Vertaa PF-selostetta

CASODEX tabletti, kalvopäällysteinen 150 mg

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Yksi tabletti sisältää 150 mg bikalutamidia (INN).

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Tabletti, kalvopäällysteinen.

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Casodex 150 mg on tarkoitettu käytettäväksi joko monoterapiana tai eturauhasen poistoleikkauksen tai sädehoidon liitännäishoitona potilailla, joilla on paikallisesti levinnyt eturauhassyöpä ja suuri sairauden etenemisen riski (ks. kohta Farmakodynamiikka).

Annostus ja antotapa

Aikuiset miehet, myös iäkkäät
Yksi tabletti kerran päivässä.

Lapset
Casodex on vasta-aiheinen lapsilla (ks. kohta Raskaus ja imetys).

Munuaisten vajaatoiminta
Annostelua ei tarvitse sovittaa erikseen potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Maksan vajaatoiminta
Annostelua ei tarvitse sovittaa erikseen potilailla, joilla on lievä maksan vajaatoiminta.
Lääkeaine saattaa kumuloitua potilailla, joilla on keskivaikea tai vaikea maksan vajaatoiminta (ks. Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Vasta-aiheet

Casodex on vasta-aiheinen naisilla ja lapsilla (ks. kohta Raskaus ja imetys).
Casodexia ei saa antaa potilaille, joilla on tunnettu yliherkkyys ko. lääkkeelle tai jollekin valmisteen sisältämälle apuaineelle.
Samanaikainen käyttö terfenadiinin, astemitsolin tai sisapridin kanssa on vasta-aiheinen (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Casodex 150 mg tabletin vaikuttava aine, bikalutamidi, metaboloituu maksassa. Tutkimustulosten perusteella sen eliminaatio saattaa olla hitaampaa potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta ja tämä saattaa johtaa bikalutamidin kumuloitumiseen. Siksi varovaisuutta tulee noudattaa annettaessa Casodexia potilaille, joilla on keskivaikea tai vaikea maksan vajaatoiminta.

Säännöllistä maksan toimintakokeiden seuraamista tulee harkita mahdollisten maksan toiminnassa tapahtuvien muutosten toteamiseksi. Suurin osa muutoksista ilmenee todennäköisesti kuuden ensimmäisen hoitokuukauden aikana.

Casodexin käytön yhteydessä on harvoissa tapauksissa todettu vakavia maksavaurioitaja maksan vajaatoimintaa. Myös kuolemaan johtaneita tapauksia on raportoitu (ks. kohta Haittavaikutukset). Casodex-hoito tulee keskeyttää, jos muutokset ovat vakavia.

Casodex-hoidon keskeyttämistä tulee harkita, jos potilaalla havaitaan objektiivinen taudin progressio yhdessä kohonneiden PSA-arvojen kanssa.

Bikalutamidin on todettu estävän sytokromi P450 (CYP3A4):n toimintaa. Varovaisuutta on siksi syytä noudattaa annettaessa Casodexia yhdessä pääasiallisesti CYP3A4:n kautta metaboloituvien lääkeaineiden kanssa (ks. kohdat Vasta-aiheet ja Yhteisvaikutukset).

Casodex-tabletit sisältävät laktoosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, saamelaisilla esiintyvä laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosi -imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.

Androgeenideprivaatiohoito voi pidentää QT-aikaa
Potilailla, joilla on todettu QT-ajan pidentyminen tai sen riskitekijöitä, sekä potilailla jotka saavat samanaikaisesti QT-aikaa mahdollisesti pidentäviä lääkkeitä (ks. kohta Yhteisvaikutukset), lääkärien pitäisi arvioida hyöty-haittasuhde ottaen huomioon kääntyvien kärkien takykardian mahdollisuus ennen kuin Casodex aloitetaan.

Antiandrogeenihoito voi aiheuttaa morfologisia muutoksia siittiöissä. Vaikka bikalutamidin vaikutusta siittiöiden morfologiaan ei ole selvitetty eikä tällaisia muutoksia ole raportoitu Casodex-valmistetta saaneilla potilailla, potilaiden ja/tai heidän kumppaneidensa on käytettävä riittävää ehkäisyä hoidon aikana ja 130 vuorokautta hoidon päättymisen jälkeen.

