Vertaa PF-selostetta

POSTAFEN tabletti 25 mg

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Yksi tabletti sisältää 25 mg meklotsiinihydrokloridia.

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan: Yksi tabletti sisältää 75 mg laktoosimonohydraattia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet

Lääkemuoto

Tabletti

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Matkapahoinvoinnin ja merisairauden ehkäisyyn ja lievittämiseen aikuisille ja yli 12-vuotiaille nuorille.

Annostus ja antotapa

Annostus
Aikuiset ja yli 12-vuotiaat nuoret
1 tabletti 1–2 kertaa vuorokaudessa.

Mikäli 25 mg:n annos ei ole riittävä, voidaan tunnin kuluttua ottaa toinen 25 mg:n annos, vuorokausiannos enintään 50 mg.
Matkapahoinvoinnin ja merisairauden ehkäisyssä alkuannos suositellaan otettavaksi 1 tunti ennen matkan alkamista. Tarvittaessa annos uusitaan 24 tunnin kuluttua.

Lapset
Saatavilla oleva tieto on riittämätöntä ajatellen meklotsiinin käyttöä alle 12-vuotiaille lapsille (ks. kohta Farmakokinetiikka).

Annoksen pienentäminen voi olla tarpeen, jos meklotsiinia käytetään yhdessä seuraavien lääkkeiden kanssa: keskushermostoa lamaavat, antikolinergisesti vaikuttavat, MAO:n estäjät (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle (meklotsiinille) tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille, tai piperatsiinijohdoksille.

Maksan vajaatoiminta (ks. kohta Farmakokinetiikka).

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Meklotsiinin antikolinergisten ominaisuuksien vuoksi sitä on annettava varoen potilaille, joilla on:

  • prostatahypertrofia
  • virtsateiden obstruktio
  • glaukooma
  • mahanportin ahtauma
  • vähentynyt ruoansulatuskanavan motiliteetti
  • myasthenia gravis
  • dementia

Iäkkäät ovat herkkiä meklotsiinin antikolinergiselle vaikutukselle; lääkettä on käytettävä varoen ja hoito voidaan aloittaa pienimmällä suositellulla annoksella.

Postafenia on käytettävä varoen potilaille, jotka sairastavat epilepsiaa.

Samanaikaista alkoholin käyttöä tulee välttää.

Meklotsiini voi voimistaa keskushermostoa lamaavien, antikolinergisten ja MAO:n estäjien vaikutuksia (ks. kohdat Annostus ja antotapa ja Yhteisvaikutukset).

Meklotsiinin käyttö pitää lopettaa 4 päivää ennen allergiatestausta, jottei se vaikuttaisi testitulosten tulkintaan.

Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, saamelaisilla esiintyvä laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.

Yhteisvaikutukset

Käytettäessä meklotsiinia samanaikaisesti alkoholin tai keskushermostoa lamaavien aineiden kanssa, saattavat näiden aineiden tai meklotsiinin lamaavat vaikutukset voimistua.

Antikolinergit, MAO:n estäjät tai muut antikolinergisiä vaikutuksia omaavat lääkkeet saattavat voimistaa meklotsiinin antikolinergisiä vaikutuksia (ks. kohdat Annostus ja antotapa ja Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

In vitro- tai in vivo -interaktiotutkimuksia ei ole tehty. Interaktiomahdollisuus on olemassa maksaentsyymejä indusoivien tai estävien aineiden kanssa (ks. kohta Farmakokinetiikka).

Raskaus ja imetys

Raskaus

Rotilla tehdyissä lisääntymistutkimuksissa on ilmennyt kitalakihalkioita 25−50-kertaisilla annoksilla ihmiselle annettaviin annoksiin verrattuna, muilla lajeilla tätä ei ilmennyt (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta). Epidemiologiset tutkimukset raskaana olevilla naisilla eivät kuitenkaan viittaa minkäänlaisiin epämuodostumariskeihin raskauden aikaisessa käytössä.

Meklotsiinia voidaan käyttää raskauden aikana ainoastaan hyvin perustelluista syistä. Hoidon kesto on syytä rajoittaa mahdollisimman lyhyeksi eikä vuorokausiannos saa ylittää 50 mg.

Imetys

Meklotsiini ilmeisesti erittyy äidinmaitoon. Lääkettä ei pitäisi käyttää imetyksen aikana.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Meklotsiini saattaa vaikuttaa henkistä valppautta ja liikkeiden koordinaatiokykyä edellyttävien tehtävien suorittamiseen, kuten autolla ajamiseen ja koneiden käsittelyyn. Samanaikainen alkoholin tai muiden väsyttävästi vaikuttavien lääkkeiden käyttö voimistaa vaikutusta (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Haittavaikutukset

Haittavaikutukset liittyvät useimmiten keskushermostolamaan tai paradoksiseen stimuloivaan vaikutukseen, antikolinergisiin vaikutuksiin tai yliherkkyyteen. Tavallisimpia haittavaikutuksia ovat uneliaisuus tai sedaatio. Suun kuivumista esiintyy yleisesti. Näön hämärtyminen, pahoinvointi ja oksentelu ovat harvinaisia haittoja.

