Vertaa PF-selostetta

CAPRILON tabletti 500 mg

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Yksi Caprilon-tabletti sisältää 500 mg traneksaamihappoa.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Tabletti

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Yleisesti tai paikallisesti lisääntyneen fibrinolyysin tai fibrinogenolyysin aiheuttamat vuodot ja niiden ehkäisy. Hereditaarinen angioedeema.

Spesifisiä käyttöaiheita ovat mm.

  • yleisestä tai paikallisesta fibrinolyysistä johtuvat verenvuodot, kuten runsaat kuukautiset tai metrorragia
  • korva-nenä-kurkkuleikkaukset (kitarisan tai nielurisojen poisto, hampaanpoistot).

Annostus ja antotapa

Suositeltu normaaliannostus on 500–1500 mg suun kautta 2–3 kertaa vuorokaudessa.

Annostus erikoiskäyttöaiheiden yhteydessä:

Prostatektomia: 5–10 ml laskimoon 3 kertaa vuorokaudessa 3 vuorokauden ajan (hoito aloitetaan jo leikkauksen aikana). Sen jälkeen 2–3 tablettia 2–3 kertaa vuorokaudessa makroskooppisen hematurian loppumiseen asti.

Hematuria, nenävuodot ym.: Yleensä 2 (–3) tablettia 3 kertaa vuorokaudessa.

Menorragia: 2 tablettia 3–6 kertaa vuorokaudessa runsaan vuodon alettua. Hoitoa jatketaan 3–6 vuorokauden ajan.

Jos potilaalla on munuaisten vajaatoiminta, suositellaan seuraavia annostusvälejä:

Seerumin kreatiniini (μmol/l)

Traneksaamihappoannos suun kautta

120–249

15 mg painokiloa kohti x 2/vrk

250–500

15 mg painokiloa kohti/vrk

> 500

7,5 mg painokiloa kohti/vrk

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille

Akuutti laskimo- tai valtimotromboosi (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet)

Konsumptiokoagulopatian jälkeiset fibrinolyyttiset tilat, ellei kyseessä ole lähinnä fibrinolyysijärjestelmän aktivaatio, johon liittyy akuuttia vaikeaa verenvuotoa (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet)

Vaikea munuaisten vajaatoiminta (kumuloitumisriski)

Anamneesissa kouristuksia

Caprilon-valmistetta ei pidä antaa värinäön häiriöistä kärsiville.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Näköhäiriöt

Kissoilla, koirilla ja rotilla on todettu paikallista retinan degeneraatiota suurten traneksaamihappoannosten jälkeen. Ihmisille tehdyissä kliinisissä kokeissa ei ole todettu retinamuutoksia. Mahdollisiin näköhäiriöihin (mm. näön heikkeneminen, näön hämärtyminen, värinäön häiriöt) on kiinnitettävä huomiota, ja hoito on tarvittaessa keskeytettävä. Jos traneksaamihappovalmistetta käytetään jatkuvasti pitkiä aikoja, säännölliset silmälääkärin tutkimukset (silmien tutkimukset, mm. näöntarkkuus, värinäkö, silmänpohjat, näkökenttä jne.) ovat aiheellisia. Jos patologisia silmämuutoksia, etenkin verkkokalvosairauksia, esiintyy, lääkärin on konsultoitava erikoislääkäriä ja päätettävä tämän jälkeen tapauskohtaisesti, onko traneksaamihappovalmisteen pitkäaikainen käyttö tarpeen.

Hematuria

Ylävirtsatieperäiseen verivirtsaisuuteen liittyy virtsaputken tukosriski.

Tromboemboliatapahtumat

Tromboembolian riskitekijät on otettava huomioon ennen traneksaamihapon käyttöä. Jos potilaalla on anamneesissa tromboemboliatiloja tai tromboemboliatapahtumien ilmaantuvuus on suvussa suurentunut (suuren trombofiliariskin potilaat), traneksaamihappovalmistetta saa antaa vain, jos hoidolle on vahva lääketieteellinen käyttöaihe. Ennen käyttöä on konsultoitava hemostaasiin perehtynyttä lääkäriä, ja käytön on tapahduttava lääkärin tarkassa valvonnassa (ks. kohta Vasta-aiheet).

