Vertaa PF-selostetta

FLUANXOL tabletti, kalvopäällysteinen 5 mg

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää flupentiksolidihydrokloridia vastaten 5 mg flupentiksolia.

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan:
Laktoosimonohydraatti vastaten 48,49 mg laktoosia.
Sunset yellow FCF (E110).

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Tabletti, kalvopäällysteinen.

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Skitsofrenia ja muut psykoosit. Erityisesti apaattisten, syrjäänvetäytyneiden, aloitekyvyttömien ja masentuneiden potilaiden hoidossa.

Annostus ja antotapa

Annostus

Aikuiset
Hoito suositellaan aloitettavaksi yleensä annoksella 1 mg 3 kertaa päivässä (ks. Fluanxol 0,5 ja 1 mg tabletit). Ylläpitohoidossa tavallisesti 3-15 mg päivässä, mahdollisesti jaettuna 2-3 kerta-annokseen. Produktiivisissa psykoottisissa oireissa 15-40 mg. Siirryttäessä Fluanxol-tablettihoidosta Fluanxol Depot -hoitoon kerroin on neljä esim.: Fluanxol 10 mg/pv ~ Fluanxol Depot 40 mg i.m. kahden viikon välein.

Iäkkäät potilaat
Iäkkäille potilaille tulisi käyttää matalia annoksia.

Munuaisten vajaatoiminta
Fluanxolia voidaan antaa tavanomaisina annoksina potilaille, joiden munuaistoiminta on alentunut.

Maksan vajaatoiminta
Varovainen annostelu ja seerumipitoisuuden määritys on suositeltavaa, mikäli mahdollista.

Pediatriset potilaat
Flupentiksolia ei suositella käytettäväksi lapsilla puuttuvan kliinisen kokemuksen vuoksi.

Antotapa

Tabletit niellään veden kera.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.
Verenkiertokollapsi, eri syistä johtuva tajunnan lama (esim. alkoholi-, barbituraatti- tai opiaattimyrkytys), kooma.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Maligni neuroleptioireyhtymä
Neuroleptien käyttöön liittyy malignin neuroleptisyndrooman (hypertermia, lihasjäykkyys, tajunnan vaihtelut, autonomisen hermoston epävakaus) kehittymisen mahdollisuus. Pieniannoksisilla perinteisillä psykoosilääkkeillä riski saattaa olla suurempi. Potilaat, joilla on ollut elimellinen aivo-oireyhtymä, älyllistä kehitysvammaisuutta ja alkoholin tai opiaattien väärinkäyttöä, ovat yliedustettuina kuolemaan johtaneissa tapauksissa.

Hoito: Neuroleptilääkityksen lopetus. Oireiden mukainen hoito sekä yleiset supportiiviset hoitotoimenpiteet. Dantroleeni ja bromokriptiini voivat olla avuksi. Oireet voivat jatkua yli viikon sen jälkeen, kun neuroleptien nauttiminen on lopetettu, ja hiukan pidempään silloin, kun potilas on käyttänyt depotvalmisteita.

Elimellinen aivo-oireyhtymä, kouristukset tai maksasairaus
Muiden neuroleptien tapaan Fluanxolia tulisi käyttää varovaisesti potilailla, joilla on elimellinen aivo-oireyhtymä, kouristuksia tai pitkälle edennyt maksasairaus.

Levottomat potilaat
Fluanxolia ei suositella levottomille tai yliaktiivisille potilaille sen aktivoivan vaikutuksen vuoksi, koska heidän oireensa voivat pahentua. Mahdollinen aiempi rauhoittava lääkitys tai sedatiivinen neuroleptilääkitys on lopetettava asteittain.

Diabetes
Kuten muutkin psykotrooppiset lääkeaineet flupentiksoli saattaa muuttaa insuliinin ja glukoosin vaikutusta, mistä syystä diabeetikkojen diabeteslääkitys tulisi tarkistaa.

Pitkäaikaiskäyttö
Pitkäaikaislääkitystä saavat potilaat, erityisesti suuria annoksia käyttävät, tulisi määräajoin tutkia huolellisesti ylläpitoannoksen mahdollisen pienentämisen arvioimiseksi.