Samanaikaisesti Casodex-hoitoa saaneilla potilailla on ilmoitettu kumariiniantikoagulantin vaikutusten tehostumista, joka saattaa pidentää protrombiiniaikaa ja suurentaa INR-arvoa. Joihinkin tapauksiin on liittynyt verenvuotoriski. Protrombiiniajan ja INR-arvon tarkkaa seurantaa suositellaan ja antikoagulanttiannoksen muuttamista on harkittava (ks. kohdat Yhteisvaikutukset ja Haittavaikutukset).

Yhteisvaikutukset

In vitro -tutkimuksissa on osoitettu, että R-bikalutamidi on CYP 3A4 -estäjä. Sillä on myös vähäistä inhibitorista vaikutusta CYP 2C9-, 2C19- ja 2D6 -aktiivisuuteen.

Vaikka kliinisissä tutkimuksissa, joissa käytettiin antipyriiniä markkerina sytokromi P450 (CYP) aktiviteetin osoittamiseen, ei saatu näyttöä mahdollisista lääkeaineinteraktioista bikalutamidin kanssa, midatsolaamin kokonaisaltistus (AUC) lisääntyi jopa 80 %:a, kun sitä annettiin 28 päivän ajan bikalutamidin kanssa. Lääkeaineille, joiden terapeuttinen indeksi on kapea, tällaisella lisäyksellä voi olla merkitystä. Tämän vuoksi terfenadiinin, astemitsolin ja sisapridin annostelu yhdessä Casodexin kanssa on vasta-aiheista (ks. kohta Vasta-aiheet) ja varovaisuutta tulee noudattaa annosteltaessa Casodexia ja eräitä muita lääkeaineita yhdessä kuten siklosporiinia ja kalsiumkanavan salpaajia. Näiden lääkeaineiden annoksen muuttaminen saattaa olla tarpeen erityisesti, jos havaitaan lääkkeen vaikutuksen voimistumista tai haittavaikutuksia. Siklosporiinia käytettäessä on suositeltavaa seurata sen pitoisuutta plasmassa sekä potilaan kliinistä tilaa Casodex-hoidon aloituksen tai keskeytyksen yhteydessä.

Varovaisuutta tulee noudattaa käytettäessä Casodexia yhdessä sellaisten lääkeaineiden kanssa, jotka voivat estää lääkeaineiden hapettumista (oksidaatiota), esim. simetidiinin tai ketokonatsolin kanssa. Teoriassa yhteiskäyttö saattaa johtaa bikalutamidipitoisuuden nousuun plasmassa, joka teoreettisesti voi johtaa haittavaikutusten lisääntymiseen.

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että bikalutamidi voi syrjäyttää kumariiniantikoagulantin, varfariinin, sen proteiiniinsitoutumiskohdista. On ilmoitettu varfariinin ja muiden kumariiniantikoagulanttien suurentuneesta vaikutuksesta, kun niitä annetaan samanaikaisesti Casodex-valmisteen kanssa. Tämän takia on suositeltavaa, että annettaessa Casodex-valmistetta potilaille, jotka saavat samanaikaisesti kumariiniantikoagulantteja, protrombiiniaikaa ja INR-arvoa seurataan tarkasti ja antikoagulanttiannoksen muuttamista harkitaan (ks. kohdat Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet ja Haittavaikutukset).

Koska androgeenideprivaatiohoito voi pidentää QT-aikaa, Casodex-valmisteen samanaikaista käyttöä lääkkeiden kanssa, jotka pidentävät QT-aikaa tai voivat aiheuttaa kääntyvien kärkien takykardiaa, kuten luokan IA (esim. kinidiini, disopyramidi) tai luokan III (esim. amiodaroni, sotaloli, dofetilidi, ibutilidi) rytmihäiriölääkkeet, metadoni, moksifloksasiini, antipsykootit, jne., pitäisi tarkoin arvioida (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Raskaus ja imetys

Raskaus
Casodexia on vasta-aiheinen naisilla eikä sitä saa antaa raskaana oleville naisille.

Imetys
Casodex on vasta-aiheinen imetyksen aikana.

Hedelmällisyys
Eläinkokeissa on havaittu palautuvaa miehen hedelmällisyyden heikentymistä (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta). On odotettavissa, että miehillä hedelmällisyys heikkenee tai ilmenee hedelmättömyyttä tietyllä aikajaksolla.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Casodex ei todennäköisesti heikennä kykyä ajaa autolla tai hallita koneita. Kuitenkin, tulee ottaa huomioon, että uneliaisuutta saattaa joskus esiintyä. Tällöin potilaiden tulee noudattaa varovaisuutta.

