Vertaa PF-selostetta

ESTRACYT kapseli, kova 140 mg

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Yksi kapseli sisältää estramustiininatriumfosfaattimonohydraattia vastaten 140 mg estramustiinifosfaattia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Kapseli, kova.

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Pitkälle edennyt eturauhassyöpä.

Ehto: Hoidon tulee tapahtua vain kirurgisiin tauteihin tai syöpätauteihin perehtyneen lääkärin valvonnassa.

Ehto

Hoidon tulee tapahtua vain kirurgisiin tauteihin tai syöpätauteihin perehtyneen lääkärin valvonnassa.

Annostus ja antotapa

2 - 3 kapselia 2 kertaa vuorokaudessa. Kapselit on otettava joko vähintään tunti ennen ateriaa tai 2 tuntia aterian jälkeen. Kapselien kanssa on nautittava lasi vettä. Estracyt-kapseleiden kanssa ei saa nauttia samanaikaisesti maitoa, maitotuotteita tai kalsiumia, magnesiumia tai alumiinia sisältäviä valmisteita (esim. mahahappolääkkeitä).

Ellei vaikutusta havaita 4 - 6 hoitoviikon jälkeen, hoito on lopetettava.

Vasta-aiheet

Estracyt-valmistetta ei saa käyttää seuraavissa tiloissa:

  • yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, estradiolille, normustiinille tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille
  • vaikea maksasairaus
  • vaikea sydän- ja verisuonisairaus: iskeeminen tai tromboembolinen sydän- ja verisuonisairaus tai nesteretentioon liittyvät komplikaatiot.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä Estracyt-valmistetta potilailla, joilla on aiemmin ollut tromboflebiitti, tromboosi tai tromboembolisia tiloja, etenkin jos ne ovat liittyneet estrogeenihoitoon. Varovaisuutta on noudatettava myös aivoverisuoni- ja sepelvaltimotaudeissa.

Glukoosinsietokyky

Koska Estracyt voi heikentää glukoosinsietokykyä, diabetespotilaan tilaa on seurattava tarkoin Estracyt-hoidon aikana.

Kohonnut verenpaine

Koska hoito voi nostaa verenpainetta, verenpainetta on seurattava säännöllisesti.

Nesteretentio

Jo olemassa oleva tai alkava perifeerinen turvotus tai ahtauttava sydänsairaus voi joskus pahentua Estracyt-hoidon aikana. Muut tilat, joihin nesteretentio saattaa vaikuttaa, kuten epilepsia, migreeni tai munuaisten vajaatoiminta, vaativat tarkkaa seurantaa.

Kalsiumin/fosforin aineenvaihdunta

Koska Estracyt saattaa vaikuttaa kalsiumin ja fosforin aineenvaihduntaan, varovaisuutta on noudatettava käytettäessä sitä potilailla, joilla on jokin aineenvaihdunnallinen luustosairaus, johon liittyy hyperkalsemia, tai potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Maksan toiminta

Estracyt voi metaboloitua huonosti potilailla, joilla on heikentynyt maksan toiminta, joten varovaisuutta on noudatettava annosteltaessa sitä näille potilaille. Maksan toimintakokeet olisi tehtävä säännöllisin väliajoin.

Huomaa: Koska estrogeeniä sisältävät lääkkeet vaikuttavat tiettyihin umpieritys- ja maksatoimintoihin, ne vaikuttavat näitä toimintoja mittaavien laboratoriokokeiden tuloksiin.

Yhteisvaikutukset

Trisykliset masennuslääkkeet

Estrogeenien on raportoitu voimistavan trisyklisten masennuslääkkeiden sekä terapeuttista vaikutusta että toksisuutta, mahdollisesti estämällä niiden aineenvaihduntaa.

