OPATANOL silmätipat, liuos 1 mg/ml

Yksi ml liuosta sisältää 1 mg olopatadiinia (hydrokloridina).

Apuaine(et), joiden vaikutus tunnetaan

Bentsalkoniumkloridi 0,1 mg/ml.

Dinatriumfosfaattidodekahydraatti (E339) 12,61 mg/ml (joka vastaa 3,34 mg/ml fosfaatteja).

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Silmätipat, liuos.

Silmäoireiden hoitoon kausiluonteisessa allergisessa sidekalvotulehduksessa.

Annostus

Yksi Opatanol-tippa sairaan silmän (silmien) sidekalvopussiin kaksi kertaa päivässä (8 tunnin välein). Hoitoa voi jatkaa tarvittaessa yhtäjaksoisesti neljä kuukautta.

Iäkkäät

Annoksen muuttaminen ei ole tarpeen iäkkäiden potilaiden hoidossa.

Pediatriset potilaat

Opatanolia voidaan käyttää lapsipotilaille (3 vuotta täyttäneille) samoina annoksina kuin aikuisille. Opatanol-valmisteen turvallisuutta ja tehoa alle 3 vuoden ikäisten lasten hoidossa ei ole varmistettu. Tietoja ei ole saatavilla.

Maksan ja munuaisten vajaatoiminta

Olopatadiinisilmätippojen (Opatanol) käyttöä ei ole tutkittu munuais- tai maksasairauden aikana. Kuitenkaan annoksen muuttaminen ole tarpeen maksan tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. (ks. kohta Farmakokinetiikka).

Antotapa

Ainoastaan silmän pinnalle.

Jos pullon kaulassa oleva sinettisuljin on irtonainen korkin avaamisen jälkeen, poista se ennen valmisteen käyttöä. Pullon tiputuskärki ei saa koskettaa silmäluomia, ympäröiviä alueita eikä muita pintoja, sillä tämä voi johtaa tiputuskärjen ja silmätippaliuoksen kontaminoitumiseen. Pidä pullo tiiviisti suljettuna käyttökertojen välillä.

Jos käytetään samanaikaisesti muita paikallisia silmälääkkeitä, lääkkeiden annostelun välillä on pidettävä 5–10 minuutin tauko. Silmävoide pitää annostella viimeisenä.

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Opatanol on allergialääke/antihistamiini, joka imeytyy systeemisesti, vaikka se annetaan paikallisesti. Hoito on lopetettava, jos vakavien reaktioiden tai yliherkkyyden merkkejä ilmaantuu.

Opatanol sisältää bentsalkoniumkloridia, joka voi aiheuttaa silmä-ärsytystä.

Bentsalkoniumkloridin on ilmoitettu aiheuttavan myös pistekeratopatiaa ja/tai toksista haavaista keratopatiaa. Huolellinen seuranta on tarpeen, mikäli tippoja käytetään usein tai pitkään kuivasilmäisten potilaiden hoidossa tai tiloissa, joissa sarveiskalvo ei ole normaali.

Piilolinssit

Bentsalkoniumkloridin tiedetään aiheuttavan pehmeiden piilolinssien värjäytymistä. Vältä lääkkeen kosketusta piilolinssien kanssa. Potilaita tulee neuvoa ottamaan piilolinssit pois silmistä ennen silmätippojen käyttämistä ja odottamaan vähintään 15 minuuttia ennen piilolinssien laittamista takaisin silmiin.

Yhteisvaikutustutkimuksia muiden lääkevalmisteiden kanssa ei ole tehty.

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, ettei olopatadiini estä metabolisia reaktioita, jotka välittyvät sytokromi P-450-isoentsyymien 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ja 3A4 kautta. Nämä tulokset osoittavat, ettei olopatadiinilla todennäköisesti ole metabolisia yhteisvaikutuksia muiden samanaikaisesti annettavien lääkeaineiden kanssa.

Raskaus

Olopatadiinin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole tietoja tai sitä on rajoitetusti.

Eläinkokeissa on havaittu lisääntymistoksisuutta systeemisen annostelun jälkeen (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta.).

Olopatidiinia ei suositella raskauden aikana eikä hedelmällisessä iässä oleville naisille, jotka eivät käytä ehkäisyä.

Imetys

Eläinkokeista saadun tiedon perusteella olopatadiini erittyy rintamaitoon suun kautta tapahtuvan annostelun jälkeen (tarkemmat tiedot, ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta).

Vastasyntyneeseen/Imeväiseen kohdistuvia riskejä ei voida poissulkea.

Opatanol-silmätippoja ei pidä käyttää rintaruokinnan aikana.

Hedelmällisyys

Olopatadiinin paikallisen silmään annon vaikutusta ihmisen hedelmällisyyteen ei ole tutkittu.

