Vertaa PF-selostetta

SILOTOC oraaliliuos 2,13 mg/ml

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

1 ml oraaliliuosta sisältää pentoksiveriinisitraattia 2,13 mg/ml, vastaten 1,35 mg/ml pentoksiveriiniä.

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan:
Yksi millilitra oraaliliuosta sisältää sorbitolia 70 % (E420) 300 mg, sakkariininatriumia 0,16 mg, metyyliparahydroksibentsoaattia (E218) ja propyyliparahydroksibentsoaattia (E216) (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Oraaliliuos

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Aikuisten ja vähintään 6-vuotiaiden lasten kuivan ärsytysyskän oireenmukainen hoito.

Annostus ja antotapa

Annostus

Katso annostelutaulukko.

IKÄ

PAINO (kg)

ANNOSTUS (ml)

Lapset ja nuoret 6−15 vuotta

20-26

5 ml x 3-4

 

27-45

7,5 ml x 3-4

 

46-60

15 ml x 3-4

Nuoret > 15 vuotta

> 60

15 ml x 3-4

Aikuiset*

> 60

15 ml x 3-4

*Tarvittaessa aikuisten vuorokausiannos voidaan suurentaa 90 ml:aan (vastaa 120 mg:aa pentoksiveriiniä vuorokaudessa). Yksittäiset annokset on jaettava tasaisesti vuorokauden ajalle.

Pediatriset potilaat
Silotoc-valmistetta ei suositella alle 6-vuotiaille lapsille.

Silotoc on vasta-aiheinen alle 2-vuotiaille lapsille (ks. kohta Vasta-aiheet).

Pediatrisia potilaita koskevaa lisätietoa on kohdassa Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet.

Antotapa
Käytä pakkauksessa olevaa lääkemittaa.

Jos yskään liittyy kurkkukipua, suositellaan liuoksella kurlaamista ennen annoksen nielemistä.

Valmistetta ei pidä käyttää yhtäjaksoisesti yli 2 viikon ajan.

Jos yskänärsytys haittaa nukkumista, päivän viimeinen annos otetaan vähän ennen nukkumaanmenoa.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

  • hengityksen vajaatoiminta
  • keskushermostolama (kuten uneliaisuus, hypotonia tai sedaatio)
  • raskaus
  • imetys

Silotocin käyttö on vasta-aiheista alle 2-vuotiaille lapsille.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Oraaliliuos on tarkoitettu oireenmukaiseen hoitoon. Mikäli taustalla on jokin sairaus, on sen hoitoon kiinnitettävä huomiota.

Tätä lääkevalmistetta ei suositella maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille, koska valmisteen turvallisesta käytöstä maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille on rajoitetusti tietoa (ks. myös propyleeniglykolia koskevat varoitukset jäljempänä tässä kohdassa).

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä pentoksiveriiniä munuaisten vajaatoimintaa sairastaville sekä iäkkäille, joilla munuaisten toiminta on heikentynyt, koska ei ole saatavilla riittävästi turvallisuutta ja eliminaatiota koskevia tietoja, jotka tukisivat valmisteen käyttöä näille erityisryhmille (ks. propyleeniglykolia koskevat varoitukset jäljempänä tässä kohdassa).

Yskänrefleksin hillitseminen ei ole tarkoituksenmukaista astmaattisessa yskässä eikä silloin, kun yskään liittyy erittäin voimakas limaneritys.

Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, jotka ovat tavallista alttiimpia antikolinergisille vaikutuksille (esimerkiksi potilaat, jotka sairastavat silmänpainetautia tai hyvänlaatuista eturauhasen hypertrofiaa).

Erityisesti tämän lääkemuodon sisältämiin apuaineisiin liittyvät tiedot (ks. kohta Apuaineet)

Silotoc-oraaliliuos sisältää 4,5 g sorbitolia per 15 ml:n annos.
Tätä lääkevalmistetta ei pidä antaa potilaille, joilla on perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi (HFI).
Sorbitoli saattaa aiheuttaa vatsavaivoja ja olla lievästi laksatiivinen.

