DOXITIN tabletti 150 mg
not_interestedSaatavuushäiriö
Ei saatavilla
DOXITIN tabletti
- 150 mg8 fol, 10 fol08.12.2023 - 01.11.2024
Saatavilla
Saman valmisteen muut pakkaukset ja/tai vaihtokelpoiset valmisteet
DOXIMED tabletti
- 150 mg8 fol, 10 fol
DOXIMYCIN tabletti
- 150 mg8 kpl, 10 kpl, 100 kpl
Muut samaa lääkeainetta sisältävät valmisteet
DOXIMED tabletti
- 100 mg10 fol
DOXIMYCIN tabletti
- 100 mg10 kpl, 50 kpl
ORACEA säädellysti vapauttava kapseli, kova
- 40 mg56 fol
Vaikuttavat aineet ja niiden määrät
Yksi tabletti sisältää doksisykliiniä 150 mg.
Apuaineet:
Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.
Lääkemuoto
Tabletti.
Kliiniset tiedot
Käyttöaiheet
Doksisykliineille herkkien mikro−organismien aiheuttamat infektiot, kuten:
Alempien hengitysteiden infektiot:
- Mycoplasman tai Klamydian aiheuttama pneumonia
- kroonisen bronkiitin akuutti paheneminen
Urogenitaaliset infektiot:
- Chlamydia trachomatiksen aiheuttamat infektiot
Ihon ja pehmytosakudosten infektiot:
- borreliosis
- akne vulgaris, kun systeeminen antibioottihoito katsotaan tarpeelliseksi.
Viralliset, antimikrobista hoitoa koskevat ohjeet ja paikallinen resistenssitilanne tulee ottaa otettava huomioon kun doksisykliinihoitoa suunnitellaan.
Annostus ja antotapa
Annostus
Aikuiset ja yli 12−vuotiaat:
Alkuannos on 150 mg. Tavallinen annos sen jälkeen on 150 mg vuorokaudessa otettuna joko kerralla tai puoli tablettia (75 mg) kahdesti. Maksimi vrk-annos on 2 tablettia (300 mg).
Gonorrheassa aloitusannos on 2 tablettia ensimmäisenä vuorokautena.
Pediatriset potilaat
8−11-vuotiaat lapset (Kappale Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet)
Doksisykliinin käyttö 8-11-vuotiaillla lapsilla akuuttien infektoiden hoidossa tulee olla huolellisesti perusteltua tilanteissa, joissa muita lääkkeitä ei ole saatavilla, todennäköisesti muut lääkkeet eivät tehoa tai muut lääkkeet ovat kontraindisoituja.
Kyseisissä tilanteissa annostus akuuttien infektioiden hoidossa on:
Lapset 45 kg tai alle:
Aloitusannos: 4,4 mg/kg/vrk (kerta-annoksena tai jaettuna kahteen osaan).
Ylläpitoannos: 2,2 mg/kg/vrk (kerta-annoksena tai jaettuna kahteen osaan).
Vaikeiden infektioiden hoidossa, tulee käyttää 4,4 mg/kg/vrk annosta koko hoidon ajan.
Yli 45 kg painavat lapset: Aikuisten annostusta tulee noudattaa:
Vastasyntyneet−7-vuotiaat lapset
Doksisykliiniä ei tule käyttää alle 8-vuotiailla lapsilla hampaiden värjäytymisen riskin vuoksi. (ks. kohta 4.4 ja 4.8)
Hoidon kesto on 7−14 vuorokautta.
Käyttö vanhuksilla:
Annoksen alentaminen vanhuksilla ei ole tarpeen.
Käyttö munuaisten vajaatoiminnassa:
Annoksen alentaminen ei ole tarpeen.
Käyttö potilailla, joilla on maksan vajaatoimintaa:
Suositellaan käytettäväksi 100 mg doksisykliinitabletteja varovaisuussyistä. (ks. kohdat 4.4 ja 5.2).
Antotapa
Tabletit otetaan runsaan nestemäärän kanssa mieluiten aterian jälkeen. Ruokatorven ärsytysoireiden välttämiseksi suositellaan, ettei tabletteja oteta juuri ennen nukkumaan menoa.
Vasta-aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, muille tetrasykliineille tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.
Tetrasykliinit ovat vasta-aiheisia alle 8-vuotiaille lapsille ja raskaana oleville sekä imettäville naisille.
