TESTOGEL transdermaaligeeli 50 mg/annos

5 gramman annospussi sisältää 50 mg testosteronia.

Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan: etanoli.
Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Transdermaaligeeli

Miehen hypogonadismin testosteronikorvaushoito, kun testosteronin puute on varmistettu kliinisten merkkien ja biokemiallisten tutkimusten avulla (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Annostus
Aikuiset ja iäkkäät miehet
Suositeltava annos on 5 g geeliä (ts. 50 mg testosteronia) annosteltuna kerran päivässä suunnilleen samaan aikaan, mieluiten aamuisin. Lääkärin tulisi sovittaa päivittäinen annos potilaskohtaisesti kliinisen tai laboratoriotutkimusten vasteen perusteella. Päivittäinen geeliannos ei saa olla yli 10 grammaa. Annostusta sovitetaan 2,5 g:n geelimäärän verran kerrallaan.

Plasman testosteronipitoisuuden vakaa taso saavutetaan tämän lääkehoidon toisena päivänä. Testosteroniannoksen sovittamiseksi seerumin testosteronipitoisuus on mitattava aamulla ennen geelin levitystä 3. hoitopäivän jälkeen (viikon sisällä). Annosta voidaan pienentää, jos plasman testosteronipitoisuus nousee yli toivotun hoitotason. Jos pitoisuus on pieni, annosta voidaan suurentaa. Annos ei kuitenkaan saa olla yli 10 g geeliä vuorokaudessa.

Pediatriset potilaat
Tätä lääkettä ei ole tarkoitettu lapsille, eikä sen käyttöä alle 18-vuotiailla pojilla ole tutkittu.

Käyttö naisille
Tätä lääkettä ei ole tarkoitettu naisten käytettäväksi.

Antotapa
Ihon läpi.

Potilaan tulee itse levittää geeli puhtaalle, kuivalle ja terveelle iholle molempien hartioiden, molempien käsivarsien tai vatsan alueelle.
Annospussin avaamisen jälkeen sen koko sisältö on puristettava ulos ja levitettävä iholle välittömästi. Geeli levitetään iholle hellävaraisesti ohueksi kerrokseksi. Sitä ei tarvitse hieroa ihoon. Geelin on annettava kuivua vähintään 3–5 minuutin ajan ennen pukeutumista. Kädet on pestävä vedellä ja saippualla geelin levittämisen jälkeen.

Geeliä ei saa levittää sukupuolielimiin, sillä sen suuri alkoholipitoisuus saattaa aiheuttaa paikallista ärsytystä.

Tämän lääkkeen vasta-aiheita ovat:

• varmistettu tai epäilty eturauhas- tai rintasyöpä
• yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Tätä lääkettä saa käyttää vain, jos hypogonadismi (hyper- ja hypogonadotrooppinen) on varmistettu ja muut syyt, jotka voisivat aiheuttaa hypogonadismin oireita, on suljettu pois ennen hoidon aloittamista. Testosteronin puute on selvästi osoitettava kliinisten löydösten avulla (toissijaisten sukupuoliominaisuuksien taantuminen, muutokset kehossa, astenia, libidon heikentyminen, erektiohäiriöt jne.) ja varmennettava kahdella erillisellä testosteronimäärityksellä verestä. Tällä hetkellä testosteronipitoisuuden ikäspesifisistä viitearvoista ei ole yksimielisyyttä. On kuitenkin huomioitava, että fysiologisesti testosteronin pitoisuus seerumissa pienenee iän myötä.

Laboratorioarvojen vaihtelun vuoksi kaikki testosteronimääritykset tulisi suorittaa samassa laboratoriossa.

Ennen testosteronihoidon aloittamista kaikki potilaat on tutkittava perusteellisesti eturauhassyövän poissulkemiseksi. Eturauhasen ja rintojen tilan säännöllinen ja huolellinen seuranta on suoritettava testosteronia saavia potilaita koskevien suositusten mukaisesti (eturauhasen tunnustelu ja seerumin PSA:n määritys) vähintään kerran vuodessa tai kahdesti vuodessa, jos potilas on iäkäs tai jos hänellä on kliinisiä tai perinnöllisiä riskitekijöitä.