QT-aika
Kuten muutkin antipsykoottiset lääkkeet, flupentiksoli saattaa pidentää QT-aikaa. QT-ajan piteneminen saattaa lisätä vakavien rytmihäiriöiden riskiä. Flupentiksolia tulee siksi käyttää varoen, jos potilaalla on hypokalemia, hypomagnesemia tai perinnöllinen alttius näille, ja jos potilaalla on anamneesissa kliinisesti merkittävä sydän- ja verisuonisairaus, esim. bradykardia (< 50 lyöntiä minuutissa), hiljattain sairastettu akuutti sydäninfarkti, kompensoitumaton sydämen vajaatoiminta tai rytmihäiriöitä.
Muiden psykoosilääkkeiden samanaikaista käyttöä on vältettävä (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Laskimotukokset
Laskimotukoksia (VTE) on raportoitu antipsykoottisten lääkkeiden käytön yhteydessä. Koska antipsykooteilla hoidettavilla potilailla on usein hankittuja laskimotukoksille altistavia riskitekijöitä, kaikki mahdolliset riskitekijät on tunnistettava ennen Fluanxol-hoidon aloittamista sekä hoidon aikana ja ennaltaehkäisevät toimenpiteet on suoritettava.

Iäkkäät

Aivoverenkiertohäiriöt
Satunnaistettujen, lumekontrolloitujen kliinisten tutkimusten perusteella aivoverenkiertohäiriöiden vaara suurenee kolminkertaiseksi niillä dementiapotilailla, jotka käyttävät atyyppisiä psykoosilääkkeitä. Tämän lisääntyneen riskin mekanismia ei tunneta. Lisääntynyttä riskiä ei voi poissulkea muidenkaan psykoosilääkkeiden käytön yhteydessä tai muilla potilasryhmillä. Flupentiksolia tulee käyttää varoen niillä potilailla, joilla on aivohalvauksen riskitekijöitä.

Lisääntynyt kuolleisuus iäkkäillä dementiaa sairastavilla henkilöillä
Tulokset kahdesta suuresta seurantatutkimuksesta osoittivat, että antipsykooteilla hoidettavilla iäkkäillä dementiaa sairastavilla henkilöillä on hieman kohonnut kuolleisuusriski verrattuna niihin, joita ei hoideta. Tiedot eivät ole riittäviä riskin suuruuden tarkkaan arviointiin, ja syy kohonneeseen riskiin on tuntematon.

Fluanxolia ei ole hyväksytty dementiaan liittyvien käytöshäiriöiden hoitoon.

Apuaineet
Tabletit sisältävät laktoosimonohydraattia. Tätä lääkettä ei tule antaa potilaille, joilla on harvinainen periytyvä galaktoosi-intoleranssi, saamelaisilla esiintyvä laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö. Tabletit sisältävät myös Sunset yellow FCF (E110) väriainetta, joka saattaa aiheuttaa allergisia reaktioita.

Yhteisvaikutukset

Yhdistelmät, joiden käytössä on noudatettava varovaisuutta
Flupentiksoli voi tehostaa alkoholin sedatiivista vaikutusta ja barbituraattien sekä muiden keskushermostoa lamaavien lääkeaineiden vaikutuksia. Neuroleptit voivat lisätä tai vähentää antihypertensiivisten lääkeaineiden vaikutusta. Guanetidiinin ja muiden samankaltaisesti vaikuttavien lääkeaineiden antihypertensiivinen vaikutus vähenee. Neuroleptien ja litiumin samanaikainen käyttö lisää neurotoksisuusriskiä. Trisykliset depressiolääkkeet ja neuroleptit inhiboivat toistensa metaboliaa. Flupentiksoli voi vähentää levodopan ja adrenergisten lääkeaineiden vaikutusta. Samanaikainen käyttö metoklopramidin ja piperatsiinin kanssa lisää ekstrapyramidaalisten oireiden riskiä.

