SALOFALK rektaalivaahto 1 g/painallus

Yksi painallus sisältää:
1,0 g mesalatsiinia

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan
Yksi painallus Salofalk-rektaalivaahtoa sisältää 3,44 g propyleeniglykolia, 50 mg natriummetabisulfiittia ja 9,1 g setostearyylialkoholia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Rektaalivaahto.

Sigmasuolta ja peräsuolta affisioivan aktiivisen, lievän colitis ulcerosan hoito.

Annostus

Aikuiset ja iäkkäät potilaat
Kaksi painallusta valmistetta kerran vuorokaudessa nukkumaanmenon yhteydessä. Salofalk‑rektaalivaahtoa tulee käyttää huoneenlämmössä (20 – 30 °C), ks. myös kohta Säilytys. Kun pakkaukseen on kiinnitetty asetin, sitä ravistellaan noin 20 sekunnin ajan. Tämän jälkeen asetin työnnetään niin pitkälle peräsuoleen kuin se mukavasti menee. Salofalk‑rektaalivaahto annetaan painamalla pumpun kupoliosa kokonaan pohjaan ja päästetään se vapaaksi. Huomaa, että lääkkeen anto onnistuu vain, kun pumpun kupoliosa on alaspäin. Kun ensimmäinen tai toinen painallus on otettu (kuten tarpeellista, ks. alla), asetin jätetään paikoilleen 10–15 sekunnin ajaksi, minkä jälkeen se otetaan pois peräsuolesta. Jos potilaan on vaikeaa pitää tätä vaahtomäärää suolessaan, lääke voidaan ottaa myös jaettuna kahteen annokseen. Yksi annos otetaan nukkumaanmenon yhteydessä ja toinen yöllä (kun ensimmäinen annos on tyhjennetty suolesta) tai varhain aamulla. Parhaat tulokset saavutetaan, kun suoli tyhjennetään ennen Salofalk-rektaalivaahdon ottamista.

Lievän colitis ulcerosan akuuttivaihe lievittyy yleisesti ottaen 4–6 viikon kuluessa. On suositeltavaa jatkaa ylläpitohoitoa jollakin suun kautta otettavalla mesalatsiinivalmisteella, esim. Salofalk depotrakeilla, kyseistä valmistetta varten suositellulla annoksella.

Pediatriset potilaat
Kliinistä kokemusta lasten hoidosta ja näyttöä tehosta lasten lääkityksessä on vain vähän.

Hoidon kesto
Lääkäri päättää hoidon keston.

Antotapa
Peräsuoleen.

Salofalk‑rektaalivaahto on vasta-aiheinen, jos potilaalla on

• anamneesissa yliherkkyys salisylaateille tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille
• vaikea maksan tai munuaisten vajaatoiminta

Varoitus
Astmaatikkojen hoidossa Salofalk-rektaalivaahdolla on noudatettava varovaisuutta, sillä vaahdon sisältämä sulfiitti voi aiheuttaa yliherkkyysreaktioita.

Ennen hoitoa ja hoidon aikana tehdään hoitavan lääkärin päätöksen mukaan verikokeita (verisolujen erittelylaskenta, maksan toimintakokeet kuten ALAT- ja ASAT-arvot, seerumin kreatiniini) ja virtsakokeita (liuskatestit). Yleisesti ottaen on suositeltavaa tehdä kontrollitutkimukset 14 päivän kuluttua hoidon aloittamisesta ja tämän jälkeen vielä 2–3 kertaa 4 viikon välein.

Jos löydökset ovat normaalit, kontrollitutkimuksia tulee tehdä 3 kk välein. Jos uusia oireita ilmenee, kontrollitutkimukset on tehtävä heti.

On suositeltavaa noudattaa varovaisuutta, jos potilaalla on maksan vajaatoiminta.

Mesalatsiinia ei pidä käyttää, jos potilaalla on munuaisten vajaatoiminta. Mesalatsiinin aiheuttaman munuaistoksisuuden mahdollisuus tulee ottaa huomioon, jos munuaistoiminta heikkenee hoidon aikana. Tällöin Salofalk-rektaalivaahdon käyttö on lopetettava välittömästi.

