NALTREXON VITAFLO tabletti, kalvopäällysteinen 50 mg

Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 50 mg naltreksonihydrokloridia. Sisältää laktoosimonohydraattia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Kalvopäällysteinen tabletti

Alkoholiriippuvaisten potilaiden tukihoito alkoholivieroituksessa osana laajaa hoito-ohjelmaa, johon kuuluu psykoterapiaa.

Naltrexon Vitaflo -hoidon tulee aloittaa ja sitä valvoa asiaan perehtynyt henkilö.

Naltrexon Vitaflo -valmistetta ei saa antaa ennen kuin naloksonitesti on tehty ja siitä on saatu negatiivinen tulos (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Naltrexon Vitaflo -hoitoa saa harkita vain potilaille, jotka eivät ole käyttäneet opioideja vähintään 7-10 päivään.

Aikuiset

Suositusannos aikuisille on 50 mg naltreksonihydrokloridia vuorokaudessa (1 tabletti).

Koska täydellinen paraneminen alkoholiriippuvuudesta vaihtelee yksilöittäin, tukihoitona käytettävän Naltrexon Vitaflo -hoidon pituus on myös yksilöllinen. Aloitusjakson tulisi olla 3 kuukautta, mutta pidempiaikainen lääkitys saattaa olla tarpeen.

Lapset ja nuoret

Naltrexon Vitaflo -valmisteen käyttöä ei suositella alle 18-vuotiaille potilaille. Lääkevalmisteen turvallisuutta lapsille ei ole varmistettu.

Iäkkäät potilaat

Tiedot naltreksonin turvallisuudesta ja tehosta iäkkäille ovat riittämättömät tässä käyttöaiheessa.

Naltrexon Vitaflo on vasta-aiheista

• potilaille, joilla on akuutti hepatiitti tai maksan vajaatoiminta.
• potilaille, jotka ovat riippuvaisia opioideista, sillä seurauksena saattaa olla akuutti vieroitusoireyhtymä.
• potilaille, joilla on positiivinen seulontatulos opioideille tai jos potilas ei ole läpäissyt naloksonitestiä (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet ).
• yhteiskäytössä muiden opioideja sisältävien lääkevalmisteiden kanssa.
• yhdessä metadonin kanssa (ks. kohta Yhteisvaikutukset).
• potilaille, jotka ovat yliherkkiä naltreksonihydrokloridille tai valmisteen sisältämille apuaineille.
• potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta.

Kansallisen hoitokäytännön mukaan Naltrexon Vitaflo -hoidon aloittaa ja sitä valvoo lääkäri, jolla on kokemusta alkoholiriippuvuuden hoidosta.

Varovaisuutta on noudatettava, kun hoidetaan potilaita, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta, koska Naltrexon Vitaflo metaboloituu pääosin maksan kautta ja erittyy pääasiassa virtsaan. Maksan toimintakokeet on tehtävä ennen hoitoa ja hoidon aikana.

Poikkeavuuksia maksan toimintakokeissa on todettu naltreksonia ottaneilla ylipainoisilla ja iäkkäillä potilailla, joilla ei ole aiempaa lääkkeiden väärinkäyttöä. Maksan toimintakokeet on tehtävä ennen hoitoa ja hoidon aikana.

Ei ole epätavallista, että opioidien väärinkäyttäjillä on maksan vajaatoimintaa. Ei ole myöskään epätavallista, että alkoholin väärinkäyttäjillä on maksan toimintahäiriö. Muutoksia maksan toimintakokeissa on todettu ylipainoisilla iäkkäillä potilailla, jotka ovat saaneet naltreksonia suositeltua suurempina annoksina (jopa 300 mg/vrk) alkoholismin hoitoon. Maksan toimintakokeet on tehtävä ennen hoidon aloitusta ja säännöllisesti hoidon aikana.

Naltrexon Vitaflo voi laukaista vieroitusoireyhtymän opioideista riippuvaisille potilaille. Oireet voivat kehittyä 5 minuutissa ja kestää jopa 48 tuntia. Hoito on oireiden mukaista ja siihen voi kuulua opioidien anto.

