OPHTESIC silmägeeli, kerta-annospakkaus 20 mg/g

1 g geeliä sisältää lidokaiinihydrokloridimonohydraattia määrän, joka vastaa 20 mg vedetöntä lidokaiinihydrokloridia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Silmägeeli.

Paikallispuudutus silmiin liittyviin toimenpiteisiin.

Annostus

Ophtesic-geeliä käytetään peittämällä silmän pinta ja tarvittaessa silmän apuelimet suunnitellun toimenpiteen alueella 5 minuuttia ennen toimenpidettä, desinfioinnin jälkeen.

Suositeltu annos on 1 g levitettynä silmän pintaan. Tämä annos on yleensä riittävä määrä alustavaan puudutukseen. Valmistetta voidaan tarvittaessa lisätä silmän koosta tai toimenpiteen kestosta riippuen.

1 g vastaa arviolta yhtä kolmannesta putkilon sisällöstä.

Yhteen silmään tai yhteen toimenpiteeseen käytettävä enimmäismäärä on yksi putkilo.

Geeliä voidaan levittää uudelleen puudutusvaikutuksen ylläpitämiseksi.

Pediatriset potilaat

Valmisteen turvallisuutta ja tehoa lasten hoidossa ei ole varmistettu.

Antotapa

Silmän pinnalle.

Leikkausta varten alue tulee desinfioida perusteellisesti ennen lidokaiinigeelin levittämistä. Tarvittaessa geeli voidaan huuhdella pois sen oltua 5 minuutin ajan kosketuksessa silmän pintaan.

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, muille amidityyppisille paikallispuudutteille tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Sarveiskalvon samentuminen: pitkittynyt silmän paikallispuudutteen käyttö voi aiheuttaa pysyvän sarveiskalvon samentumisen ja haavautumisen ja niihin liittyvän näönmenetyksen.

Ophtesic on tarkoitettu kerta-annoskäyttöön, ja se tulee hävittää heti käytön jälkeen.

Yhteisvaikutustutkimuksia muiden lääkevalmisteiden kanssa ei ole tehty.

Raskaus

On vain vähän tietoja (alle 300 raskautta) 2‑prosenttisen lidokaiinigeelin paikalliskäytöstä raskaana oleville naisille. Eläinkokeissa ei ole havaittu suoria tai epäsuoria lisääntymistoksisia vaikutuksia (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta). Raskaudenaikaisia vaikutuksia ei ole odotettavissa, sillä lidokaiinin systeeminen altistus on merkityksetöntä. Ophtesic-valmistetta voi käyttää raskauden aikana.

Imetys

Lidokaiini erittyy ihmisen rintamaitoon. Ei ole odotettavissa vaikutuksia vastasyntyneisiin tai imeväisiin, sillä lidokaiinin systeeminen altistus rintaruokkivalle naiselle on merkityksetön.

Hedelmällisyys

Tutkimuksia paikallisesti silmien pinnalle käytettävän lidokaiinin vaikutuksesta ihmisen hedelmällisyyteen ei ole tehty.

Potilaita tulee neuvoa olemaan ajamatta tai käyttämättä vaarallisia koneita, ennen kuin normaali näkökyky on palautunut.

a. Yhteenveto turvallisuusprofiilista

Useimmin ilmoitetut haittavaikutukset ovat sidekalvon verekkyys, sarveiskalvon epiteelin muutokset, päänsärky ja polttava tunne instillaation yhteydessä.

Kaksi prosenttia lidokaiinia sisältävän virtsatiegeelin silmiin antamiseen liittyvien löydösten perusteella systeemisiä haittavaikutuksia ei ole odotettavissa.

b. Taulukkomuotoinen yhteenveto haittavaikutuksista

Haittavaikutukset on lueteltu MedDRA-elinluokkajärjestelmän mukaan. Haittavaikutusten arviointi perustuu seuraaviin esiintyvyysluokkiin:

Hyvin yleinen: ≥ 1/10

Yleinen: ≥ 1/100, < 1/10

Melko harvinainen: ≥ 1/1 000, < 1/100

Harvinainen: ≥ 1/10 000, < 1/1 000

Hyvin harvinainen: < 1/10 000

Tuntematon: saatavissa oleva tieto ei riitä esiintyvyyden arviointiin

c. Valittujen haittavaikutusten kuvaus

Sarveiskalvon sairaudet

Sarveiskalvon sairauksia, kuten pinnallinen täpläinen sarveiskalvon tulehdus tai turvotus, saattaa ilmetä silmägeelin lyhytkestoisen käytön jälkeen paikallispuudutuksessa.

Sarveiskalvo voi vaurioitua puuduttavan silmägeelin pitkittyneessä käytössä.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Pitkittynyt silmän paikallispuudutteen käyttö voi aiheuttaa pysyvän sarveiskalvon samentumisen ja haavautumisen ja niihin liittyvän näönmenetyksen.

Paikallispuudutteista johtuvat akuutit hätätilanteet liittyvät yleensä korkeisiin pitoisuuksiin plasmassa, joita tavataan käytettäessä paikallispuudutteita hoitotarkoitukseen, tai paikallispuuduteliuoksen tahattomaan injisoimiseen lukinkalvonalaiseen tilaan.

Ophtesic-valmisteen paikallisen annon ei kuitenkaan odoteta johtavan systeemiseen altistukseen.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Silmätautien lääkkeet, Paikallispuudutteet, ATC-koodi: S01HA07

Lidokaiini on vakiintunut amidiryhmän paikallispuudute, joka stabiloi neuronien solukalvoa estämällä impulssien syntymiseen ja johtumiseen tarvittavia ionivirtauksia ja saamalla näin aikaan paikallisesti puuduttavan vaikutuksen. Puuduttavan vaikutuksen alkaminen kestää yleensä 20 sekunnista 1 minuuttiin. Vaikutus on voimakkaimmillaan 3‑5 minuutin kuluttua ja kestää 5‑30 minuuttia.

