KEFEXIN rakeet oraalisuspensiota varten 100 mg/ml

1 ml oraalisuspensiota sisältää 100 mg kefaleksiinia (monohydraattina).

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan:

1 ml oraalisuspensiota sisältää 430 mg sakkaroosia, 1 mg laktoosia ja 1,4 mg natriumbentsoaattia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Rakeet oraalisuspensiota varten

Kefaleksiinille herkkien mikro-organismien aiheuttamat sairaudet, erityisesti gramnegatiivisten bakteerien aiheuttamat urologiset infektiot kuten akuutti ja krooninen pyelonefriitti, kystiitti ja prostatiitti. Hengitystieinfektiot sekä iho- ja pehmytkudosinfektiot. Penisilliinille (mutta ei metisilliinille) resistenttien stafylokokkien aiheuttamat infektiot.

Kefaleksiinille herkkien mikrobien lista on kohdassa Farmakodynamiikka.

Erittäin vaikeiden tai hengenvaarallisten infektioiden akuutissa vaiheessa on syytä käyttää parenteraalisesti annettavia mikrobilääkkeitä.

Antibioottihoidon toteutuksessa on huomioitava antibioottiresistenssi ja antimikrobisen lääkehoidon tarkoituksenmukaista käyttöä koskevat viralliset ja paikalliset ohjeet.

Annostus

Pediatriset potilaat

25–50 (–100) mg/kg/vrk jaettuna 2–4 antokertaan.

Kefexin 100 mg/ml suspensio annostellaan seuraavasti, kun annos on 50 mg/kg/vrk

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnassa vuorokausiannosta tulee pienentää.

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, kefalosporiineille tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Jonkin muun beetalaktaamiantibiootin (esim. jonkin penisilliinin, karbapeneemin tai monobaktaamin) aiheuttama aikaisempi vaikea välitön yliherkkyysreaktio (esim. anafylaksia).

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä kefaleksiinin annostusta on syytä pienentää.

Clostridium difficile -mikrobin aiheuttamaa ripulia on raportoitu liittyneen lähes kaikkien antibioottien käyttöön, myös kefaleksiinin, ja sen vaikeusaste voi vaihdella lievästä ripulista fataaliin koliittiin. Antibioottien käyttö voi vaikuttaa paksunsuolen normaaliflooraan ja näin johtaa C. difficilen liikakasvuun. C. difficilen aiheuttaman ripulin mahdollisuus on otettava huomioon kaikilla potilailla, joilla ilmenee pitkittyvää ripulia antibioottihoidon aikana.

Kefaleksiinia on käytettävä varoen potilailla, joilla on / on ollut maha-suolikanavan sairaus (erityisesti koliitti).

Mikäli kefaleksiinin käytön aikana ilmaantuu veristä ripulia tai allergiaoireita (esim. nokkosrokko, limakalvoturvotus), on kefaleksiinin käyttö lopetettava viipymättä, ja tarvittaessa annettava oireenmukaisesti esim. adrenaliinia, antihistamiineja ja/tai kortikosteroideja.

Mahdollinen ristiallergia on otettava huomioon penisilliinille yliherkillä potilailla (ks. kohta Vasta-aiheet). Vaikka immunologiset testit osoittavat ristiallergian jopa 20 %:lla penisilliiniallergisista potilaista, vain 5‑10 %:n näistä potilaista on todettu olevan kliinisesti allergisia kefalosporiineille.

Akuuttia yleistynyttä eksantematoottista pustuloosia (AGEP) on raportoitu kefaleksiinihoidon yhteydessä. Lääkettä määrättäessä potilaalle on kerrottava merkeistä ja oireista ja ihoreaktioita on seurattava tarkasti. Jos näihin reaktioihin viittaavia merkkejä ja oireita ilmenee, kefaleksiinin käyttö on lopetettava heti ja vaihtoehtoista hoitoa on harkittava. Useimmat näistä reaktioista ilmenevät todennäköisimmin ensimmäisen hoitoviikon aikana.

Kefaleksiinin käyttöä on syytä välttää akuutin porfyrian yhteydessä, vaikka tiedot sen haitallisuudesta ovatkin ristiriitaisia.

Kefaleksiini voi aiheuttaa virheellisesti positiivisen tuloksen Coombsin kokeessa ja pelkistysreaktioon perustuvassa (ei glukoosi-oksidaasi -menetelmään perustuvassa) virtsan glukoosimäärityksessä. Kefaleksiini saattaa myös aiheuttaa liian suuren tuloksen alkaliseen pikraattiin perustuvassa kreatiniinin määrityksessä.

Apuaineet

Kefexin sisältää sakkaroosia ja laktoosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi, galaktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö tai sakkaroosi-isomaltaasin puutos, ei pidä käyttää tätä lääkettä.

Natriumbentsoaatti voi lisätä vastasyntyneen (enintään 4 viikon ikäisen) ihon ja silmien keltaisuutta.

