LUGESTERON vaginalkapsel, mjuk 400 mg

Varje kapsel innehåller 400 mg progesteron.

Hjälpämne med känd effekt: sojalecitin.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Vaginalkapsel, mjuk

Lugesteron är avsett för prevention av missfall hos kvinnor med blödning under första trimestern av graviditeten och som fått missfall tidigare (se avsnitt Dosering och administreringssätt och Farmakodynamiska egenskaper).

Behandlingen ska alltid individanpassas. Beslut om behandling av kvinnor som haft missfall tidigare ska föregås av noggrann utredning och beslutas av läkare.

Dosering

Endast avsett för vaginal användning.

Den rekommenderade dosen är 400 mg två gånger dagligen (morgon och kväll). Behandlingen ska sättas in under första trimestern, vid första tecken på vaginalblödning (se avsnitt Varningar och försiktighet Varningar och försiktighet) och fortsätta till 16:e graviditetsveckan.

Pediatrisk population

Det finns ingen relevant användning av Lugesteron för en pediatrisk population.

Äldre personer

Det finns ingen relevant användning av Lugesteron för äldre personer.

Administreringssätt

Vaginal användning.

Varje Lugesteron-kapsel ska införas djupt i slidan.

• Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen
• Gulsot
• Kraftigt nedsatt leverfunktion
• Odiagnostiserad vaginal blödning
• Karcinom i bröst eller genitalier
• Tromboflebit
• Tromboemboliska sjukdomar
• Hjärnblödning
• Porfyri
• Soja- eller nötallergi (se avsnitt Varningar och försiktighet)

Varningar

En fullständig medicinsk undersökning måste utföras innan behandling initieras och regelbundet under behandlingen.

Lugesteron ska endast användas vid hotande missfall under den första trimestern, fram till graviditetsvecka 16 och får endast administreras vaginalt.

Lugesteron är inte lämpligt som preventivmedel.

I händelse av uteblivet missfall ska behandlingen avbrytas.

Försiktighetsåtgärder

Alla fall av vaginalblödning ska alltid utredas.

Lugesteron innehåller sojalecitin och kan orsaka överkänslighetsreaktioner (urtikaria och anafylaktisk chock hos överkänsliga patienter). Eftersom det finns ett möjligt samband mellan allergi mot soja och allergi mot jordnötter ska patienter med jordnötsallergi inte använda Lugesteron (se avsnitt Kontraindikationer).

Lugesteron kan påverka effekterna av bromokriptin och kan öka plasmakoncentrationen av ciklosporin. Lugesteron kan påverka resultaten av laboratorieanalyser av leverns och/eller endokrina funktioner.

Metabolismen av Lugesteron sker snabbare i närvaro av rifamycinläkemedel (såsom rifampicin) och antibakteriella medel.

Metabolismen av progesteron via humana levermikrosomer hämmas av ketokonazol (IC50 < 0,1 μM). Ketokonazol är en känd hämmare av cytokrom P450 3A4. Dessa data tyder därför på att ketokonazol skulle kunna öka biotillgängligheten för progesteron. Den kliniska relevansen av dessa in vitro-resultat är okänd.

Graviditet

Inget samband har hittats mellan moderns användning av naturligt progesteron i tidig graviditet och fostermissbildningar.

Amning

Lugesteron är inte indicerat vid amning. Detekterbara mängder progesteron utsöndras i bröstmjölk.

Fertilitet

Eftersom detta läkemedel är avsett att förhindra missfall hos kvinnor finns det inga kända skadliga effekter på fertiliteten.

Lugesteron kan ha en måttlig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Lokal intolerans (sveda, klåda eller oljeliknande flytning) har observerats men incidensen är mycket sällsynt.

Vid rekommenderad användning kan övergående trötthet eller yrsel uppkomma inom 1‑3 timmar efter intag av läkemedlet.

Biverkningarna är indelade efter frekvens enligt följande konvention: mycket vanliga (≥1/10), vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1 000, 1/100), sällsynta (≥1/10 000), mycket sällsynta (<1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi

Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea

Biverkningsregistret

PB 55

00034 FIMEA

Symtom på överdosering kan omfatta sömnighet, yrsel, eufori eller dysmenorré. Behandlingen omfattar observation och vid behov ska symtomatiska och stödjande åtgärder sättas in.