Jos potilaalle, joka on saanut Naltrexon Vitaflo -valmistetta, on hätätapauksessa annettava opioideja kivunlievitykseen, saman terapeuttisen vaikutuksen aikaansaamiseksi voidaan tarvita tavanomaista suurempi opioidiannos. Siitä aiheutuva hengityslama voi olla syvempi ja pitkäkestoisempi ja voi esiintyä vaikutuksia, jotka eivät välity reseptorien kautta (esim. kasvojen turvotus, kutina, yleistynyt punoitus, hikoilu ja muita iho- ja limakalvo-oireita oletettavasti johtuen histamiinin vapautumisesta). Näissä tilanteissa koulutetun henkilökunnan pitää tarkkailla potilasta sairaalassa.

Jos potilas tarvitsee kipulääkettä Naltrexon Vitaflo ‑hoidon aikana, on käytettävä muita kuin huumaavia kipulääkkeitä.

Potilaita on varoitettava siitä että suurien opioidimäärien ottaminen salpauksen poistamiseksi voi johtaa akuuttiin opioidimyrkytykseen naltreksonin vaikutuksen loputtua. Tämä voi mahdollisesti olla henkeä uhkaava. Naltreksonihoidon aikana suurien opioidiannosten käyttö voi johtaa opioidimyrkytykseen, joka on hengenvaarallinen johtuen hengitystoiminnan ja verenkierron heikkenemisestä.

Potilaita täytyy varoittaa käyttämästä samanaikaisesti opioideja (esim. opioideja sisältäviä yskänlääkkeitä, flunssalääkkeitä tai ripulilääkkeitä) naltreksonihoidon aikana.

Naloksonitestin tekemistä suositellaan, jotta voidaan seuloa opioidikäyttöä; naloksoni aiheuttaa lyhyempikestoisia vieroitusoireita kuin Naltrexon Vitaflo.

Naloksonitestiä ei saa tehdä potilaille, joilla on kliinisesti merkittäviä vieroitusoireita eikä potilaille, joiden virtsatesti opioideille on positiivinen.

Suositeltava testi on seuraava: Suonensisäisesti

• 0,2 mg naloksonia injektiona laskimoon
• jos 30 sekunnin kuluttua ei ilmene vieroitusoireita, voidaan antaa 0,6 mg:n lisäannos naloksonia injektiona laskimoon
• potilasta on tarkkailtava vieroitusoireiden varalta 30 minuutin ajan.

Jos vieroitusoireita ilmenee, naltreksonihoitoa ei saa aloittaa. Jos testitulos on negatiivinen, hoito voidaan aloittaa. Jos kuitenkin on epäilys, että potilas olisi käyttänyt opioideja, testi voidaan vielä uusia antamalla 1,6 mg:n annos testiyhdistettä. Jos tämän jälkeen mitään oireita ei ilmene, potilaalle voidaan antaa 25 mg naltreksonihydrokloridia.

Naltreksonihoito voidaan aloittaa vain, kun opioidien käyttö on lopetettu riittävän aikaisin (noin 5-7 päivää heroiinin käytöstä ja vähintään 10 päivää metadonin käytöstä).

Päihteiden väärinkäyttäjien itsemurhariskin tiedetään lisääntyvän riippumatta siitä, onko potilaalla samanaikaisesti masennusta vai ei. Naltrexon Vitaflo -hoito ei poista tätä riskiä.

Laktoosi: Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, täydellinen laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei pidä käyttää tätä lääkettä.

Tällä hetkellä kliininen kokemus ja tutkimustieto naltreksonin vaikutuksesta muiden lääkeaineiden farmakokinetiikkaan on vähäistä. Naltreksonin ja muiden lääkkeiden samanaikaisessa käytössä on noudatettava varovaisuutta ja hoitoa valvottava tarkasti.

Yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty.

In vitro -tutkimuksilla on osoitettu, ettei naltreksoni eikä sen aktiivinen metaboliitti, 6-beeta-natreksoli metaboloidu ihmisen sytokromi P450-entsyymien välityksellä. Siten on epätodennäköistä, että sytokromi P450-entsyymin inhibiittorit vaikuttaisivat naltreksonin farmakokinetiikkaan.

Yhteiskäyttö on vasta-aiheista: opioidijohdannaiset (analgeetit, yskänlääkkeet, korvaushoidot). Naltreksonin ja muiden opioideja sisältävien lääkkeiden yhteiskäyttö on vasta-aiheista.

Metadoni korvaushoitona: On olemassa riski vieroitusoireyhtymän puhkeamisesta.

Yhteiskäyttöä ei suositella: keskushermoston kautta vaikuttavat verenpainelääkkeet (alfametyylidopa).