Nefrolitiaasitapauksia on raportoitu mesalatsiinin käytön yhteydessä koskien myös munuaiskiviä, jotka ovat 100 prosenttisesti mesalatsiinia. On suositeltavaa varmistaa riittävä nesteen saanti hoidon aikana.

Mesalatsiini voi aiheuttaa virtsan värjäytymisen punaruskeaksi, kun se on ollut kontaktissa natriumhypokloriitin kanssa (esim. WC:ssä, joka on pesty natriumhypokloriitilla, jota tietyt valkaisevat puhdistusaineet sisältävät).

Vakavaa veren dyskrasiaa on raportoitu hyvin harvoin mesalatsiinin käytön yhteydessä. Hematologiset tutkimukset tulee tehdä, jos potilaalla on selittämätöntä verenvuotoa, mustelmia, purppuraa, anemiaa, kuumetta tai nielun ja kurkunpään kipua. Salofalk-rektaalivaahdon käyttö on lopetettava, jos veren dyskrasiaa epäillään tai se todetaan.

Mesalatsiinin aiheuttamia sydämen yliherkkyysreaktioita (myokardiittia ja perikardiittia) on raportoitu harvoin. Tällöin Salofalk-hoito on lopetettava välittömästi.

Potilaita, joilla on jokin keuhkosairaus, tulee seurata hyvin huolellisesti mesalatsiinihoidon aikana. Tämä koskee etenkin astmaatikkoja.

Vakavat ihoon kohdistuvat haittavaikutukset
Mesalatsiinihoidon yhteydessä on ilmoitettu vakavia ihoon kohdistuvia haittavaikutuksia, mukaan lukien yleisoireista eosinofiilistä oireyhtymää (DRESS), Stevens-Johnsonin oireyhtymää ja toksista epidermaalista nekrolyysiä.
Mesalatsiinin käyttö on lopetettava heti, jos potilaalla ilmenee vakavien ihoreaktioiden oireita ja löydöksiä, kuten ihottumaa, limakalvovaurioita tai muita merkkejä yliherkkyydestä.

Jos potilaalla on esiintynyt aiemmin haittavaikutuksia sulfasalatsiinia sisältävien valmisteiden käytön yhteydessä, lääkärin tulee seurata hänen tilaansa tarkoin mesalatsiinihoidon alkuvaiheissa. Jos Salofalk-rektaalivaahto aiheuttaa akuutteja intoleranssiongelmia kuten vatsan kouristuksia, akuuttia vatsakipua, kuumetta, vaikeaa päänsärkyä tai ihottumaa, hoito tulee lopettaa heti.

Tämä lääkevalmiste sisältää 3,44 g propyleeniglykolia per painallus Salofalk-rektaalivaahtoa. Propyleeniglykoli saattaa aiheuttaa ihoärsytystä.

Tämä lääkevalmiste sisältää natriummetabisulfiittia ja setostearyylialkoholia.
Natriummetabisulfiitti saattaa harvoin aiheuttaa vakavia yliherkkyysreaktioita ja bronkospasmia.
Setostearyylialkoholi saattaa aiheuttaa paikallisia ihoreaktioita (esim. kosketusihottumaa).

Spesifisiä yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty.

Jos potilas käyttää samanaikaisesti atsatiopriinia, 6-merkaptopuriinia tai tioguaniinia, on otettava huomioon, että atsatiopriinin, 6-merkaptopuriinin tai tioguaniinin myelosuppressiiviset vaikutukset saattavat voimistua.

On heikkoa näyttöä siitä, että mesalatsiini saattaa heikentää varfariinin antikoagulanttivaikutusta.

Raskaus
Ei ole olemassa riittäviä tietoja mesalatsiinin käytöstä raskaana oleville naisille.

Tiedot niukasta määrästä raskauksia viittaavat kuitenkaan siihen, ettei mesalatsiinilla olisi haitallista vaikutusta raskauteen tai sikiön/vastasyntyneen terveyteen. Tähän mennessä saatavana ei ole muita relevantteja epidemiologisia tietoja.

Yksittäistapauksena on raportoitu munuaisten vajaatoiminta vastasyntyneellä, kun raskauden aikana oli käytetty suurta annosta mesalatsiinia (2–4 g, suunkautta) pitkäaikaisesti.