Androgeenit voivat kiihdyttää piilevän eturauhassyövän leviämistä ja eturauhasen hyvänlaatuista liikakasvua.

Tätä lääkettä täytyy käyttää varovasti syöpäpotilailla luumetastaasien aiheuttaman hyperkalsemian (ja siihen liittyvän hyperkalsiurian) vuoksi. On suositeltavaa seurata säännöllisesti syöpäpotilaiden seerumin kalsiumpitoisuutta.

Testosteronihoito voi aiheuttaa vakavia komplikaatioita potilailla, joilla on vaikea sydämen, maksan tai munuaisten vajaatoiminta tai joilla on iskeeminen sydänsairaus. Luonteenomaista näille komplikaatioille on edeema, johon voi liittyä kongestiivinen sydämen vajaatoiminta. Tällaisessa tapauksessa hoito on lopetettava välittömästi.

Testosteroni voi nostaa verenpainetta, ja tätä lääkettä on käytettävä varoen miehillä, joilla on korkea verenpaine.

Testosteronia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on trombofilia, tai laskimotromboembolian riskitekijöitä, sillä markkinoille tulon jälkeen näillä potilailla on raportoitu tromboottisia tapahtumia (kuten syvä laskimotukos, keuhkoembolia, silmän tromboosi) testosteronihoidon aikana.
Laskimotromboembolioita on raportoitu trombofiliapotilailla jopa antikoagulaatiohoidon aikana. Tästä syystä testosteronihoidon jatkamista ensimmäisen tromboottisen tapahtuman jälkeen tulee arvioida huolellisesti. Mikäli hoitoa jatketaan, yksilöllistä laskimotromboosiriskiä tulee pienentää lisätoimenpiteillä.

Testosteronitaso on mitattava lähtötilanteessa ja säännöllisesti hoidon aikana. Lääkärin tulee säätää annos yksilöllisesti testosteronin normaalin tason takaamiseksi.

Pitkäkestoista androgeenihoitoa saavilla potilailla on lisäksi seurattava säännöllisesti seuraavia laboratorioarvoja: hemoglobiini, hematokriitti (polysytemian varalta), maksan toimintakokeet ja veren rasva-arvot.

Tämän lääkkeen käytön turvallisuudesta ja tehosta yli 65-vuotiailla potilailla on rajallisesti tietoa. Tällä hetkellä testosteronipitoisuuden ikäspesifisistä viitearvoista ei ole yksimielisyyttä. On kuitenkin huomioitava, että fysiologisesti testosteronin pitoisuus seerumissa laskee iän myötä.

Epilepsiaa ja migreeniä sairastavien potilaiden on käytettävä tätä lääkettä varoen, sillä se saattaa pahentaa näitä sairauksia.

Uniapnean riskin on raportoitu suurentuneen testosteroniesterihoitoa saavilla hypogonadismipotilailla, varsinkin jos heillä on riskitekijöitä kuten lihavuus ja krooninen keuhkosairaus.

Insuliiniherkkyyden parantumista saatetaan havaita androgeenihoitoa saavilla potilailla. Androgeenihoitoa saaville suositellaankin glukoosipitoisuuden ja HbA_1c-arvon seurantaa.

Tietyt kliiniset oireet, kuten ärtyisyys, hermostuneisuus, painonlisäys ja pidentyneet tai lukuisat erektiot voivat olla merkki liiallisesta androgeenivaikutuksesta. Annosta on tällaisissa tapauksissa muutettava.

Jos levitysalueelle kehittyy vaikea paikallisreaktio, hoidon tarpeellisuus on arvioitava uudelleen ja tarvittaessa hoito on lopetettava.

Urheilijoiden on otettava huomioon, että lääkevalmisteen vaikuttava aine, testosteroni, voi aiheuttaa dopingtesteissä positiivisen löydöksen.

