XYLOCAIN sumute iholle, liuos 100 mg/ml

1 sumuteannos sisältää 10 mg lidokaiiniemästä.

Yksi annosventtiilin painallus antaa 0,1 ml ja vastaa 10 mg:aa lidokaiinia.

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan:
Etanoli 96 % 24,1 mg per annosyksikkö (painallus).

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Sumute iholle, liuos

• Nenän alueen toimenpiteet, esim. poskionteloiden punktiot.
• Suualueen ja hampaiden toimenpiteet.
• Toimenpiteet nielun alueella, esim. ruuansulatuskanavan endoskopia.
• Toimenpiteet hengitystiealueella, esim. putkien ja instrumenttien sisäänvienti.
• Toimenpiteet kurkunpään, henkitorven ja keuhkoputkien alueella.
• Toimenpiteet synnytyksen yhteydessä ja gynekologiassa, esim. alatiesynnytys, limakalvojen repeämien ompelu ja servikaalibiopsiat.

Xylocain-sumuteliuos on tarkoitettu aikuisille ja lapsille 2 ikävuodesta lähtien.

Xylocain-sumuteliuos on tarkoitettu käytettäväksi limakalvoille. Sillä saadaan aikaan noin 10-15 minuuttia kestävä tehokas pintapuudutus. Puutuminen tapahtuu 1-3 minuutissa annostelualueesta riippuen.

Puudutteiden, myös lidokaiinin, turvallisuus ja tehokkuus riippuvat oikeasta annostelusta, oikeasta puudutustekniikasta, riittävistä varotoimenpiteistä ja valmiudesta mahdollisten komplikaatioiden hoitamiseen.

Seuraavat annostelusuositukset ovat viitteellisiä. Lääkärin kokemus sekä potilaan fyysisen tilan tunteminen ovat tärkeitä tarvittavaa annosta arvioitaessa.

Jokainen annosteluventtiilin painallus antaa 10 mg lidokaiiniemästä. Aluetta ei tarvitse kuivata ennen annostelua.

Xylocain-sumuteliuosta ei tule käyttää muovista valmistettujen balongilla varustettujen trakeaaliputkien kanssa (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Annossuositukset aikuisille:

¹⁾ Lyhytkestoisiin toimenpiteisiin, jossa lääke annetaan vajaan minuutin aikana.
²⁾ Pitkäkestoisiin toimenpiteisiin, jossa annosteluaika on enemmän kuin 5 minuuttia.
³⁾ Kontrolloidun ventilaation aikana annosta tulee pienentää.

Koska lidokaiinin imeytyminen limakalvoilta vaihtelee ja on erityisen runsasta henkitorven ja keuhkoputkien alueelta (ks. kohdat Haittavaikutukset ja Farmakokinetiikka) suositeltu korkein annos riippuu annostelualueesta.

Pediatriset potilaat
Yli 12-vuotiaiden ja alle 25 kg painavien lasten annos on suhteutettava heidän painoonsa ja fysiologiseen tilaansa.

Alle 12-vuotiaiden lasten annos kurkunpään ja henkitorven alueelle ei saa ylittää 3 mg/kg.

Vastasyntyneille ja imeväisikäisille suositellaan pienempiä lidokaiinimääriä sisältäviä liuoksia.

Yliherkkyys amidityyppisille puudutteille tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Lidokaiinin yliannokset tai lyhyet annosvälit voivat aiheuttaa korkeita pitoisuuksia plasmassa ja vakavia haittavaikutuksia. Imeytyminen limakalvoilta vaihtelee, mutta on erittäin runsasta keuhkoputkien alueelta. Anto näille alueille voi siksi aiheuttaa nopeasti nousevan tai liiallisen pitoisuuden plasmassa, jolloin toksisten oireiden, kuten kouristusten, riski kasvaa. Lidokaiinisumutetta tulisi käyttää varoen potilaille, joilla on haavoja tai vaurioitunut limakalvo suunnitellulla toimenpidealueella. Vaurioitunut limakalvo lisää lidokaiinin systeemistä imeytymistä. Vakavien haittavaikutusten hoitoon tarvitaan mahdollisesti elvytyslaitteisto, happea ja elvytyslääkkeitä (ks. kohta Yliannostus).