Yhteisvaikutukset on otettava huomioon: barbituraatit, bentsodiatsepiinit, muut anksiolyytit kuin bentsodiatsepiinit (eli meprobamaatti), unilääkkeet, sedatiiviset masennuslääkkeet (amitriptyliini, doksepiini, mianseriini, trimipramiini), sedatiiviset H1-antihistamiinit, neuroleptit (droperidoli).

Tähän mennessä ei ole todettu yhteisvaikutuksia kokaiinin ja naltreksonihydrokloridin välillä.

Turvallisuus- ja siedettävyystutkimuksessa, jossa annettiin samanaikaisesti naltreksonia ja akamprosaattia, naltreksoni lisäsi merkitsevästi alkoholiriippuvaisilla potilailla akamprosaattipitoisuutta plasmassa.

Yhteisvaikutuksia muiden psyykenlääkkeiden (kuten disulfiraami, amitriptyliini, doksepiini, litium, klotsapiini, bentsodiatsepiini) kanssa ei ole tutkittu.

Naltreksonin ja alkoholin välisiä yhteisvaikutuksia ei tunneta.

Naltreksonin ja tioridatsiinin yhteiskäytön on havaittu aiheuttavan horrostilan ja uneliaisuutta. Yhteiskäyttö opioideja sisältävien lääkkeiden kanssa on vasta-aiheista (ks. kohta Vasta-aiheet).

Raskaus:

Naltreksonihydrokloridin käytöstä raskauden aikana ei ole kliinistä tietoa. Eläinkokeissa on havaittu lisääntymistoksisuutta (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta). Tiedot ovat riittämättömiä kliinisen merkityksen osoittamiseksi. Mahdollista riskiä ihmisille ei tunneta. Naltreksonia saa antaa raskaana oleville naisille vain, jos hoitava lääkäri arvioi hoidosta saatavan hyödyn suuremmaksi kuin mahdollisen riskin.

Naltreksonin käyttö raskaana oleville alkoholiriippuvaisille potilaille, jotka saavat pitkäaikaista opiaattihoitoa tai korvaushoitoa opiaateilla, tai raskaana oleville opioideista riippuvaisille potilaille aiheuttaa riskin saada akuutin vieroitusoireyhtymän, jolla voi olla vakavia seurauksia äidille ja sikiölle (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet). Naltreksonin anto on keskeytettävä jos potilaalle määrätään opiaattianalgeetteja (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Imetys:

Naltreksonihydrokloridin käytöstä imetyksen aikana ei ole kliinistä tietoa. Ei tiedetä, erittyykö naltreksoni tai 6-beeta-naltreksoli ihmisen rintamaitoon. Imetystä ei suositella naltreksonihoidon aikana.

Naltrexon Vitaflo voi heikentää psyykkistä ja/tai fyysistä kykyä suorittaa mahdollisesti tarkkaavaisuutta vaativia tehtäviä, kuten autolla ajoa ja koneiden käyttöä.

Seuraavia haittavaikutuksia on esiintynyt ennen naltreksonihoitoa ja sen aikana. Esiintymistiheys on määritelty seuraavasti:

Hyvin yleinen (≥ 1/10)
Yleinen (≥ 1/100, < 1/10)
Melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100)
Harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000)
Hyvin harvinainen (< 1/10 000)

Naltreksonin haittavaikutukset näyttävät olevan samanlaisia sekä alkoholi- että opioidiriippuvaisilla potilailla. Vakavat haittavaikutukset ovat harvinaisia.

Veri ja imukudos
Melko harvinaiset: lymfadenopatia
Harvinaiset: idiopaattinen trombosytopeeninen purppura

Psyykkiset häiriöt
Hyvin yleiset: hermostuneisuus, ahdistuneisuus, unettomuus Yleiset: ärtyneisyys, affektiiviset häiriöt
Melko harvinaiset: hallusinaatio, sekavuustila, masennus, paranoia, desorientaatio, painajaiset, agitaatio, libidon häiriöt, epätavalliset unet
Harvinaiset: itsemurha-ajatukset, itsemurhayritykset

Hermosto
Hyvin yleiset: päänsärky, levottomuus Yleiset: huimaus
Melko harvinaiset: vapina, uneliaisuus

