetiikkatutkimuksissa ei ole havaittu yhteisvaikutuksia pantopratsolin ja fenprokumonin tai varfariinin samanaikaisen käytön aikana, INR‑arvon (International Normalised Ratio) muutoksia on raportoitu yksittäisissä tapauksissa, kun näitä lääkeaineita on käytetty samanaikaisesti valmisteen markkinoille tulon jälkeen. Jos potilas siis käyttää kumariiniantikoagulantteja (esim. fenoprokumonia tai varfariinia), suositellaan protrombiiniajan/INR‑arvon seurantaa pantopratsolin käytön aloittamisen ja lopettamisen jälkeen sekä pantopratsolin epäsäännöllisen käytön yhteydessä.

Metotreksaatti

Suurten metotreksaattiannosten (esim. 300 mg) ja protonipumpun estäjien samanaikaisen käytön on ilmoitettu johtavan joillakin potilailla metotreksaattipitoisuuksien suurenemiseen. Suuriannoksista metotreksaattia käytettäessä (esim. syövän ja psoriaasin hoidon yhteydessä) on siis ehkä harkittava pantopratsolihoidon tilapäistä keskeyttämistä.

Muut yhteisvaikutustutkimukset

Pantopratsoli metaboloituu maksassa sytokromi P450 ‑entsyymijärjestelmän kautta. Yhteisvaikutustutkimuksissa ei havaittu kliinisesti merkitseviä yhteisvaikutuksia karbamatsepiinin, kofeiinin, diatsepaamin, diklofenaakin, digoksiinin, etanolin, glibenklamidin, metoprololin, naprokseenin, nifedipiinin, fenytoiinin, piroksikaamin, teofylliinin ja levonorgestreeliä ja etinyyliestradiolia sisältävien ehkäisytablettien kanssa. Yhteisvaikutusten mahdollisuutta pantopratsolin ja muiden saman entsyymijärjestelmän kautta metaboloituvien aineiden välillä ei kuitenkaan voida poissulkea.

Yhteisvaikutuksia ei esiintynyt samanaikaisen antasidien käytön aikana.

Lääkkeen ja laboratoriokokeiden yhteisvaikutukset

Vääriä positiivisia tuloksia on raportoitu virtsakokeista, joissa on seulottu tetrahydrokannabinolia (THC) pantopratsolia käyttävillä potilailla. Vaihtoehtoisen varmistusmenetelmän käyttöä pitää harkita positiivisten tulosten varmistamiseksi.

Raskaus

Ei ole olemassa tarkkoja tietoja pantopratsolin käytöstä raskaana oleville naisille. Eläinkokeet osoittavat reproduktiivista toksisuutta (ks. Prekliiniset tiedot turvallisuudesta). Prekliinisissä tutkimuksissa ei havaittu näyttöä hedelmällisyyden heikkenemisestä tai teratogeenisista vaikutuksista (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta). Mahdollista riskiä ihmisille ei tunneta. Pantopratsolia ei pitäisi käyttää raskauden aikana.

Imetys

Pantopratsolia/metaboliitteja on havaittu ihmisen rintamaidossa. Pantopratsolin vaikutusta vastasyntyneeseen/imeväiseen ei tunneta. SOMAC Control ‑valmistetta ei pidä käyttää rintaruokinnan aikana.

Hedelmällisyys

Pantopratsolin antamisen ei todettu heikentävän hedelmällisyyttä eläimillä tehdyissä tutkimuksissa (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta).

SOMAC Control -valmisteella ei ole haitallista vaikutusta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn. Haittavaikutuksia, kuten huimausta ja näköhäiriöitä, saattaa kuitenkin esiintyä (ks. kohta Haittavaikutukset). Jos näitä haittavaikutuksia ilmenee, potilas ei saa ajaa autoa tai käyttää koneita.

Turvallisuusprofiilin yhteenveto

On odotettavissa, että noin 5 %:lle potilaista tulee haittavaikutuksia.

Haittavaikutustaulukko

Pantopratsolin käytön yhteydessä on raportoitu seuraavia haittavaikutuksia.

Alla olevassa taulukossa haittavaikutukset on esitetty MedDRA‑yleisyysluokituksen mukaisesti:

hyvin yleiset (≥ 1/10); yleiset (≥ 1/100, < 1/10); melko harvinaiset (≥ 1/1000, < 1/100); harvinaiset (≥ 1/10 000, < 1/1000); hyvin harvinaiset (< 1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).

Haittavaikutukset on esitetty yleisyysluokissa niin, että ensin mainitaan vakavimmat haittavaikutukset.