Maito, kalsium, magnesium, alumiini

Maito, maitotuotteet ja kalsiumia, magnesiumia tai alumiinia sisältävät lääkkeet voivat heikentää Estracytin imeytymistä. Siksi niitä ja Estracytiä ei pitäisi nauttia samanaikaisesti. Tämä yhteisvaikutus perustuu siihen, että estramustiini muodostaa liukenemattomia suoloja moniarvoisten metalli-ionien kanssa. Jos eturauhassyöpäpotilaalla on osteoblastisia etäpesäkkeitä, hänellä on hypokalsemian riski, joten kalsiumtasoja on seurattava tarkoin.

ACEn estäjät

Estramustiinin ja ACEn estäjien välillä voi ilmetä yhteisvaikutus, joka saattaa suurentaa angioedeeman riskiä (ks. kohta Haittavaikutukset).

Raskaus ja imetys

Koska sekä estradioli että normustiini tiedetään mutageenisiksi, Estracyt-hoidon aikana on huolehdittava ehkäisystä (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta).

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Valmiste ei vaikuttane ajokykyyn eikä kykyyn käyttää koneita.

Haittavaikutukset

Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat gynekomastia, pahoinvointi/oksentelu ja nesteretentio/edeema.

Vakavimpia haittavaikutuksia ovat embolia, sydänlihasiskemia, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta ja angioedeema.

Haittavaikutukset on esitetty taulukossa 1. ryhmiteltynä MedDRA-elinjärjestelmäluokkien ja esiintymistiheyksien mukaan. Kussakin yleisyysluokassa haittavaikutukset on esitetty vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.

Taulukko 1. Haittavaikutukset

Elinjärjestelmäluokka

Hyvin yleinen

≥ 1/10

Yleinen

≥ 1/100, < 1/10

Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)

Veri ja imukudos

Anemia, leukopenia

Trombosytopenia

 

Immuunijärjestelmä

  

Yliherkkyys

Metabolia ja ravitsemus

Nesteretentio

  

Psyykkiset häiriöt

  

Sekavuus, masennus

Hermosto

 

Letargia, päänsärky

 

Sydän

Kongestiivinen sydämen vajaatoiminta

Sydäninfarkti

Sydänlihasiskemia

Verisuonisto

 

Embolia

Kohonnut verenpaine

Ruoansulatuselimistö

Pahoinvointi ja oksentelu*, ripuli*

  

Maksa ja sappi

Maksan toimintahäiriöt

  

Iho ja ihonalainen kudos

  

Angioedeema**, allerginen ihottuma

Luusto, lihakset ja sidekudos

  

Lihasheikkous

Sukupuolielimet ja rinnat

Gynekomastia

 

Erektiohäiriö

* Erityisesti kahden ensimmäisen hoitoviikon aikana
** Angioedeemaa (Quincken edeema, kurkunpään turvotus) voi ilmetä. Useissa raportoiduissa tapauksissa, myös kuolemaan johtaneessa, potilaat saivat samanaikaisesti ACE:n estäjiä. Estramustiinihoito on lopetettava välittömästi, jos ilmenee angioedeema.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www‐sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus‐ ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 Fimea

Yliannostus

Vaikka yliannostuksesta ei ole tähän mennessä kokemuksia, yliannostus todennäköisesti aiheuttaa tavanomaista voimakkaampia haittavaikutuksia, etenkin maha-suolikanavan oireita. Yliannostustapauksessa on tehtävä mahahuuhtelu ja aloitettava oireenmukainen hoito. Veri- ja maksa-arvoja on seurattava vähintään kuuden viikon ajan Estracytin yliannostelun jälkeen.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Muut syöpälääkkeet, ATC-koodi: L01XX11

Estramustiinifosfaatti on syöpälääke. Sen metaboliittien, estronin ja estradiolin, on osoitettu vaikuttavan antigonadotrooppisesti: testosteronipitoisuudet pienenevät kirurgisella kastraatiolla aikaansaatavalle tasolle. Estramustiini (kanta-aineen defosforylaation tuloksena muodostunut sytotoksinen metaboliitti) metaboloituu edelleen estromustiiniksi. Sekä estramustiini että estromustiini vaikuttavat kasvainsoluihin antimitoottisesti: tämän seurauksena mikrotubulusmuodostus metafaasissa estyy ja mikrotubulukset rikkoontuvat interfaasissa. Estramustiinin mikrotubulusten polymerisaatiota estävän vaikutuksen on osoitettu johtuvan suorasta yhteisvaikutuksesta tubuliinin kanssa.