Silmät
Yleiset: lisääntynyt kyynelvuoto
Melko harvinaiset: näön samentuminen, silmä-ärsytys, valonarkuus, silmäturvotus, silmäkipu tai astenopia

Sydän
Yleiset: takykardia, sydämen tykytys, EKG-muutokset

Verisuonisto
Melko harvinaiset: verenpaineen vaihtelu, punastelu

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina
Yleiset: rintakipu
Melko harvinaiset: nenän tukkoisuus, nenävaivat, nuha, aivastelu, suun ja nielun kipu, lisääntynyt limaneritys, sivuonteloiden häiriö, hengenahdistus, dysfonia, yskä, haukottelu

Ruoansulatuselimistö
Hyvin yleiset: vatsakipu, pahoinvointi ja/tai oksentelu Yleiset: ripuli, ummetus
Melko harvinaiset: ilmavaivat, peräpukamat, haavaumat, suun kuivuminen

Maksa ja sappi
Melko harvinaiset: maksan toimintahäiriöt, veren bilirubiinipitoisuuden suureneminen, hepatiitti (Hoidon aikana voi esiintyä maksan transaminaasipitoisuuden suurenemista. Naltrexon Vitaflon lopettamisen jälkeen transaminaasiarvot ovat pienentyneet lähtötasolle muutaman viikon kuluessa.)

Iho ja ihonalainen kudos
Yleiset: ihottuma
Melko harvinaiset: seborrea, kutina, akne, alopekia

Luusto, lihakset ja sidekudos
Hyvin yleiset: nivel- ja lihassärky
Melko harvinaiset: nivuskipu
Hyvin harvinaiset: rabdomyolyysi

Sukupuolielimet ja rinnat
Yleiset: viivästynyt ejakulaatio, erektiohäiriö

Munuaiset ja virtsatiet
Melko harvinaiset: tiheävirtsaisuus, dysuria

Kuulo- ja tasapainoelin
Melko harvinaiset: epämukava tunne korvassa, korvakipu, tinnitus, kiertohuimaus

Infektiot
Melko harvinaiset: suun herpes, jalkasilsa

Aineenvaihdunta ja ravitsemus
Yleiset: vähentynyt ruokahalu

Yleisoireet
Hyvin yleiset: astenia
Yleiset: jano, lisääntynyt energisyys, vilunväristykset, runsas hikoilu
Melko harvinaiset: lisääntynyt ruokahalu, painonlasku, painonnousu, kuume, kipu, perifeerinen kylmyys, kuuman tunne

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty–haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Naltrexon Vitaflo -tablettien yliannostuksesta on rajoitetusti kliinistä kokemusta. Toksisia oireita ei todettu vapaaehtoisilla, jotka saivat 800 mg:n vuorokausiannoksia 7 päivän ajan. Mahdollisessa yliannostustapauksessa potilasta on seurattava tarkasti ja hoidettava oireiden mukaisesti.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Alkoholiriippuvuuden hoitoon käytettävät lääkeaineet, ATC-koodi: N07BB04

Naltreksoni on spesifinen opioidiantagonisti, jolla on vain vähän agonistivaikutusta. Se kilpailee stereospesifisesti opioidireseptoreista, jotka sijaitsevat pääasiallisesti keskus- ja ääreishermostossa. Naltreksoni sitoutuu kompetitiivisesti näihin reseptoreihin ja toimii täten elimistön ulkopuolelta tuotujen opioidien antagonistina.

Naltreksonihoito ei aiheuta fyysistä tai psyykkistä riippuvuutta. Opioidiantagonismille ei kehity toleranssia.

Naltreksonin vaikutusmekanismia alkoholismin hoidossa ei ole täysin selvitetty, mutta sillä oletetaan olevan tärkeä rooli endogeenisessa opioidisysteemissä. On esitetty hypoteesi, että alkoholin juominen lisääntyy, koska alkoholi stimuloi endogeenista opioidiaktiivisuutta.

Naltreksoni ei aiheuta vastenmielisyyttä alkoholia kohtaan, eikä se siten aiheuta disulfiraamin kaltaista reaktiota alkoholin nauttimisen jälkeen.

Naltreksonihoidon pääasiallinen vaikutus alkoholiriippuvaisilla potilailla on pienentynyt riski alkaa juoda hallitsemattomasti pienenkin alkoholimäärän nauttimisen jälkeen. Hoito antaa potilaalle "toisen mahdollisuuden" välttyä muutoin toisiaan vahvistavista juomaan lankeamisesta ja täydellisestä kontrollin menetyksestä. Naltreksonilla näyttää olevan myös alkoholin himoa vähentävä vaikutus, koska sillä on hillitsevä vaikutus pienten alkoholimäärien käytön jälkeen.