Taulukko 1. Pantopratsolin aiheuttamat haittavaikutukset kliinisissä tutkimuksissa ja valmisteen markkinoille tulon jälkeisessä käytössä.

⁽¹⁾Hypokalsemia ja/tai hypokalemia voivat liittyä hypomagnesemian esiintymiseen (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet)

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus‐ ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Jopa 240 mg:n annokset annettuna laskimoon 2 minuutin aikana olivat hyvin siedettyjä.

Koska pantopratsoli sitoutuu laajasti proteiineihin, se ei poistu helposti dialyysillä.

Jos yliannostuksesta aiheutuu kliinisiä myrkytysoireita, hoidoksi suositellaan oireenmukaista ja elintoimintoja tukevaa hoitoa.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Protonipumpun estäjät, ATC‑koodi: A02BC02

Vaikutusmekanismi

Pantopratsoli on substituoitu bentsimidatsoli, joka estää mahan suolahappoeritystä salpaamalla spesifisesti parietaalisolujen protonipumppuja.

Pantopratsoli muuttuu aktiiviseksi muodokseen, sykliseksi sulfenamidiksi, parietaalisolujen happamassa ympäristössä, missä se estää H+, K+‑ATPaasi‑entsyymiä, eli suolahapon muodostuksen viimeistä vaihetta mahalaukussa.

Esto on annoksesta riippuvainen ja vaikuttaa sekä perus‑ että stimuloituun haponeritykseen. Useimmilla potilailla närästys‑ ja refluksioireet häviävät yhden viikon kuluessa. Pantopratsoli vähentää mahan happamuutta ja siten lisää gastriinin määrää suhteessa happamuuden vähenemiseen. Gastriinin määrän lisääntyminen on korjautuvaa. Koska pantopratsoli sitoutuu entsyymiin distaalisesti reseptoritasoon nähden, se voi estää suolahapon eritystä riippumatta muiden aineiden (asetyylikoliini, histamiini, gastriini) stimulaatiosta. Vaikutus on sama sekä suun kautta otetulla että laskimoon annetulla vaikuttavalla aineella.

Pantopratsoli suurentaa gastriinin paastoarvoja. Lyhytaikaisessa käytössä arvot eivät useimmissa tapauksissa ylitä normaalin ylärajaa. Pitkäaikaisen hoidon aikana gastriinitasot useimmiten kaksinkertaistuvat. Arvot suurenevat liikaa kuitenkin vain yksittäistapauksissa. Tämän seurauksena mahalaukun spesifisten endokriinisolujen (ECL‑solujen) määrä suurenee hieman tai kohtalaisesti pienellä osalla potilaista pitkäkestoisen hoidon aikana (yksinkertaisesta adenomatoidiseen hyperplasiaan). Tähänastisten tutkimusten mukaan eläinkokeissa (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta) havaittua karsinoidiesiasteiden (epätyypillinen hyperplasia) tai mahalaukun karsinoidien muodostusta ei kuitenkaan ole havaittu ihmisellä.

Haponerityksen estäjiä käytettäessä seerumin gastriinipitoisuus suurenee haponerityksen vähenemisen seurauksena. Myös CgA lisääntyy mahalaukun happamuuden vähentymisen seurauksena. CgA‑pitoisuuden nousu voi häiritä neuroendokriinisten kasvainten selvitystutkimuksia.

Saatavissa oleva julkaistu näyttö viittaa siihen, että protonipumpun estäjien (PPI) käyttö on lopetettava vähintään viisi päivää ja enintään kaksi viikkoa ennen CgA:n mittauksia. Tällöin CgA‑pitoisuus, joka on saattanut harhaanjohtavasti nousta PPI‑hoidon jälkeen, ehtii palata viitealueelle.

Kliininen teho ja turvallisuus

17 tutkimukseen osallistui 5 960 potilasta, joilla oli ruokatorven refluksitauti ja joita hoidettiin 20 mg:lla pantopratsolia monoterapiana. Näiden tutkimusten retrospektiivisessä analyysissä happorefluksiin liittyviä oireita (esim. närästys ja happaman mahansisällön takaisinnousu) arvioitiin standardoidulla menetelmällä. Valituissa tutkimuksissa piti olla vähintään yksi happorefluksioireen seuranta‑ajankohta 2 viikon kohdalla. Näissä tutkimuksissa ruokatorven refluksitaudin diagnoosi perustui endoskooppiseen arvioon, lukuun ottamatta yhtä tutkimusta, jossa potilaat valittiin tutkimukseen pelkästään oireiden perusteella.

