BERTOLIX sumute suuonteloon, liuos 3 mg/ml

1 ml sumutetta sisältää 3 mg bentsydamiinihydrokloridia, vastaten 2,68 mg bentsydamiinia.
1 suihkaus (0,17 ml) sumutetta antaa noin 510 mikrogrammaa bentsydamiinihydrokloridia, vastaten 456 mikrogrammaa bentsydamiinia.

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan:
Metyyliparahydroksibentsoaatti (E218), 1 mg/ml, ja etanoli 96 %, 81,40 mg/ml. Kukin suihkaus (0,17 ml) sumutetta sisältää 0,17 mg metyyliparahydroksibentsoaattia (E218) ja 13,84 mg etanolia 96 %.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Sumute suuonteloon, liuos.

Suuontelon ja nielun alueen tulehdusoireiden (kipu, punoitus, turvotus) tai suun ja nielun limakalvojen ärsytyksen hoitoon.

Bertolix on tarkoitettu aikuisten hoitoon.

Annostus

Aikuiset
Suositeltu annos on 2–4 suihkausta jokaisella kerralla (antaa 1,02–2,04 mg bentsydamiinihydrokloridia, vastaten 0,91–1,82 mg bentsydamiinia), 2–6 kertaa päivässä, ei useammin kuin 1,5–3 tunnin välein.

Suositeltua annosta ei saa ylittää. Hoidon kesto ei saa ylittää 7 päivää, ellei hoito tapahdu lääkärin valvonnassa.

Nuoret ja lapset
Valmistetta ei suositella nuorille tai lapsille.

Antotapa
Nieluun.

Käännä mitta-annostelijan kärki vaakasuoraan. Jos valmistetta käytetään ensimmäistä kertaa, sumutepulloa pidetään pystysuorassa ja mitta-annostelijaa painetaan napakasti peukalolla tai etusormella. Toistetaan 5 kertaa, jotta muodostuu kunnollinen sumute. Kun valmistetta käytetään seuraavan kerran, mitta-annostelijaa painetaan 2 kertaa. Tämän jälkeen mitta-annostelijan kärki suunnataan suuonteloon ja painetaan mitta-annostelijaa. Potilaan tulee pidättää hengitystä sumuttamisen aikana.

Lääke tulee ottaa ruokailun tai juomisen jälkeen.

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Vältettävä kosketusta silmiin.

Pienellä potilasjoukolla suun/nielun haavaumat voivat johtua vakavammasta sairaudesta. Tästä syystä potilaan on tarpeen mukaan otettava yhteyttä lääkäriin tai hammaslääkäriin, jos oireet jatkuvat yli 3 päivää tai potilaalle kehittyy kuumetta tai muita oireita.

Pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa allergisia reaktioita. Tässä tapauksessa potilaan pitää lopettaa lääkkeen käyttö ja ottaa yhteyttä lääkäriin sopivan hoidon järjestämiseksi.

Bentsydamiinia ei pidä käyttää, jos potilas on yliherkkä asetyylisalisyylihapolle tai muille NSAID-lääkkeille.

Potilailla, joilla on anamneesissa astma tai allergiasairauksia, voi esiintyä bronkospasmitapahtumia. Näiden potilaiden hoidossa on noudatettava varovaisuutta.

Suuontelossa tai nielussa voi ilmetä puutumista heti käytön jälkeen. Syömistä ja juomista on vältettävä, kunnes puutuminen on mennyt ohi.

Bertolix sisältää alkoholia (etanoli), metyyliparahydroksibentsoaattia (E 218) ja natriumia

Tämä lääkevalmiste sisältää 81,40 mg alkoholia (etanoli) per ml, mikä vastaa 13,84 mg:aa / 0,17 ml (yksi suihkaus). Alkoholimäärä yhdessä suihkauksessa (0,17 ml) tätä lääkevalmistetta vastaa alle 0,4 ml:aa olutta tai 0,2 ml:aa viiniä. Tässä lääkevalmisteen sisältämä pieni määrä alkoholia ei aiheuta havaittavia vaikutuksia.

Tämä lääkevalmiste sisältää metyyliparahydroksibentsoaattia (E218), joka saattaa aiheuttaa allergisia reaktioita (mahdollisesti viivästyneitä).

Tämä lääkevalmiste sisältää alle 1 mmol natriumia (23 mg) per suihkaus (0,17 ml) eli sen voidaan sanoa olevan ”natriumiton”.

Yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty.

Raskaus
Bentsydamiinin käytöstä raskauden aikana ei ole tietoja.
Tiineyteen kohdistuvia vaikutuksia ei ole tutkittu riittävästi eläinkokeissa, joten mahdollista riskiä ihmiselle ei pystytä arvioimaan (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta).
Bertolixia ei saa käyttää raskauden aikana.