Haittavaikutukset

Tämän osion tiedot perustuvat kaikkiin kliinisissä tutkimuksissa, markkinatutkimuksissa ja spontaaneissa ilmoituksissa raportoituihin haittavaikutuksiin.

Tässä osiossa haittavaikutusten yleisyys määritetään seuraavasti: hyvin yleinen (≥ 1/10); yleinen (≥ 1/100, < 1/10); melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100); harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000); hyvin harvinainen (< 1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).

Elinjärjestelmä

Esiintyvyys

Tapahtuma

(Casodex 150 mg monoterapia)

Veri ja imukudos

Yleinen

Anemia

Immuunijärjestelmä

Melko harvinainen

Yliherkkyys, angioedeema ja urtikaria

Aineenvaihdunta ja ravitsemus

Yleinen

Ruokahalun heikkeneminen

Psyykkiset häiriöt

Yleinen

Libidon heikkeneminen, masennus

Hermosto

Yleinen

Heitehuimaus, uneliaisuus

SydänTuntematonQT-ajan pidentyminen (ks. kohdat Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet ja Yhteisvaikutukset)

Verisuonisto

Yleinen

Kuumat aallot

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina

Melko harvinainen

Interstitiaalinen keuhkosairaus1 (kuolemaan johtaneita tapauksia on raportoitu)

Ruoansulatuselimistö

Yleinen

Vatsakivut, ummetus, dyspepsia, ilmavaivat, pahoinvointi

Maksa ja sappi

Yleinen

Hepatotoksisuus, keltatauti, hypertransaminasemia2

Harvinainen

Maksan vajaatoiminta3 (kuolemaan johtaneita tapauksia on raportoitu)

Iho ja ihonalainen kudos

Hyvin yleinen

Ihottuma

Yleinen

Hiustenlähtö, hirsutismi / hiusten tai karvojen uudelleen kasvu, ihon kuivuminen4, kutina

Harvinainen

Valoherkkyysreaktiot

Munuaiset ja virtsatiet

Yleinen

Hematuria

Sukupuolielimet ja rinnat

Hyvin yleinen

Gynekomastia ja rintojen arkuus5

Yleinen

Erektiohäiriöt

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat

Hyvin yleinen

Voimattomuus

Yleinen

Rintakivut, turvotus

Tutkimukset

Yleinen

Painonnousu

  • Ilmennyt haittavaikutuksena markkinoille tulon jälkeisessä seurannassa. Esiintyvyys on määritetty interstitiaalisen keuhkokuumeen tapauksista, jotka raportoitiin 150 mg:n Early Prostate Cancer (EPC) tutkimusten satunnaistetun hoitojakson aikana.
  • Muutokset maksan toiminnassa ovat harvoin vakavia. Ne olivat yleensä ohimeneviä ja palautuivat tai vähenivät hoidon jatkuessa tai kun hoito keskeytettiin (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
  • Casodexin käytön yhteydessä on harvoissa tapauksissa todettu maksan vajaatoimintaa, mutta syy-yhteyttä Casodexiin ei ole osoitettu varmuudella. Säännöllistä maksan toiminnan seuraamista on aiheellista harkita (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet). Ilmennyt haittavaikutuksena markkinoille tulon jälkeisessä seurannassa. Esiintyvyys on määritetty niistä maksan vajaatoimintatapauksista, joita havaittiin niillä potilailla, jotka saivat Casodex 150 mg hoitoa, EPC tutkimusten open label-tutkimushaarassa.
  • EPC tutkimuksessa käytetyn koodauskäytännön vuoksi on haittavaikutus ”ihon kuivuminen” koodattu COSTART termin mukaisesti ”ihottumaksi”. Tämän takia ei esiintyvyyttä voida määrittää Casodex 150 mg vahvuudelle, mutta se oletetaan olevan sama kuin Casodex 50 mg.
  • Suurin osa Casodex 150 mg –tabletteja monoterapiana saavista potilaista saa gynekomastiaa ja/tai rintojen arkuutta ja noin 5 %:lla potilaista näiden oireiden on todettu olevan vakavia. Gynekomastia ei välttämättä parane omaehtoisesti hoidon loppuessa etenkään pitkittyneen hoidon jälkeen ((<1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)).

Sydämen vajaatoimintaa on havaittu farmakoepidemiologisessa tutkimuksessa, jossa tutkittiin LHRH-agonistien ja antiandrogeenien käyttöä eturauhassyövän hoitoon. Riski näyttää lisääntyneen, kun Casodex 50 mg:aa käytettiin yhdessä LHRH-agonistien kanssa. Riskin lisääntyminen ei ollut ilmeistä, kun Casodex 150 mg:aa käytettiin yksinään eturauhassyövän hoitoon.