Muiden QT-aikaa merkitsevästi pidentävien lääkkeiden käyttö antipsykoottihoidon aikana saattaa lisätä QT-ajan pitenemistä. Tällaisten lääkkeiden samanaikaista käyttöä tulee välttää. Näitä ovat:

  • Ia- ja III-ryhmän rytmihäiriölääkkeet (esim. kinidiini, amiodaroni, sotaloli ja dofetilidi)
  • jotkut antipsykoottiset lääkkeet (esim. tioridatsiini)
  • jotkut makrolidit (esim. erytromysiini)
  • jotkut antihistamiinit (esim. terfenadiini, astemitsoli)
  • jotkut kinoloniantibiootit (esim. gatifloksasiini, moksifloksasiini).

Luettelo ei ole täydellinen, ja myös muita sellaisia lääkkeitä, joiden tiedetään pidentävän QT-aikaa merkitsevästi (esim. sisapridi, litium), tulee välttää.

Elektrolyyttitasojen muutoksia aiheuttavia lääkkeitä kuten tiatsididiureetteja (hypokalemia) sekä flupentiksolin pitoisuutta plasmassa nostavia lääkkeitä tulee käyttää varoen, koska ne saattavat lisätä QT-ajan pidentymisen ja vakavien rytmihäiriöiden riskiä (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät toimenpiteet).

Raskaus ja imetys

Raskaus
Fluanxolia ei pidä käyttää raskauden aikana, ellei lääkkeen oletettu hyöty potilaalle ole merkittävämpi kuin sikiöön kohdistuva teoreettinen riski.

Psykoosilääkkeille (myös Fluanxol) kolmannen raskauskolmanneksen aikana altistuneilla vastasyntyneillä on ekstrapyramidaali- ja lääkevieroitusoireiden riski. Oireiden vaikeusaste ja kesto synnytyksen jälkeen voi vaihdella. Näitä vastasyntyneillä esiintyviä oireita voivat olla agitaatio, hypertonia, hypotonia, vapina, uneliaisuus, hengitysvaikeus tai syömishäiriöt. Siksi vastasyntyneiden vointia pitää seurata huolellisesti.

Eläimillä tehdyissä tutkimuksissa havaittiin lisääntymistoksisuutta (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta).

Imetys
Flupentiksoli erittyy äidinmaitoon pienessä määrin, mutta käytettäessä terapeuttisia annoksia siitä ei todennäköisesti ole haittaa lapselle. Lapsen nauttima annos on vähemmän kuin 0,5 % äidin painoon suhteutetusta päiväannoksesta. Imetystä voidaan jatkaa Fluanxol-hoidon aikana, mikäli se katsotaan kliinisesti tarpeelliseksi, mutta erityisesti lapsen neljän (4) ensimmäisen elinviikon aikana seuranta on suositeltavaa.

Hedelmällisyys
Ihmisillä on raportoitu haittavaikutuksina esimerkiksi hyperprolaktinemiaa, galaktorreaa, amenorreaa, libidon heikkenemistä, erektio- ja ejakulaatiohäiriöitä (ks. kohta Haittavaikutukset). Näillä voi olla negatiivinen vaikutus miehen ja naisen sukupuolitoimintoihin ja hedelmällisyyteen.

Jos kliinisesti merkittävää hyperprolaktinemiaa, galaktorreaa, amenorreaa tai seksuaalisia toimintahäiriöitä ilmenee, on harkittava annoksen pienentämistä (jos mahdollista) tai lopettamista.
Vaikutukset korjautuvat, kun lääkitys lopetetaan.

Rotilla tehdyissä prekliinisissä lisääntymistutkimuksissa flupentiksolin vaikutus naarasrottien lisääntymiskykyyn oli vähäinen. Vaikutukset havaittiin annoksilla, jotka olivat reilusti enemmän kuin annokset, joita annettiin kliinisessä käytössä.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Pieniä ja keskisuuria annoksia käytettäessä Fluanxol ei ole sedatiivinen.
Psykotrooppista lääkitystä saavia potilaita tulisi kuitenkin varoittaa mahdollisista vaikutuksista auton ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn, jotka johtuvat itse sairauden ja/tai lääkkeen alentavasta vaikutuksesta potilaiden yleiseen tarkkaavaisuuteen ja keskittymiskykyyn.