Naiset eivät saa käyttää tätä lääkettä, koska se vaikuttaa virilisoivasti.

Testosteronin siirtymismahdollisuus toiseen henkilöön
Testosteronigeeli saattaa siirtyä henkilöstä toiseen ihokosketuksen välityksellä. Toistuva ihokosketus johtaa seerumin suurentuneeseen testosteronipitoisuuteen ja siitä mahdollisesti aiheutuviin haittavaikutuksiin, joita ovat mm. kasvojen ja vartalon lisääntynyt karvoitus, äänen madaltuminen ja kuukautiskierron häiriintyminen (tahaton androgenisaatio).

Lääkärin on selostettava potilaalle perusteellisesti testosteronin siirtymisen riski esimerkiksi lähikontaktissa muiden ihmisten kanssa (mukaan lukien lapset) ja annettava valmisteen turvallista käyttöä koskevat ohjeet (jäljempänä).

Jos on olemassa suuri riski, ettei potilas pysty noudattamaan näitä ohjeita, lääkärin on lääkettä määrätessään käytävä erityisen huolellisesti läpi valmisteyhteenvedon kohta ”Testosteronin siirtymismahdollisuus toiseen henkilöön”.

Seuraavia varotoimia suositellaan:
Potilaalle:

• Kädet on pestävä saippualla ja vedellä geelin levityksen jälkeen.
• Ihoalue, jolle geeliä on levitetty, on peitettävä vaatetuksella geelin kuivumisen jälkeen.
• Ihoalue, jolle geeliä on levitetty, on pestävä ennen tilanteita, joissa lähikontakti on mahdollinen.

Henkilöille, jotka eivät käytä tätä lääkettä:

• Jos henkilö altistuu odottamattomasti tälle lääkkeelle, hänen on pestävä altistunut alue välittömästi saippualla ja vedellä.
• Lääkäriin on otettava yhteyttä, jos ilmenee androgeenialtistuksen oireita, kuten aknea tai ihokarvoituksen muuttumista.

Tämän lääkkeen levittämisen jälkeen suihkuun tai kylpyyn menoa on vältettävä vähintään 1 tunnin ajan.

Raskaana olevien naisten on vältettävä kaikkea kosketusta ihoalueisiin, joille tätä lääkettä on levitetty. Jos partneri on raskaana, potilaan täytyy kiinnittää erityistä huomiota varotoimiin (ks. kohta Raskaus ja imetys).

Tämä lääkevalmiste sisältää 3,6 g alkoholia (etanolia) per annospussi. Saattaa aiheuttaa polttelua vahingoittuneilla ihoalueilla.
Ennen kuivumista tämä valmiste on helposti syttyvää

Oraaliset antikoagulantit:
Antikoagulanttien vaikutuksen muutokset (hyytymistekijöiden maksasynteesin muutokset ja kilpaileva plasman proteiineihin sitoutumisen esto): Protrombiiniaikaa ja INR-tasoa on seurattava tavallista useammin. Oraalisia antikoagulantteja käyttäviä potilaita on seurattava tarkkaan varsinkin androgeenihoitoa aloitettaessa tai lopetettaessa.

Kortikosteroidit
Testosteronin ja ACTH:n tai kortikosteroidien samanaikainen käyttö voi lisätä turvotusriskiä. Tämän vuoksi näiden lääkevalmisteiden käytössä on noudatettava varovaisuutta, varsinkin sydän-, munuais- tai maksasairauksien yhteydessä.

Laboratoriotestit
Vaikutukset laboratoriotesteihin: Androgeenit saattavat pienentää tyroksiinia sitovan globuliinin pitoisuutta, mikä aiheuttaa seerumin T4-pitoisuuden pienenemisen ja lisää T3- ja T4-hormonien sitoutumista resiiniin. Vapaiden kilpirauhashormonien pitoisuudet eivät kuitenkaan muutu eikä potilaalle kehity kilpirauhasen vajaatoiminnan oireita.