Opatanol-valmisteella ei ole haitallista vaikutusta ajokykyyn ja koneidenkäyttökykyyn.

Kuten muitakin silmätippoja käytettäessä, tilapäinen näön hämärtyminen tai muut näköaistin häiriöt voivat heikentää potilaan kykyä ajaa autoa tai käyttää koneita. Jos näkö hämärtyy tippojen tiputtamisen jälkeen, potilas ei saa ajaa autoa eikä käyttää koneita ennen kuin näkö on kirkastunut.

Turvallisuusprofiilin yhteenveto

Yli 1680 potilaan kliinisissä tutkimuksissa Opatanolia annettiin yhdestä neljään kertaan vuorokaudessa kumpaankin silmään enintään neljän kuukauden aikana joko monoterapiana tai lisähoitona 10 mg:n loratadiinille. Noin 4,5 %:lla potilaista voidaan odottaa haittavaikutuksia, jotka liittyvät Opatanolin käyttöön. Kuitenkin vain 1,6 % potilaista vetäytyi kliinisistä tutkimuksista haittavaikutusten vuoksi. Kliinisissä tutkimuksissa ei raportoitu vakavia silmiin kohdistuneita tai systeemisiä Opatanoliin liittyviä haittavaikutuksia. Yleisimmin hoitoon liittyvä haittavaikutus oli silmäkipu, jonka esiintyvyys yleistasolla oli 0,7 %.

Haittavaikutustaulukko

Seuraavia haittavaikutuksia on ilmoitettu kliinissiä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeisissä tiedoissa, ja ne on luokiteltu seuraavasti: erittäin yleinen (≥1/10), yleinen (≥1/100, <1/10), melko harvinainen (≥1/1000, ≤1/100), harvinainen (≥1/10000, ≤1/1000), erittäin harvinainen (<1/10000) tai tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin). Haittavaikutukset on esitetty kussakin yleisyysluokassa haittavaikutuksen vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.

Kalsiumin kertymistä sarveiskalvoon on raportoitu hyvin harvoin käytettäessä fosfaattia sisältäviä silmätippoja niille potilaille, joilla on merkittävästi vaurioituneet sarveiskalvot.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta.

www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 Fimea

Yliannostustapauksia, joissa valmistetta on nielty vahingossa tai tahallisesti, ei ole raportoitu ihmisillä. Olopatadiinin akuutti toksisuus eläimillä on vähäistä. Jos vahingossa niellään yhden Opatanol-pullon koko sisältö, saadaan enintään 5 mg:n systeeminen olopatadiiniannos. Tämä altistus johtaisi 10 kg painavalla lapsella 0,5 mg/kg lopulliseen annokseen, jos imeytyminen olisi sataprosenttista.

QTc-ajan pidentymistä koirilla havaittiin ainoastaan ihmisille tarkoitetun maksimaalisen annoksen riittävästi ylittävillä määrillä, millä on hyvin vähän merkitystä kliinisessä käytössä. Kun 5 mg annos annettiin oraalisesti 102 eri-ikäiselle, molempaa sukupuolta edustavalle terveelle vapaaehtoiselle koehenkilölle kahdesti päivässä 2,5 päivän ajan, merkittävää QTc-ajan pidentymistä ei havaittu lumehoitoon verrattuna. Tutkimuksessa havaitut olopatadiinin huippupitoisuudet plasmassa (35 – 127 ng/ml) merkitsevät vähintään 70-kertaista turvamarginaalia paikallisesti annosteltavalle olopatadiinille koskien vaikutuksia sydämen repolarisaatioon.

Yliannostustapauksessa potilasta on kuitenkin tarkkailtava ja asianmukainen hoito on aloitettava.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Silmälääkkeet; verisuonia supistavat lääkeaineet ja allergialääkkeet; muut allergialääkkeet, ATC-koodi: S01GX09

Olopatadiini on voimakas, selektiivinen allergialääke/antihistamiini, jolla on useita erilaisia vaikutusmekanismeja. Se on histamiinin (allergisen reaktion tärkein välittäjäaine ihmisellä) vastavaikuttaja ja estää histamiinivälitteistä tulehduksellista sytokiinituotantoa ihmisen sidekalvon epiteelisoluista. In vitro ‑tutkimukset osoittavat, että olopatadiini voi vaikuttaa ihmisen sidekalvon syöttösoluihin estäen tulehdusta voimistavien välittäjäaineiden vapautumista. Potilailla, joilla nasolakrimaaliset kanavat olivat avoimet, Opatanol-silmätippojen on esitetty vähentävän nenäoireita, jotka usein liityvät kausittaiseen allergiseen sidekalvotulehdukseen. Opatanol ei merkittävästi vaikuta silmän mustuaisen kokoon.