Traneksaamihapon annossa on noudatettava varovaisuutta, jos potilas käyttää ehkäisytabletteja, sillä tromboosiriski on suurentunut (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Disseminoitunut intravaskulaarinen koagulaatio

Traneksaamihapon antoa DIK-potilaalle voidaan harkita vain, jos asianmukaiset hematologiset laboratoriopalvelut ja riittävä asiantuntemus ovat saatavilla.

Varovaisuutta on syytä noudattaa myös munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä kumuloitumisvaaran vuoksi.

Tämä lääkevalmiste sisältää laktoosia. Potilaat, joilla on jokin seuraavista harvinaisista perinnöllisistä tiloista, eivät saa käyttää tätä lääkettä: galaktoosi-intoleranssi, saamelaisilla esiintyvä laktaasinpuutos tai glukoosin ja galaktoosin imeytymishäiriö.

Yhteisvaikutukset

Yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty. Jos samanaikaisesti käytetään antikoagulanttihoitoa, se on toteutettava aiheeseen perehtyneen lääkärin tarkassa valvonnassa. Hemostaasiin vaikuttavien lääkevalmisteiden annossa traneksaamihappoa saavalle potilaalle on noudatettava varovaisuutta. Yhdistelmään liittyy teoriassa suurentunut trombimuodostuksen riski, kuten estrogeeneja käytettäessäkin. Trombolyyttiset lääkkeet saattavat myös huonontaa lääkkeen fibrinolyysiä estävää vaikutusta.

Raskaus ja imetys

Hedelmällisessä iässä olevien naisten on käytettävä tehokasta ehkäisyä hoidon aikana.

Raskaus

Traneksaamihapon käytöstä raskauden aikana ei ole riittävästi kliinistä tietoa. Vaikka eläinkokeet eivät viittaa teratogeenisuuteen, traneksaamihapon käyttöä ei suositella ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana varmuuden vuoksi. Rajallisissa kliinisissä tiedoissa traneksaamihapon käytöstä erilaisten kliinisten verenvuototilanteiden yhteydessä toisen ja kolmannen raskauskolmanneksen aikana ei havaittu sikiöön kohdistuvia haittoja. Traneksaamihappoa voidaan käyttää raskauden aikana vain, jos hoidon odotetut hyödyt oikeuttavat mahdolliset riskit.

Imetys

Traneksaamihappo erittyy ihmisen rintamaitoon. Imetys ei näin ollen ole suositeltavaa.

Hedelmällisyys

Traneksaamihapon vaikutuksesta hedelmällisyyteen ei ole kliinistä tietoa.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Tutkimuksia valmisteen vaikutuksesta ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn ei ole tehty.

Haittavaikutukset

Kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoilletulon jälkeen ilmoitetut haittavaikutukset luetellaan seuraavassa elinjärjestelmäluokittain.

Haittavaikutustaulukko

Ilmoitetut haittavaikutukset esitetään seuraavassa taulukossa. Haittavaikutukset luetellaan tärkeimmän MedDRA-elinjärjestelmäluokan mukaisesti. Kunkin elinjärjestelmäluokan haittavaikutukset luetellaan yleisyysjärjestyksessä. Haittavaikutukset on esitetty kussakin yleisyysluokassa haittavaikutuksen vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä. Yleisyysmääritelmät ovat seuraavat: hyvin yleiset (≥ 1/10), yleiset (≥ 1/100, < 1/10), melko harvinaiset (≥ 1/1 000, < 1/100), yleisyys tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).

MedDRA-elinjärjestelmäluokka

Esiintymistiheys

Haittavaikutukset

Iho ja ihonalainen kudos

Melko harvinainen

Allerginen dermatiitti

Ihottuma

Nokkosihottuma

Ruoansulatuselimistö

Yleinen

Ripuli

Oksentelu

Pahoinvointi

Vatsakipu

Hermosto

Tuntematon

Kouristukset, etenkin virheellisen käytön yhteydessä (ks. kohta Vasta-aiheet)

Silmät

Tuntematon

Näköhäiriöt, mm. värinäön häiriöt

Verisuonisto

Tuntematon

Huonovointisuus, johon liittyy hypotensiota ja mahdollisesti myös tajunnan menetys (yleensä liian nopean laskimoinjektion jälkeen, poikkeustapauksissa peroraalisen annon jälkeen)

Valtimo- tai laskimotromboosi millä tahansa alueella

Immuunijärjestelmä

Tuntematon

Yliherkkyysreaktiot, mm. anafylaksi

Yliannostus

Yliannostustapauksia ei ole raportoitu.