Silotoc-oraaliliuos sisältää 1,5 g propyleeniglykolia per 15 ml:n annos.
Lääkärin on valvottava niiden potilaiden hoitoa, joilla on heikentynyt munuaisten tai maksan toiminta, sillä erilaisia propyleeniglykoliin liittyviä haittatapahtumia, kuten munuaisten toimintahäiriöitä (akuutti tubulusnekroosi), akuuttia munuaisten vajaatoimintaa ja maksan toimintahäiriöitä on raportoitu (ks. maksan vajaatoimintaa tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavia potilaita koskevat varoitukset edellä tässä kohdassa).

Silotoc-oraaliliuos sisältää säilytysaineina metyyli- ja propyyliparahydroksibentsoaattia, jotka saattavat aiheuttaa allergisia reaktioita (mahdollisesti viivästyneitä reaktioita).

Silotoc-oraaliliuos sisältää alle 1 mmol natriumia (23 mg) per 15 ml annos eli sen voidaan sanoa olevan ”natriumiton”.

Pediatriset potilaat
Lapsia, joilla tiedetään olevan kouristustaipumuksia, on seurattava tarkasti pentoksiveriinihoidon aikana.

Yhteisvaikutukset

Pentoksiveriini saattaa voimistaa keskushermostoa lamaavien aineiden (kuten alkoholin, sedatiivisten ja rauhoittavien lääkkeiden, unilääkkeiden ja antihistamiinien) vaikutuksia.

In vitro -tietojen perusteella CYP2D6 ja CYP3A4-entsyymit osallistuvat pentoksiveriinin metaboliaan maksassa. CYP2D6:n ja CYP3A4:n estäjien vaikutuksista pentoksiveriinin metaboliaan ei ole tehty in vivo -yhteisvaikutustutkimuksia. Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä pentoksiveriiniä samanaikaisesti voimakkaiden CYP3A4:n tai CYP2D6:n estäjien kanssa.

Ei tiedetä, pystyykö pentoksiveriini estämään tai indusoimaan entsyymejä tai kuljettajaproteiineja. Pentoksiveriinin mahdollisia vaikutuksia muihin lääkkeisiin ei näin ollen tiedetä. Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä pentoksiveriiniä samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa, erityisesti kapean terapeuttisen leveyden omaavien lääkkeiden kanssa.

Raskaus ja imetys

Raskaus
Ei ole tehty riittäviä eläinkokeita lisääntymistoksisuuden selvittämiseksi (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta). Mahdollisia riskejä ihmisille ei tunneta. Tämän vuoksi pentoksiveriinin käyttö on vasta-aiheista raskauden aikana (ks. kohta Vasta-aiheet). Raskauden aikainen tahaton käyttö on lopetettava välittömästi.

Imetys
Vaikuttava aine erittyy äidinmaitoon. Silotoc -oraaliliuoksen käyttö imetyksen aikana on vasta-aiheista. Pääasiassa tämä johtuu imetettyjen vauvojen hengityslaman riskistä (ks. kohta Vasta-aiheet).

Hedelmällisyys
Pentoksiveriinillä ei ole tehty hedelmällisyyteen liittyviä prekliinisiä tutkimuksia. Tutkimuksia pentoksiveriinin vaikutuksista ihmisen hedelmällisyyteen ei ole tehty.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Tutkimuksia valmisteen vaikutuksista ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn ei ole tehty. Tämä lääkevalmiste saattaa kuitenkin joskus aiheuttaa väsymystä myös lääkärin antamien ohjeiden mukaan käytettynä. Koska väsymys saattaa vaikuttaa reaktiokykyyn, ajokyky ja koneiden käyttökyky saattavat heikentyä.

Haittavaikutukset

Haittavaikutukset on esitetty kussakin yleisyysluokassa haittavaikutuksen vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä: hyvin yleinen (≥ 1/10); yleinen (≥ 1/100, < 1/10), melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100), harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000), hyvin harvinainen (< 1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).

