ESTRACYT kapseli, kova 140 mg
Vaikuttavat aineet ja niiden määrät
Yksi kapseli sisältää estramustiininatriumfosfaattimonohydraattia vastaten 140 mg estramustiinifosfaattia.
Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.
Lääkemuoto
Kapseli, kova.
Kliiniset tiedot
Käyttöaiheet
Pitkälle edennyt eturauhassyöpä.
Ehto: Hoidon tulee tapahtua vain kirurgisiin tauteihin tai syöpätauteihin perehtyneen lääkärin valvonnassa.
Ehto
Hoidon tulee tapahtua vain kirurgisiin tauteihin tai syöpätauteihin perehtyneen lääkärin valvonnassa.
Annostus ja antotapa
2 - 3 kapselia 2 kertaa vuorokaudessa. Kapselit on otettava joko vähintään tunti ennen ateriaa tai 2 tuntia aterian jälkeen. Kapselien kanssa on nautittava lasi vettä. Estracyt-kapseleiden kanssa ei saa nauttia samanaikaisesti maitoa, maitotuotteita tai kalsiumia, magnesiumia tai alumiinia sisältäviä valmisteita (esim. mahahappolääkkeitä).
Ellei vaikutusta havaita 4 - 6 hoitoviikon jälkeen, hoito on lopetettava.
Vasta-aiheet
Estracyt-valmistetta ei saa käyttää seuraavissa tiloissa:
- yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, estradiolille, normustiinille tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille
- vaikea maksasairaus
- vaikea sydän- ja verisuonisairaus: iskeeminen tai tromboembolinen sydän- ja verisuonisairaus tai nesteretentioon liittyvät komplikaatiot.
Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä Estracyt-valmistetta potilailla, joilla on aiemmin ollut tromboflebiitti, tromboosi tai tromboembolisia tiloja, etenkin jos ne ovat liittyneet estrogeenihoitoon. Varovaisuutta on noudatettava myös aivoverisuoni- ja sepelvaltimotaudeissa.
Glukoosinsietokyky
Koska Estracyt voi heikentää glukoosinsietokykyä, diabetespotilaan tilaa on seurattava tarkoin Estracyt-hoidon aikana.
Kohonnut verenpaine
Koska hoito voi nostaa verenpainetta, verenpainetta on seurattava säännöllisesti.
Nesteretentio
Jo olemassa oleva tai alkava perifeerinen turvotus tai ahtauttava sydänsairaus voi joskus pahentua Estracyt-hoidon aikana. Muut tilat, joihin nesteretentio saattaa vaikuttaa, kuten epilepsia, migreeni tai munuaisten vajaatoiminta, vaativat tarkkaa seurantaa.
Kalsiumin/fosforin aineenvaihdunta
Koska Estracyt saattaa vaikuttaa kalsiumin ja fosforin aineenvaihduntaan, varovaisuutta on noudatettava käytettäessä sitä potilailla, joilla on jokin aineenvaihdunnallinen luustosairaus, johon liittyy hyperkalsemia, tai potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Maksan toiminta
Estracyt voi metaboloitua huonosti potilailla, joilla on heikentynyt maksan toiminta, joten varovaisuutta on noudatettava annosteltaessa sitä näille potilaille. Maksan toimintakokeet olisi tehtävä säännöllisin väliajoin.
Huomaa: Koska estrogeeniä sisältävät lääkkeet vaikuttavat tiettyihin umpieritys- ja maksatoimintoihin, ne vaikuttavat näitä toimintoja mittaavien laboratoriokokeiden tuloksiin.
Yhteisvaikutukset
Trisykliset masennuslääkkeet
Estrogeenien on raportoitu voimistavan trisyklisten masennuslääkkeiden sekä terapeuttista vaikutusta että toksisuutta, mahdollisesti estämällä niiden aineenvaihduntaa.
Maito, kalsium, magnesium, alumiini
Maito, maitotuotteet ja kalsiumia, magnesiumia tai alumiinia sisältävät lääkkeet voivat heikentää Estracytin imeytymistä. Siksi niitä ja Estracytiä ei pitäisi nauttia samanaikaisesti. Tämä yhteisvaikutus perustuu siihen, että estramustiini muodostaa liukenemattomia suoloja moniarvoisten metalli-ionien kanssa. Jos eturauhassyöpäpotilaalla on osteoblastisia etäpesäkkeitä, hänellä on hypokalsemian riski, joten kalsiumtasoja on seurattava tarkoin.