Salofalk-rektaalivaahdolla ei ole tehty lisääntymistutkimuksia eläimillä.

Eläinkokeissa ei ole havaittu suun kautta annetulla mesalatsiinilla suoria tai epäsuoria haitallisista vaikutuksista raskauteen, alkion/sikiön kehitykseen, synnytykseen tai postnataaliseen kehitykseen.

Salofalk-rektaalivaahtoa saa käyttää raskauden aikana vain, jos hoidon mahdolliset hyödyt ylittävät siihen mahdollisesti liittyvät riskit.

Imetys
N-asetyyli-5-aminosalisyylihappo ja vähäisemmässä määrin myös mesalatsiini erittyvät rintamaitoon. Valmisteen käytöstä imetyksen aikana on toistaiseksi vain niukasti tietoa. Yliherkkyysreaktioiden kuten ripulin mahdollisuutta imeväisellä ei voida sulkea pois. Näin ollen Salofalk-rektaalivaahtoa tulee käyttää imetyksen aikana vain, jos hoidon mahdolliset hyödyt ylittävät siihen mahdollisesti liittyvät riskit. Jos imeväiselle kehittyy ripulia, imetys tulee lopettaa.

Mesalatsiinilla ei ole haitallista vaikutusta ajokykyyn ja koneidenkäyttökykyyn.

*Katso kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet lisätietoja varten

Mesalatsiinihoidon yhteydessä on ilmoitettu vakavia ihoon kohdistuvia haittavaikutuksia, mukaan lukien yleisoireista eosinofiilistä oireyhtymää (DRESS), Stevens-Johnsonin oireyhtymää ja toksista epidermaalista nekrolyysiä (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Valoherkkyys
Vakavammista reaktioista on ilmoitettu potilailla, joilla on aiempi ihosairaus, kuten atooppinen ihotulehdus tai atooppinen ihottuma.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Yliannostuksesta on niukasti tietoja (esimerkiksi itsemurhayritys suurten oraalisten mesalatsiiniannosten yhteydessä), eivätkä ne viittaa munuais- eikä maksatoksisuuteen. Spesifistä vastalääkettä ei ole. Hoito on oireenmukaista ja elintoimintoja tukevaa.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: suolistotulehdusten lääkkeet, aminosalisyylihappo ja sitä muistuttavat lääkeaineet, ATC-koodi: A07EC02

Vaikutusmekanismi
Tulehdusta lievittävän vaikutuksen mekanismia ei tunneta. In vitro tutkimusten tulokset viittaavat siihen, että lipoksigenaasin estolla voi olla osuutta asiaan. Lääkkeen on myös osoitettu vaikuttavan suolen limakalvon prostaglandiinipitoisuuksiin. Mesalatsiini saattaa myös siepata reaktiivisia happiradikaaleja. Mesalatsiini vaikuttaa lähinnä paikallisesti suolen limakalvoon sekä suolen luumenin puolelta myös limakalvon alaiseen kudokseen. Siksi on tärkeää, että mesalatsiini pääsee kulkeutumaan tulehdusalueille. Mesalatsiinin systeemisellä biologisella hyötyosuudella ja plasman lääkeainepitoisuuksilla ei ole merkitystä hoitotehon kannalta, mutta ne vaikuttavat valmisteen turvallisuuteen.

Yleistä tietoa mesalatsiinista

Imeytyminen
Mesalatsiinia imeytyy eniten suolen proksimaalisilta alueilta ja vähiten sen distaalisilta alueilta.

Biotransformaatio
Mesalatsiini metaboloituu sekä presysteemisesti suolen limakalvolla että maksassa farmakologisesti inaktiivisesti N-asetyyli-5-aminosalisyylihapoksi (N-Ac-5-ASA). Asetylaatio ei nähtävästi riipu potilaan asetylaatiofenotyypistä. Osa asetylaatiosta tapahtuu nähtävästi paksusuolen bakteerien vaikutuksesta. Mesalatsiini sitoutuu 43-prosenttisesti ja N-Ac-5-ASA taas 78-prosenttisesti proteiineihin.