Tämä lääkevalmiste sisältää alle 1 mmol (23 mg) natriumia per annos, eli sen voidaan sanoa olevan ”natriumiton”.

Suurten kefalosporiiniannosten ja nefrotoksisten lääkkeiden, kuten aminoglykosidien ja polymyksiinin tai diureettien, samanaikainen käyttö voi johtaa munuaisten toiminnan heikentymiseen. Suositeltuja kefaleksiiniannoksia käytettäessä se on kuitenkin epätodennäköistä.

Probenesidi hidastaa kefaleksiinin eliminaatiota, jolloin kefaleksiinin pitoisuus seerumissa nousee.

Kefaleksiini voi vähentää jonkin verran metformiinin erittymistä munuaisten kautta ja siten nostaa metformiinin pitoisuutta plasmassa.

Kefaleksiini voi aiheuttaa muutoksia suoliston bakteerifloorassa, mikä voi vähentää K-vitamiinin tuotantoa. Kefaleksiinin ja varfariinin samanaikainen käyttö voi tämän vuoksi joillakin potilailla johtaa INR-arvon suurenemiseen ja lisätä vuotoriskiä. Samanaikaisesti antikoagulantteja käyttävien potilaiden asianmukaisesta seurannasta on huolehdittava.

Kefaleksiinia ei pidä käyttää samanaikaisesti bakteriostaattisesti vaikuttavien antibioottien kanssa (esim. tetrasykliinit), koska antagonistinen vaikutus on mahdollinen.

Raskaus

Kefaleksiinin ei ole eläinkokeissa osoitettu olevan haitallinen missään raskauden vaiheessa. Sen käyttö tulee kuitenkin rajoittaa vain välttämättömiin indikaatioihin raskauden aikana.

Imetys

Kefaleksiinia voi käyttää imetyksen aikana, mutta ihmisen rintamaitoon erittyvä kefaleksiini saattaa aiheuttaa lapselle allergisen reaktion.

Kefexin-valmisteella ei ole haitallista vaikutusta ajokykykyyn tai koneidenkäyttökykyyn.

Kefaleksiinin käyttöön saattaa liittyä lievää ripulia, pahoinvointia ja vatsakipuja. Allergiset reaktiot ovat samankaltaisia kuin penisilliinien käytön yhteydessä kuvatut, joskus esiintyvistä ihoreaktioista ja nokkosrokosta harvinaisiin kurkunpään turvotukseen, seerumitautiin tai anafylaksiaan.

Haittavaikutusten yleisyysluokat on määritelty seuraavasti:

Hyvin yleinen (≥ 1/10)

Yleinen (≥ 1/100, < 1/10)

Melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100)

Harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000)

Hyvin harvinainen (< 1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä esiintyvyyden arviointiin).

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

Kefaleksiinin yliannosteluun voi liittyä pahoinvointia, oksentelua, epigastrista kipua, ripulia ja hematuriaa. Hoito on oireenmukaista. Lääkehiilen antoa tai mahan tyhjennystä on tarpeen harkita vasta, jos kefaleksiiniannos ylittää 5–10-kertaisesti ohjeenmukaisen annoksen.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: systeemiset bakteerilääkkeet, ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit, ATC-koodi: J01DB01.

Mikrobiologia

Kefaleksiini on bakterisidinen, suun kautta annettava, puolisynteettinen kefalosporiinien ryhmään kuuluva laajakirjoinen antibiootti. Kefalosporiinin, kuten penisilliinienkin, bakterisidinen teho perustuu niiden kykyyn sitoutua bakteeriseinämän peptidoglykaani-synteesissä välttämättömiin entsyymeihin, minkä seurauksena seinämän synteesi heikkenee tai estyy, bakteerit turpoavat ja hajoavat.

Herkkyys

Antibakteerisen kirjonsa perusteella kefaleksiini luokitellaan ensimmäisen polven kefalosporiiniksi, jonka bakterisidinen teho on hyvä useita grampositiivisia ja kohtalainen gramnegatiivisia mikrobeja kohtaan.

Resistenssin esiintyvyys voi vaihdella maantieteellisesti ja ajan myötä joidenkin lajien kohdalla. Siksi paikallinen resistenssitilanne olisi oltava selvillä, varsinkin kun hoidetaan vakavia infektioita. Tässä annettu tieto tiettyjen mikro-organismien mahdollisesta herkkyydestä kefaleksiinille on vain suuntaa antava. Tieto yksittäisten mikrobien hankitusta resistenssistä Suomen alueella on soveltuvin osin merkitty sulkuihin. Ajantasaiset tiedot löytyvät verkko-osoitteesta www.finres.fi.

* määritys kefaleksiini-kiekolla

** määritys oksasilliini-kiekolla

Luvut perustuvat FinRes 2005 –tutkimukseen.