ACEn estäjät
Estramustiinin ja ACEn estäjien välillä voi ilmetä yhteisvaikutus, joka saattaa suurentaa angioedeeman riskiä (ks. kohta Haittavaikutukset).
Raskaus ja imetys
Koska sekä estradioli että normustiini tiedetään mutageenisiksi, Estracyt-hoidon aikana on huolehdittava ehkäisystä (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta).
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Valmiste ei vaikuttane ajokykyyn eikä kykyyn käyttää koneita.
Haittavaikutukset
Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat gynekomastia, pahoinvointi/oksentelu ja nesteretentio/edeema.
Vakavimpia haittavaikutuksia ovat embolia, sydänlihasiskemia, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta ja angioedeema.
Haittavaikutukset on esitetty taulukossa 1. ryhmiteltynä MedDRA-elinjärjestelmäluokkien ja esiintymistiheyksien mukaan. Kussakin yleisyysluokassa haittavaikutukset on esitetty vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.
Taulukko 1. Haittavaikutukset
Elinjärjestelmäluokka | Hyvin yleinen ≥ 1/10 | Yleinen ≥ 1/100, < 1/10 | Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä esiintymistiheyden arviointiin) |
Veri ja imukudos | Anemia, leukopenia | Trombosytopenia | |
Immuunijärjestelmä | Yliherkkyys | ||
Metabolia ja ravitsemus | Nesteretentio | ||
Psyykkiset häiriöt | Sekavuus, masennus | ||
Hermosto | Letargia, päänsärky | ||
Sydän | Kongestiivinen sydämen vajaatoiminta | Sydäninfarkti | Sydänlihasiskemia |
Verisuonisto | Embolia | Kohonnut verenpaine | |
Ruoansulatuselimistö | Pahoinvointi ja oksentelu*, ripuli* | ||
Maksa ja sappi | Maksan toimintahäiriöt | ||
Iho ja ihonalainen kudos | Angioedeema**, allerginen ihottuma | ||
Luusto, lihakset ja sidekudos | Lihasheikkous | ||
Sukupuolielimet ja rinnat | Gynekomastia | Erektiohäiriö |
* Erityisesti kahden ensimmäisen hoitoviikon aikana
** Angioedeemaa (Quincken edeema, kurkunpään turvotus) voi ilmetä. Useissa raportoiduissa tapauksissa, myös kuolemaan johtaneessa, potilaat saivat samanaikaisesti ACE:n estäjiä. Estramustiinihoito on lopetettava välittömästi, jos ilmenee angioedeema.
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:
www‐sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus‐ ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA
Yliannostus
Vaikka yliannostuksesta ei ole tähän mennessä kokemuksia, yliannostus todennäköisesti aiheuttaa tavanomaista voimakkaampia haittavaikutuksia, etenkin maha-suolikanavan oireita. Yliannostustapauksessa on tehtävä mahahuuhtelu ja aloitettava oireenmukainen hoito. Veri- ja maksa-arvoja on seurattava vähintään kuuden viikon ajan Estracytin yliannostelun jälkeen.
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Muut syöpälääkkeet, ATC-koodi: L01XX11
Estramustiinifosfaatti on syöpälääke. Sen metaboliittien, estronin ja estradiolin, on osoitettu vaikuttavan antigonadotrooppisesti: testosteronipitoisuudet pienenevät kirurgisella kastraatiolla aikaansaatavalle tasolle. Estramustiini (kanta-aineen defosforylaation tuloksena muodostunut sytotoksinen metaboliitti) metaboloituu edelleen estromustiiniksi. Sekä estramustiini että estromustiini vaikuttavat kasvainsoluihin antimitoottisesti: tämän seurauksena mikrotubulusmuodostus metafaasissa estyy ja mikrotubulukset rikkoontuvat interfaasissa. Estramustiinin mikrotubulusten polymerisaatiota estävän vaikutuksen on osoitettu johtuvan suorasta yhteisvaikutuksesta tubuliinin kanssa.