Veri ja imukudos
Hyvin harvinainen: leukopenia

Immuunijärjestelmä
Hyvin harvinainen: anafylaktinen sokki, yliherkkyys

Psyykkiset häiriöt
Tuntematon: rauhattomuus, hallusinaatiot, sekavuustila

Hermosto
Melko harvinainen: uneliaisuus
Hyvin harvinainen: hypotonia, kouristukset (erityisesti pienillä lapsilla)

Silmät
Tuntematon: näön hämärtyminen

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina
Hyvin harvinainen: apnea, hengenahdistus, hengityslama (erityisesti pienillä lapsilla), hengitysvaikeus

Ruoansulatuselimistö
Yleinen: ylävatsakipu, ripuli, suun kuivuminen, pahoinvointi, oksentelu

Iho ja ihonalainen kudos
Hyvin harvinainen: angioneuroottinen edeema, kutina, dermatiitti, urtikaria, eksanteema
Tuntematon: ohimenevä eksanteema

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat
Melko harvinainen: väsymys

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty‐haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www‐sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus‐ ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Yliannostus

Oireet
Pentoksiveriinin yliannostuksen oireita voivat olla uneliaisuus, pahoinvointi sekä antikolinergiset vaikutukset (virtsaretentio, suun kuivuminen, silmänpaineen kohoaminen, ihon kuivuminen, jano, kasvojen punoitus, takykardia, hengityksen tiheneminen, mydriaasi, näön hämärtyminen, kuume, suoliston motiliteetin väheneminen, rauhattomuus, kouristukset, kiihtymys, hallusinaatiot, tajuttomuus ja kohonnut verenpaine). Yliannostuksen jälkeen hengitys saattaa lamaantua tai voi ilmaantua keskushermostolamaa, erityisesti lapsilla.

Yliannostuksen hoito
Spesifistä antidoottia ei tunneta. Hoito on oireenmukaista. Hengitystä ja kardiovaskulaarista tilaa on tarkkailtava huolellisesti.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: yskänhillitsijät, ATC-koodi R05DB05.

Pentoksiveriini on sentraalisesti vaikuttava, ei-narkoottinen antitussiivi, jolla on spesifinen vaikutus yskänrefleksiin. Se vaikuttaa yskänkeskukseen ja sillä on antitussiivinen vaikutus. Pentoksiveriinillä on myös lievä paikallispuuduttava vaikutus nielussa ja kielessä.

Oraalisen annon jälkeen vaikutus on havaittavissa 10−20 minuutissa ja kestää 4−6 tuntia. Keuhkojen toimintakokeissa on osoitettu, että pentoksiveriinillä on lievä keuhkoputkia laajentava vaikutus. Pentoksiveriinillä on myös lieviä spasmolyyttisiä ja antikolinergisiä ominaisuuksia. Kodeiiniin verrattuna hengitystilavuuden pienenemistä ei ole havaittu. Lääkeaineen ei ole todettu aiheuttavan riippuvuutta tai vieroitusoireita.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen:
Pentoksiveriinihydrokloridi imeytyy nopeasti nielemisen jälkeen. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 2 tunnin kuluessa lääkkeen ottamisesta. Imeytyminen tapahtuu nopeammin nestemäisistä lääkemuodoista kuin tableteista. Plasman huippupitoisuus oli 155 ng/ml (N=20) 150 mg pentoksiveriinisitraatin (=100 mg pentoksiveriiniemästä) tablettilääkemuodon kerta-annoksen oton jälkeen.

Jakautuminen:
Tietoa pentoksiveriinin jakautumisesta ihmisen kudoksiin ei ole saatavilla. Näennäinen jakautumistilavuus on noin 10 l/kg. Sitoutumisastetta proteiineihin ei tiedetä.

Biotransformaatio:
Pentoksiveriini metaboloituu voimakkaasti aikuisten elimistössä. CYP2D6- ja vähemmässä määrin CYP3A4- ja esteraasientsyymit osallistuvat pentoksiveriinin metaboliaan maksassa in vitro. Yli 50 % annoksesta metaboloituu maksassa.

N-desetyylipentoksiveriinin ja 1-fenyylisyklopentaanikarboksyylihapon on näissä in vitro -tutkimuksissa osoitettu olevan pentoksiveriinin päämetaboliitteja. Pentoksiveriinin merkittävä vaikutus samanaikaisesti käytettyjen lääkkeiden CYP-järjestelmän katalysoimaan metaboliaan on epätodennäköistä.