Haittavaikutukset taulukkomuodossa

Raportoidut haittavaikutukset esitetään taulukossa 1. Yleisyyskategoriat ovat: hyvin yleinen (≥ 1/10); yleinen (≥ 1/100, < 1/10); melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100); harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000) tai hyvin harvinainen (< 1/10 000), sekä tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin). Haittavaikutukset on esitetty kussakin yleisyysluokassa haittavaikutuksen vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.

Taulukko 1. Havaitut haittavaikutukset

Elinjärjestelmäluokka

Esiintymis­tiheys

Haittavaikutukset

Immuunijärjestelmä

Hyvin harvinainen

Anafylaktinen sokki

Aineenvaihdunta ja ravitsemus

Tuntematon

Ruokahaluttomuus, lisääntynyt ruokahalu

Psyykkiset häiriöt

Melko harvinainen

Hallusinaatiot, unettomuus, psykoottinen häiriö

Tuntematon

Ahdistus, euforinen mieliala, kiihtymys

Hermosto

Hyvin yleinen

Uneliaisuus, sedaatio

Yleinen

Heitehuimaus, päänsärky

Melko harvinainen

Liikehäiriöt (mukaan lukien parkinsonismi)

Harvinainen

Tuntoharha

Silmät

Harvinainen

Kaksoiskuvat, näön hämärtyminen

Kuulo ja tasapainoelin

Melko harvinainen

Tinnitus

Tuntematon

Kiertohuimaus

Sydän

Melko harvinainen

Sydämen tykytys, takykardia

Verisuonisto

Harvinainen

Verenpaineen aleneminen

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina

Tuntematon

Nielun tai nenän kuivuminen

Ruoansulatuselimistö

Yleinen

Suun kuivuminen

Melko harvinainen

Ummetus

Harvinainen

Vatsakipu, ripuli, pahoinvointi, oksentelu

Iho ja ihonalainen kudos

Melko harvinainen

Ihottuma

Harvinainen

Urtikaria

Munuaiset ja virtsatiet

Melko harvinainen

Polyuria, virtsaumpi

Tuntematon

Dysuria

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat

Hyvin yleinen

Uupumus, heikkouden tunne

Tutkimukset

Tuntematon

Painon nousu

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Yliannostus

Oireet
Meklotsiinin yliannostus saattaa aiheuttaa keskushermoston lamaa tai stimulaatiota kuten muutkin antihistamiinit. Antikolinerginen ylikuormitus voi ilmetä pupillien valojäykkyytenä ja laajentumisena, kasvojen punoituksena, suun kuivumisena, kiihtymyksenä, hallusinaatioina ja toonis-kloonisina kohtauksina. Ekstrapyramidaalista oireyhtymää on esiintynyt. Antihistamiiniyliannoksien yhteydessä esiintyy myös ataksiaa, vapinaa, psykooseja, hypertermiaa, hypotensiota, hypertensiota, takykardiaa ja rytmihäiriöitä.
Aikuisille yliannostus saattaa aiheuttaa keskushermostolamaa, johon liittyy uneliaisuus, kooma tai kiihtymys, epileptiset kohtaukset ja kohtauksen jälkeinen masennus. Pienillä lapsilla keskushermoston stimulaatio on vallitseva.

Vaikea myrkytys voi aikuisilla ja lapsilla johtaa aivoödeemaan, syvään tajuttomuuteen, hengityslamaan, sydämen ja verenkierron lamaantumiseen ja kuolemaan.

Hoito
Meklotsiinimyrkytyksen hoito on oireenmukaista ja elintoimintoja ylläpitävää. Spesifistä antidoottia ei ole. Morfiinin tai muiden hengityslamaa aiheuttavien lääkkeiden käyttöä on ehdottomasti vältettävä.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: systeemiset antihistamiinit, piperatsiinijohdokset, ATC-koodi R06AE05.

Huimaus, pahoinvointi ja oksentelu eivät ole sairauksia, vaan oireita, jotka viittaavat elimistön toiminnalliseen häiriöön tai jonkin elimen vajaatoimintaan. Taustalla olevan syyn hoito riippuu kyseessä olevasta sairaudesta. Meklotsiinia käytetään yllämainittujen oireiden hoitoon.

Vaikutusmekanismi

Meklotsiinin vaikutusmekanismia antiemeettinä, huimauksen hoidossa ja liikesairauksissa ei täysin tunneta, mekanismin oletetaan liittyvän aineen sentraaliseen antikolinergiseen vaikutukseen sekä lamaavaan vaikutukseen keskushermostotasolla.