Relaksoiduilla potilailla yleisanestesian aikana saattaa esiintyä korkeampia pitoisuuksia veressä kuin spontaanisti hengittävillä potilailla. Viimeksi mainitut potilaat nielevät usein suuren määrän annoksesta, joka suolistosta imeydyttyään käy läpi maksassa huomattavan ensikierron metabolian.

Paikallispuudutteiden käyttö nielun alueella saattaa vaikeuttaa nielemistä ja siten lisätä aspiraation vaaraa. Kielen tai suun limakalvojen tunnottomuus saattaa lisätä puremisvamman riskiä.

Jos on todennäköistä, että annos tai annostelutapa tulee aiheuttamaan korkeita pitoisuuksia veressä, tulee lidokaiinia, vakavien haittavaikutusten välttämiseksi, käyttää varoen potilailla, joilla on

• sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaus tai sydämen vajaatoimintaa
• osittainen tai täydellinen sydämen johtumishäiriö
• korkea ikä tai huono yleiskunto
• vaikea munuaisten vajaatoiminta
• vaikea maksan vajaatoiminta.

Potilaita, joita hoidetaan luokan III antiarytmisillä lääkeaineilla (esim. amiodaroni), tulee seurata tarkoin ja harkita EKG-monitorointia, sillä sydänvaikutukset ovat additiivisia.
Xylocain-sumuteliuosta 100 mg/ml ei tule käyttää muovista valmistettujen balongilla varustettujen trakeaaliputkien kanssa. Lidokaiiniemäs, ollessaan kosketuksessa joko PVC:tä tai muita muoveja sisältävien trakeaaliputkien balonkien kanssa, voi vaurioittaa balonkia. Tämä vaurio ilmenee pieninä reikinä, jotka voivat aiheuttaa vuotoa balongista, jolloin paine voi kadota.
Xylocain-sumuteliuos on todennäköisesti porfyrinogeeninen ja sitä tulisi määrätä akuutissa vaiheessa oleville porfyriaa sairastaville potilaille ainoastaan erittäin vahvoin tai kiireellisin perustein. Riittävää varovaisuutta tulee noudattaa kaikkien porfyriapotilaiden kohdalla.

Xylocain-sumuteliuos sisältää 24,1 mg alkoholia (etanolia) per annosyksikkö, joka vastaa 241 mg/ml. Saattaa aiheuttaa polttelua vahingoittuneilla ihoalueilla.

Lidokaiinia tulee käyttää varoen potilaille, jotka käyttävät samanaikaisesti muita paikallispuudutteita tai lääkkeitä, jotka muistuttavat rakenteellisesti amidityyppisiä paikallispuudutteita, koska niillä on additiivinen toksinen vaikutus.

Erityisiä interaktiotutkimuksia lidokaiinilla ja luokan III antiarytmisillä (esim. amiodaroni) lääkeaineilla ei ole tehty, mutta varovaisuutta tulee noudattaa.

Lääkeaineet, (esim. simetidiini ja beetasalpaajat) jotka vähentävät lidokaiinipuhdistumaa saattavat mahdollisesti aiheuttaa todellisia toksisia pitoisuuksia plasmassa, kun lidokaiinia annetaan toistettuina suurina annoksina pitkällä aikavälillä. Tällaisilla interaktioilla ei pitäisi olla kliinistä merkitystä lyhytaikaisessa lidokaiinihoidossa (esim. Xylocain-sumuteliuos) suositelluilla annoksilla.

Raskaus
Lidokaiini läpäisee istukkaesteen ja saattaa päästä sikiön kudoksiin. Lääkeaineen raskaudenaikaisesta käytöstä on runsaasti kokemuksia. Epämuodostumien lisääntymistä tai muuta suoraa tai epäsuoraa haitallista vaikutusta sikiöön ei ole todettu.