Plasmasta ja virtsasta on tunnistettu hydrolyysireaktion (26,3 % virtsassa olleesta määrästä) ja N‑dealkylaatioreaktion (0,38 % virtsassa olleesta määrästä) metaboliitteja. Myös rengashydroksylaatiosta ja konjugaatioreaktiosta on viitteitä.

Eliminaatio:
Suun kautta otetun pentoksiveriinin eliminaation puoliintumisaika aikuisten elimistössä on noin 2 tuntia.

Pentoksiveriini erittyy äidinmaitoon, joten sen käyttö on vasta-aiheista imetyksen aikana (ks. kohta Vasta-aiheet).

Erityisryhmät
Iäkkäät potilaat
Iäkkäitä potilaita hoidettaessa on noudatettava varovaisuutta, sillä pentoksiveriinin eliminaatiosta tässä potilasryhmässä ei ole tietoa.

Munuaisten vajaatoiminta
Munuaisten vajaatoimintaa sairastavia potilaita hoidettaessa on noudatettava varovaisuutta, sillä pentoksiveriinin eliminaatiosta tässä potilasryhmässä ei ole tietoa.

Maksan vajaatoiminta
Pentoksiveriinin antoa maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille ei suositella, sillä pentoksiveriini metaboloituu voimakkaasti maksassa (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Eläinkokeissa pentoksiveriinisitraatin toksisuus on vähäinen sekä kerta-annostutkimuksissa että toistuvin annoksin. Rotilla ja hiirillä ei-toksinen oraalinen annos on 15−30 kertaa suurempi kuin suurin kliinisesti käytetty kerta-annos. Pentoksiveriinin akuutti oraalinen toksisuus (LD50-arvo) on samaa luokkaa kuin kodeiinilla. Toistuvin oraalisin annoksin pentoksiveriinisitraatti ei ollut toksinen hiirille annoksella 142 mg/kg/vrk 30 päivän ajan käytettynä, eikä rotille tai koirille annoksella 100 mg/kg/vrk yli 38 viikon käytössä eikä koirille annoksella 300 mg/kg/vrk käytettynä 20−22 viikon ajan. Rotat sietävät annosta 100 mg/kg/vrk pitkiä ajanjaksoja (11 viikosta lähes 2 vuoteen) ilman, että rutiinitutkimuksissa olisi havaittu lääkkeestä johtuvia haittoja hematologisissa tai biokemiallisissa kokeissa, tai patologisissa ja histopatologisissa tutkimuksissa.
Pentoksiveriinisitraatilla ei ole havaittu mutageenista tai teratogeenista vaikutusta rottiin, hiiriin tai kaneihin.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Sorbitoli 70 % (E420) 300 mg/ml, sakkariininatrium 0,16 mg/ml, sitruunahappomonohydraatti, natriumsitraatti, glyseroli 85 %, propyleeniglykoli, metyyliparahydroksibentsoaatti (E218), propyyliparahydroksibentsoaatti (E216), päärynäaromi 501080‑T, giniaromi 50646, puhdistettu vesi.

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

3 vuotta

Säilytys

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.
Avatun pakkauksen kestoaika on 6 kuukautta.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

SILOTOC oraaliliuos
2,13 mg/ml 100 ml (6,85 €), 200 ml (9,88 €)

PF-selosteen tieto

Meripihkanvärinen lasipullo (tyyppi III, Ph. Eur.), jossa on lapsiturvallinen korkki. Korkki avataan painamalla korkki alas ja kiertämällä sitä samanaikaisesti vastapäivään.

100 ml, 200 ml lasipullo ja lääkemitta

Valmisteen kuvaus:

Kirkas, väritön neste, maistuu päärynältä ja giniltä.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Ei erityisvaatimuksia.

Korvattavuus

SILOTOC oraaliliuos
2,13 mg/ml 100 ml, 200 ml

  • Ei korvausta.

ATC-koodi

R05DB05

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

04.11.2019

Yhteystiedot

SANOFI OY
Revontulenkuja 1
02100 Espoo


0201 200 300
www.sanofi.fi