Haittavaikutukset

Haittavaikutukset on luokiteltu alla seuraavasti: MedDRA:n yleisyysluokitus ja elinjärjestelmäluokka / suositeltu termi.
Hyvin yleiset (≥ 1/10); yleiset (≥ 1/100, < 1/10); melko harvinaiset (≥ 1/1000, < 1/100); harvinaiset (≥ 1/10000, < 1/1000); hyvin harvinaiset (< 1/10000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).

Ei-toivottujen vaikutusten esiintymistiheys ja vakavuus ovat ilmeisimmät hoidon varhaisessa vaiheessa ja ne pienenevät hoitoa jatkettaessa.

Erityisesti hoidon alussa voi ilmetä ekstrapyramidaalisia oireita. Useimmissa tapauksissa näitä haittavaikutuksia voidaan tyydyttävästi hillitä pienentämällä annosta ja/tai parkinsonismilääkkeillä. Parkinsonismilääkkeiden rutiininomaista profylaktista käyttöä ei suositella. Bentsodiatsepiinijohdos tai propranololi voi olla hyödyksi jatkuvassa akatisiassa. Ohimenevää unettomuutta ja levottomuutta esiintyy erityisesti silloin, kun potilaan lääkitys vaihdetaan sedatiivisesti vaikuttavasta neuroleptista.

Kliinisissä tutkimuksissa (N = 1158 potilasta) on raportoitu seuraavanlaisia haittavaikutusten esiintymistiheyksiä:

MedDRA:n elinjärjestelmäluokka EsiintymistiheysMedDRA:n suosittelema termi
Aineenvaihdunta ja ravitsemusMelko harvinaisetRuokahaluttomuus, ruokahalun lisääntyminen
Psyykkiset häiriötYleisetUnettomuus, levottomuus
Melko harvinaisetMasennus, sekavuus
HermostoHyvin yleisetEkstrapyramidaaliset oireet, akatisia, parkinsonismi
YleisetVapina, hypokinesia, uneliaisuus, heitehuimaus, dystonia, päänsärky
Melko harvinaisetDyskinesia, amnesia, kouristukset
SilmätYleisetEpänormaali akkommodaatio
Melko harvinaisetSilmän kiertoliikkeitä aiheuttava kohtaus
SydänMelko harvinaisetPalpitaatio
VerisuonistoMelko harvinaisetHypotensio, kuumottava ohimenevä etenkin kasvojen ja kaulan punoitus
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsinaMelko harvinaisetHengenahdistus
RuoansulatuselimistöYleisetSyljenerityksen lisääntyminen, suun
kuivuminen, ummetus, pahoinvointi, ripuli,
oksentelu, dyspepsia
Maksa ja sappiMelko harvinaisetKeltatauti
Iho ja ihonalainen kudosMelko harvinaisetHikoilun lisääntyminen, ihottuma, kutina
Luusto, lihakset ja sidekudosMelko harvinaisetNivelkipu
Munuaiset ja virtsatietMelko harvinaisetVirtsaamishäiriöt
Sukupuolielimet ja rinnatMelko harvinaisetImpotenssi, synnytykseen liittymätön maidoneritys, kuukautishäiriöt ja libidon heikkeneminen
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitatYleisetVäsymys, voimattomuus
TutkimuksetYleisetPainon nousu


Markkinoilletulon jälkeen raportoidut haittavaikutukset

MedDRA:n elinjärjestelmäluokka EsiintymistiheysMedDRA:n suosittelema termi
HermostoMelko harvinaisetTardiivi dyskinesia
Hyvin harvinaisetMaligni
neuroleptisyndrooma
Sappi ja maksaMelko harvinaisetEpänormaali maksan
toimintakoe

Luokkavaikutukset
Kuten muidenkin psykoosilääkkeiden myös flupentiksolin on raportoitu aiheuttaneen seuraavia harvinaisia haittavaikutuksia: QT-ajan pidentyminen; kammioarytmiat - kammiovärinä, kammiotakykardia; kääntyvien kärkien takykardia; sydänpysähdys ja selittämätön äkkikuolema (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Antipsykoottisten lääkkeiden käytön yhteydessä on raportoitu esiintyneen laskimotukoksia, keuhkoemboliaa ja syviä laskimotukoksia - näiden yleisyys on tuntematon.

