Vertaa PF-selostetta

TRUSOPT silmätipat, liuos 20 mg/ml

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Yksi millilitra sisältää 22,26 mg dortsolamidihydrokloridia, mikä vastaa 20 mg:aa dortsolamidia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Silmätipat, liuos.

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Trusoptia käytetään

  • yhdessä beetasalpaajahoidon kanssa
  • yksin sellaisilla potilailla, joilla beetasalpaajahoito ei tehoa tai on vasta-aiheinen,

silmänpaineen alentamiseen

  • kohonneessa silmänpaineessa,
  • avokulmaglaukoomassa
  • pseudoeksfoliatiivisessa glaukoomassa.

Annostus ja antotapa

Annostus

Yksin käytettynä dortsolamidin annostus on yksi tippa sairaan silmän sidekalvopussiin kolmesti vuorokaudessa.

Yhdistelmähoidossa beetasalpaajaa sisältävien silmätippojen kanssa dortsolamidin annostus on yksi tippa sairaan silmän sidekalvopussiin kahdesti vuorokaudessa.

Siirryttäessä jostakin muusta silmään tiputettavasta glaukoomalääkkeestä dortsolamidiin edellinen lääke lopetetaan normaalin vuorokausiannostuksen jälkeen ja dortsolamidihoito aloitetaan seuraavana päivänä.

Jos hoidossa käytetään useampaa kuin yhtä silmään tiputettavaalääkettä, eri lääkkeiden annostusvälin tulee olla vähintään 10 minuuttia.

Potilasta tulee neuvoa pesemään kätensä ennen käyttöä ja välttämään silmän ja sen ympäristön koskettamista silmätippapullon kärjellä.

Potilaalle tulee myös kertoa, että epäasianmukaisesti käsiteltyihin silmätippapulloihin voi joutua silmätulehduksia aiheuttavia bakteereita. Kontaminoituneiden silmätippojen käyttö voi johtaa silmän vakavaan vaurioitumiseen ja edelleen näön menetykseen.

Potilaalle tulee antaa ohjeet siitä, miten pulloa käytetään oikein.

Pediatriset potilaat
Kolme kertaa vuorokaudessa annetun dortsolamidin kliinisestä käytöstä lapsipotilaille on vain vähän tietoa. (Tietoa annostuksesta lapsille, ks. kohta Farmakodynamiikka.).

Antotapa

  • Kun avaat pullon ensimmäisen kerran, varmista, että pullon etupuolella oleva repäisynauha on ehjä. Avaamattomassa pullossa korkin ja pullon välissä on rako.
  • Pese ensin kädet ja irrota sitten repäisynauha.
  • Avatessasi pullon kierrä korkki auki korkin päällä olevien nuolten suuntaisesti. Älä vedä korkkia suoraan ylöspäin ja irti pullosta. Jos korkki vedetään suoraan irti, tiputusosa ei toimi moitteettomasti.
  • Taivuta päätäsi taaksepäin. Vedä alaluomea hiukan alaspäin siten, että silmäluomen ja silmän väliin muodostuu “tasku”.
  • Käännä pullo ylösalaisin. Tiputa silmään lääkärin määräyksen mukainen annos eli yksi tippa puristamalla kevyesti peukalolla tai etusormella pullon kyljessä olevasta painamisalueesta. Älä kosketa pullon kärjellä silmää tai silmäluomea.
  • Jos tiputtaminen on vaikeaa avattuasi pullon ensimmäisen kerran, laita korkki takaisin paikoilleen ja kierrä se kiinni (älä kierrä liikaa). Avaa sitten pullo uudelleen kiertämällä korkkia sen päällä olevien nuolten suuntaisesti.
  • Jos lääkäri on määrännyt sinulle hoidon molempiin silmiin, toista vaiheet 4 ja 5.
  • Tiputtamisen jälkeen kierrä korkki kiinni pullon reunaan asti. Pullo on oikein suljettu, kun korkin vasemmassa reunassa ja pullon etiketin vasemmassa reunassa olevat nuolet ovat samassa linjassa. Älä kierrä korkkia liikaa, etteivät korkki ja pullo vahingoitu.
  • Tiputuskärki on suunniteltu tiputtamaan yksi tippa kerrallaan. Älä siis suurenna tiputuskärjen reikää.
  • Kun kaikki hoitojakson tipat on käytetty, pulloon jää jäljelle jonkin verran lääkettä. Se on normaalia, koska pulloon on tarkoituksella pakattu lääkettä ylimäärin, jotta saat varmasti käyttöösi lääkärisi määräämät täydet annokset. Älä yritä tyhjentää pulloa kokonaan.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Dortsolamidia ei ole tutkittu vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa (kreatiniinin puhdistuma alle 30 ml/min) eikä hyperkloreemista asidoosia sairastavien potilaiden hoidossa. Koska dortsolamidi ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta, dortsolamidi on kontraindikoitu näillä potilailla.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Dortsolamidia ei ole tutkittu potilailla, joilla maksan toiminta on heikentynyt, joten sitä tulee antaa varoen näille potilaille.

