BISELTOC oral lösning 2,13 mg/ml

1 ml oral lösning innehåller 2,13 mg pentoxiverincitrat motsvarande 1,35 mg pentoxiverin.
Hjälpämnen med känd effekt:
1 ml innehåller:
• 300 mg sorbitol
• 0,75 mg bensoesyra
• 0,0472 mg bensylalkohol
• 100 mg propylenglykol
• 0,393 mg natrium

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Oral lösning

Biseltoc oral lösning är avsett för symtomatisk behandling av icke-produktiv (torr) hosta hos vuxna och barn från 6 års ålder.

Dosering
Se doseringen i tabellen.

*Om nödvändigt kan den dagliga dosen för vuxna ökas till 90 ml (motsvarande 120 mg pentoxiverin dagligen). Individuella doser ska fördelas jämnt över dagen.

Pediatrisk population
Biseltoc är kontraindicerat hos barn under 6 års ålder (se avsnitt Kontraindikationer). Ytterligare information om pediatrisk population finns i avsnitt Varningar och försiktighet.

Administreringssätt
Använd mätkoppen som medföljer förpackningen.

Om det förekommer halsont i samband med hostan, rekommenderas att lösningen gurglas före nedsväljning.

Biseltoc oral lösning ska inte användas längre än två veckor.

Om rethostan stör sömnen tas den sista dosen för dagen strax före sänggående.

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.
- Andningsinsufficiens
- CNS-depression (t.ex. sömnighet, hypotoni eller sedering)
- Graviditet
- Amning

Biseltoc oral lösning är kontraindicerat för barn under 6 års ålder.

Biseltoc oral lösning är avsett för symtomatisk behandling. Behandling av eventuell underliggande sjukdom ska beaktas.

Detta läkemedel rekommenderas inte för patienter med leversvikt, eftersom det finns begränsad information om säker användning av läkemedlet hos patienter med leversvikt (se även varningar om propylenglykol och bensylalkohol nedan i detta avsnitt).

Försiktighet ska iakttas vid användning av pentoxiverin hos patienter med njursvikt samt hos äldre patienter, eftersom det inte finns tillräckligt med information om säkerheten som skulle stöda användningen av läkemedlet hos dessa specialgrupper (se även varningar om propylenglykol och bensylalkohol nedan i detta avsnitt).

Försiktighet rekommenderas hos patienter med kronisk hosta (på grund av t ex astma, lungemfysem, rökning). I denna patientgrupp är dämpning av hostreflexen inte befogad eftersom det kan förändra upphostandet och öka luftvägsmotståndet.

På grund av dess antikolinerga effekter bör administreringen av pentoxyverin ske med försiktighet till patienter med ökat intraokulärt tryck, prostatahypertrofi, urinblåsobstruktion, arteriell hypertoni, hjärtarytmi, myasthenia gravis, stenoserande magsår eller tarmobstruktion kopplat till tarm eller urinblåsa.

Information om hjälpmedel i denna beredningsform (se avsnitt Förteckning över hjälpämnen)

Biseltoc oral lösning innehåller:
11,25 mg bensoesyra per en dos på 15 ml.

Biseltoc oral lösning innehåller:

4,5 g sorbitol per en dos på 15 ml.

Patienter med hereditär fruktosintolerans (HFI) bör inte använda detta läkemedel.

Sorbitol kan ge obehag i mage/tarm och kan ha en milt laxerande effekt.

Biseltoc oral lösning innehåller: 1,5 g propylenglykol per en dos på 15 ml.

Läkarens övervakning krävs hos patienter med nedsatt njurfunktion eller nedsatt leverfunktion eftersom biverkningar orsakade av propylenglykol har rapporterats, såsom funktionsstörningar i njurarna (akut tubulär nekros), akut njursvikt och funktionsstörningar i levern (se varningar angående patienter med leversvikt eller njursvikt ovan i detta avsnitt).

Biseltoc oral lösning innehåller:
0,708 mg benzylalkoholsyra per en dos på 15 ml.

Bensylalkohol kan orsaka en allergisk reaktion.

Stora mängder ska användas med försiktighet och enbart vid behov, särskilt hos patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion på grund av risken för ackumulering och toxicitet (metabolisk acidos) (se varningar angående patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion ovan i detta avsnitt).

Biseltoc oral lösning innehåller:
Mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per en dos på 15 ml, d.v.s. är näst intill natriumfritt.

Pediatrisk population
Barn med känd risk för krampanfall ska övervakas noga under behandling med pentoxiverin.

Dämpning av hostreflexen är inte befogad hos barn med hosta åtföljd av signifikant hypersekretion.

Pentoxiverin kan förstärka effekten av CNS-dämpande medel (såsom alkohol, sedativa och lugnande medel, sömnmedel och antihistaminer).