Psykoosilääkkeille on raportoitu vastasyntyneen lääkeainevieroitusoireyhtymä (ks. kohta Raskaus ja imetys) - sen yleisyys on tuntematon.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle: www.fimea.fi

Yliannostus

Oireet: uneliaisuus, kooma, ekstrapyramidaaliset oireet, kouristukset, sokki ja hyper- tai hypotermia.

Kliinisissä tutkimuksissa suurin suun kautta otettu kerta-annos oli 80 mg ja päiväannos 320 mg.

Kun flupentiksolia on otettu yliannostus yhdessä muiden sydämen toimintaan vaikuttavien lääkkeiden kanssa, on raportoitu EKG-muutoksia, QT-ajan pitenemistä, kääntyvien kärkien takykardiaa, sydänpysähdystä ja kammioarytmioita.

Hoito: hoito on oireiden mukaista ja supportiivista. Mahdollisimman pian Fluanxolin nauttimisen jälkeen tulisi tehdä mahahuuhtelu ja antaa aktiivihiiltä. Hengitystä ja kardiovaskulaarista toimintaa tukevat toimenpiteet tulisi panna alulle. Adrenaliinia ei tulisi antaa, koska siitä voi olla seurauksena verenpaineen aleneminen. Kouristuksia voidaan hoitaa diatsepaamilla ja ekstrapyramidaalisia oireita biperideenilla.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Psykoosilääkkeet - tioksanteenijohdokset, ATC-koodi: N05AF01.

Vaikutusmekanismi
Flupentiksoli on tioksanteeniryhmän neurolepti.
Flupentiksoli on kahden geometrisen isomeerin seos, aktiivin flupentiksolin ja lähes inaktiivin trans-flupentiksolin, joiden suhde on noin 1:1.

Neuroleptien antipsykoottinen vaikutus liittyy niiden dopamiinireseptorisalpaukseen, mutta lisäsyynä on mahdollisesti myös 5-HT (5-hydroksitryptamiini) -reseptorien salpaus. Flupentiksolilla on suuri affiniteetti dopamiini D1- ja D2 -reseptoreihin in vitro ja in vivo. Kun taas flufenatsiinilla on melkein selektiivinen vaikutus D2-reseptoreihin in vivo. Epätyypillisellä antipsykootilla klotsapiinilla, kuten flupentiksolilla, on yhtä suuri affiniteetti D1- ja D2 -reseptoreihin sekä in vitro että in vivo.

Flupentiksolilla on suuri affiniteetti α1-adrenergisiin reseptoreihin sekä 5-HT2-reseptoreihin, tosin se on heikompi kuin klooriprotikseenilla, suuriannos-fentiatsiineilla ja klotsapiinilla. Flupentiksolilla ei ole affiniteettia kolinergisiin muskariinireseptoreihin. Sillä on vain heikot antihistaminergiset ominaisuudet eikä sillä ole α2-adrenergisten reseptorien salpausvaikutusta.

Kaikissa kokeellisissa neuroleptista aktiivisuutta (dopamiinireseptorisalpaus) tutkivissa tutkimuksissa flupentiksoli on osoittautunut tehokkaaksi neuroleptiksi. Korrelaatio on löydetty in vivo -testimallien, in vitro -affiniteetin dopamiini D2-sitoutumiskohtiin sekä keskimääräisten peroraalisten antipsykoottisten päivittäisannosten välillä.