Akuuttia sulkukulmaglaukoomaa sairastavien potilaiden hoito edellyttää myös muita toimenpiteitä silmänpainetta alentavan lääkehoidon lisäksi. Dortsolamidia ei ole tutkittu akuuttia sulkukulmaglaukoomaa sairastavien potilaiden hoidossa.

Dortsolamidi sisältää sulfonamidiryhmän, joka on myös sulfonamideissa. Vaikka dortsolamidi annetaan paikallisesti, se imeytyy myös systeemiseen verenkiertoon. Näin ollen paikallisessa käytössä voi esiintyä samankaltaisia haittavaikutuksia kuin sulfonamideilla yleensä, mukaan lukien vaikeat reaktiot, kuten Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi. Valmisteen käyttö tulee keskeyttää, jos havaitaan merkkejä vakavista reaktioista tai yliherkkyydestä.

Oraalisten hiilihappoanhydraasin estäjien käyttöön on liittynyt happo-emästasapainon häiriöiden seurauksena virtsakivitautia erityisesti potilailla, joilla on aikaisemmin ollut munuaiskiviä. Vaikka dortsolamidihoidon yhteydessä ei ole todettu happo-emästasapainon häiriöitä, virtsakivitautia on joskus raportoitu. Koska dortsolamidi on paikallinen hiilihappoanhydraasin estäjä, joka imeytyy myös systeemisesti, virtsakivitaudin vaara voi lisääntyä annettaessa dortsolamidia potilaille, joilla on aikaisemmin ollut munuaiskiviä.

Jos silmissä ilmenee allergisiin reaktioihin liittyviä paikallisia haittavaikutuksia (esim. sidekalvontulehdusta ja silmäluomireaktioita), on syytä harkita dortsolamidihoidon keskeyttämistä.

Additiiviset hiilihappoanhydraasin inhibitiosta johtuvat systeemiset vaikutukset ovat mahdollisia potilailla, joita hoidetaan samanaikaisesti peroraalisella hiilihappoanhydraasin estäjällä ja dortsolamidilla. Dortsolamidin ja peroraalisten hiilihappoanhydraasin estäjien yhteiskäyttöä ei suositella.

Sarveiskalvon turvotusta ja palautumatonta sarveiskalvon dekompensaatiota on ilmoitettu esiintyneen potilailla, joilla on ennestään kroonisia sarveiskalvovaurioita ja/tai joille on Trusoptin käytön aikana tehty silmäleikkaus. Paikallisesti käytettävää dortsolamidia tulisi käyttää varoen tällaisilla potilailla.

Kun filtroivan silmäleikkauksen jälkeen on käytetty kammionesteen määrää vähentävää hoitoa, on havaittu silmän suonikalvon irtoamista, johon on liittynyt alhainen silmänpaine.

Trusopt-silmätipat sisältävät säilöntäaineena bentsalkoniumkloridia, joka saattaa aiheuttaa silmien ärsytystä. Piilolinssit pitäisi poistaa ennen tippojen laittamista ja odottaa vähintään 15 minuuttia ennen kuin ne asetetaan jälleen paikoilleen. Bentsalkoniumkloridi värjää pehmeitä piilolinssejä.

