CLOXACILLIN NAVAMEDIC injektio-/infuusiokuiva-aine liuosta varten 1 g

1 g: Yksi injektiopullo sisältää kloksasilliininatriumia määrän, joka vastaa 1 g:aa kloksasilliinia.

2 g: Yksi injektiopullo sisältää kloksasilliininatriumia määrän, joka vastaa 2 g:aa kloksasilliinia.

Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan

1 g: 50 mg natriumia (2,17 mmol).

2 g: 100 mg natriumia (4,35 mmol).

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Injektio-/infuusiokuiva-aine liuosta varten.

Cloxacillin Navamedic on tarkoitettu aikuisille ja lapsille käytettäväksi seuraavien penisillinaasia tuottavien stafylokokkien aiheuttamien infektioiden hoitoon (ks. kohta Farmakodynamiikka):

• iho- ja pehmytkudosinfektiot
• endokardiitti
• osteomyeliitti
• sepsis.

Bakteerilääkkeiden asianmukaista käyttöä koskevat viralliset ohjeet tulee ottaa huomioon.

Annostus

Aikuiset

Lihakseen: 0,5–1 g 4 kertaa vuorokaudessa.

Injektio laskimoon: 1–2 g 3–4 kertaa vuorokaudessa. Liuos tulee antaa hitaasti, 1 g 3–4 minuutin kuluessa, ja, mikäli mahdollista, suureen laskimoon.

Toistoinfuusiot laskimoon (lyhyt infuusio): 2 g 4(–6) kertaa vuorokaudessa.

Liuos tulee antaa infuusiona tasaisella nopeudella 20(–30) minuutin aikana.

Jatkuva laskimoinfuusio: Tavallinen annos on 6 g vuorokaudessa. Vakavammissa infektioissa, esim. stafylokokin aiheuttamassa endokardiitissa, annosta voidaan suurentaa 12 g:aan vuorokaudessa. Infuusiopumppua on käytettävä, jos se on mahdollista.

Pediatriset potilaat

Lihakseen: 50 mg/kg vuorokaudessa jaettuna 4 yhtä suureen annokseen.

Laskimoon (esim. sepsiksen yhteydessä): 100 mg/kg vuorokaudessa (tai tarvittaessa enemmän) jaettuna 4–6 yhtä suureen annokseen.

Endokardiitti

1 g 6 kertaa vuorokaudessa. Kloksasilliinihoitoon on yhdistettävä aminoglykosidi ensimmäisen hoitoviikon ajaksi. Vaikeissa tapauksissa annosta voidaan suurentaa 12 g:aan vuorokaudessa annettuna joko 2 g 6 kertaa vuorokaudessa tai jatkuvana infuusiona 12 g vuorokaudessa.

Munuaisten vaikea vajaatoiminta

Kloksasilliinin eliminaatio vähenee munuaisten vaikean vajaatoiminnan yhteydessä. Valmisteen vähäisen toksisuuden vuoksi annosta ei yleensä tarvitse muuttaa. Potilasta on kuitenkin seurattava myrkytysoireiden varalta ja annosta on muutettava, jos merkkejä toksisuudesta ilmenee (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet ja Yliannostus).

Parenteraalinen hoito on aiheellista, jos potilas ei pysty ottamaan lääkettä suun kautta, sekä pitkälle edenneissä tapauksissa, joissa on saavutettava nopeasti suuri lääkeainepitoisuus seerumissa. Kloksasilliinin vähäisen toksisuuden vuoksi voidaan tarvittaessa käyttää hyvin suuria annoksia ilman merkittävien haittavaikutusten riskiä.

Hoidettaessa osteomyeliittiä ja muita tiloja, joissa riittävän suurta antibioottipitoisuutta infektioalueella on vaikea saavuttaa, hoitoa tulee tarpeen mukaan jatkaa useiden kuukausien tai vuosien ajan.

Tällöin laskimoon annettavan alkuvaiheen hoidon jälkeen on jatkettava suun kautta annettavalla isoksatsolyylipenisilliinillä.

Antotapa

Kloksasilliini annetaan lihakseen tai laskimoon.

Ks. kohdasta Käyttö- ja käsittelyohjeet ohjeet lääkevalmisteen saattamisesta käyttökuntoon ennen lääkkeen antoa.

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai muille penisilliineille ja kefalosporiineille (tyypin 1 reaktio).

Ristiallergiaa penisilliineille ja kefalosporiineille voi ilmetä.

Lähes kaikkien bakteerilääkkeiden, myös kloksasilliinin, käytön yhteydessä on ilmoitettu antibioottien aiheuttamaa koliittia ja pseudomembranoottista koliittia, joiden vaikeusaste voi vaihdella lievästä hengenvaaralliseen. On siis tärkeää ottaa tämä mahdollisuus huomioon, jos potilaalle kehittyy ripuli bakteerilääkkeiden annon jälkeen. Kloksasilliinihoidon lopettamista ja spesifistä hoitoa Clostridium difficile ‑bakteeria vastaan on harkittava. Peristaltiikkaa estäviä lääkevalmisteita ei saa käyttää.