Rottien perioraaliset liikkeet ovat riippuvaisia D1-reseptorien stimulaatiosta tai D2-reseptoreiden salpauksesta. Liikkeet voidaan estää flupentiksolilla. Sen lisäksi tulokset apinoilla tehdyistä tutkimuksista osoittavat, että oraali hyperkinesia liittyy enemmän D1-reseptorien stimulaatioon ja vähemmässä määrin D2-reseptorien yliherkkyyteen. Tämä johtaa siihen oletukseen, että D1-reseptorien aktivaatiosta aiheutuu samanlaisia vaikutuksia ihmiselle, eli dyskinesiaa, ja siksi D1-reseptorien salpaus olisi eduksi.

Vain erittäin suurina annoksina flupentiksoli pidentää alkoholilla ja barbituraatilla aikaansaadun unen kestoa hiirillä, mikä merkitsee hyvin heikkoa sedatiivista vaikutusta kliinisessä käytössä.

Useimpien muiden neuroleptien tavoin flupentiksoli annoksesta riippuen nostaa seerumin prolaktiinitasoa.

Kliininen teho ja turvallisuus
Flupentiksolin kliininen käyttöalue on laaja ja vaihtelee käytetystä annoksesta riippuen.
Keskisuurilla annoksilla (3-25 mg/vrk) flupentiksoli on tarkoitettu skitsofrenian ja muiden psykoosien hoitoon. Näillä annoksilla flupentiksolilla ei ole epäspesifistä, sedatiivista vaikutusta ja sitä ei suositella käytettäväksi potilailla, joilla esiintyy vaikeaa psykomotorista levottomuutta.
Flupentiksoli vähentää merkittävästi tai poistaa täysin skitsofrenian keskeisiä oireita kuten aistiharhoja, harhaluuloja ja ajatustoiminnan häiriöitä. Sen lisäksi flupentiksolilla on myös estyneisyyttä vähentävä (antiautistinen ja aktivoiva) vaikutus sekä mielialaa kohottava ominaisuus, jotka ovat erityisen edullisia apaattisten, syrjäänvetäytyneiden, masentuneiden ja heikosti motivoituneiden potilaiden hoidossa.

Antipsykoottinen vaikutus kasvaa annoksen kasvaessa, jolloin voidaan odottaa esiintyvän jonkin verran sedatiivista vaikutusta. Fluanxolilla on kaikilla annoksilla selvä anksiolyyttinen vaikutus, ja suurillakin annoksilla hoidettaessa Fluanxolin mielialaa kohottava ja aktivoiva vaikutus säilyy. Hoito suurilla annoksilla ei lisää ekstrapyramidaalisten oireiden esiintymistaajuutta.

Farmakokinetiikka

Seuraavat tiedot koskevat aktiivista flupentiksolia:

Imeytyminen
Oraalista antoa seuraava huippupitoisuus seerumissa saavutetaan noin 4-5 tunnissa. Oraalinen biologinen hyötyosuus on noin 40 %.

Jakautuminen
Todennäköinen jakautumistilavuus (Vd)β on noin 14,1 l/kg. Sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 99 %.

Biotransformaatio
Flupentiksoli metaboloituu pääasiassa sulfoksidaation, sivuketjun N-dealkylaation ja glukuronihappokonjugaation kautta. Metaboliiteilla ei ole psykofarmakologista aktiivisuutta. Metaboliitteihin nähden flupentiksoli on hallitsevana aivoissa ja muissa kudoksissa.

Eliminaatio
Eliminaation puoliintumisaika (T½β) on noin 35 tuntia, ja keskimääräinen systeemipuhdistuma (Cls) on noin 0,29 l/min.
Flupentiksoli erittyy pääasiassa ulosteeseen, mutta myös jossain määrin virtsaan. Tutkimuksessa ihmiselle annettiin tritiumilla merkittyä flupentiksolia, minkä erittymismalli osoitti, että erittyminen ulosteeseen on noin nelinkertaista virtsaan erittymiseen verrattuna.

Flupentiksoli erittyy pienessä määrin äidinmaitoon. Flupentiksolin pitoisuuksien suhde äidinmaito / äidin plasma on keskimäärin 1,3.

Lineaarisuus
Kinetiikka on lineaarinen. Vakaan tilan pitoisuudet plasmassa saavutetaan noin 7 päivässä. Flupentiksolin päivittäistä 5 mg:n kerta-annosta vastaava keskimääräinen minimi vakaan tilan pitoisuus on noin 1,7 ng/ml (3,9 nmol/l).