Suun kautta annettuna naltreksoni imeytyy ruoansulatuskanavasta nopeasti ja lähes täydellisesti. Maksassa se käy läpi ensikierron metabolian. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin yhden tunnin kuluessa.

Naltreksoni hydrolysoituu maksassa pääasiassa aktiiviseksi metaboliitiksi, 6-beeta-naltreksoliksi ja vähäisemmässä määrin 2-hydroksi-3-metoksi-6-beeta-naltreksoliksi.

Naltreksonin plasman puoliintumisaika on noin 4 tuntia, keskimääräinen pitoisuus veressä on 8,55 ng/ml ja plasmaproteiiniin sitoutuminen on 21 %. 6-beeta-naltreksolin plasman puoliintumisaika on 13 tuntia.

Lääke erittyy pääosin munuaisten kautta. Noin 60 % suun kautta otetusta annoksesta erittyy 48 tunnin aikana 6-beeta-naltreksoliglukuronidina ja naltreksonina.

5-10 kertaa suurempia naltreksonin pitoisuuksia plasmassa on raportoitu maksakirroosia sairastavilla potilailla.

Farmakologista turvallisuutta, toistuvan altistuksen aiheuttamaa toksisuutta, geenitoksisuutta, karsinogeenisuutta sekä lisääntymistoksisuutta koskevien konventionaalisten tutkimusten tulokset

eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille. Kuitenkin on viitteitä maksatoksisuudesta käytettäessä suurenevia annoksia, koska palautuvaa maksaentsyymien nousua on havaittu ihmisillä sekä terapeuttisilla että sitä suuremmilla annoksilla (ks. kohdat Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet ja Haittavaikutukset).

Naltreksoni (100 mg/kg, noin 140 kertaa ihmisen hoitoannosta suurempi annos) nosti merkitsevästi valeraskauksien määrää rotilla. Pariutuneiden naarasrottien raskauksien lukumäärä myös laski. Näiden havaintojen merkitystä ihmisen hedelmällisyydelle ei tunneta.

Naltreksonilla on todettu rotan ja kanin sikiön tappava vaikutus, kun on käytetty noin 140 kertaa ihmisen hoitoannoksia suurempia annoksia. Tämä vaikutus osoitettiin rotilla siten, että niille annettiin naltreksonia 100 mg/kg sekä ennen tiineyttä että sen aikana. Kaneilla vastaava vaikutus saatiin aikaan, kun annettiin naltreksonia 60 mg/kg siinä raskauden vaiheessa, jolloin elimet kehittyvät.

Tabletin ydin
Laktoosimonohydraatti
Selluloosajauhe
Selluloosa, mikrokiteinen
Piidioksidi, kolloidinen, vedetön
Krospovidoni
Magnesiumstearaatti

Kalvopäällyste: Opadry 31 F 27245 vaaleanruskea
Laktoosimonohydraatti
Hypromelloosi
Titaanidioksidi (E171)
Makrogoli 4000
Musta rautaoksidi (E172)
Punainen rautaoksidi (E172)
Keltainen rautaoksidi (E172)

Ei oleellinen.

3 vuotta.

Säilytä alle 25 ºC.

Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä kosteudelle.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

NALTREXON VITAFLO tabletti, kalvopäällysteinen
50 mg (J) (L:kyllä) 28 fol (35,48 €)

PF-selosteen tieto

Pakkauskoot: 7, 14, 28, 30 ja 56 tablettia läpipainopakkauksessa (PCV/PVDC/alumiini). Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Kapselin muotoinen, vaaleanruskea kalvopäällysteinen tabletti, jonka kummallakin puolella on jakouurre.

Tabletin voi jakaa yhtä suuriin annoksiin.

Ei erityisvaatimuksia.

NALTREXON VITAFLO tabletti, kalvopäällysteinen
50 mg 28 fol

• Rajoitettu peruskorvaus lääkärin lausunnolla (40 %). Nalmefeeni ja naltreksoni: Opioidiriippuvuuden tai alkoholiriippuvuuden hoito erityisin edellytyksin (309).

N07BB04

18.03.2022