SALOFALK rektalskum 1 g/puff

En puff innehåller:
1,0 g mesalazin

Hjälpämnen med känd effekt
En puff av Salofalk rektalskum innehåller 3,44 g propylenglykol, 50 mg natriummetabisulfit och 9,1 mg cetostearylalkohol.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Rektalskum.

Behandling av aktiv, mild ulcerös kolit i sigmoidkolon och rektum.

Dosering

Vuxna och äldre
Två administreringar (puffar) en gång dagligen vid sänggående.
Salofalk rektalskum ska användas vid rumstemperatur (20-30 °C, se även avsnitt Särskilda förvaringsanvisningar). Applikatorn monteras på behållaren och behållaren omskakas sedan i cirka 20 sekunder innan applikatorn förs in i ändtarmen så långt det är bekvämt. För att administrera Salofalk rektalskum trycks den kupolformade kåpan ner helt och släpps. Observera att sprayen endast fungerar korrekt när den kupolformade kåpan är vänd nedåt. Efter första eller andra aktiveringen, beroende av behov (se nedan), ska applikatorn hållas i position i 10-15 sekunder innan den dras ut ur ändtarmen.
Om patienten har svårigheter att behålla den mängden skum kan skummet också administreras i uppdelade doser: en vid sänggående och den andra under natten (efter uttömning av den första singeldosen) eller tidigt på morgonen. Bäst resultat erhålls när tarmen är tömd innan administrering av Salofalk rektalskum.

I allmänhet avtar en akut episod av en mild ulcerös kolit efter 4-6 veckor. Det rekommenderas att fortsätta underhållsbehandlingen med ett oralt mesalazin preparat, till exempel Salofalk depotgranulat med för preparatet rekommenderad dosering.

Pediatrisk population
Det finns ringa klinisk erfarenhet och endast begränsad dokumentation beträffande effekt hos barn.

Behandlingstid
Behandlingslängden bestäms av läkaren.

Administreringssätt
Rektal användning.

Salofalk rektalskum är kontraindicerat om patienten har

• känd överkänslighet mot salicylater eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen
• gravt nedsatt lever- eller njurfunktion

Varning
Astmatiker skall behandlas med Salofalk rektalskum med försiktighet eftersom skummet innehåller sulfit som kan orsaka överkänslighetsreaktioner.

Kontroll av blodprover (differentierad blodstatus, leverfunktionstester såsom ALT eller AST, serumkreatinin) och urinstatus (urinstickor) skall utföras före och under behandlingen, enligt behandlande läkares bedömning. Som en riktlinje rekommenderas uppföljningstester 14 dagar efter behandlingens början och därefter ytterligare 2 eller 3 tester med 4 veckors intervall.

Om provsvaren är normala bör uppföljningstester utföras var tredje månad. Skulle nya symtom uppträda skall dessa tester omedelbart utföras.

Försiktighet skall iakttas hos patienter med nedsatt leverfunktion.

Mesalazin bör inte användas av patienter med nedsatt njurfunktion. Mesalazininducerad renal toxicitet skall tas i beaktande om njurfunktionen försämras under behandlingen. Om så är fallet ska behandling med Salofalk rektalskum omedelbart avbrytas.

Fall av nefrolitiasis har rapporterats vid användningen av mesalazin, inklusive stenar med ett mesalazininnehåll på 100 %. Det rekommenderas att se till att tillräcklig mängd vätska intas under behandlingen.

Mesalazin kan orsaka rödbrun missfärgning av urinen efter kontakt med natriumhypokloritblekmedel (t ex i toaletter rengjorda med natriumhypoklorit som finns i vissa blekmedel).

Mycket sällsynta fall av allvarlig bloddyskrasi har rapporterats med mesalazin. Hematologiska undersökningar ska genomföras om patienten har blödningar, blåmärken, purpura, anemi, feber eller faryngolaryngeal smärta utan känd orsak. Behandling med Salofalk rektalskum ska avbrytas vid misstänkt eller bekräftad bloddyskrasi.

Sällsynta fall av mesalazininducerade överkänslighetsreaktioner i hjärtat (myokardit och perikardit) har rapporterats. Behandling med Salofalk rektalskum ska då omedelbart avbrytas.

Patienter med någon lungsjukdom skall övervakas mycket noga under behandling med mesalazin. Detta gäller särskilt patienter med astma.