Imetys
Lidokaiini, kuten muut paikallispuudutteet, erittyy pieninä määrinä ihmisen rintamaitoon. Terapeuttisia annoksia käytettäessä on epätodennäköistä, että siitä olisi vaaraa lapselle.

Paikallispuudutteet saattavat, annoksesta riippuen, lievästi vaikuttaa mielentilaan ja voivat tilapäisesti huonontaa liikkumis- ja koordinaatiokykyä.

Paikalliset reaktiot
Paikallista ärsytystä annostelupaikassa on raportoitu. Henkitorven intubaation yhteydessä, kun puudutetta on annosteltu kurkunpään limakalvolle, on raportoitu ohimeneviä haittavaikutuksia, esim. kurkkukipu, käheys ja äänen menetys. Henkitorven toimenpiteitä varten Xylocain-sumuteliuoksella saadaan aikaan pintapuudutus, mutta se ei poista intubaation jälkeistä arkuutta.

Allergiset reaktiot
Amidityyppisten paikallispuudutteiden aiheuttamat allergiset reaktiot (vakavimmissa tapauksissa anafylaktinen sokki) ovat harvinaisia (< 0,1 %).

Akuutti systeeminen toksisuus
Lidokaiinilla saattaa olla akuutteja toksisia vaikutuksia, jos lidokaiinin pitoisuus veressä nousee nopean imeytymisen (henkitorvi ja keuhkoputket) tai yliannostuksen seurauksena (ks. kohdat Yliannostus ja Farmakodynamiikka).

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Akuutti systeeminen toksisuus
Toksiset vaikutukset ilmenevät pääasiassa keskushermosto- ja verenkiertojärjestelmässä.

Keskushermosto
Keskushermoston toksisuus ilmenee oireiden ja statuslöydösten asteittaisena pahenemisena. Ensimmäiset oireet ovat suun ympäristön ja kielen tunnottomuus, sekava olo, kuuloaistimusten korostuminen ja tinnitus. Näköhäiriöt ja lihasvapinat ovat vakavampia oireita ja edeltävät yleistyvää kouristelua. Tajuttomuus ja grand mal -kouristuskohtauksia voi ilmetä ja ne voivat kestää muutamasta sekunnista useaan minuuttiin. Hapenpuute ja hiilidioksidin nousu veressä seuraavat nopeasti kouristuksia lisääntyneen lihastoiminnan ja hengityksen häiriytymisen vuoksi. Vaikeissa tapauksissa voi ilmetä hengityspysähdys. Asidoosi lisää paikallispuudutteiden toksisia vaikutuksia.

Toipuminen riippuu puudutteen metaboliasta ja poistumisesta keskushermostojärjestelmästä. Toipuminen voi olla nopeaa, jos ei ole käytetty kovin suuria puuduteannoksia.

Verenkiertojärjestelmän vaikutukset
Verenkiertojärjestelmän vaikutuksia esiintyy ainoastaan elimistön hyvin korkeiden lidokaiinipitoisuuksien yhteydessä. Seurauksena voi tällöin olla vakava verenpaineen aleneminen, bradykardia, rytmihäiriö ja jopa sydänpysähdys.

Keskushermoston toksisuusoireet yleensä edeltävät verenkiertojärjestelmän oireita, paitsi jos potilas on yleisanestesiassa tai voimakkaasti sedatoitu esim. bentsodiatsepiinilla tai barbituraatilla.

Akuutin toksisuuden hoitaminen
Jos akuutin systeemisen toksisuuden oireita ilmenee, ovat ne luonteeltaan samanlaisia kuin muillakin antotavoilla annettujen puudutteiden aiheuttamat oireet. Paikallispuudutteiden toksisuus ilmenee keskushermoston kiihottumisena ja vakavimmissa tapauksissa keskushermosto- sekä sydän- ja verisuonitoiminnan lamana.

Vakavat neurologiset oireet (kouristukset, keskushermostolama) tulee hoitaa oireenmukaisesti tukemalla hengitystä ja antamalla antikonvulsiivista lääkitystä.