Estramustiinia ja estromustiinia on löydetty ihmisen eturauhasen kasvainsoluista estramustiinifosfaattihoidon jälkeen. Samalla potilaalla mitattiin myös suurempia estramustiinipitoisuuksia kasvainkudoksessa kuin plasmassa.
Farmakokinetiikka
Suun kautta annettava estramustiinifosfaatti imeytyy maha-suolikanavasta
30–60-prosenttisesti. Estramustiinifosfaatti on ns. aihiolääke: suun kautta annettua estramustiinifosfaattia ei löydetä muuttumattomana plasmasta. Estramustiinifosfaatin proteiineihin sitoutumisaste on suuri, 99 %. Myös sen aktiiviset metaboliitit, estramustiini ja estromustiini, sitoutuvat proteiineihin suuressa määrin. Estromustiini on päämetaboliitti plasmassa. Estramustiinifosfaatin aineenvaihdunnan aikana muodostuu myös estradiolia ja estronia. Niiden pitoisuus plasmassa korreloi suoraan annetun annoksen kanssa. Metaboliittien vakaan tilan pitoisuus ei muutu pitkäaikaishoidossa. Estramustiinin ja estromustiinin puoliintumisaika plasmassa on 10 - 20 tuntia.
Estramustiini ja estromustiini poistuvat elimistöstä sappiteitse ja ulosteen mukana kulkeutumatta kuitenkaan virtsaan. Estradioli ja estroni metaboloituvat edelleen ja kulkeutuvat osittain virtsaan.
Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Estramustiinifosfaatin suun kautta annettu LD50-annos on yli 2 000 mg painokiloa kohti hiirillä ja rotilla. Kerta-annos vaikuttaa pääasiassa hematolymfatopoieettiseen ja umpieritysjärjestelmään ja molempien sukupuolten lisääntymiselimiin. Toistuvan annon toksisia vaikutuksia on tutkittu rotilla, koirilla ja apinoilla.
Lisääntymis- tai onkogeenisuustutkimuksia ei ole tehty. Myöskään yhdisteen mutageenisuutta ei ole perusteellisesti tutkittu. Estramustiinifosfaattia on kuitenkin pidettävä muiden estrogeenisten ja antimitoottisten aineiden tavoin toksisena lisääntymiselimille ja mahdollisesti mutageenisena ja karsinogeenisena.
Farmaseuttiset tiedot
Apuaineet
Kapselin sisältö:
Natriumlauryylisulfaatti
Talkki
Magnesiumstearaatti
Piidioksidi, vedetön kolloidinen
Kapselikuori:
Titaanidioksidi (E 171)
Liivate
Painoväri:
Shellakka
Rautaoksidi, musta (E172)
Yhteensopimattomuudet
Kalsium, magnesium ja alumiinisuolat aiheuttavat estramustiinifosfaatin sakkautumista.
Kestoaika
3 vuotta.
Säilytys
Säilytä alle 25 ºC. Pidä pakkaus tiiviisti suljettuna.
Pakkaukset ja valmisteen kuvaus
Markkinoilla olevat pakkaukset
Resepti
ESTRACYT kapseli, kova
140 mg 100 kpl (184,76 €)
PF-selosteen tieto
100 kapselia ruskeassa lasipullossa, joka on suljettu polyetyleenikierrekannella. Pakkauksen sisällä on kuivausainekapseli.
Valmisteen kuvaus:
Himmeänvalkoinen, kova liivatekapseli. Kapselin yläosassa on merkintä ’ESTRACYT®’ ja alaosassa merkintä ’K Ph 750’. Kapselikoko 1.
Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisvaatimuksia.
Korvattavuus
ESTRACYT kapseli, kova
140 mg 100 kpl
- Ylempi erityiskorvaus (100 %). Eturauhassyöpä (116).
- Peruskorvaus (40 %).
ATC-koodi
L01XX11
Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä
28.04.2020
Yhteystiedot

Tietokuja 4
00330 Helsinki
09 430 040
www.pfizer.fi
etunimi.sukunimi@pfizer.com