Allvarliga hudbiverkningar
Allvarliga hudbiverkningar, som läkemedelsreaktion med eosinofili och systemiska symtom (DRESS), Stevens-Johnsons syndrom (SJS) och toxisk epidermal nekrolys (TEN), har rapporterats i samband med mesalazinbehandling.
Mesalazin ska sättas ut vid första tecken och symtom på allvarliga hudreaktioner, såsom hudutslag, slemhinnelesioner eller något annat tecken på överkänslighet.
Patienter som tidigare fått biverkningar av preparat innehållande sulfasalazin skall noga övervakas av läkaren vid påbörjande av en behandling med mesalazin. Om Salofalk rektalskum förorsakar akuta symtom på överkänslighet, till exempel magkramper, akuta buksmärtor, feber, svår huvudvärk eller hudutslag, skall behandlingen omedelbart avbrytas.

Detta läkemedel innehåller 3,44 g propylenglykol per puff av Salofalk rektalskum. Propylenglykol kan ge hudirritation.

Detta läkemedel innehåller natriummetabisulfat och cetostearylalkohol.
Natriummetabisulfat kan i sällsynta fall ge allvarliga överkänslighetsreaktioner och bronkospasm.
Cetostearylalkohol kan ge lokala hudreaktioner (t.ex. kontakteksem).

Inga specifika interaktionsstudier har utförts.

Hos patienter som samtidigt behandlas med azatioprin, 6-merkaptopurin eller tioguanin bör risken för ökade myelosuppressiva effekter av azatioprin, 6-merkaptopurin eller tioguanin tas i beaktande.

Det finns svaga bevis på att mesalazin kan minska den antikoagulerande effekten av warfarin.

Graviditet
Det finns inga adekvata data från användningen av mesalazin i gravida kvinnor.

Data från ett begränsat antal exponeringar hos gravida kvinnor tyder emellertid inte på att mesalazin utövar någon negativ effekt under graviditeten eller på fostrets/det nyfödda barnets hälsa. Hittills finns inga andra relevanta epidemiologiska data.

I ett enda fall efter lång tids användning av en hög dos av mesalazin (2–4 g peroralt) under graviditeten, njursvikt hos det nyfödda har rapporterats.

Inga reproduktionsstudier på djur med Salofalk rektalskum har utförts.

Djurstudier med peroralt givet mesalazin tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter med avseende på graviditet, embryonal/fetal utveckling, förlossning eller postnatal utveckling.

Salofalk rektalskum skall endast ges till gravida kvinnor om de eventuella fördelarna av behandlingen uppväger de eventuella riskerna.

Amning
N-acetyl-5-aminosalicylsyra, och i mindre utsträckning mesalazin, utsöndras i bröstmjölk. Hittills finns det endast begränsad mängd data från användning under amning. Överkänslighetsreaktioner som t.ex. diarré hos spädbarnet kan inte uteslutas. Därför skall Salofalk rektalskum endast ges till ammande mödrar om de eventuella fördelarna av behandlingen uppväger de eventuella riskerna. Om spädbarnet utvecklar diarré skall amningen avslutas.

Mesalazin har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

* Se avsnitt Varningar och försiktighet för mer information

Allvarliga hudbiverkningar, som läkemedelsreaktion med eosinofili och systemiska symtom (DRESS), Stevens-Johnsons syndrom (SJS) och toxisk epidermal nekrolys (TEN), har rapporterats i samband med mesalazinbehandling (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Fotosensitivitet
Mer allvarliga reaktioner har rapporterats hos patienter med tidigare hudsjukdomar såsom atopisk dermatit och atopiskt eksem.

Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi
Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea
Biverkningsregistret
PB 55
00034 FIMEA

Det finns sällsynta data om överdosering (t.ex. avseende självmord med höga orala doser av mesalazin) som inte tyder på njur- eller levertoxicitet. Det finns ingen specifik antidot och behandlingen är symtomatisk och stödjande.

Farmakoterapeutisk grupp: medel vid intestinala inflammationer, aminosalicylsyra och liknande medel, ATC-kod: A07EC02

Verkningsmekanism
Mekanismen bakom den antiinflammatoriska effekten är okänd. Resultat från in vitro-studier tyder på att hämning av lipoxygenas kan spela en roll. Effekter på prostaglandinkoncentrationerna i tarmslemhinnan har också påvisats. Mesalazin kan också binda reaktiva syreföreningar. Mesalazin har framför allt lokala effekter på tarmslemhinnan och i slemhinnevävnaden, som nås från tarmens luminala sida. Det är därför viktigt att mesalazin finns tillgängligt i det inflammerade området. Den systemiska biotillgängligheten och plasmakoncentrationen av mesalazin har därför ingen relevans för den terapeutiska effekten utan snarare ur säkerhetssynpunkt.