Pidentynyt protrombiiniaika / suurentunut INR-arvo: Casodex-valmisteen ja kumariiniantikoagulanttien vuorovaikutuksia on raportoitu markkinoille tulon jälkeisessä seurannassa (ks. kohdat Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet ja Yhteisvaikutukset).

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www‐sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus‐ ja kehittämiskeskus Fimea, Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri, PL 55, 00034 FIMEA

Yliannostus

Ihmisillä ei ole raportoitu yliannostusta. Spesifistä vasta-ainetta ei ole; hoito on oireenmukaista. Dialyysistä ei todennäköisesti ole apua, koska Casodex on suureksi osaksi proteiineihin sidottuna eikä erity muuttumattomana virtsaan. Normaali yleishoito, johon kuuluu usein toistuva keskeisten elintoimintojen tarkkailu, on paikallaan.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Antiandrogeenit, ATC-koodi:L02BB03.

Casodex on ei-steroidaalinen antiandrogeeni, eikä sillä ole muuta endokriinistä aktiivisuutta. Se sitoutuu androgeenireseptoreihin aktivoimatta geeniekspressiota ja inhiboi näin androgeeni-stimulaatiota. Eturauhaskasvainten regressio on seurausta tästä inhibitiosta. Bikalutamidilla on vähäinen affiniteetti SHBG:hen, mutta on epätodennäköistä, että tällä olisi kliinistä merkitystä.

Casodex-hoidon lopettaminen voi joillakin potilailla johtaa 'antiandrogen withdrawal'-vaikutukseen.
Casodex on rasemaatti, jossa pääosin R-enantiomeerilla on antiandrogeeninen aktiivisuus.

Casodex 150 mg -valmistetta tutkittiin sellaisten potilaiden hoidossa, joilla oli paikallinen (T1 T2, N0 tai NX, M0) tai paikallisesti levinnyt (T3 T4, N, M0; T1 T2, N+, M0) ei-metastasoitunut eturauhassyöpä kolmen plasebokontrolloidun kaksoissokkotutkimuksen yhdistetyssä analyysissa. Tutkimuksiin osallistui kaiken kaikkiaan 8 113 potilasta, joille Casodexia annosteltiin ensivaiheen hormonaalisena hoitona tai eturauhasen poistoleikkauksen tai sädehoidon liitännäishoitona (ensisijaisesti ulkoinen sädehoito). Kun seuranta oli kestänyt keskimäärin 9,7 vuotta, sairaus oli objektiivisesti katsottuna lähtenyt etenemään 36,6 %:lla Casodex-ryhmän ja 38,17 %:lla lumeryhmän potilaista.

Objektiivinen sairauden etenemisen riskin aleneminen havaittiin useimmissa potilasryhmissä, mutta se oli selkein potilailla, joilla oli suurin sairauden etenemisen riski. Tämän vuoksi lääkärit saattavat päätyä ratkaisuun, että paras mahdollinen hoitostrategia saattaa potilaalle, jolla on pieni sairauden etenemisen riski - erityisesti eturauhasen poistoleikkauksen jälkeisessä liitännäishoidossa - olla hormonaalisen hoidon lykkääminen siihen asti, kunnes potilaalle ilmaantuu merkkejä sairauden etenemisestä.

Yleiseen eloonjäämiseen liittyviä eroja ei havaittu keskimäärin 9,7 vuoden seurannan kohdalla kuolleisuuden ollessa 31,4 % (riskisuhde [HR] = 1,01; 95 % luottamusväli [CI]=0,94-1.09). Tietyt suuntaukset olivat kuitenkin ilmeisiä tutkittavissa alaryhmäanalyyseissa.

Perustuen Kaplan-Meier-arvioihin on seuraavissa taulukoissa yhteenveto etenemisvapaasta ja yleisestä eloonjäämisestä suhteessa aikaan potilailla, joilla on paikallisesti levinnyt sairaus:

Taulukko 1 Niiden potilaiden osuus hoidon määrittelemissä alaryhmissä, joilla ajan myötä edennyt paikallisesti levinnyt sairaus

Analyysi-ryhmä

Hoitoryhmä

Tapahtumat (%)
3 vuoden jälkeen

Tapahtumat (%)
5 vuoden jälkeen

Tapahtumat (%)
7 vuoden jälkeen

Tapahtumat (%)
10 vuoden jälkeen

Aktiivinen seuranta

(n=657)