Jos sydän pysähtyy, aloitetaan välittömästi elvytys. Tällöin on erittäin tärkeää ylläpitää riittävä hapetus, keuhkotuuletus ja verenkierto sekä hoitaa asidoosi.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Paikallispuudutteet. ATC-koodi: N01BB02.

Xylocain sumuteliuos on tarkoitettu käytettäväksi limakalvoille. Sillä saadaan aikaan noin 10-15 minuuttia kestävä tehokas pintapuudutus. Puutuminen tapahtuu 1-3 minuutissa annostelualueesta riippuen.

Puudutus määritellään tunnon tai tuntoaistimusten menetykseksi, joka on rajoitettu kehon tiettyyn alueeseen. Kaikilla puudutteilla on samankaltainen toimintamalli. Toimiakseen puudutteiden täytyy estää hermoimpulssien kulku hermosäikeissä. Impulssit siirtyvät aksoneissa solukalvon nopean depolarisaation ja repolarisaation avulla. Nämä polarisaatiomuutokset aiheutuvat natrium- ja kaliumionien kulkeutumisesta hermon solukalvon läpi siinä olevien ionikanavien kautta.

Puudutteet estävät natriumin sisäänvirtauksen, mikä estää depolarisaation. Sen seurauksena hermosäikeet eivät voi kuljettaa impulsseja. Puudutteiden vaikutusmekanismeja ei täysin tunneta, mutta mahdollinen selitys on, että rasvaliukoinen emäs diffundoituu fosfolipidikalvon läpi soluun. Solun sisällä osa lääkkeestä ionisoituu uudelleen ja sitoutuu natriumkanaviin estäen natriumin sisäänvirtausta ja, näin ollen, impulssin johtumista.

Limakalvoille annetun lidokaiinin imeytymisnopeus ja -määrä riippuvat käytetyn annoksen pitoisuudesta ja kokonaismäärästä, annostelupaikasta ja vaikutusajan pituudesta. Yleensä puudutteet imeytyvät nopeimmin intratrakeaalisen ja bronkiaalisen annon jälkeen. Anto näille alueille voi siksi johtaa nopeasti nousevaan tai liian korkeaan pitoisuuteen plasmassa, aiheuttaen kasvavan riskin saada toksisia vaikutuksia, kuten kouristuksia. Lidokaiini imeytyy hyvin myös ruuansulatuskanavasta; vain pieni määrä erittyy muuttumattomana verenkiertoon maksan ensikierron metabolian vuoksi.

Tavallisesti noin 65 % lidokaiinista on sitoutuneena plasman proteiineihin. Amidityyppiset puudutteet ovat pääasiassa sitoutuneet happamaan alfa₁-glykoproteiiniin, mutta myös albumiiniin. Happamalla alfa₁-glykoproteiinilla on korkea affiniteetti ja matala kapasiteetti. Albumiinilla on määrällisesti vähemmän tärkeä, matala affiniteetti ja korkea kapasiteetti.

Lidokaiini läpäisee veri-aivo- ja istukkaesteen luultavasti passiivisen diffuusion avulla.

Lidokaiinin pääeliminoitumisreitti on maksametabolian kautta. Lidokaiinin päämetaboliareitti ihmisillä on N-dealkylaatio monoetyyliglysiiniksylidiiniksi (MEGX), jota seuraa hydrolyysi 2,6-ksylidiiniksi ja hydroksylaatio 4-hydroksi-2,6-ksylidiiniksi. MEGX voi myös N-dealkylaation kautta edelleen muuttua glysiiniksylidiiniksi (GX). MEGX:n ja GX:n farmakologiset ja toksikologiset vaikutukset ovat samanlaisia, mutta huomattavasti heikompia kuin lidokaiinin. GX:lla on pidempi puoliintumisaika (noin 10 tuntia) kuin lidokaiinilla ja se voi kerääntyä pidemmän käytön yhteydessä. Noin 90 % annetusta lidokaiinista erittyy erilaisten metaboliittien muodossa, alle 10 % erittyy muuttumattomana virtsaan. Päämetaboliitti virtsassa on 4-hydroksi-2,6-ksylidiinikonjugaatti, jota virtsaan erittyneestä annoksesta on noin 70-80%.