Allmänna synpunkter på mesalazin

Absorption
Absorptionen av mesalazin är mest uttalad i proximala delar av magtarmkanalen och lägst i de distala delarna.

Metabolism
Mesalazin metaboliseras både presystemiskt av tarmslemhinnan och i levern till den farmakologiskt inaktiva N-acetyl-5-aminosalicylsyra (N-Ac-5-ASA). Acetyleringen tycks vara oberoende av patientens fenotyp för acetylering. Viss acetylering inträffar tydligen via bakteriell aktivitet i kolon. Bindningen av mesalazin och N-Ac-5-ASA till plasmaproteiner är 43 % respektive 78 %.

Eliminering
Mesalazin och dess metabolit N-Ac-5-ASA elimineras via faeces (huvuddelen), via njurarna (varierar mellan 20 % och 50 %, beroende på administreringssätt, beredningsform och frisättningsvägen för mesalazin) samt via galla (mindre del). Renal utsöndring sker huvudsakligen i form av N-Ac-5-ASA. Cirka 1 % av den totala mängden peroralt tillförd mesalazin passerar över i bröstmjölk, framför allt som N-Ac-5-ASA.

För Salofalk rektalskum gäller särskilt

Distribution
En kombinerad farmakoscintigrafisk/farmakokinetisk studie visade att distributionen av Salofalk rektalskum är homogen och snabb, och att den är nästan fullständig inom 1 timme. Det når ändtarmen, sigmoidkolon och vänster sida av kolon beroende på utbredningen av inflammationen.

Absorption
Absorptionen av mesalazin är snabb och maximal plasmakoncentration för mesalazin och dess metabolit N-Ac-5-ASA uppnås efter cirka 4 timmar. Plasmakoncentrationen av 2 g mesalazin rektal dos av skum är dock jämförbar med en oral dos av 250 mg mesalazin och når en maximal koncentration på ungefär 0,4 µg/ml. Den presystemiska metabolismen är snabb och N-Ac-5-ASA når liksom mesalazin maximal plasmakoncentration efter cirka 4 timmar, men plasmakoncentrationen är cirka 4-5 gånger högre, ungefär 2 µg/ml.

Med undantag av en lokal toleransstudie hos hundar, vilket uppvisade bra rektal tolerans, har inga prekliniska studier utförts med Salofalk skum.

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, gentoxicitet, karcinogenicitet (råtta) och reproduktionseffekter visade inte några särskilda risker för människa. I toxicitetsstudier med upprepad dosering av höga orala doser mesalazin har njurtoxicitet (papillär nekros och epitelskador i pars convoluta i den proximala tubuli eller i hela nefronet) observerats. Den kliniska relevansen av dessa fynd är inte känd.

Natriummetabisulfit (E 223), cetostearylalkohol, polysorbat 60, dinatriumedetat, propylenglykol

Drivmedel:
Propan, N-butan, isobutan

Ej relevant.

3 år.
Efter första administreringen: 12 veckor.

Förvaras vid högst 30 ^oC. Förvaras i skydd mot kyla. Får ej frysas. Behållaren står under tryck och innehåller 3,75 viktsprocent lättantändligt drivmedel. Den får inte komma i kontakt med öppen eld, gnistor eller glödande material, inklusive cigaretter. Skyddas mot direkt solljus och temperaturer över 50 ^oC och får ej punkteras eller brännas, även när den är tom.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

SALOFALK rektaalivaahto
1 g/painallus (L:ei) 14 painallusta (7 annosta, 14 asetinta) (89,01 €)

PF-selosteen tieto

Trycksatt aluminiumbehållare med doseringsventil innehållande 80 g (14 puffar, vilket motsvarar 7 doser) suspension och 14 PVC applikatorer belagda med vitt mjukt paraffin och flytande paraffin.

Förpackningsstorlekar

Originalförpackning med 1 trycksatt behållare Salofalk rektalskum innehållande 80 g suspension (14 puffar, vilket motsvarar 7 doser).

Flerförpackning med 4 trycksatta behållare Salofalk rektalskum innehållande 80 g suspension vardera.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Läkemedlets utseende:

Vit-gråaktigt till lätt rödaktig-violett, krämigt fast skum.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

A07EC02

05.01.2024