Diabeteslääkkeet
Androgeeneja käytettäessä on ilmoitettu insuliiniherkkyyden, glukoosinsiedon, glykeemisen kontrollin, veren glukoosipitoisuuden ja glykosyloituneen hemoglobiinin pitoisuuden muutoksista. Diabetespotilailla diabeteslääkkeiden annoksia on ehkä pienennettävä (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Hedelmällisyys
Tämä lääke voi aiheuttaa reversiibeliä spermatogeneesin lamaantumista.

Raskaus
Tämä lääke on tarkoitettu vain miesten hoitoon.
Tätä lääkettä ei ole tarkoitettu raskaina olevien naisten hoitoon, eikä sillä suoritetuissa kliinisissä kokeissa ole ollut mukana naisia. Raskaana olevien naisten täytyy välttää kaikkea kontaktia ihoalueisiin, joille on levitetty tätä lääkettä (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet). Valmisteella voi olla virilisoivia vaikutuksia sikiöön. Geelin kanssa kosketuksiin joutunut iho on pestävä vedellä ja saippualla niin pian kuin mahdollista.

Imetys
Tätä lääkettä ei ole tarkoitettu imettävien naisten hoitoon.

Tutkimuksia valmisteen vaikutuksesta ajokykyyn ja koneidenkäyttökykyyn ei ole tehty.

a. Turvallisuusprofiilin yhteenveto

Yleisimmät valmisteen aiheuttamat haittavaikutukset käytettäessä suositeltua annosta vuorokaudessa ovat olleet ihoreaktioita: paikallisreaktio levityskohdassa, eryteema, akne tai kuiva iho.

b. Haittavaikutustaulukko

Kliinisten tutkimusten tiedot

Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa esiintyneet haittavaikutukset, joita ilmeni 1–10 %:lla tätä lääkehoitoa saaneista potilaista, on esitetty alla olevassa taulukossa:

Haittavaikutukset on luokiteltu seuraaviin yleisyysluokkiin: hyvin yleinen (≥ 1/10), yleinen (≥ 1/100, < 1/10), melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100), harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000), hyvin harvinainen (< 1/10 000) tai yleisyys tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä esiintyvyyden arviointiin).

Markkinoilletulon jälkeinen kokemus

Seuraava taulukko sisältää myyntiluvan myöntämisen jälkeisiä, tämän lääkkeen käytössä tunnistettuja haittavaikutuksia sekä muita tunnettuja, kirjallisuudessa raportoituja haittavaikutuksia, joita on ilmennyt suun kautta otettavan, injektiomuotoisen tai ihon läpi annettavan testosteronihoidon jälkeen:

Haittavaikutukset on luokiteltu seuraaviin yleisyysluokkiin: hyvin yleinen (≥ 1/10), yleinen (≥ 1/100, < 1/10), melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100), harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000), hyvin harvinainen (< 1/10 000) tai yleisyys tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä esiintyvyyden arviointiin).

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Oireet
Jos havaitaan liialliseen androgeenialtistukseen viittaavia kliinisiä oireita ja löydöksiä, seerumin testosteronipitoisuus on tutkittava. Tähän lääkkeeseen liittyvien yliannostusten tapauskertomuksissa on mainittu myös ihottuma lääkkeen levitysalueella.

Hoito
Yliannostusta hoidetaan pesemällä lääkkeen levitysalue välittömästi sekä lopettamalla hoito, jos lääkäri niin määrää.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: androgeenit, ATC-koodi: G03BA03

Endogeeniset androgeenit, varsinkin kivesten erittämä testosteroni ja sen pääasiallinen metaboliitti, DHT, vaikuttavat ulkoisten ja sisäisten sukupuolielinten kehittymiseen ja toissijaisiin sukupuoliominaisuuksiin (karvoituksen stimulaatio, äänen madaltuminen, libidon kehittyminen). Niillä on myös yleinen vaikutus proteiinien anaboliaan, luurankolihasten ja kehon rasvan jakautumiseen sekä typen, natriumin, kaliumin, kloridien, fosfaatin ja veden virtsaan erittymisen vähenemiseen.
Testosteroni ei vaikuta kivesten kehittymiseen; se vähentää gonadotropiinien eritystä aivolisäkkeestä.