Pediatriset potilaat

Dortsolamiditutkimuksia ei ole tehty lapsille, jotka ovat syntyneet ennen 36:tta raskausviikkoa eikä alle 1 viikon ikäisille lapsille. Mahdollisen metabolisen asidoosin vaaran vuoksi dortsolamidia tulisi antaa vain huolellisen riski-hyöty-arvion jälkeen potilaille, joiden munuaistubulukset ovat huomattavan puutteellisesti kehittyneet.

Yhteisvaikutukset

Dortsolamidilla ei ole tehty varsinaisia yhteisvaikutustutkimuksia.

Kliinisissä tutkimuksissa dortsolamidia on käytetty samanaikaisesti seuraavien lääkkeiden kanssa ilman haitallisia yhteisvaikutuksia: timololisilmätipat, betaksololisilmätipat, systeemiset valmisteet mukaanlukien ACE-estäjät, kalsiuminestäjät, diureetit; ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet mukaanlukien asetyylisalisyylihappo ja hormonit (esim. estrogeeni, insuliini, tyroksiini).

Dortsolamidin, mioottien ja adrenergisten agonistien välistä suhdetta glaukooman hoidossa ei ole täysin selvitetty.

Raskaus ja imetys

Raskaus
Dortsolamidia ei pidä käyttää raskauden aikana. Ei ole olemassa tietoja tai on vain vähän tietoja dortsolamidin käytöstä raskaana oleville naisille. Dortsolamidi aiheutti teratogeenisia vaikutuksia kaniineille, kun sitä annettiin annoksina, jotka olivat toksisia kantavalle emolle (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta).

Imetys
Ei tiedetä, erittyykö dortsolamidi ihmisen rintamaitoon. Olemassa olevat farmakokineettiset/toksikologiset tiedot koe-eläimistä ovat osoittaneet dortsolamidin/metaboliittien erittyvän rintamaitoon. On päätettävä lopetetaanko rintaruokinta vai lopetetaanko Trusopt-hoito ottaen huomioon rintaruokinnasta aiheutuvat hyödyt lapselle ja hoidosta koituvat hyödyt äidille. Vastasyntyneeseen/Imeväiseen kohdistuvia riskejä ei voida poissulkea

Hedelmällisyys
Eläinkokeista saadut tiedot eivät viittaa siihen, että dortsolamidi vaikuttaisi urosten tai naaraiden hedelmällisyyteen. Tiedot vaikutuksista ihmisen hedelmällisyyteen puuttuvat.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Tutkimuksia valmisteen vaikutuksesta ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn ei ole tehty. Mahdolliset haittavaikutukset, kuten heitehuimaus ja näköhäiriöt, voivat vaikuttaa ajokykyyn ja kykyyn käyttää koneita.

Haittavaikutukset

Kontrolloiduissa ja ei-kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa Trusoptia annettiin yhteensä yli 1400 henkilölle. 1108 potilasta sai pitkäkestoisissa tutkimuksissa Trusoptia joko yksin tai yhdessä beetasalpaajaa sisältävän silmälääkkeen kanssa. Yleisin hoidon keskeyttämisen syy oli lääkkeestä johtuvat, silmiin kohdistuvat haittavaikutukset, joita esiintyi noin 3 %:lla potilaista. Näistä yleisimmät olivat sidekalvontulehdus ja silmäluomireaktiot.

Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu dortsolamidin käytön yhteydessä joko kliinisissä tutkimuksissa tai lääkkeen tultua kliiniseen käyttöön:

[hyvin yleiset: (≥ 1/10), yleiset: (≥ 1/100, < 1/10), melko harvinaiset: (≥ 1/1 000, < 1/100), harvinaiset: (≥ 1/10 000, < 1/1 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)]

Hermosto
Yleiset: päänsärky
Harvinaiset: heitehuimaus, parestesiat

Silmät
Hyvin yleiset: pistely ja polttelu
Yleiset: pinnallinen pisteinen sarveiskalvontulehdus, kyynelvuoto, sidekalvontulehdus, luomitulehdus, silmien kutina, luomien ärtyminen, näön hämärtyminen
Melko harvinaiset: värikalvon ja sädekehän tulehdus
Harvinaiset: silmien ärsytys, myös punoitus, kipu, luomirupi, ohimenevä likinäköisyys (joka on hävinnyt, kun hoito on lopetettu), sarveiskalvon turvotus, alhainen silmänpaine, suonikalvon irtoaminen filtroivan silmäleikkauksen jälkeen
Tuntematon: roskan tunne silmässä

Sydän
Tuntematon: sydämentykytys

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina
Harvinaiset: nenäverenvuoto
Tuntematon: hengenahdistus

Ruoansulatuselimistö
Yleiset: pahoinvointi, karvas maku suussa
Harvinaiset: nielun ärsytys, suun kuivuminen

Iho ja ihonalainen kudos
Harvinaiset: kosketusihottuma, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi

Munuaiset ja virtsatiet
Harvinaiset: virtsakivitauti

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat
Yleiset: voimattomuus/väsymys
Harvinaiset: yliherkkyys: paikallisten (silmäluomireaktioiden) ja systeemisten allergisten reaktioiden merkit ja oireet, mm. angioedeema, nokkosihottuma, kutina, ihottuma, hengästyneisyys, harvoin bronkospasmi

Tutkimukset: Dortsolamidin ei ole havaittu vaikuttavan kliinisesti merkitsevästi elektrolyyttitasapainoon

Pediatriset potilaat:
Ks. kohta Farmakodynamiikka.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Yliannostus

Tahattomasta tai tahallisesta dortsolamidihydrokloridin yliannostuksesta ihmisillä on saatavilla vain vähän tietoa.

Oireet
Suun kautta otettuna on raportoitu uneliaisuutta. Paikallisesti käytettynä on raportoitu seuraavia haittavaikutuksia: pahoinvointi, heitehuimaus, päänsärky, väsymys, epänormaalit unet ja dysfagia.

Hoito
Yliannostuksen hoidon tulee olla oireenmukaista ja elintoimintoja tukevaa. Elektrolyyttitasapainon häiriöitä, asidoosia ja mahdollisesti keskushermostovaikutuksia saattaa esiintyä. Seerumin elektrolyyttiarvoja (erityisesti kaliumpitoisuutta) ja veren pH-arvoa tulee seurata.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Glaukoomalääkkeet ja mioosin aiheuttavat valmisteet, hiilihappoanhydraasin estäjät, dortsolamidi, ATC-koodi: S01EC03.

Vaikutusmekanismi
Hiilihappoanhydraasi (CA) -entsyymiä on monissa elimistön kudoksissa, myös silmässä. Ihmisen hiilihappoanhydraasilla on useita eri isoentsyymejä, joista aktiivisin on pääasiassa veren punasoluissa, mutta myös muissa kudoksissa esiintyvä hiilihappoanhydraasi-II (CA-II). Silmän sädelisäkkeissä hiilihappoanhydraasin esto vähentää kammionesteen eritystä, jolloin silmänpaine alenee.

Trusoptin sisältämä dortsolamidihydrokloridi on voimakas ihmisen hiilihappoanhydraasi-II:n estäjä. Silmään annettuna dortsolamidi alentaa sekä glaukoomasta johtuvaa että muusta syystä kohonnutta silmänpainetta. Kohonnut silmänpaine on merkittävä näköhermovaurion ja näkökentänpuutoksen syntyyn vaikuttava tekijä. Dortsolamidi ei aiheuta pupillin supistumista. Se alentaa silmänpainetta ilman hämäräsokeuden ja akkommodaatiospasmin kaltaisia haittavaikutuksia. Dortsolamidi vaikuttaa sydämen sykkeeseen ja verenpaineeseen vain vähän tai ei lainkaan.