Oireita ja löydöksiä voivat olla huimaus, päänsärky, hypotensio ja kouristukset. Kouristusten yleisyyden on todettu suurenevan annoskoon myötä.

Yliannostuksen hoidon on oltava elintoimintoja tukevaa.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Aminohapot, traneksaamihappo, ATC-koodi: B02AA02.

Traneksaamihappo on 4-aminometyylisykloheksaanikarboksyylihapon trans-stereoisomeeri. Traneksaamihappo on plasminogeenin aktivaation kompetitiivinen inhibiittori. Traneksaamihappo estää plasminogeenin muuttumista plasmiiniksi. Vaikutus on samankaltainen aminokapronihapon vaikutuksen kanssa, mutta traneksaamihappo on tätä 10 kertaa voimakkaampi in vitro. Sitä käytetään fibrinolyysin lisääntymisen aiheuttamaan verenvuotoon tai vuotovaaraan.

Farmakokinetiikka

Terapeuttisina pitoisuuksina traneksaamihappo sitoutuu heikosti (n. 3 %) plasman proteiineihin. Suun kautta otettuna Caprilon imeytyy hyvin, 30-50-prosenttisesti. Samanaikaisesti nautittu ruoka ei vaikuta imeytymiseen.

Suun kautta otetulla 1 gramman annoksella plasman huippupitoisuus saavutetaan noin 3 tunnin kuluttua. Puoliintumisaika iv-annon yhteydessä on 2 tuntia, toistettujen oraalisten annosten yhteydessä puoliintumisaika pitenee. Traneksaamihappo eliminoituu 95-prosenttisesti erittymällä muuttumattomana virtsaan. Heikentynyt munuaisten toiminta saattaa vaikuttaa traneksaamihapon eliminoitumiseen.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Yhdessä rottakannassa, joka sai päivittäin suun kautta noin 27 kertaa suuremman annoksen traneksaamihappoa (3-5 g/kg/vrk) kuin suurin ihmiselle suositeltu annos, ilmaantui biliaarista hyperplasiaa ja maksan adenokarsinoomaa, kun lääkettä oli annettu 22 kk:n ajan. Vastaavia kasvaimia ei esiintynyt, kun rotille annettiin 6 kertaa suositeltua suurempia annoksia, eikä toisessa rottakannassa samaa annosta käytettäessä 2 vuoden altistusjakson jälkeen. Muissa kokeissa traneksaamihapolla ei ole todettu mutageenistä aktiviteettia in vitro eikä in vivo -kokeissa. Sikiömuutoksia ei ole todettu dysmorfologia- eikä lisääntymistutkimuksissa.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Esigelatinoitu tärkkelys, laktoosimonohydraatti, liivate, talkki, kalsiumstearaatti, vedetön kolloidinen piidioksidi, hydrattu risiiniöljy, mikrokiteinen selluloosa.

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen

Kestoaika

3 vuotta.

Säilytys

Huoneenlämmössä (15 -25 °C:ssa).

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

CAPRILON tabletti
500 mg (J) 30 kpl (14,76 €), 100 kpl (41,82 €)

PF-selosteen tieto

30 ja 100 tabl., muovitölkki (HDPE), muovikansi (LDPE)

Valmisteen kuvaus:

Valkoinen, jakouurteinen, päällystämätön tabletti, jossa koodi L4, halkaisija n. 13,5 mm, korkeus n. 5 mm ja paino n. 750 mg.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Ei erityisvaatimuksia.

Korvattavuus

CAPRILON tabletti
500 mg 30 kpl, 100 kpl

  • Ylempi erityiskorvaus (100 %). Krooniset hyytymishäiriöt (126).
  • Peruskorvaus (40 %).

ATC-koodi

B02AA02

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

03.10.2013

Yhteystiedot

TAKEDA OY
PL 1406, Ilmalantori 1
00101 Helsinki

020 746 5000
www.takeda.fi
etunimi.sukunimi@takeda.com