Näissä tutkimuksissa sellaisten potilaiden osuus, joiden närästys loppui kokonaan 7 päivän jälkeen, vaihteli välillä 54,0–80,6% pantopratsoliryhmässä. 14 päivän jälkeen närästys loppui kokonaan 62,9–88,6%:lla ja 28 päivän jälkeen 68,1–92,3%:lla potilaista.

Happaman mahansisällön takaisinnousun loppuminen kokonaan oli vastaavaa kuin närästyksen loppuminen. 7 päivän jälkeen niiden potilaiden osuus, joilla happaman mahansisällön takaisinnousu loppui kokonaan, oli 61,5–84,4%, 14 päivän jälkeen osuus oli 67,7–90,4% ja 28 päivän jälkeen 75,2–94,5%.

Pantopratsoli osoittautui järjestelmällisesti paremmaksi kuin lumelääke ja H2‑reseptorin salpaaja ja yhtä hyväksi kuin muut protonipumpun estäjät. Happorefluksioireiden lievittyminen oli suurelta osin riippumatonta ruokatorven refluksitaudin vaikeusasteesta lähtötilanteessa.

Farmakokinetiikka on samanlaista kerta‑annoksen ja toistuvan annostelun jälkeen. Annosvälillä 10–80 mg pantopratsolin kinetiikka plasmassa on lineaarista sekä suun kautta otetun että laskimoon annetun annoksen jälkeen.

Imeytyminen

Pantopratsoli imeytyy täydellisesti ja nopeasti suun kautta otettuna. Tabletin absoluuttisen biologisen hyötyosuuden havaittiin olevan noin 77%. Enimmäispitoisuus seerumissa (C_max), noin 1–1,5 µg/ml, saavutetaan keskimäärin noin 2,0–2,5 tunnin kuluttua (t_max) 20 mg:n kerta‑annoksen ottamisen jälkeen. Nämä arvot pysyvät muuttumattomina myös toistuvassa annostelussa. Samanaikainen ruokailu ei vaikuttanut biologiseen hyötyosuuteen (AUC tai C_max) mutta viiveajan (t_lag) vaihtelevuus lisääntyi.

Jakautuminen

Jakautumistilavuus on noin 0,15 l/kg ja sitoutuminen seerumin proteiineihin noin 98‑prosenttista.

Biotransformaatio

Pantopratsoli metaboloituu lähes yksinomaan maksassa.

Eliminaatio

Puhdistuma on noin 0,1 l/h/kg, ja terminaalinen puoliintumisaika (t_½) on noin 1 tunti. Muutamilla koehenkilöillä eliminaatio viivästyi. Koska pantopratsoli sitoutuu spesifisesti parietaalisolujen protonipumppuihin, eliminaation puoliintumisaika ei korreloi huomattavasti pidemmän vaikutuksen keston kanssa (suolahapon erityksen esto).

Pantopratsolin metaboliitit eliminoituvat pääasiassa munuaisten kautta (noin 80%), loput poistuvat ulosteen mukana. Päämetaboliitti sekä seerumissa että virtsassa on desmetyylipantopratsoli, joka konjugoituu sulfaatin kanssa. Päämetaboliitin puoliintumisaika (noin 1,5 h) ei ole juurikaan pidempi kuin pantopratsolilla.

Erityisryhmät

Munuaisten vajaatoiminta

Annoksen pienentämistä ei suositella munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa (mukaan lukien dialyysihoitoa saavat potilaat; vain häviävän pieni määrä pantopratsolia poistuu dialyysissä). Pantopratsolin puoliintumisaika on lyhyt, kuten terveillä koehenkilöilläkin. Vaikka päämetaboliitin puoliintumisaika on pidempi (2–3 h), päämetaboliitti erittyy silti nopeasti eikä kerry elimistöön.

Maksan vajaatoiminta

Kun maksan vajaatoimintaa sairastavat (Child‑Pugh‑luokat A, B ja C) käyttivät pantopratsolia, puoliintumisajat pitenivät 3–7 tuntiin ja AUC‑arvot suurenivat 3–6‑kertaisiksi, kun taas C_max‑arvo suureni vain vähän, 1,3‑kertaiseksi, verrattuna terveisiin koehenkilöihin.

Ikääntyneet potilaat

AUC‑ ja C_max‑arvojen hienoinen suureneminen iäkkäillä vapaaehtoisilla nuorempiin koehenkilöihin verrattuna ei ollut kliinisesti merkittävää.

Farmakologista turvallisuutta, toistuvan altistuksen aiheuttamaa toksisuutta ja geenitoksisuutta koskevien konventionaalisten tutkimusten tulokset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille.