Eliminaatio
Mesalatsiini ja sen metaboliitti N-Ac-5-ASA eliminoituvat ulosteeseen (valtaosa), munuaisten kautta (20–50 % riippuen antotavasta, valmistemuodosta ja mesalatsiinin vapautumistavasta) ja sappeen (vähäinen osuus). Munuaisten kautta erittyy lähinnä N-Ac-5-ASAa. Noin 1 % suun kautta otettavasta kokonaismesalatsiiniannoksesta erittyy rintamaitoon, lähinnä N-Ac-5-ASAn muodossa.

Salofalk-rektaalivaahtoa koskevaa spesifistä tietoa

Jakautuminen
Yhdistetty farmakoskintigrafinen/farmakokineettinen tutkimus osoitti, että Salofalk-vaahto leviää homogeenisesti ja nopeasti ja on lähes täysin levinnyt 1 tunnin kuluessa. Se leviää peräsuolen, sigmasuolen ja paksusuolen vasemman puolen alueelle tulehduksen laajuudesta riippuen.

Imeytyminen
Mesalatsiini imeytyy nopeasti, ja mesalatsiinin ja sen metaboliitin, N-Ac-5-ASAn, huippupitoisuudet plasmassa saavutetaan noin 4 tunnissa. Rektaalivaahtona otetulla 2 g mesalatsiiniannoksella saavutettavat plasman lääkeainepitoisuudet ovat kuitenkin samaa luokkaa kuin 250 mg oraalisella mesalatsiiniannoksella saavutetaan, ja maksimipitoisuudet ovat noin 0,4 µg/ml. Presysteeminen metabolia on nopeaa, ja mesalatsiinin lisäksi myös N-Ac-5-ASA saavuttaa maksimipitoisuutensa plasmassa noin 4 tunnissa. Pitoisuudet plasmassa ovat kuitenkin 4–5 kertaa suuremmat, noin 2 µg/ml.

Salofalk-vaahdolla ei ole tehty prekliinisiä tutkimuksia lukuun ottamatta yhtä koirilla tehtyä paikallistoleranssitutkimusta, jossa rektaalisesti annetun valmisteen todettiin olevan hyvin siedetty.

Farmakologista turvallisuutta, genotoksisuutta, karsinogeenisuutta (rotta) sekä lisääntymistoksisuutta koskevien konventionaalisten tutkimusten tulokset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille. Toistuvan altistuksen toksisuutta koskevissa tutkimuksissa, joissa käytettiin suuria suun kautta annettuja mesalatsiiniannoksia, on havaittu munuaistoksisuutta (papillanekroosi ja epiteelivauriot proksimaalisen tubuluksen pars convolutassa tai koko nefronin alueella). Ilmiön kliinistä merkitystä ei tunneta.

Natriummetabisulfiitti (E 223), setostearyylialkoholi, polysorbaatti 60, dinatriumedetaatti, propyleeniglykoli

Ponneaineet:
Propaani, N-butaani, isobutaani

Ei oleellinen.

3 vuotta.
Ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen: 12 viikkoa.

Säilytä alle 30 °C. Älä säilytä kylmässä. Ei saa jäätyä. Pakkaus on painepakkaus, ja 3,75 painoprosenttia sen sisällöstä on syttyvää ponneainetta. Eristettävä sytytyslähteistä, kipinöistä tai hehkuvasta materiaalista, myös tupakasta. Suojeltava suoralta auringonpaisteelta ja yli 50 °C lämpötiloilta. Ei saa puhkaista eikä polttaa tyhjänäkään.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Ei markkinoilla olevia pakkauksia.

PF-selosteen tieto

Alumiininen painepakkaus, jossa on annosventtiili ja 80 g (14 painallusta, jotka vastaavat 7 annosta) suspensiota ja jonka kanssa toimitetaan 14 vaahdon annosteluun tarkoitettua PVC-asetinta, jotka on päällystetty valkovaseliinilla ja nestemäisellä parafiinilla.

Pakkauskoot

Alkuperäispakkaus, jossa yksi Salofalk rektaalivaahto –painepakkaus, joka sisältää 80 g suspensiota (14 painallusta, jotka vastaavat 7 annosta).

Monipakkaus, jossa neljä Salofalk rektaalivaahto –painepakkausta, joissa kussakin 80 g suspensiota.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Valkeanharmaa tai hieman punertavanvioletti, pehmeä, kiinteä vaahto.

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

A07EC02

05.01.2024