Laskimoon annetun boluksen jälkeen lidokaiinin eliminaation puoliintumisaika on tavallisesti 1,5-2,0 tuntia. Lidokaiinin nopean metabolian takia muutokset maksan toiminnassa saattavat vaikuttaa lidokaiinin kinetiikkaan. Puoliintumisaika saattaa pidentyä kaksinkertaiseksi tai enemmänkin potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta. Munuaisten vajaatoiminta ei vaikuta lidokaiinin kinetiikkaan, mutta voi lisätä metaboliittien kertymistä.

Asidoosi sekä keskushermoston stimulanttien ja depressanttien käyttö vaikuttavat kumuloivasti lidokaiinin pitoisuuksiin keskushermostossa aikaansaaden selviä systeemisiä vaikutuksia. Objektiivisten haittavaikutusten määrä lisääntyy selvästi, jos plasman lidokaiinipitoisuudet nousevat tasolle 6 mikrog vapaata emästä per ml.

Eläinkokeissa suurten lidokaiiniannosten aiheuttama toksisuus koostui vaikutuksista keskushermosto- ja sydän-verisuonijärjestelmiin. Lääkkeeseen liittyviä haittavaikutuksia ei havaittu lisääntymistutkimuksissa eikä lidokaiinilla todettu mutageenista vaikutusta in vitro- tai in vivo -mutageenisuustutkimuksissa. Lidokaiinilla ei ole tehty syöpätutkimuksia, mikä johtuu lääkkeen terapeuttisesta käyttöalueesta ja käytön kestosta.

Lidokaiinilla tehdyt geenitoksisuustutkimukset eivät osoittaneet mutageenisuutta. Lidokaiinin metaboliitti, 2,6-ksylidiini, osoitti heikkoa aktiivisuutta joissakin geenitoksisuustutkimuksissa. Pitkäaikaisaltistusta arvioivissa prekliinisissä tutkimuksissa 2,6-ksylidiini-metaboliitilla osoitettiin olevan karsinogeenisia ominaisuuksia. Riskiarvioinnit, joissa laskennallista epäsäännöllisen lidokaiinin käytön maksimialtistusta ihmisellä verrattiin prekliinisten tutkimusten altistukseen, osoittivat laajaa turvallisuusmarginaalia kliinisessä käytössä.

Etanoli, makrogoli 400, banaaniesanssi (banaaniaromi, propyleeniglykoli), levomentoli, sakkariini, puhdistettu vesi.

Ei tiedetä.

3 vuotta.

Älä säilytä kylmässä. Ei saa jäätyä.
Säilytettäessä alle 8 °C:ssa voi muodostua sakkaa. Sakka liukenee, kun valmiste on huoneenlämpöinen.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

XYLOCAIN sumute iholle, liuos
100 mg/ml 50 ml (15,29 €)

PF-selosteen tieto

50 ml, lasipullo, jossa sumutinpumppu.
Pakkaus sisältää lyhyen ja kaarevan muovisumutinputken, jonka pituus on 120 mm.
Pitkät (noin 230 mm) steriilit sumutinputket on tilattava erikseen.

Sumutinputket ovat kertakäyttöisiä. Niitä ei saa käyttää uudelleen, ja ne on hävitettävä välittömästi käytön jälkeen.

Sekä lyhyet että pitkät steriilit sumutinputket 50 kpl:n pakkauksissa myydään erikseen.

Valmisteen kuvaus:

Kirkas tai melkein kirkas hieman vaaleanpunainen tai keltainen liuos, jossa on etanolin, mentolin ja banaanin tuoksu.
Vaikuttava aine on liuotettu veden, etanolin ja makrogoli 400:n seokseen.

Sumutinputki on valmiiksi taivutettu eikä sitä tule manipuloida. Sumutinputkea ei saa katkaista, muutoin sumutusjärjestelmä tuhoutuu.

XYLOCAIN sumute iholle, liuos
100 mg/ml 50 ml

• Ei korvausta.

N01BB02

13.01.2022