Myös paikallisesti annettavat beetasalpaajat alentavat silmänpainetta vähentämällä kammionesteen eritystä, mutta niiden vaikutustapa on erilainen. Tutkimusten mukaan paikallisesti annettavan beetasalpaajan lisänä käytetty dortsolamidi voimistaa lääkkeen silmänpainetta alentavaa vaikutusta; havainto on yhtenevä niiden tulosten kanssa, joiden mukaan beetasalpaajien ja suun kautta annettavien hiilihappoanhydraasin estäjien vaikutukset ovat additiivisia.

Kliininen teho ja turvallisuus

Aikuispotilaat
Dortsolamidin teho potilaille, joilla on glaukooma tai kohonnut silmänpaine, on osoitettu laajoissa, pisimmillään vuoden kestäneissä kliinisissä tutkimuksissa. Näissä tutkimuksissa dortsolamidia annettiin monoterapiana kolme kertaa vuorokaudessa (potilaiden silmänpaineen lähtöarvo ≥ 23 mmHg) tai beetasalpaajia sisältävien silmälääkkeiden lisähoitona kaksi kertaa vuorokaudessa (potilaiden silmänpaineen lähtöarvo ≥ 22 mmHg). Dortsolamidin silmänpainetta alentava vaikutus, niin monoterapiana kuin lisähoitonakin, oli todettavissa koko vuorokauden ajan, ja vaikutus säilyi pitkäaikaishoidossa. Pitkäaikaisessa monoterapiassa dortsolamidi oli tehokkuudeltaan samaa luokkaa kuin betaksololi ja hiukan heikompi kuin timololi. Yhdessä beetasalpaajia sisältävien silmälääkkeiden kanssa käytettynä dortsolamidi voimisti niiden silmänpainetta alentavaa vaikutusta yhtä paljon kuin neljästi vuorokaudessa annettu 2-prosenttinen pilokarpiiniliuos.

Pediatriset potilaat
Kolme kuukautta kestäneeseen kaksoissokkoutettuun, aktiivihoitokontrolloituun monikeskustutkimukseen osallistui 184 (122 kuului dortsolamidiryhmään) 1 viikon - 6 vuoden ikäistä lapsipotilasta, joilla oli glaukooma tai kohonnut silmänpaine (silmänpaineen lähtöarvo ≥ 22 mmHg). Tutkimuksen tarkoituksena oli arvioida Trusoptin turvallisuutta, kun sitä annettiin paikallisesti kolme kertaa vuorokaudessa. Noin puolella molempien hoitoryhmien potilaista oli synnynnäinen glaukooma. Muita yleisiä taudinsyitä olivat Sturge-Weberin oireyhtymä, kammiokulman mesenkymaalinen epämuodostuma ja mykiön puuttuminen. Jakauma iän ja hoidon perusteella monoterapiavaiheessa on esitetty alla:

 

Dortsolamidi 2 %

Timololi
Ikäryhmä <2 vuotta

n=56
ikävaihtelu: 1-23 kuukautta

Timololi depotsilmätipat 0,25 %
n=27
ikävaihtelu: 0,25-22 kuukautta

Ikäryhmä ≥2 - <6 vuotta

n=66
ikävaihtelu: 2-6 vuotta

Timololi silmätipat 0,50 %
n=35
ikävaihtelu: 2-6 vuotta

Molemmissa ikäryhmissä noin 70 potilasta sai hoitoa vähintään 61 vuorokautta, ja noin 50 potilasta 81-100 vuorokautta.

Jos silmänpaine ei pysynyt hallinnassa, kun dortsolamidi-silmätippoja tai timololi-depotsilmätippoja annettiin monoterapiana, siirryttiin avoimeen hoitoon seuraavasti: 30 alle 2-vuotiasta potilasta siirrettiin hoitoryhmään, jolle annettiin samanaikaisesti 0,25-prosenttisia timololi-depotsilmätippoja kerran vuorokaudessa ja 2-prosenttisia dortsolamidi-silmätippoja kolme kertaa vuorokaudessa; 30 vähintään 2-vuotiasta potilasta siirrettiin hoitoryhmään, jolle annettiin 2-prosenttista dortsolamidia/0,5-prosenttista timololia yhdistelmävalmisteena kahdesti vuorokaudessa.