Meklotsiini vähentää tasapainoelimen ärtyvyyttä ja vaikuttaa sen toimintaa lamaavasti, samalla se vähentää impulssin johtumista sisäkorvasta pikkuaivoihin. Meklotsiinin vaikutuksella ydinjatkeen kemosensoriseen alueeseen saattaa olla antiemeettistä ominaisuutta edistävä vaikutus.

Meklotsiinilla on antihistamiini-, spasmolyyttinen, antikolinerginen sekä keskushermostoa lamaava ja paikallispuuduttava vaikutus.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Meklotsiini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta siirapin tai tabletin muodossa tyhjään mahaan otettuna. Huippupitoisuus plasmassa (Cmax) saavutetaan 2,2 tunnissa (tablettina) oraalisen annon jälkeen. Tablettina annetun 50 mg kerta-annoksen jälkeen plasman huippupitoisuus aikuisten elimistössä on tyypillisesti 92 ng/ml.

Jakautuminen

Tietoa meklotsiinin jakautumisesta ihmiselimistöön ei ole. Eläimissä aineen jakautumistilavuus on suuri, mikä viittaa siihen, että meklotsiinipitoisuus kudoksissa on suurempi kuin pitoisuus plasmassa.

Vaikutuksen kesto

Meklotsiinin vaikutus alkaa noin tunnin kuluessa lääkkeen ottamisesta. Meklotsiinin antiemeettinen vaikutus ja vaikutus tasapainoelimeen kestää 12−24 tuntia.

Biotransformaatio

Suuri osa meklotsiinista metaboloituu. Metaboliateitä ovat N-oksidaatio, oksidatiivinen N-dealkylaatio, metyylioksidaatio, aromaattinen hydroksylaatio ja O-metylaatio sekä glukuronidi- ja tauriinikonjugaatio.

Eliminaatio

Meklotsiinin puoliintumisaika on aikuisilla 5,7−11,1 tuntia. Laskennallinen kokonaispuhdistuma on 11 ml/min/kg 50 mg:n kerta-annoksella. Meklotsiini ei erity muuttumattomana virtsaan.

Kinetiikka erityisryhmillä

Meklotsiinin farmakokinetiikkaa iäkkäiden ja lasten elimistössä ei ole tutkittu.

Munuaisten vajaatoiminta

Koska meklotsiini ei erity muuttumattomana virtsaan, ei munuaisten vajaatoiminta juurikaan vaikuta meklotsiinin farmakokinetiikkaan.

Maksan vajaatoiminta

Maksan vajaatoiminnan vaikutusta kinetiikkaan ei ole tutkittu. Koska maksa osallistuu meklotsiinin eliminaatioon, on sen vajaatoiminnalla vaikutusta aineen kinetiikkaan. Meklotsiinin käyttö on vasta-aiheista maksan vajaatoiminnassa.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Tavanomaiset akuutin toksisuuden ja toistuvan altistuksen aiheuttaman toksisuuden tutkimukset rotilla ja koirilla eivät viittaa erityiseen riskiin ihmiselle. Lisääntymistoksisuustutkimuksissa meklotsiini osoittautui rotille teratogeeniseksi annoksilla, jotka olivat 25−50-kertaisia suurimpaan ihmiselle suositeltavaan annokseen verrattuna. Muilla eläinlajeilla teratogeenisuutta ei ilmennyt. Eläinkokeissa meklotsiinilla havaittiin antiarytmista aktiivisuutta ja vaikutusta sydämen johtokykyyn annoksilla, jotka olivat suurempia kuin ihmiselle annettava maksimiannos, joten havainnon kliininen merkitys on vähäinen.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Laktoosimonohydraatti, maissitärkkelys, talkki, povidoni, kalsiumstearaatti, vedetön kolloidinen piidioksidi.

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen

Kestoaika

5 vuotta.

Säilytys

Säilytä alle 25 °C.

Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä kosteudelle.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

POSTAFEN tabletti
25 mg (J) 10 fol (12,10 €)

PF-selosteen tieto

Läpipainopakkaus (PVC/alumiini), pahvikotelo, pakkausseloste.
10 ja 100 tablettia
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Valkoinen, pyöreä tabletti, halkaisija noin 7 mm, paksuus 3 mm, tabletti painaa noin 145 mg, toisella puolella jakouurre.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Erityiset varotoimet hävittämiselle
Ei erityisvaatimuksia.

Korvattavuus

POSTAFEN tabletti
25 mg 10 fol

  • Ei korvausta.

ATC-koodi

R06AE05

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

30.09.2019

Yhteystiedot

CAMPUS PHARMA AB
Karl Gustavsgatan 1A
SE-411 25 Göteborg
Sweden

+46 3120 5020
www.campuspharma.se
info@campuspharma.se