Farmakoterapeutisk grupp: Könshormoner och modulatorer av könsorgan, gestagener, ATC-kod: G03DA04

Verkningsmekanism

Progesteron är ett naturligt endogent hormon från corpus luteum och det viktigaste hormonet i corpus luteum och placenta. Det verkar genom att omvandla ett proliferativt endometrium till ett sekretoriskt endometrium. Lugesteron har samma egenskaper som endogent progesteron, inklusive stimulering av endometriet till full sekretion och i synnerhet gestagena, antiöstrogena, svagt antiandrogena och antialdosteroneffekter.

De farmakodynamiska effekterna vid hotande och återkommande missfall är att progesteron modifierar moderns immunrespons för att skydda fostret, förbättra cirkulationen mellan uterus och placenta, upprätthåller cervix integritet under graviditeten, främjar avslappning i myometriet, hämmar prostaglandinproduktionen och har antiinflammatoriska egenskaper.

Studier av klinisk effekt och säkerhet

Effekten och säkerheten för mikroniserat progesteron för förebyggande av missfall hos kvinnor som har dubbla riskfaktorer i form av blödning under tidig graviditet och tidigare missfall, har undersökts i studien PRISM. Nyttan med behandlingen med vaginalt progesteron 400 mg två gånger dagligen ökade med ökat antal tidigare missfall. Nyttan nådde statistisk signifikans i den förspecificerade undergruppen kvinnor som hade haft tre eller fler tidigare missfall samt blödning under pågående graviditet; frekvensen levande födda var 72 % (98/137) med progesteron och 57 % (85/148) med placebo (frekvensskillnad 15 %, riskkvot 1,28, 95 5 KI, 1,08‑1,51, p=0,004). I denna grupp var Number Needed To Treat 8 (95 % KI, 7‑10). Ur ett säkerhetsperspektiv var 400 mg progesteron väl tolererat.

Lugesteron utövar en lokal effekt på vagina och uterus. Effekten av vaginalt progesteron är proportionell mot den totala mängden progesteron som ackumuleras i endometriet och inte den mängd som absorberas systemiskt.

Absorption

Mikroniserat progesteron absorberas snabbt efter vaginal administrering. Till skillnad från peroralt progesteron genomgår vaginalt progesteron inte förstapassage-metabolism i magtarmkanalen och levern. Till följd av den ”uterina förstapassage-effekten” uppnås relativt höga koncentrationer i uterus och närliggande vävnader, med låg systemisk exponering för progesteron och dess metaboliter.

Plasmaexponeringen efter administrering av olika vaginala doser (t.ex. 200 mg till 600 mg) är icke-linjär och ökar mindre än proportionellt med dosen. I en rapporterad klinisk studie resulterade administrering av 600 mg progesteron vaginalt en gång dagligen i stabila plasmakoncentrationer under hela administreringstiden med en högsta genomsnittlig plasmakoncentration på cirka 11,6 ng/ml.

Distribution

Vaginalt ackumulerat progesteron genomgår den första metaboliska cykeln i uterus, vilket leder till högre hormonkoncentration i uterus och omgivande vävnader.

Den lilla mängd progesteron som absorberas transporteras via lymfan och blodkärlen och cirka 96‑99 % är bundet till serumproteiner, huvudsakligen till serumalbumin (50‑54 %) och transkortin (43‑48 %).

Metabolism

Efter vaginal administrering är observerbara plasmanivåer av pregnenolon och 5α-dihydroprogesteron mycket låga tack vare avsaknaden av första passage-metabolism.

Eliminering

95 % av systemiskt absorberat progesteron elimineras via urinen som glukoronkonjugerade metaboliter.

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi och toxicitet visade inte några särskilda risker för människa.

Kapselinnehåll: solrosolja, raffinerad, sojalecitin.

Kapselhölje: gelatin, glycerol (E422), titandioxid (E171), vatten, renat.

Ej relevant.

3 år.

Förvaras i originalförpackningen (burken).

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

LUGESTERON emätinpuikko, kapseli, pehmeä
400 mg (L:ei) 15 kpl (17,83 €)

PF-selosteen tieto

Lugesteron är förpackat i vita HDPE-burkar innehållande 15 kapslar, med ett vitt barnsäkert skruvkork av polypropen (PP) och ett avdragbart silverfärgat hölje. Burken är förpackad i en pappkartong.

Läkemedlets utseende:

Oval, gulaktig, mjuk kapsel (ca 2,5 cm x 0,9 cm) som innehåller en vitaktig oljesuspension.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

LUGESTERON emätinpuikko, kapseli, pehmeä
400 mg 15 kpl

• Peruskorvaus (40 %).

G03DA04

13.02.2024