Estramustiinia ja estromustiinia on löydetty ihmisen eturauhasen kasvainsoluista estramustiinifosfaattihoidon jälkeen. Samalla potilaalla mitattiin myös suurempia estramustiinipitoisuuksia kasvainkudoksessa kuin plasmassa.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annettava estramustiinifosfaatti imeytyy maha-suolikanavasta

30–60-prosenttisesti. Estramustiinifosfaatti on ns. aihiolääke: suun kautta annettua estramustiinifosfaattia ei löydetä muuttumattomana plasmasta. Estramustiinifosfaatin proteiineihin sitoutumisaste on suuri, 99 %. Myös sen aktiiviset metaboliitit, estramustiini ja estromustiini, sitoutuvat proteiineihin suuressa määrin. Estromustiini on päämetaboliitti plasmassa. Estramustiinifosfaatin aineenvaihdunnan aikana muodostuu myös estradiolia ja estronia. Niiden pitoisuus plasmassa korreloi suoraan annetun annoksen kanssa. Metaboliittien vakaan tilan pitoisuus ei muutu pitkäaikaishoidossa. Estramustiinin ja estromustiinin puoliintumisaika plasmassa on 10 - 20 tuntia.

Estramustiini ja estromustiini poistuvat elimistöstä sappiteitse ja ulosteen mukana kulkeutumatta kuitenkaan virtsaan. Estradioli ja estroni metaboloituvat edelleen ja kulkeutuvat osittain virtsaan.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Estramustiinifosfaatin suun kautta annettu LD50-annos on yli 2 000 mg painokiloa kohti hiirillä ja rotilla. Kerta-annos vaikuttaa pääasiassa hematolymfatopoieettiseen ja umpieritysjärjestelmään ja molempien sukupuolten lisääntymiselimiin. Toistuvan annon toksisia vaikutuksia on tutkittu rotilla, koirilla ja apinoilla.

Lisääntymis- tai onkogeenisuustutkimuksia ei ole tehty. Myöskään yhdisteen mutageenisuutta ei ole perusteellisesti tutkittu. Estramustiinifosfaattia on kuitenkin pidettävä muiden estrogeenisten ja antimitoottisten aineiden tavoin toksisena lisääntymiselimille ja mahdollisesti mutageenisena ja karsinogeenisena.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Kapselin sisältö:
Natriumlauryylisulfaatti
Talkki
Magnesiumstearaatti
Piidioksidi, vedetön kolloidinen

Kapselikuori:
Titaanidioksidi (E 171)
Liivate

Painoväri:
Shellakka
Rautaoksidi, musta (E172)

Yhteensopimattomuudet

Kalsium, magnesium ja alumiinisuolat aiheuttavat estramustiinifosfaatin sakkautumista.

Kestoaika

3 vuotta.

Säilytys

Säilytä alle 25 ºC. Pidä pakkaus tiiviisti suljettuna.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

ESTRACYT kapseli, kova
140 mg 100 kpl (155,50 €)

PF-selosteen tieto

100 kapselia ruskeassa lasipullossa, joka on suljettu polyetyleenikierrekannella. Pakkauksen sisällä on kuivausainekapseli.

Valmisteen kuvaus:

Himmeänvalkoinen, kova liivatekapseli. Kapselin yläosassa on merkintä ’ESTRACYT®’ ja alaosassa merkintä ’K Ph 750’. Kapselikoko 1.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Ei erityisvaatimuksia.

Korvattavuus

ESTRACYT kapseli, kova
140 mg 100 kpl

  • Ylempi erityiskorvaus (100 %). Eturauhassyöpä (116).
  • Peruskorvaus (40 %).

ATC-koodi

L01XX11

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

19.11.2018

Yhteystiedot

PFIZER OY
Tietokuja 4
00330 Helsinki


09 430 040
www.pfizer.fi
etunimi.sukunimi@pfizer.com