Imeytyminen

Kuten muutkin paikallisesti annettavat lääkevalmisteet, olopatadiini imeytyy systeemisesti. Paikallisesti annetun olopatadiinin systeeminen imeytyminen on kuitenkin minimaalista plasmapitoisuuksien vaihdellessa alle määritysrajapitoisuudesta (<0,5 ng/ml) 1,3:een ng/ml. Nämä pitoisuudet ovat 50–200 kertaa pienempiä kuin hyvin siedettyjen oraalisten annosten jälkeen tavatut pitoisuudet. Oraalisilla annoksilla tehdyissä farmakokineettisissä tutkimuksissa olopatadiinin puoliintumisaika plasmassa oli noin 8–12 tuntia, ja eliminoituminen tapahtui pääasiassa erittymällä munuaisten kautta. Noin 60–70 % annoksesta erittyi vaikuttavana aineena virtsaan. Kahta metaboliittia, monodesmetyyliä ja N-oksidia, tavattiin pieninä pitoisuuksina virtsassa.

Eliminaatio

Koska olopatadiini erittyy virtsaan pääasiassa muuttumattomana vaikuttavana aineena, munuaisten toiminnan heikkeneminen muuttaa olopatadiinin farmakokinetiikkaa niin että ylin plasmapitoisuus on 2,3 kertaa suurempi potilailla, joilla on vakava munuaisten vajaatoiminta (keskimääräinen kreatiniinipuhdistuma 13,0 ml/min) terveisiin aikuisiin verrattuna. Kun hemodialyysipotilaille (ei virtsan tuottoa) annettiin 10 mg olopatadiinia oraalisesti, olivat sen plasmapitoisuudet hemodialyysipäivänä merkittävästi alhaisempia kuin muulloin, mikä viittaa olopatadiinin poistumiseen hemodialyysissä.

Tutkimukset, joissa verrattiin oraalisen 10 mg olopatadiinin farmakokinetiikkaa nuorilla (keski-ikä 21 vuotta) ja iäkkäillä (keski-ikä 74 vuotta) koehenkilöillä, eivät osoittaneet merkittäviä muutoksia muuttumattoman emoaineen ja metaboliittien plasmapitoisuuksissa (AUC), proteiiniin sitoutumisessa tai virtsan erittymisessä.

Vakavasta munuaisten vajaatoiminnasta kärsivillä potilailla on tehty tutkimus olopatadiinin oraalisen annostelun jälkeen. Tulokset osoittavat, että jonkin verran korkeampaa plasmakonsentraatiota voidaan odottaa Opatanolin käytön jälkeen näillä potilailla. Koska olopatadiinin pitoisuus plasmassa on silmätippoina annetun annoksen jälkeen 50–200 kertaa pienempi kuin hyvin siedettyjen oraalisten annosten jälkeen, annoksen muuttaminen ei todennäköisesti ole tarpeen iäkkäillä tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Metaboloituminen maksassa on merkityksettömämpi eliminoitumistie. Annoksen muuttaminen ei todennäköisesti ole tarpeen maksan vajaatoiminnan aikana.

Farmakologista turvallisuutta, toistuvan altistuksen aiheuttamaa toksisuutta, genotoksisuutta, karsinogeenisuutta sekä lisääntymis- ja kehitystoksisuutta koskevien konventionaalisten tutkimusten tulokset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille.

Eläinkokeissa on todettu poikasten kasvun hidastumista, kun imettävä emä on saanut systeemistä olopatadiinia huomattavasti suurempina annoksina kuin ihmisille silmätippoina suositellut enimmäisannokset. Olopatadiinia on havaittu imettävien rottien maidossa oraalisen annon jälkeen.

Bentsalkoniumkloridi

Natriumkloridi

Dinatriumfosfaattidodekahydraatti (E339)

Kloorivetyhappo (E507) (pH:n säätämiseen)

Natriumhydroksidi (E524) (PH:n säätämiseen)

Puhdistettu vesi.

Koska yhteensopivuustutkimuksia ei ole tehty, tätä lääkevalmistetta ei saa sekoittaa muiden lääkevalmisteiden kanssa.

3 vuotta

Avatun pakkauksen kestoaika

Hävitettävä neljän viikon kuluttua pakkauksen avaamisesta.

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

OPATANOL silmätipat, liuos
1 mg/ml (L:ei) 5 ml (11,18 €)

PF-selosteen tieto

5 ml:n läpinäkymätön low density polyetyleenipullo, jossa on polypropyleeninen kierrekorkki.

Kotelot, joissa on 1 tai 3 pulloa. Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Kirkas ja väritön liuos.

Ei erityisvaatimuksia.

OPATANOL silmätipat, liuos
1 mg/ml 5 ml

• Peruskorvaus (40 %).

S01GX09

23.08.2022