Vanhukset
Farmakokineettisiä tutkimuksia ei ole tehty vanhuksilla. Kuitenkin sukulaistioksanteenilla tsuklopentiksolilla farmakokineettiset parametrit ovat suureksi osaksi riippumattomia potilaan iästä.

Heikentynyt maksan toiminta
Tietoja ei ole käytettävissä.

Heikentynyt munuaisten toiminta
Ylläolevien eliminaation ominaispiirteiden perusteella on järkeenkäypää olettaa, että todennäköisesti munuaistoiminnan heikentymisellä ei ole paljon vaikutusta flupentiksolin pitoisuuksiin seerumissa.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Flupentiksolilla on alhainen akuutti toksisuus. Flupentiksolin hajoamistuotteen LD50 on hieman suurempi kuin flupentiksolilla. Hajoamistuotteen kroonista toksisuutta ei ole erikseen tutkittu. Kroonisissa toksisuustutkimuksissa ei ole tullut ilmi mitään huolestuttavaa liittyen flupentiksolin terapeuttiseen käyttöön.
Toksisuustutkimustulokset lisääntymiseen kohdistuvista vaikutuksista osoittavat, ettei ole erityistä syytä varoa flupentiksolin käyttöä fertiileillä naisilla.

Rotilla tehdyissä prekliinisissä lisääntymistutkimuksissa flupentiksolin vaikutus naarasrottien lisääntymiskykyyn oli vähäinen. Vaikutukset havaittiin annoksilla, jotka olivat reilusti enemmän kuin annokset, joita annettiin kliinisessä käytössä.

Kaneilla, hiirillä ja rotilla tehdyissä tutkimuksissa ei todettu teratogeenisiä vaikutuksia. Sikiötoksisuudesta johtuvia vaikutuksia kuten lisääntynyttä hedelmöitymisen jälkeistä hävikkiä / lisääntynyttä absorptiota tai satunnaisia keskenmenoja havaittiin rotilla ja kaneilla annoksilla, jotka olivat toksisia emoilla.
Flupentiksoliin ei liity karsinogeenisuuden mahdollisuutta.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Tablettiydin: Beetadeksi, laktoosimonohydraatti, maissitärkkelys, hydroksipropyyliselluloosa, mikrokiteinen selluloosa, kroskarmelloosinatrium, talkki, hydrogenoitu kasviöljy, magnesiumstearaatti.
Päällyste ja väriaineet: Polyvinyylialkoholi (osittain hydrolysoitu), makrogoli/PEG 3350, talkki, keltainen rautaoksidi (E172), punainen rautaoksidi (E172), titaanidioksidi (E171), Sunset yellow FCF (E110), makrogoli/PEG 6000.

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

3 vuotta.

Säilytys

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

FLUANXOL tabletti, kalvopäällysteinen
5 mg 100 kpl (30,64 €)

PF-selosteen tieto

100 tablettia HDPE-purkissa.
HDPE-purkkien kierrekorkki on lapsiturvallinen.

Valmisteen kuvaus:

Soikea, hieman kaksoiskupera, okranvärinen kalvopäällysteinen tabletti, jossa merkintä FK.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

Korvattavuus

FLUANXOL tabletti, kalvopäällysteinen
5 mg 100 kpl

  • Ylempi erityiskorvaus (100 %). Vaikeat psykoosit ja muut vaikeat mielenterveyden häiriöt (112), Älyllisesti kehitysvammaisilla esiintyvät käyttäytymisen häiriöt (113).
  • Peruskorvaus (40 %).

ATC-koodi

N05AF01

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

03.03.2016

Yhteystiedot

OY H. LUNDBECK AB
Köydenpunojankatu 14, Logomo Byrå
20100 Turku

02 276 5000
www.lundbeck.fi
suomi@lundbeck.com
www.skitsofreniainfo.fi, www.masennusinfo.fi, www.parkinsoninfo.fi, www.alzheimerinfo.fi, www.bipoinfo.fi