Casodex 150 mg

19,7 %

36,3 %

52,1 %

73,2 %

Lumelääke

39,8 %

59,7 %

70,7 %

79,1 %

Sädehoito

(n=305)

Casodex 150 mg

13,9 %

33,0 %

42,1 %

62,7 %

Lumelääke

30,7 %

49,4 %

58,6 %

72,2 %

Eturauhasen poistoleikkaus

(n=1719)

Casodex 150 mg

7,5 %

14,4 %

19,8 %

29,9 %

Lumelääke

11,7 %

19,4 %

23,2 %

30,9 %

Taulukko 2 Hoidon määrittelemien alaryhmien yleinen eloonjäämiinen paikallisesti levinneessä eturauhassyövässä

Analyysi-

ryhmä

Hoitoryhmä

Tapahtumat (%)
3 vuoden jälkeen

Tapahtumat (%)
5 vuoden jälkeen

Tapahtumat (%)
7 vuoden jälkeen

Tapahtumat (%)
10 vuoden jälkeen

Aktiivinen seuranta

(n=657)

Casodex 150 mg

14,2 %

29,4 %

42,2 %

65,0 %

Lumelääke

17,0 %

36,4 %

53,7 %

67,5 %

Sädehoito

(n=305)

Casodex 150 mg

8,2 %

20,9 %

30,0 %

48,5 %

Lumelääke

12,6 %

23,1 %

38,1 %

53,3 %

Eturauhasen poistoleikkaus

(n=1719)

Casodex 150 mg

4,6 %

10,0 %

14,6 %

22,4 %

Lumelääke

4,2 %

8,7 %

12,6 %

20,2 %

Potilailla, joilla oli paikallinen sairaus ja jotka käyttivät Casodex-monoterapiaa, ei havaittu merkitsevää eroa sairauden etenemisvapaassa eloonjäämisessä. Em. potilailla, joiden sairautta olisi muutoin hallittu aktiivisella seurannalla, havaittiin myös eloonjäämisen vähenemiseen viittaava suuntaus lumeryhmän potilaisiin verrattuna (HR=1,15; 95 % CI = 1,00-1,32). Tämän vuoksi Casodexin hyöty-riski-profiilia ei tällä potilasryhmällä voida pitää suotuisana.

Casodex 150 mg:aa on verrattu kastraatioon kahdessa tutkimuksessa 480 potilaalla (T3-T4, NX-N0-N1, M0). Kuolleisuuden ollessa 56 % Casodex 150 mg-hoidon ja kastraation välille ei saatu tilastollisesti merkitsevää eroa mitattaessa eloonjäämistä tai aikaa taudin etenemiseen keskimääräisen seuranta-ajan ollessa 6,3 vuotta.

Kastraatiopotilaisiin verrattuna Casodex 150 mg-hoitoa saaneiden potilaiden seksuaalinen halukkuus (p=0,029) ja fyysinen suorituskyky (p=0,046) todettiin suuremmaksi.

Farmakokinetiikka

Casodex absorboituu hyvin peroraalisen annostelun jälkeen. Ruualla ei ole todettu olevan kliinisesti merkitsevää vaikutusta biologiseen hyötyosuuteen.
(S)-enantiomeeri poistuu elimistöstä nopeammin kuin (R)-enantiomeeri, jonka puoliintumisaika plasmassa on noin 1 viikko.

Pikäaikaishoidossa bikalutamidin (R)-enantiomeerin huippupitoisuudet plasmassa ovat noin kymmenkertaisia verrattuna Casodex 150 mg:n kerta-annoksen jälkeen mitattuna.

Annosteltaessa Casodexia 150 mg päivässä saadaan (R)-enantiomeerin steady state -plasmapitoisuudeksi noin 22 μg/ml. Tasapainotilanne saavutetaan noin kuukauden Casodex 150 mg -hoidon jälkeen.
Ikä, munuaisten vajaatoiminta tai lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta eivät vaikuta (R)-enantiomeerin farmakokinetiikkaan. On osoitettu, että potilailla joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, (R)-enantiomeerin eliminaatio plasmasta on hidastunut.

Bikalutamidi on huomattavassa määrin proteiineihin sitoutuneena (rasemaatti 96 %, (R)-enantiomeeri > 99 %) ja metaboloituu suurelta osin (oksidaation ja glukuronidaation kautta).
Sen metaboliitit poistuvat munuaisten kautta ja sapen mukana suunnilleen yhtä suuressa määrin.