Suurten annosten parenteraalinen anto potilaille, joilla on merkittävästi heikentynyt munuaisten toiminta tai veri-aivoesteen häiriöitä, saattaa aiheuttaa kouristuksina ilmeneviä neurologisia komplikaatioita. Jos tällaisia oireita ilmenee, annosta on pienennettävä.

Tämä lääkevalmiste sisältää 50 mg natriumia 1 g:n annoksessa ja 100 mg natriumia 2 g:n annoksessa, mikä vastaa 2,5 %:a ja 5 %:a WHO:n suosittelemasta natriumin päivittäisestä enimmäissaannista. Suurin päiväannos vastaa 30 %:a WHO:n suosittelemasta natriumin päivittäisestä enimmäissaannista.

Cloxacillin Navamedic ‑valmisteen katsotaan sisältävän runsaasti natriumia. Tämä on otettava huomioon erityisesti niiden henkilöiden kohdalla, jotka noudattavat vähäsuolaista ruokavaliota.

Metotreksaatti:

Metotreksaatin samanaikainen käyttö voi heikentää metotreksaatin eliminaatiota ja lisätä näin metotreksaatin tehoa/toksisuutta.

Dikumarolia sisältävät lääkevalmisteet:

Samanaikainen kloksasilliinihoito saattaa heikentää varfariinin/dikumarolin tehoa. Yhdistelmän käyttö saattaa vaatia annoksen muuttamista.

Varfariini:

Lääkkeiden sekundaarisia vaikutuksia seuraava komitea on saanut useita ilmoituksia tapauksista, joissa varfariinin vaikutus on heikentynyt samanaikaisessa käytössä suun kautta otetun kloksasilliinin kanssa. Mekanismi on epäselvä.

Probenesidi:

Probenesidi estää kloksasilliinin erittymistä munuaisten kautta, minkä vuoksi plasmapitoisuudet saadaan pidettyä korkeampina pidemmän aikaa.

Raskaus

Raskaudenaikaiseen käyttöön ei tiedetä liittyvän riskejä.

Imetys

Kloksasilliini erittyy ihmisen rintamaitoon, mutta hoitoannoksia käytettäessä imeväiseen kohdistuvan vaikutuksen riskiä pidetään epätodennäköisenä.

Cloxacillin Navamedic ‑valmisteella ei ole haitallista vaikutusta ajokykyyn ja koneidenkäyttökykyyn.

Haittavaikutusten esiintymistiheydet on määritetty seuraavasti: yleinen (≥ 1/100, < 1/10), melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100), harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä esiintyvyyden arviointiin).

Lihakseen annettavan injektion yhteydessä saattaa esiintyä kipua pistoskohdassa.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

Toksisuus: Suuret annokset ovat yleensä hyvin siedettyjä. Potilailla, joilla on esimerkiksi munuaistoiminnan häiriöitä ja veri-aivoesteen häiriöitä, suurten annosten parenteraalinen anto on kuitenkin aiheuttanut myrkytysoireita. Akuutit reaktiot johtuvat lähinnä allergisista reaktioista.

Oireet: Myrkytysreaktiot; pahoinvointi, oksentelu, ripuli, elektrolyyttihäiriöt, tajunnan tason heikentyminen, lihasten nykiminen, myoklonia, kouristukset, kooma, hemolyyttiset reaktiot, munuaisten vajaatoiminta, asidoosi.

Poikkeustapauksissa voi esiintyä anafylaktisia reaktioita 20–40 minuutin kuluessa annosta.

Hoito: Oireenmukainen hoito. Vaikeissa tapauksissa hemoperfuusio tai hemodialyysi.

Anafylaktisen reaktion yhteydessä: 0,1–0,5 mg adrenaliinia hitaasti laskimoon. 200 mg hydrokortisonia laskimoon, tarvittaessa 25 mg prometatsiinia laskimoon. Nesteytys. Happotasapainon korjaus.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: beetalaktamaasiresistentit penisilliinit, ATC-koodi: J01CF02

Vaikutusmekanismi

Cloxacillin Navamedic (kloksasilliini) kuuluu isoksatsolyylipenisilliinien ryhmään, joka on happostabiili ja tehoaa beetalaktamaasia tuottaviin stafylokokkeihin. Kloksasilliini estää bakteerien soluseinämän synteesiä ja vaikuttaa bakterisidisesti.