Doksisykliini käyttö on kontraindisoitu raskauden aikana. Vaikuttaa siltä, että tetrasykliinien käyttöön liittyvät riskit raskauden aikana liittyvät pääasiassa hampaiden ja luuston kehitykseen (Katso kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet. koskien käyttöä hampaiden kehittymisen aikana).
Tetrasykliinit erittyvät äidin maitoon ja ovat sen vuoksi vasta-aiheisia imetyksen aikana. (Katso kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet. koskien käyttöä hampaiden kehittymisen aikana).
Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Tetrasykliinilääkkeiden käyttö hampaiden kehittymisen aikana (raskauden viimeinen puolikas, varhaislapsuus ja lapsuus 8-vuotiaaksi asti) voi aiheuttaa hampaiden pysyvän värjääntymisen (kelta-harmaa-ruskea). Tämä haittavaikutus on yleisempi lääkkeiden pitkäaikaisen käytön aikana, mutta sitä on havaittu toistuvien lyhytaikaisten hoitojen jälkeen. On myös raportoitu enamel hypoplasiaa. Käytä doksisykliiniä alle 8-vuotiailla lapsilla vain, kun potentiaalisten hyötyjen odotetaan ylittävän riskit vakavissa tai hengenvaarallisissa tilanteissa, (kuten Kalliovuorten pilkkukuumeessa) kun ei ole olemassa asianmukaisia vaihtoehtoisia hoitomuotoja.
Vaikka pysyvien hampaiden värjäytymisen riski on harvinaista 8-11-vuotiailla lapsilla, doksisykliinin käyttö on perusteltava huolellisesti tilanteissa, joissa muita lääkkeitä ei ole saatavilla, eivät todennäköisesti ole tehokkaita tai ovat vasta-aiheisia.
Doksisykliini voi lisätä myrkyllisten aineiden maksatoksisuutta. Varovaisuutta on noudatettava maksapotilailla. Auringonvaloa ja solariumhoitoa on vältettävä hoidon aikana ihon valoherkistymisen ja auringon aiheuttamien palovammojen riskin takia. Superinfektion riski ja ei-herkkien organismien liikakasvu, Candida mukaan lukien, on otettava huomioon mm. samanaikaisen kortisonihoidon aikana.
Vaikkakin doksisykliini tavallisesti imeytyy täydellisesti, pseudomembranoottisen koliitin mahdollisuutta ei pidä poissulkea, jos potilaalla on pitkittynyt ripuli. Harvinaisia Clostridium difficilen aiheuttamia koliittitapauksia on raportoitu doksisykliinihoidon aikana.
Pitkäaikaisessa hoidossa (yli 4 viikkoa) on syytä ajoittain kontrolloida hematopoeesia sekä maksan ja munuaisten toimintaa.
Joillekin potilaille, joilla on spirokeettainfektioita, voi kehittyä Jarisch-Herxheimerin reaktio pian sen jälkeen, kun doksisykliinihoito on aloitettu. Potilaille on kerrottava, että se on yleensä itsestään rajoittuva seuraus spirokeettainfektioiden antibioottihoidosta.
Yhteisvaikutukset
Kaksi- ja kolmevalenttiset metalli-ionit
Doksisykliini muodostaa kahden− tai kolmenarvoisten metalli−ionien kanssa kelaatteja, jolloin doksisykliinin imeytyminen vähenee. Sillä on vähäisempi affiniteetti kalsiumiin kuin monella muulla tetrasykliinillä. Tämän ansiosta maito, kalsium tai ruoka eivät todennäköisesti vaikuta imeytymiseen, vaikka antasidit ja rautavalmisteet vaikuttavatkin. On kuitenkin suositeltavaa odottaa vähintään yksi tunti doksisykliinin oton jälkeen ennen kuin otetaan antasidoja, maitoa, kalsium-, magnesium- tai rautavalmisteita.
Didanosiini- tai kinapriilivalmisteita, jotka sisältävät magnesiumia tai alumiinia, ei pidä antaa tetrasykliinien kanssa samanaikaisesti.
Probenesidi
Probenesidi estää tetrasykliinien erittymistä virtsaan.
Antikoagulantit
Doksisykliini alentaa plasman protrombiiniaktiivisuutta, joten antikoagulanttien vaikutus saattaa tehostua.