Kliinisessä tutkimuksessa havaittiin, että keskimääräinen (R)-bikalutamidin pitoisuus miehen siemennesteessä oli 4,9 µg/ml. Naiseen sukupuoliyhdynnässä mahdollisesti kulkeutuvan bikalutamidin määrä on pieni ja vastaa noin 0,3 µg/kg. Määrä on pienempi, kuin mitä tarvitaan aiheuttamaan muutoksia koe-eläinten jälkeläisissä.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Bikalutamidi on voimakas antiandrogeeni ja mixed function oksidaasientsyymin induktori eläimillä. Näihin ominaisuuksiin liittyy eläimillä muutoksia kohde-elimissä, kuten tuumori-induktiota. Entsyymi-induktiota ei ole todettu ihmisellä.
Kivesten siementiehyiden atrofia on antiandrogeeneihin liittyvä ennustettu luokkavaikutus, jota on havaittu kaikilla tutkituilla lajeilla. Kivesatrofia kumoutui 4 kuukauden kuluttua annostelun päättymisestä 6 kuukauden mittaisessa rotilla tehdyssä tutkimuksessa (annoksilla, jotka olivat ihmisillä 50 mg:n suositusannoksella saavutettuihin terapeuttisiin pitoisuuksiin nähden suunnilleen 1,5‑kertaisia tai 150 mg:n suositusannoksella saavutettuihin terapeuttisiin pitoisuuksiin nähden suunnilleen 0,6‑kertaisia). Palautumista ei havaittu 24 viikon kohdalla annostelun päätyttyä 12 kuukauden mittaisessa rotilla tehdyssä tutkimuksessa (annoksilla, jotka olivat ihmisillä 50 mg:n suositusannoksella saavutettuihin pitoisuuksiin nähden suunnilleen 2‑kertaisia tai 150 mg:n suositusannoksella saavutettuihin pitoisuuksiin nähden suunnilleen 0,9‑kertaisia). Koirilla tehdyn 12 kuukauden mittaisen toistuvan annostelun tutkimuksessa (annoksilla, jotka olivat ihmisillä 50 mg:n suositusannoksella saavutettuihin terapeuttisiin pitoisuuksiin nähden suunnilleen 7‑kertaisia tai 150 mg:n suositusannoksella saavutettuihin terapeuttisiin pitoisuuksiin nähden suunnilleen 3‑kertaisia) kivesatrofian ilmaantuvuus oli 6 kuukauden palautumisjakson jälkeen hoitoa saaneilla koirilla yhtä suuri kuin vertailukoirilla. Hedelmällisyystutkimuksessa (annoksilla, jotka olivat ihmisillä 50 mg:n suositusannoksella saavutettuihin terapeuttisiin pitoisuuksiin nähden suunnilleen 1,5‑kertaisia tai 150 mg:n suositusannoksella saavutettuihin terapeuttisiin pitoisuuksiin nähden suunnilleen 0,6-kertaisia) todettiin, että onnistuneeseen paritteluun kulunut aika oli pidentynyt urosrotilla välittömästi 11 viikon annostelun jälkeen. Vaikutuksen kumoutuminen todettiin, kun eläimet eivät olleet saaneet lääkeainetta 7 viikkoon.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Tabletin ydin:Laktoosimonohydraatti, natriumtärkkelysglykolaatti (tyyppi A), povidoni, magnesiumstearaatti.

Tabletin päällyste:Hypromelloosi, makrogoli 300, titaanidioksidi (E171).

Yhteensopimattomuudet

Ei tunneta.

Kestoaika

4 vuotta.

Säilytys

Ei erityisiä säilytysolosuhteita.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

CASODEX tabletti, kalvopäällysteinen
150 mg 28 fol (157,72 €)

PF-selosteen tieto

28 (kalenteripakkaus) ja 30 tablettia läpipainopakkauksessa (PVC/Al folio).

Valmisteen kuvaus:

Valkoinen, pyöreä, kupera, kalvopäällysteinen tabletti, Ø 10 mm, merkintä 150 mg / Casodex logo.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Ei erityisvaatimuksia.

Korvattavuus

CASODEX tabletti, kalvopäällysteinen
150 mg 28 fol

  • Ylempi erityiskorvaus (100 %). Eturauhassyöpä (116).
  • Peruskorvaus (40 %).

ATC-koodi

L02BB03

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

04.04.2017

Yhteystiedot

ASTRAZENECA OY
Itsehallintokuja 6
02600 Espoo

010 23 010
www.astrazeneca.fi