Tämä tutkimus ei tuonut esille erityisesti lapsia koskevia turvallisuuteen liittyviä huolenaiheita. Noin 26 %:lla (20 %:lla dortsolamidia monoterapiana saaneista) lapsipotilaista havaittiin lääkkeestä johtuvia haittavaikutuksia, joista suurin osa oli paikallisia, ei-vakavia silmän haittavaikutuksia, kuten silmän polttelua ja pistelyä, sidekalvon punoitusta ja kipua. Pienellä määrällä (< 4 %:lla) potilaista havaittiin sarveiskalvon turvotusta tai samentumaa. Paikallisia reaktioita esiintyi yhtä paljon kuin vertailuaineella. Lääkkeen tultua markkinoille on hyvin nuorilla potilailla raportoitu esiintyneen metabolista asidoosia etenkin munuaisten vajaakehityksen/vajaatoiminnan yhteydessä.

Tehoa koskevat tulokset lapsipotilailla viittaavat siihen, että dortsolamidiryhmässä havaittu keskimääräinen silmänpaineen aleneminen oli verrattavissa timololiryhmässä havaittuun keskimääräiseen silmänpaineen alenemiseen, vaikka vähäinen numeerinen etu oli havaittavissa timololin hyväksi.

Pidempiaikaisia (yli 12 viikkoa kestäneitä) tehokkuutta koskevia tutkimuksia ei ole tehty.

Farmakokinetiikka

Koska dortsolamidihydrokloridi annetaan paikallisesti, se saa aikaan vaikutuksen silmässä huomattavasti pienemmillä annoksilla ja vähäisemmällä systeemisellä altistuksella kuin peroraaliset hiilihappoanhydraasin estäjät. Kliinisissä tutkimuksissa dortsolamidi on alentanut silmänpainetta ilman sellaisia happo-emästasapainon häiriöitä ja elektrolyyttiarvojen muutoksia, jotka ovat tyypillisiä peroraalisille hiilihappoanhydraasin estäjille.

Kun dortsolamidia annetaan paikallisesti, sitä joutuu myös systeemiseen verenkiertoon. Paikallisesti annetun dortsolamidin mahdollista systeemistä hiilihappoanhydraasia estävää vaikutusta on tutkittu mittaamalla lääkeaineen ja sen metaboliitin pitoisuutta punasoluissa ja plasmassa sekä mittaamalla punasolujen hiilihappoanhydraasia estävää vaikutusta. Koska dortsolamidi sitoutuu selektiivisesti hiilihappoanhydraasi-II -entsyymiin (CA-II), sitä kertyy punasoluihin pitkäaikaisessa hoidossa. Vapaan lääkeaineen pitoisuus plasmassa pysyy kuitenkin erittäin alhaisena. Dortsolamidilla on yksi ainoa, N-desetyloitunut metaboliitti, joka ei inhiboi CA-II -entsyymiä yhtä tehokkaasti kuin dortsolamidi, mutta inhiboi lisäksi toista, vähemmän aktiivista isoentsyymiä (CA-I). Myös tämä metaboliitti kerääntyy punasoluihin, joissa se on pääasiallisesti CA-I -entsyymiin sitoutuneena. Dortsolamidi sitoutuu kohtalaisesti plasmaproteiineihin (n. 33 %). Dortsolamidi erittyy pääasiassa muuttumattomana virtsaan; myös sen metaboliitti erittyy virtsaan. Kun lääkkeen käyttö lopetetaan, dortsolamidi poistuu punasoluista epälineaarisesti siten, että alkuvaiheen nopeata lääkeainepitoisuuden laskua seuraa hitaampi eliminaatiovaihe, jonka puoliintumisaika on noin neljä kuukautta.