Oraaliset ehkäisyvalmisteet
Doksisykliini saattaa vähentää oraalisten ehkäisyvalmisteiden tehoa.
Muut antibiootit
Bakteriostaattisen doksisykliinin ja beetalaktaamiantibioottien samanaikainen käyttö alentaa molempien antibioottien tehoa.
Maksaentsyymien indusoijat
Koska alkoholi, fenobarbitaali, fenytoiini ja karbamatsepiini indusoivat maksan mikrosomaalisten entsyymien aktiviteettia, päivittäisen doksisykliiniannoksen nostoa on harkittava, mikäli lääkkeitä käytetään samanaikaisesti.
Raskaus ja imetys
Raskaus
Doksisykliini voi aiheuttaa hampaiden mineralisoitumisvaiheen aikana (raskauden jälkipuolisko) kiilteen hypoplasiaa. Se kerääntyy muodostuvaan luustoon ja saattaa vaikuttaa luuston kehittymiseen (ks. 4.4).
Doksisykliiniä ei pidä käyttää raskauden aikana.
Imetys
Doksisykliini erittyy äidinmaitoon. Doksisykliinin käyttö imeytyksen aikana on kontraindisoitua.
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Doksisykliinillä ei ole vaikutuksia ajokykyyn eikä koneiden käyttökykyyn.
Haittavaikutukset
Haittavaikutukset liittyvät lähinnä maha-suolistokanavaan ja niitä voidaan vähentää ottamalla lääke ruokailun yhteydessä. Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu:
Immuunijärjestelmä
tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin): Jarisch-Herxheimerin reaktio (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet)
Ruoansulatuselimistö
Yleiset (>1/100): pahoinvointi, mahakipu, oksentelu ja ripuli.
Epätavalliset (>1/1000, <1/100): nielemishäiriö.
Harvinaiset (<1/1000): ruokatorven tulehdus, ruokatorven haavauma, kielen tulehdus, pseudomembranoottinen koliitti.
Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin): hampaiden värjäytyminen*
Maksa ja sappitiet
Harvinaiset (<1/1000): epänormaali maksan toiminta.
Iho ja sidekudokset
Epätavalliset (>1/1000, <1/100): nokkosihottuma, urtikaria, valoherkkyysreaktiot.
Harvinaiset (<1/1000): anafylaksia, erythema multiforme, kynsisairaus, foto-onykolyysi, mukokutaaninen oireyhtymä.
Hyvin harvinaiset (<1/10000): angioneuroottinen ödeema.
Veri ja verta muodostavat kudokset
Harvinaiset (<1/1000): hematologiset muutokset, esim. trombosytopenia ja hemolyyttinen anemia.
Keskushermosto
Hyvin harvinaiset (<1/10000): kallonsisäisen paineen nousu.
Virtsa- ja sukupuolielimet
Harvinaiset (<1/1000): tulehdukselliset vauriot (hiivasienen ylikasvun yhteydessä) anogenitaalialueella.
*Doksisykliinin käytöstä on raportoitu pysyvien hampaiden palautuvaa ja pinnallista värimuutosta, mutta esiintyvyystiheyttä ei voida arvioida saatavilla olevista tiedoista.
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:
www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA
Yliannostus
Löydökset ja oireet
Doksisykliinien toksisuus on suhteellisen vähäinen. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoimintaa voivat suuret annokset johtaa vakaviin munuais− ja maksavaurioihin. Oireina on pahoinvointia, oksentelua ja ripulia. Myös kallonsisäisen paineen nousua on kuvattu.
Yliannostuksen hoito
Hoitona on lääkehiilen ja antasidien anto. Spesifistä vasta-ainetta ei ole. Hemodialyysi ei muuta doksisykliinin puoliintumisaika plasmassa, eikä liene hyödyllinen.
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Systeemiset bakteerilääkkeet, tetrasykliinit, ATC-koodi: J01AA02
Doksisykliini on laajakirjoinen bakteriostaattinen antibiootti. Se läpäisee bakteerien soluseinämän kaksikerroksisen lipidikalvon. Lisäksi energiaa vaativa aktiivinen kuljetusmekanismi siirtää lääkkeen, kuten kaikki tetrasykliinit, sisemmän sytoplasmisen kalvon läpi. Päästyään bakteerin sisälle doksisykliini estää proteiinisynteesiä sitoutumalla 30S-molekyyliin ribosomeissa. Lääke näyttäisi estävän aminoasyyli tRNA:n pääsyä sen sitoutumiskohtaan ribosomaalisessa mRNA-kompleksissa. Doksisykliini heikentää nisäkkäiden soluissa proteiinisynteesiä hyvin suurilla pitoisuuksilla. Näissä soluissa ei kuitenkaan ole sellaista aktiivista kuljetusmekanismia, joka on löydetty bakteereista.