Testosteronin vaikutukset joihinkin kohde-elimiin ilmenevät vasta, kun testosteroni on ääreiselimissä muuttunut estradioliksi, joka sitoutuu kohdesolujen tuman estrogeenireseptoreihin esim. aivolisäkkeessä, aivoissa, rasva- ja luukudoksessa sekä kiveksissä Leydigin soluihin.

Iholle levitetystä testosteroniannoksesta 9–14 % imeytyy perkutaanisti.

Ihon läpi imeydyttyään testosteroni diffundoituu systeemiseen verenkiertoon melko tasaisin pitoisuuksin 24 tunnin aikana.

Seerumin testosteronipitoisuus alkaa nousta tunnin kuluttua geelin levittämisestä ja vakaa tila saavutetaan toisesta hoitopäivästä alkaen. Testosteronipitoisuuksien vuorokausivaihtelut ovat siitä lähtien samaa suuruusluokkaa kuin endogeenisen testosteronin. Perkutaanisen annostelun ansiosta vältetään injektiohoitoon liittyvät korkeat huippupitoisuudet. Lisäksi vältytään oraalisen androgeenihoidon aiheuttamilta epäfysiologisen suurilta steroidipitoisuuksilta maksassa.

5 g:n lääkeannos lisää plasman testosteronipitoisuutta keskimäärin 2,5 ng/ml (8,7 nmol/l).

Kun hoito lopetetaan, testosteronipitoisuudet alkavat pienentyä noin 24 tunnin kuluttua viimeisestä annoksesta. Pitoisuudet palautuvat lähtötasolle noin 72–96 tuntia viimeisen annoksen jälkeen.

Testosteronin pääasialliset metaboliitit ovat dihydrotestosteroni ja estradioli.

Testosteroni erittyy enimmäkseen virtsaan ja ulosteisiin konjugoituina testosteronimetaboliitteina.

Tutkimukset käänteistä mutaatiomallia (Amesin testi) tai hamsterin munasarjasoluja käyttäen ovat osoittaneet, että testosteroni ei ole mutageeninen in vitro. Koe-eläintutkimuksissa on todettu yhteys androgeenihoidon ja tiettyjen syöpien välillä. Rotilla tehtyjen tutkimusten tulokset ovat osoittaneet, että testosteronihoidon jälkeen eturauhassyövän ilmaantuvuus on suurentunut.
Sukupuolihormonien tiedetään edistävän tiettyjen karsinogeenien aiheuttamien kasvaimien kehitystä. Näiden löydösten ja ihmisiin kohdistuvan todellisen riskin välistä yhteyttä ei ole varmistettu.

Karbomeeri 980
Isopropyylimyristaatti
Etanoli (96 %)
Natriumhydroksidi
Puhdistettu vesi

Ei oleellinen.

3 vuotta.

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

TESTOGEL transdermaaligeeli
50 mg/annos (L:ei) 30 x 5 g (47,49 €)

PF-selosteen tieto

5 g annospussissa (PET/alumiini/LDPE).

Pakkauksissa on 1, 2, 7, 10, 14, 28, 30, 50, 60, 90 tai 100 annospussia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Annospussissa oleva läpinäkyvä tai hieman opalisoiva väritön geeli.

Ei erityisvaatimuksia.

TESTOGEL transdermaaligeeli
50 mg/annos 30 x 5 g

• Ylempi erityiskorvaus (100 %). Aivolisäkkeen etulohkon vajaatoiminta (101), Sukurauhasten vaikea vajaatoiminta (121).
• Peruskorvaus (40 %).

G03BA03

16.12.2021