Imetys
Bentsydamiinin käytöstä imettävillä naisilla ei ole tietoja. Erittymistä rintamaitoon ei ole tutkittu. Laktaatioon kohdistuvia vaikutuksia ei ole tutkittu riittävästi eläinkokeissa, joten mahdollista riskiä ihmiselle ei pystytä arvioimaan (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta).
Bertolixia ei saa käyttää imetyksen aikana.

Hedelmällisyys
Bentsydamiinin vaikutuksesta ihmisen hedelmällisyyteen ei ole tietoa.

Bertolixilla ei ole haitallista vaikutusta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.

Ilmoitetut haittavaikutukset on taulukoitu alla elinjärjestelmäluokittain ja järjestetty vaikeusasteen mukaan vaikeimmasta alkaen. Mahdollisten haittavaikutusten yleisyys on luokiteltu seuraavasti:
Hyvin yleinen (≥ 1/10)
Yleinen (≥ 1/100, < 1/10)
Melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100)
Harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000)
Hyvin harvinainen (< 1/10 000)
Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)

Suuontelossa tai nielussa voi ilmetä puutumista tai kihelmöintiä heti käytön jälkeen. Tämä reaktio johtuu lääkkeen normaalista vaikutuksesta ja häviää hetken kuluttua. Yksittäisissä tapauksissa voi esiintyä pahoinvointia tai oksentelua, jotka johtuvat lääkkeen annosteluun liittyvästä nieluärsytysheijasteesta. Nämä oireet häviävät itsekseen, kun lääkkeen käyttö lopetetaan.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty–haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Myrkytys on odotettavissa vain, jos bentsydamiinia niellään tahattomasti suuria määriä (> 300 mg).

Bentsydamiinin nielemiseen liittyvät yliannostuksen oireet ovat pääasiassa gastrointestinaalisia ja keskushermoston oireita. Tavallisimmat gastrointestinaaliset oireet ovat pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu ja ruokatorven ärsytys. Keskushermoston oireisiin kuuluu huimaus, hallusinaatiot, kiihtymys, ahdistus ja ärtyisyys.

Akuutin yliannostuksen tapauksessa vain oireenmukainen hoito on mahdollista. Potilas on pidettävä lähitarkkailussa ja on ryhdyttävä tukihoitotoimenpiteisiin. Riittävästä nesteytyksestä on huolehdittava.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: suun ja hampaiden hoitoon tarkoitetut valmisteet - muut suun paikallishoitoon tarkoitetut lääkeaineet. ATC-koodi: A01AD02.

Vaikutusmekanismi
Indatsolin analogilla bentsydamiinilla on fysikokemiallisia ominaisuuksia ja farmakologisia vaikutuksia, jotka eroavat vastaavista asetyylisalisyylihapon ominaisuuksista ja vaikutuksista. Toisin kuin asetyylisalisyylihappo, bentsydamiini on heikko emäs. Lisäksi erona on se, että bentsydamiini on heikko prostaglandiinisynteesin estäjä. Bentsydamiini estää vain vähintään 1 millimolaarisella pitoisuudella tehokkaasti syklo-oksigenaasi- ja lipoksigenaasientsyymien aktiivisuutta. Enimmäkseen se vaikuttaa estämällä tulehdusta välittävien sytokiinien, mukaan lukien tuumorinekroositekijä alfan (TNF α) ja interleukiini 1β:n (IL 1β), synteesiä vaikuttamatta merkittävästi muihin tulehdusta välittäviin sytokiineihin (IL 6 ja IL 8) tai tulehdusta hillitseviin sytokiineihin (IL 10, IL 1-reseptorin salpaaja). Muita oletettuja vaikutusmekanismeja ovat esimerkiksi neutrofiilien oksidatiivisen purkauksen esto sekä solukalvon stabilointi, minkä osoittavat granuloiden vapautumisen estyminen neutrofiileistä ja lysosomien stabiloituminen.

Farmakodynaamiset vaikutukset

Bentsydamiini vaikuttaa erityisesti paikallisiin tulehdusmekanismeihin, kuten kipuun, turvotukseen ja granuloomiin.

Paikallisesti käytettynä bentsydamiinilla on tulehdusta hillitseviä vaikutuksia; se vähentää turvotusta sekä tulehdusnesteen ja granuloomien muodostusta. Lisäksi sillä on kipua lievittäviä ominaisuuksia, jos kipu on tulehdustilasta aiheutuvaa, ja paikallisesti puuduttavia vaikutuksia. Aika puuduttavan vaikutuksen alkamiseen oli lyhyt. Hypertermia kertoo elintoimintoihin kohdistuvasta vaikutuksesta, mutta bentsydamiini ei juurikaan vaikuta siihen.