Estopitoisuudet
NCCLS:n (US National Committee on Clinical Laboratory Standards) on määritellyt v. 1990 seuraavat estopitoisuudet doksisykliinille (laimennustekniikka: elatusneste, aagar, mikrolaimennus):
MIC50 -arvot Herkkä Suhteellisen herkkä Resistentti
(intermediaarinen)
Useimmat kannat< 4 μg/ml 8 μg/ml > 12.5 μg/ml
H. influenzae< 2 μg/ml 4 μg/ml > 8 μg/ml
S. pneumoniae< 2 μg/ml 4 μg/ml > 8 μg/ml
S. pyogenes< 1 μg/ml 2 μg/ml > 4 μg/ml
Neisseria< 1 μg/ml 2 μg/ml > 4 μg/ml
N. gonorrhoea
MIC50 GC aagarissa < 0.25 μg/ml 0.5 - 1 μg/ml > 2 μg/ml
Herkkyys
Resistenssin olemassaolo valikoiduille kannoille saattaa vaihdella maantieteellisesti ja ajallisesti, ja tiedot paikallisesta resistenssistä ovat toivottavia, erityisesti hoidettaessa vaikeita infektioita. Alla mainitut tiedot sisältävät suuntaa-antavan todennäköisyyden siitä, ovatko mikro-organismit doksisykliinille herkkiä vai eivät. Tasoa 2 μg/ml käytettiin herkkyysrajana useimmissa tapauksissa.
___________________________________________________________________________
Organismi Herkkyys Sensitiivinen (S)
MIC50 (μg/ml) / Resistentti (R)
Herkät kannat
Gram-positiiviset bakteerit
Streptococcus pyogenes 0.4 S
Streptococcus viridans 0.4 S
Gram-negatiiviset bakteerit
Aeromonas – S
Brucella – S
Francisella tularensis < 2.0 S
Moraxella catarrhalis < 2.0 S
Yersinia enterocolitica < 2.0 S
Anaerobit
Actinomyces – S
Prevotella melaninogenica < 2.0 S
Clostridia, muut kuin difficile vaihteleva – S
Muut
Mycoplasma pneumoniae 1.6 S
Chlamydia pneumoniae < 1.0 S
Legionella pneumophila < 2.0 S
Rickettsia vaihteleva – S
Suhteellisen herkät kannat
Gram-positiiviset bakteerit
§ Staphylococcus aureus 1.6 S / R
§ Streptococcus pneumoniae 0.2 S / R
Gram-negatiiviset bakteerit
* Haemophilus influenzae vaihteleva S / R
* Neisseria gonorrhoeae 0.4 S / R
* Neisseria meningitidis 1.6 S / R
Anaerobit
Bacteroides fragilis – S / R
Resistentit kannat
Gram-positiiviset bakteerit
Staphylococcus aureus (MRSA) – R
Staphylococcus epidermidis – R
Streptococcus faecalis 50.0 R
Enterococcus faecium – R
Gram-negatiiviset bakteerit
Acinetobacter spp. – R
§ Escherichia coli 12.5 R
Enterobacter 25.0 R
Klebsiella 50.0 R
Serratia 50.0 R
Proteus mirabilis > 100.0 R
Proteus vulgaris > 20.0 R
Shigella 100.0 R
Pseudomonas aeruginosa 100.0 R
Anaerobit
Clostridium difficile > 100.0 R
___________________________________________________________________________
– : ei tarkkaa tietoa.
* : Doksisykliini on ollut tehokas useimpiin Haemophilus influenzae kantoihin ja Neisseria gonorrheaan. Kuitenkin, lisääntyneestä resistenssistä johtuen, näiden infektioiden hoito doksisykliinillä ei ole suositeltavaa ennen herkkyysmääritystestejä.
§ : Seuravilla kannoilla vastustuskyky on niin yleistä, ettei doksisykliiniä suositella ensilinjan hoidoksi: S. aureus, Str.faecalis, jotkut pneumokokkikannat ja E. coli.