Suun kautta annettu kefaleksiini imeytyy suolistosta lähes täysin, 80–100 %. Lapsilla imeytyminen ei ole yhtä täydellistä ensimmäisten elinkuukausien aikana. Samanaikainen ruokailu viivyttää imeytymistä hieman, mutta ei vaikuta kokonaisimeytymiseen huomattavasti. Huippupitoisuus seerumissa saavutetaan tunnin kuluessa, esim. 500 mg:n kerta-annoksen jälkeen se on 15–20 mg/l ja 1 g:n kerta-annoksen jälkeen 25–30 mg/l. Terapeuttinen teho saavutetaan, kun lääkkeen pitoisuus seerumissa ylittää mikrobin kasvua estävän minimipitoisuuden (MIC), joka yleensä vaihtelee välillä 1–8 mg/l. Kefaleksiinin puoliintumisaika seerumissa on noin tunti. Vain pieni osa, 6–15 %, sitoutuu seerumin proteiineihin.

Kefaleksiini tunkeutuu hyvin märkään, jossa sen pitoisuus vastaa pitoisuutta seerumissa. Kefaleksiinin pitoisuus sappinesteessä on 1 g:n kerta-annoksen jälkeen 3 mg/l, konsentroituneessa sapessa sappirakon sisällä keskimäärin 21 mg/l. Tunkeutuminen aivo-selkäydinnesteeseen on sen sijaan huono, 3–4 tuntia 750 mg:n kerta-annoksen jälkeen pitoisuus on 1,3 mg/l. Kefaleksiini läpäisee istukan ja on mitattavissa lapsivedestä ja sikiön verenkierrosta. Sen huippupitoisuus ihmisen rintamaidossa on 4 mg/l 4 tuntia 500 mg:n kerta-annoksen jälkeen.

Kefaleksiini ei metaboloidu vaan erittyy sellaisenaan aktiivisesti virtsaan, 50–60 % parin tunnin ja 80–100 % 8 tunnin kuluessa oraalisesta annoksesta. Kefaleksiinin pitoisuudet virtsassa ovat 500–1000 mg/l 250 mg:n ja 500 mg:n kerta-annosten jälkeen. Kefaleksiinin annosväliä on syytä pidentää munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma alle 50 ml/min).

Kefaleksiinin toksisuus on hyvin alhainen. Pitkäaikaistoksisuuskokeissa rotilla (annoksilla 675 mg/kg saakka) ei todettu mitään toksisia vaikutuksia. Eläinkokeissa ei ole voitu havaita mitään teratogeenisia vaikutuksia. Kefaleksiinin mahdollisesta mutageenisuudesta tai karsinogeenisuudesta ei ole riittävästi tutkimustuloksia. Viimeaikaisissa eläinkokeissa ei ole tullut ilmi merkittävää uutta tutkimustietoa kefaleksiinista.

Sakkariininatrium

Keltainen rautaoksidi (E172)

Simetikoni

Sitruunahappo

Jauhemainen mansikka-makuaine (mansikka-aromi, maltodekstriini)

Jauhemainen omena-makuaine (luonnon haihtuvat öljyt, aromaattiset esterit, etyleenivanilliini, laktoosi, magnesiumkarbonaatti)

Jauhemainen vadelma-makuaine (vadelma-aromi, maltodekstriini, dekstriini)

Guar

Jauhemainen tuttifrutti-makuaine (tuttifrutti-aromi, maltodekstriini)

Natriumbentsoaatti (E211)

Sakkaroosi

Ei oleellinen.

Rakeet oraalisuspensiota varten: 3 vuotta.

Käyttövalmis oraalisuspensio: 14 vuorokautta.

Säilytä rakeet oraalisuspensiota varten alle 25 °C alkuperäispakkauksessa.

Valmis oraalisuspensio säilyy 14 vuorokautta jääkaappilämpötilassa (2–8 °C).

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

KEFEXIN rakeet oraalisuspensiota varten
100 mg/ml (L:kyllä) 30 ml (14,54 €), 50 ml (19,14 €)

PF-selosteen tieto

30 ja 50 ml: lasipullo (tyyppi III lasia) ja polyetyleeni/polypropyleenisuljin.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä

Valmisteen kuvaus:

Rakeet oraalisuspensiota varten: oranssinkeltainen jauhe.

Valmis oraalisuspensio: oranssinkeltainen suspensio.

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

Rakeet ravistettava kuivina irti pohjasta, minkä jälkeen lisätään kullekin pakkauskoolle tarvittava määrä puhdistettua vettä ja ravistetaan hyvin. Käyttövalmis oraalisuspensio on väriltään oranssinkeltainen.

Ruiskulla annostelua varten voidaan pullon suuhun liittää adapteri erillisestä Orion Pharman adapteri/ruisku -pakkauksesta.

Eri pakkauskokoluokissa olevien rakeiden, lisättävän puhdistetun veden ja valmiin oraalisuspension määrä:

KEFEXIN rakeet oraalisuspensiota varten
100 mg/ml 30 ml, 50 ml

• Ei korvausta.

J01DB01

18.01.2022