Kliininen teho ja turvallisuus
Kliinisessä tutkimuksessa, johon osallistui 363 potilasta, joilla oli akuutti kurkkukipu, verrattiin 0,3 prosenttista suuonteloon annettavaa bentsydamiinisumutetta ja 3 mg:n bentsydamiini-imeskelytabletteja. Kummallakin hoidolla saavutettiin kivun lievittyminen 1 minuutin kuluttua lääkkeen annosta ja merkittävä kurkkukivun lievittyminen 5 minuutin aikapisteessä kerta-annoksen annon jälkeen. Kipua lievittävä vaikutus lisääntyi entisestään 10 minuutin aikapisteessä, saavutti huippunsa 15–30 minuutin kuluessa ja heikentyi 60 minuutin kuluttua annosta.

Kliinisessä tutkimuksessa, johon osallistui 24 potilasta, joilla oli nielurisojen poiston jälkeen nielutulehdus, huuhtelu bentsydamiinilla 5 kertaa päivässä 6 päivän ajan oli 7 päivän aikapisteessä lumelääkkeeseen verrattaessa helpottanut merkitsevästi paremmin ja nopeammin kurkkukipua ja nielemisvaikeuksia sekä parantanut kliinisiä merkkejä, kuten hyperemiaa ja turvotusta.

Ohimenevää tunnottomuutta ja kirvelyä havaittiin yleisemmin bentsydamiinia käyttäneillä potilailla, minkä katsottiin johtuvan lääkkeen puuduttavasta vaikutuksesta.

Imeytyminen ja jakautuminen
Imeytyminen limakalvolta ja nielusta on todettu osoittamalla bentsydamiinin esiintyvän mitattavina pitoisuuksina ihmisen plasmassa. Nämä pitoisuudet eivät kuitenkaan ole niin suuria, että lääkkeellä olisi systeemisiä vaikutuksia. Paikallisesti annosteltaessa bentsydamiinin on todettu kumuloituvan tulehtuneisiin kudoksiin. Kudoksissa saavutetaan tehokas pitoisuus, sillä lääkeaine läpäisee epiteelin.

Biotransformaatio ja eliminaatio
Eliminaatio tapahtuu pääasiassa virtsan kautta, lähinnä inaktiivisina metaboliitteina ja konjugaatiotuotteina.

Rotalla ja kanilla tehdyissä lisääntymistoksisuustutkimuksissa todettiin kehitys- ja peri- ja postnataalista toksisuutta, kun pitoisuus plasmassa oli huomattavasti (jopa 40 kertaa) suurempi kuin yhden oraalisen hoitoannoksen jälkeen mitattu pitoisuus. Näissä tutkimuksissa ei havaittu teratogeenisia vaikutuksia. Lisääntymistoksisuustutkimusten kliinistä merkitystä ei ole mahdollista arvioida käytettävissä olevien kinetiikan tietojen perusteella. Koska prekliinisissä tutkimuksissa oli puutteita ja niiden arvo on sen vuoksi rajallinen, ne eivät tarjoa lääkkeen määrääjälle muuta merkittävää tietoa kuin tämän valmisteyhteenvedon muissa osissa on kuvattu.

Metyyliparahydroksibentsoaatti (E218)
Natriumsyklamaatti (E952)
Glyseroli (E422)
Natriumbikarbonaatti
Polysorbaatti 80
Etanoli 96 %
Piparminttumakuaine (sisältää piparminttuöljyä, etanolia, mentolia)
Fosforihappo, väkevä (pH:n säätelyyn)
Puhdistettu vesi

Ei oleellinen.

3 vuotta
Säilyy avaamisen jälkeen 160 päivää.

Säilytä alle 30 °C.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

BERTOLIX sumute suuonteloon, liuos
3 mg/ml (L:ei) 15 ml (annospumppu, 75 painallusta) (8,24 €), 30 ml (annospumppu, 150 painallusta) (9,88 €)

PF-selosteen tieto

Valkoinen HDPE-pullo, 15 ml tai 30 ml, jossa valkoinen LDPE/HDPE-annospumppu ja valkoinen PP-sovitin pumppuun, pahvikotelossa.

Pakkauskoot: 75 painallusta (15 ml) ja 150 painallusta (30 ml).

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Kirkas ja väritön liuos, jolla on tyypillinen piparmintun tuoksu, pH 5,3–6,7.

Ei erityisvaatimuksia.

BERTOLIX sumute suuonteloon, liuos
3 mg/ml 15 ml, 30 ml

• Ei korvausta.

A01AD02

27.08.2024