Imeytyminen

Lidokaiini voi imeytyä limakalvoihin paikallisen annon jälkeen. Sen imeytymisen nopeus ja laajuus riippuu pitoisuudesta ja annetusta kokonaisannoksesta, annon kohteena olevasta alueesta ja altistuksen kestosta.

Silmien pinnalle levittämisen jälkeen systeeminen altistus lidokaiinille on hyvin vähäistä.

Jakautuminen

Lidokaiinin sitoutuminen plasman proteiineihin riippuu lääkevalmisteen pitoisuudesta, ja sitoutunut fraktio pienenee pitoisuuden kasvaessa. Kun pitoisuus on 1‑4 mikrogrammaa vapaata emästä per ml, 60‑80 % lidokaiinista on sitoutunut proteiineihin. Sitoutuminen riippuu myös happaman alfa‑1‑glykoproteiinin pitoisuudesta plasmassa.

Biotransformaatio

Lidokaiini metaboloituu nopeasti maksassa, ja metaboliitit ja muuttumaton lääkeaine poistuvat munuaisten kautta. Biotransformaatio tapahtuu oksidatiivisen N-dealkylaation, renkaan hydroksylaation, amidisidoksen katkeamisen ja konjugaation kautta.

N-dealkylaatiossa, joka on ensisijainen biotransformaatioreitti, syntyvät metaboliitit monoetyyliglysiiniksylididi ja glysiiniksylididi. Näiden metaboliittien farmakologiset/toksikologiset vaikutukset ovat samankaltaisia kuin lidokaiinilla mutta vähemmän voimakkaita. Noin 90 % annetusta lidokaiinista poistuu erilaisten metaboliittien muodossa ja alle 10 % poistuu muuttumattomana. Ensisijainen metaboliitti virtsassa on 4‑hydroksi‑2,6‑dimetyylianiliinin konjugaatti.

Eliminaatio

Lidokaiinin eliminaation puoliintumisaika laskimonsisäisen bolusinjektion jälkeen on tyypillisesti 1,5‑2,0 tuntia. Lidokaiinin metaboloitumisnopeuden vuoksi mikä tahansa maksan toimintaan vaikuttava sairaus voi muuttaa lidokaiinin kinetiikkaa. Puoliintumisaika voi pidentyä kaksinkertaiseksi tai pidemmäksi potilailla, joilla on maksan toimintahäiriö. Munuaisten toimintahäiriö ei vaikuta lidokaiinin kinetiikkaan mutta voi lisätä metaboliittien kertymistä.

Konventionaalisissa koe-eläintutkimuksissa havaittiin keskushermostoon ja sydän- ja verisuonielimistöön kohdistuvaa toksisuutta vasta korkeilla lidokaiiniannoksilla. Lisääntymistoksisuutta koskevissa tutkimuksissa ei havaittu mitään lääkkeeseen liittyviä haittavaikutuksia. Lidokaiinilla ei ole tehty karsinogeenisuustutkimuksia hoitokäytön rajallisen keston vuoksi.

Lidokaiinilla tehdyt geenitoksisuutta koskevat kokeet eivät osoittaneet mahdollisia mutageenisia vaikutuksia. Jotkin lidokaiinin metaboliitin 2‑6‑dimetyylianiliinin geenitoksisuustutkimukset osoittivat heikkoa näyttöä aktiivisuudesta.

Metaboliitti 2‑6‑dimetyylianiliini on osoitettu mahdollisesti karsinogeeniseksi prekliinisissä toksikologisissa tutkimuksissa, joissa arvioitiin kroonista altistusta. Riskinarvioinneissa verrattiin lidokaiinin ajoittaisesta käytöstä ihmiselle aiheutuvaa laskennallista enimmäisaltistusta prekliinisissä tutkimuksissa käytettyyn altistukseen. Riskinarviointien perusteella turvallisuusmarginaali on suuri kliinisessä käytössä.

Hypromelloosi (E464)
Natriumhydroksidi (E524) (pH:n säätöön)
Kloorivetyhappo (E507) (pH:n säätöön)
Injektionesteisiin käytettävä vesi

Koska yhteensopivuustutkimuksia ei ole tehty, tätä lääkevalmistetta ei saa sekoittaa muiden lääkevalmisteiden kanssa.

Avaamattomana: 3 vuotta.

Kestoaika ensimmäisen avaamisen jälkeen: hävitä heti käytön jälkeen.

Säilytä alle 25 ℃:ssa.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

OPHTESIC silmägeeli, kerta-annospakkaus
20 mg/g 20 x 3,5 g (154,46 €)

PF-selosteen tieto

Geeli epoksifenolilla pinnoitetussa alumiiniputkilossa sekä polypropeenista valmistettu suuosa, jotka on kääritty polypropeenista ja voimapaperista tehtyyn läpipainopakkaukseen.

Suuosa on läpipainopakkauksen sisällä, ja se tulee kiinnittää putkiloon alumiinikalvon puhkaisemiseksi.

Läpipainopakkauksen sisäpuoli on steriili avaamiseen asti.

Yksi putkilo sisältää 3,5 g.

1, 20 tai 100 putkilon pakkaus.

Valmisteen kuvaus:

Homogeeninen, kirkas, läpinäkyvä geeli.

Ei erityisvaatimuksia.

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

OPHTESIC silmägeeli, kerta-annospakkaus
20 mg/g 20 x 3,5 g

• Ei korvausta.

S01HA07

22.06.2023