Rotilla tehdyissä kaksivuotisissa karsinogeenisuustutkimuksissa löydettiin neuroendokriinisiä neoplasmoja. Lisäksi yhdessä tutkimuksessa rottien mahalaukun etuosasta löydettiin levyepiteelisoluisia papilloomia. Mekanismia, jolla subsituoidut bentsimidatsolit aiheuttavat mahalaukun karsinoideja, on tutkittu huolellisesti. Tulosten perusteella voidaan päätellä, että kyseessä on sekundaarireaktio voimakkaasti suurentuneille seerumin gastriinipitoisuuksille, joita rotille kehittyy pitkäaikaisen, suuriannoksisen hoidon aikana.

Jyrsijöillä tehdyissä 2‑vuotisissa tutkimuksissa maksakasvainten määrän havaittiin lisääntyneen rotilla (vain yhdessä rottatutkimuksessa) ja naarashiirillä, minkä tulkittiin johtuvan pantopratsolin nopeasta metaboliasta maksassa.

Yhdessä kaksivuotisessa tutkimuksessa havaittiin kilpirauhasen neoplastisten muutosten hieman lisääntyneen suurinta annosta (200 mg/kg) saaneilla rotilla. Neoplasmojen esiintyminen liittyy pantopratsolin aiheuttamiin muutoksiin tyroksiinin hajoamisessa rotan maksassa. Koska ihmisen hoitoannos on pieni, ei kilpirauhaseen kohdistuvia haittavaikutuksia ole odotettavissa.

Rotilla tehdyssä peri‑ ja postnataalisessa lisääntymistutkimuksessa, jolla arvioitiin luun kehitystä, havaittiin merkkejä toksisuudesta jälkeläisillä (kuolleisuus, pienempi keskimääräinen paino, pienempi keskimääräinen painonnousu ja luun kasvun väheneminen), kun rottien altistus (C_max) oli noin kaksinkertainen verrattuna ihmisen kliiniseen altistukseen. Palautumisvaiheen loppuun mennessä luuparametrit olivat samanlaiset kaikissa ryhmissä, ja myös painossa oli havaittavissa palautumista lääkkeettömän palautumisjakson jälkeen. Kuolleisuuden lisääntymistä on raportoitu vain vieroittamattomilla rotanpoikasilla (ikä korkeintaan 21 päivää), minkä arvioidaan vastaavan korkeintaan 2‑vuotiaita lapsia. Tämän löydöksen merkitys pediatristen potilaiden kannalta on epäselvä. Aiemmassa rotilla tehdyssä peri‑ ja postnataalitutkimuksessa ei havaittu haittavaikutuksia, kun käytettiin hieman pienempää annosta 3 mg/kg; tässä tutkimuksessa käytetty pieni annos oli 5 mg/kg.Tutkimuksissa ei ilmennyt viitteitä hedelmällisyyden heikentymisestä tai teratogeenisista vaikutuksista.

Istukan läpäisevyyden lääkeaineelle havaittiin lisääntyvän rotilla tiineyden edistyessä. Tämän seurauksena pantopratsolin pitoisuus sikiössä suurenee juuri ennen syntymää.

Tabletin ydin

Vedetön natriumkarbonaatti, mannitoli (E421), krospovidoni, povidoni K90, kalsiumstearaatti.

Tabletin päällyste

Hypromelloosi, povidoni K25, titaanidioksidi (E171), keltainen rautaoksidi (E172), propyleeniglykoli (E1520), metakryylihappo‑etyyliakrylaattikopolymeeri (1:1), natriumlauryylisulfaatti, polysorbaatti 80, trietyylisitraatti.

Painomuste

Shellakka, punainen rautaoksidi (E172), musta rautaoksidi (E172), keltainen rautaoksidi (E172), väkevä ammoniakki.

Ei oleellinen.

3 vuotta

Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä kosteudelle.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

SOMAC CONTROL enterotabletti
20 mg 7 fol (9,65 €), 14 fol (16,40 €), 14 fol (taskupakkaus) (16,40 €)

PF-selosteen tieto

Alu/Alu‑läpipainopakkaukset (kartonkivahvistetut tai ilman kartonkivahvistusta olevat) sisältävät 7 tai 14 enterotablettia.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Keltainen, soikea, kaksoiskupera, kalvopäällysteinen tabletti, jonka toiselle puolelle on painettu ruskealla musteella "P20"

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

SOMAC CONTROL enterotabletti
20 mg 7 fol, 14 fol, 14 fol

• Ei korvausta.

A02BC02

26.04.2023