Antibakteerispektri

Metisilliiniresistenssin vuoksi resistenssi on koagulaasinegatiivisilla stafylokokeilla yleistä (noin 40 %). Streptokokit ja pneumokokit ovat herkempiä bentsyylipenisilliinille ja fenoksimetyylipenisilliinille kuin kloksasilliinille.

Resistenssimekanismit

Resistenssi isoksatsolyylipenisilliinejä vastaan (metisilliiniresistenssi) johtuu muutoksesta bakteerin tuottamassa proteiinissa, johon penisilliini sitoutuu. Ristiresistenssiä esiintyy beetalaktaamiryhmässä (penisilliinit ja kefalosporiinit). Metisilliiniresistenttien stafylokokkien herkkyys kaikille beetalaktaamiantibiooteille on yleensä vähäinen.

Resistenssin kehittyminen

Skandinaviassa resistenssi isoksatsolyylipenisilliinejä vastaan on Staphylococcus aureus ‑bakteerilla harvinaista mutta koagulaasinegatiivisilla stafylokokeilla yleistä. Metisilliiniresistentti Staphylococcus aureus (MRSA) on yleinen joissakin osissa Eurooppaa.

Penisilliinille resistentit pneumokokit ovat resistenttejä kloksasilliinille. Nämä kannat ovat harvinaisia Skandinaviassa mutta yleisiä joissakin osissa Eurooppaa.

Resistenssitilanne vaihtelee maantieteellisesti, ja paikallisia resistenssiolosuhteita koskevaa tietoa on syytä hankkia paikallisista mikrobiologian laboratorioista.

Biologinen puoliintumisaika seerumissa on noin 30 minuuttia ja sitoutuminen proteiineihin noin 94 %. Kloksasilliini erittyy pääasiassa munuaisteitse glomerulussuodatuksen ja munuaistiehyiden kautta tapahtuvan erityksen kautta. 30–50 % suun kautta otetusta annoksesta erittyy virtsaan 6 tunnin aikana.

Turvallisuuden kannalta merkityksellisiä prekliinisiä tietoja ei ole saatavilla.

Ei ole.

Ei tunneta.

Tätä lääkevalmistetta ei saa sekoittaa muiden lääkevalmisteiden kanssa, lukuun ottamatta niitä, jotka mainitaan kohdassa Käyttö- ja käsittelyohjeet.

3 vuotta.

Käyttövalmis liuos:

Käyttövalmiin liuoksen on osoitettu säilyvän kemiallisesti ja fysikaalisesti stabiilina 12 tunnin ajan 25 °C:n lämpötilassa ja 24 tunnin ajan 2–8 °C:n lämpötilassa.

Mikrobiologiselta kannalta valmiste on käytettävä välittömästi, ellei käyttökuntoonsaattamismenetelmä poista mikrobikontaminaation riskiä. Jos valmistetta ei käytetä välittömästi, käyttökuntoon saattamisen jälkeiset säilytysajat ja -olosuhteet ovat käyttäjän vastuulla.

Säilytä alle 25 °C.

Käyttökuntoon saatetun lääkevalmisteen säilytys, ks. kohta Kestoaika.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

CLOXACILLIN NAVAMEDIC injektio-/infuusiokuiva-aine liuosta varten
1 g 10 x 1 g (26,19 €)

PF-selosteen tieto

20 ml:n injektiopullo väritöntä lasia, pullossa 20 mm:n bromobutyylikumitulppa.

1 g: Yksi pakkaus sisältää 10 injektiopulloa, joissa on 1 g kuiva-ainetta.

2 g: Yksi pakkaus sisältää 10 injektiopulloa, joissa on 2 g kuiva-ainetta.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Lääkevalmiste on valkoinen tai melkein valkoinen kiteinen jauhe.

pH = 5,0–7,0

Kuiva-aineen käyttökuntoon saattamisessa tai infuusioliuoksen käyttöönvalmistuksessa tulee noudattaa aseptista tekniikkaa.

1 g kloksasilliinia sisältää 2,18 mmol Na⁺ vastaten n. 15 ml:aa 0,9-prosenttista (9 mg/ml) natriumkloridi-injektionestettä.

Liuoksen osmolaalisuus riippuu käytetyn kloksasilliinin määrästä ja käytetystä laimennusaineesta. Annettavan kloksasilliinin määrästä riippuen laimennusaineena käytetään injektionesteisiin käytettävää vettä tai natriumkloridiliuosta (ks. taulukko alla).

Käyttövalmiin liuoksen on oltava kirkasta. Älä käytä liuosta, jos siinä on näkyviä hiukkasia. Laimennettu liuos on käytettävä välittömästi. Käyttämätön liuos on hävitettävä.

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

CLOXACILLIN NAVAMEDIC injektio-/infuusiokuiva-aine liuosta varten
1 g 10 x 1 g

• Ei korvausta.

J01CF02

11.08.2023