Maksimaalista systeemistä altistusta dortsolamidille pitkäaikaisen paikallisen käytön jälkeen on tutkittu antamalla dortsolamidia peroraalisesti. Tällöin vakaa tila saavutettiin 13 viikossa. Vakaassa tilassa plasmassa ei ollut juuri lainkaan vapaata lääkeainetta tai sen metaboliittia. Dortsolamidin hiilihappoanhydraasia estävä vaikutus punasoluissa oli vähäisempi kuin mitä oletetaan tarvittavan farmakologisten vaikutuksien aikaansaamiseksi munuaisten toiminnassa tai hengityksessä. Samanlaiset farmakokineettiset tulokset saatiin pitkäaikaistutkimuksessa, jossa dortsolamidia annettiin paikallisesti.

Joillakin iäkkäillä munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (arvioitu kreatiniinin poistuma 30-60 ml/min) dortsolamidin metaboliitin pitoisuus punasoluissa oli kuitenkin keskimääräistä korkeampi. Näillä potilailla ei kuitenkaan todettu merkitseviä poikkeamia hiilihappoanhydraasin inhibitioasteessa eikä mitään kliinisesti merkitseviä systeemisiä haittavaikutuksia.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Eläinkokeissa havaitut peroraalisesti annetun dortsolamidihydrokloridin keskeiset vaikutukset johtuivat systeemisen hiilihappoanhydraasientsyymin estymisen farmakologisista vaikutuksista. Jotkut näistä olivat lajispesifisiä ja/tai johtuivat metabolisesta asidoosista. Kaniineilla, joille annettiin dortsolamidia annoksina, jotka olivat toksisia kantavalle emolle ja jotka aiheuttivat metabolista asidoosia, havaittiin selkärangan epämuodostumia. Imettävien rottien poikasilla todettiin painonnousun vähenemistä. Dortsolamidin annolla ennen parittelua ja sen aikana ei todettu olevan haitallisia vaikutuksia uros- ja naarasrottien hedelmällisyyteen.

Kliinisissä tutkimuksissa potilailla ei ole todettu metabolisen asidoosin tai seerumin elektrolyyttimuutosten aiheuttamia oireita, jotka johtuisivat systeemisestä hiilihappoanhydraasin estymisestä. Näin ollen ei ole odotettavissa, että eläinkokeissa todettuja vaikutuksia havaittaisiin potilailla, jotka saavat terapeuttisia dortsolamidiannoksia.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Bentsalkoniumkloridi, hydroksietyyliselluloosa, mannitoli (E421), natriumsitraatti (E331), natriumhydroksidi (E524) pH:n säätämiseksi, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

2 vuotta.

Avattu pullo on käytettävä 28 vuorokauden kuluessa.

Säilytys

Pidä pullo ulkopakkauksessa. Herkkä valolle. Tämä lääkevalmiste ei vaadi lämpötilan suhteen erityisiä säilytysolosuhteita. Avatun lääkevalmisteen säilytys, ks. kohta Kestoaika.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

TRUSOPT silmätipat, liuos
20 mg/ml 5 ml (9,21 €)

PF-selosteen tieto

Trusopt-pullo sisältää 5 ml liuosta.

Läpinäkyvä polyeteenipullo (HDPE), jossa on suljettu tiputuskärki ja joustava uurrettu alue kyljessä, josta painamalla tippoja annostellaan, sekä kaksiosainen korkki. Kun pullo avataan ensimmäisen kerran, kaksiosainen korkkimekanismi lävistää suljetun tiputuskärjen ja korkin osat lukkiutuvat toisiinsa, jolloin käyttöön otetulle pullolle muodostuu yksiosainen korkki. Avaamattoman pullon etiketissä on repäisynauha.

Trusopt on saatavana seuraavina pakkauskokoina:
1 x 5 ml (yksi 5 ml:n pullo).

Valmisteen kuvaus:

Kirkas, väritön tai lähes väritön hiukan viskoosi liuos.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Ei erityisvaatimuksia.

Korvattavuus

TRUSOPT silmätipat, liuos
20 mg/ml 5 ml

  • Ylempi erityiskorvaus (100 %). Glaukooma (114).
  • Peruskorvaus (40 %).

ATC-koodi

S01EC03

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

30.01.2020

Yhteystiedot

SANTEN OY
Kelloportinkatu 1 C
33100 Tampere

03 284 8111
www.santen.fi