Lisäksi seuraavia gram−positiivisia ja gram−negatiivisia bakteerikantoja pidetään herkkinä: klamydiat, mykoplasmat, leptospirat, riketsiat, nokardiat, Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Bartonella bacilliformis, Campylobacter ja Brucella -kannat, ja Vibrio cholerae -bakteerit. Spirokeetat, kuten Borrelia recurrentis, Treponema pallidum ja T. pertenue ovat myös herkkiä. Plasmodium falciparum sporozoa ja Balantidium coli kiliat, jotka ovat resistenttejä klorokiinille, ovat herkkiä doksisykliinille. Yleisesti ottaen, 70 – 90 % anaerobisista bakteereista on herkkiä doksisykliinille.
Farmakokinetiikka
Imeytyminen
Doksisykliini imeytyy nopeasti ja lähes täydellisesti oraalisen annon jälkeen, ja sen biologinen hyötyosuus on n. 93 %. Lääkkeen nauttiminen ruokailun yhteydessä ei vaikuta merkittävästi imeytymiseen. Huippupitoisuudet (2 − 3 μg/ml) plasmassa on saavutetaan 2−3 tuntia 200 mg:n annoksen jälkeen. Terapeuttinen taso saavutetaan n. 30 minuutissa.
Jakaantuminen
Doksisykliini jakautuu laajalti kudoksiin ja elimistön nesteisiin; kudos / seerumi -pitoisuussuhde on aina > 1, paitsi suolistossa ja imunestekudoksessa. Pitoisuudet ovat matalia aivoselkäydinnesteessä.
Doksisykliini sitoutuu 82 – 95 %:sti plasman proteiineihin.
Metabolia
Pieni osa doksisykliiinistä metaboloituu maksassa. Ensikierron metabolia suolistossa tai maksassa on mitätöntä.
Erittyminen
Doksisykliini erittyy pääasiassa muuttumattomana virtsaan ja kelatoituneena ulosteeseen. Puoliintumisaika plasmassa on 18 − 22 tuntia.
Alkoholi, fenytoiini, fenobarbitaali ja karbamatsepiini, jotka indusoivat maksan metaboliaa, nopeuttavat doksisykliinin erittymistä virtsaan.
Doksisykliini ei merkittävästi kumuloidu munuaisten vajaatoiminnassa.
Lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta ei vaikuta merkitsevästi doksisykliinin farmakokinetiikkaan (ks. 4.4).
Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Pitkäkestoisissa eläinkokeissa doksisykliinillä on havaittu ruoansulatuskanavaan, maksaan ja munuaisiin kohdistuvia toksisia vaikutuksia. Teratogeenisuustutkimuksissa (rotat) tetrasykliinien on todettu läpäisevän istukan ja aiheuttavan sikiövaurioita, kuten luuston kasvun hidastumista (ks. 4.6). Mutageenisuustesteissä ei ole havaittu muutoksia. Doksisykliinillä ei ole tehty pitkäaikaisia karsinogeenisuustutkimuksia eläimillä.
Farmaseuttiset tiedot
Apuaineet
Kroskarmelloosinatrium
Magnesiumstearaatti
Mikrokiteinen selluloosa
Povidoni
Sakkariininatrium
Yhteensopimattomuudet
Ei oleellinen.
Kestoaika
5 vuotta
Säilytys
Säilytä alle 25°C.
Pakkaukset ja valmisteen kuvaus
Markkinoilla olevat pakkaukset
Resepti
DOXITIN tabletti
150 mg (J) (L:ei) 8 fol (3,73 €), 10 fol (4,98 €)
PF-selosteen tieto
8, 10 ja 50 tablettia läpipainopakkauksessa (Al/PVC).
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole saatavilla.
Valmisteen kuvaus:
Keltainen tai vihertävän keltainen, pyöreä, kupera, jakouurteinen tabletti, jonka halkaisija on 11 mm.
Tabletti voidaan puolittaa.
Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä käyttö- ja käsittelyohjeita.
Korvattavuus
DOXITIN tabletti
150 mg 8 fol, 10 fol
- Peruskorvaus (40 %).
ATC-koodi
J01AA02
Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä
05.07.2022
Yhteystiedot
Varastokatu 8
13500 Hämeenlinna
03-615 600
www.vitabalans.com