Baserat på in vitro data deltar CYP2D6- och CYP3A4-enzymerna i levermetabolismen av pentoxiverin. Inga in vivo -interaktionsstudier om effekterna av CYP2D6- och CYP3A4-hämmare på metabolismen av pentoxiverin har utförts. Försiktighet ska iakttas vid samtidig användning av pentoxiverin och potenta hämmare av CYP3A4 och CYP2D6.

Det är inte känt om pentoxiverin kan hämma eller inducera enzymer eller transportproteiner. Således är den potentiella effekten av pentoxiverin på andra läkemedel okänd. Försiktighet ska iakttas vid samtidig användning av pentoxiverin och andra läkemedel, särskilt läkemedel med smalt terapeutiskt fönster.

Graviditet

Djurstudier är otillräckliga avseende reproduktionstoxikologiska effekter (se avsnitt Prekliniska säkerhetsuppgifter). Eventuella risker för människa är okända. Därför är pentoxiverin kontraindicerat under graviditet (se avsnitt Kontraindikationer). Oavsiktlig användning under graviditet ska omedelbart avbrytas.

Amning
Den aktiva substansen utsöndras i bröstmjölk. Biseltoc oral lösning är kontraindicerat under amning främst på grund av risken för andningsdepression hos det ammade barnet (se avsnitt Kontraindikationer).

Fertilitet
Inga prekliniska studier avseende fertilitet har utförts med pentoxiverin. Inga studier om effekterna av pentoxiverin på fertilitet hos människa har utförts.

Inga studier om läkemedlets effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner har utförts. Detta läkemedel kan dock ibland orsaka trötthet också när det används enligt läkarens anvisningar. Eftersom tröttheten kan påverka reaktionsförmågan kan förmågan att framföra fordon och använda maskiner bli nedsatt.

Biverkningarna presenteras inom varje frekvensområde efter fallande allvarlighetsgrad: mycket vanliga (≥ 1/10); vanliga (≥ 1/100, < 1/10), mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100), sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000), mycket sällsynta (< 1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Blodet och lymfsystemet
Mycket sällsynta: leukopeni

Immunsystemet
Mycket sällsynta: anafylaktisk chock, överkänslighet

Psykiska störningar
Ingen känd frekvens: rastlöshet, hallucinationer, förvirring

Centrala och perifera nervsystemet
Mindre vanliga: sömnighet
Mycket sällsynta; hypotoni, krampanfall (särskilt hos småbarn)

Ögon
Ingen känd frekvens: dimsyn

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum
Mycket sällsynta: apné, andnöd, andningsdepression (särskilt hos småbarn), andningssvårighet

Magtarmkanalen
Vanliga: smärta i övre delen av buken, diarré, muntorrhet, illamående, kräkningar

Hud och subkutan vävnad
Mycket sällsynta: angioneurotiskt ödem, klåda, dermatit, urtikaria, exantem
Ingen känd frekvens: övergående exantem

Allmänna symtom och symtom vid administreringsstället
Mindre vanliga: trötthet.

Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso-och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:
Webbplats: www.fimea.fi
Säkerhets‐ och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea
Biverkningsregistret
PB 55
00034 FIMEA

Symtom
Symtom på överdosering av pentoxiverin kan vara sömnighet, illamående samt antikolinerga effekter (urinretention, muntorrhet, förhöjt ögontryck, uttorkning av huden, törst, rodnad i ansiktet, takykardi, ökad andningsfrekvens, mydrias, dimsyn, feber, minskad tarmmotilitet, rastlöshet, krampanfall, agitation, hallucinationer, medvetslöshet och förhöjt blodtryck). Efter överdosering kan andningsdepression eller CNS-depression förekomma, särskilt hos barn.

Behandling av överdosering
Någon specifik antidot finns inte. Behandlingen är symtomatisk. Andningen och det kardiovaskulära tillståndet ska observeras noga.

Farmakoterapeutisk grupp: hostdämpande medel, ATC-kod R05DB05.

Pentoxiverin är ett centralt verkande, icke-narkotiskt antitussivt medel med en specifik verkan på hostreflexen. Det påverkar hostcentrum och har en antitussiv verkan. Pentoxiverin har även en lätt lokalanestetisk effekt.

Efter oral administrering kan effekten observeras inom 10−20 minuter och varar i 4−6 timmar. Lungfunktionstest har visat att pentoxiverin har en lätt bronkodilaterande effekt. Pentoxiverin har även milda spasmolytiska och antikolinerga egenskaper. Jämfört med kodein har ingen minskning av andningsvolymen observerats. Läkemedlet har inte konstaterats orsaka beroende- eller abstinenssymtom.

Absorption:
Pentoxiverin absorberas snabbt efter nedsväljning. Maximal plasmakoncentration uppnås inom 2 timmar efter administrering. Absorptionen sker snabbare efter administrering av flytande beredningar jämfört med tabletter. Den maximala plasmakoncentrationen var 155 ng/ml (N=20) efter administrering av en enkeldos av 150 mg pentoxiverincitrat (= 100 mg pentoxiverinbas) i tablettform.

Distribution:
Inga data om distribution av pentoxiverin i vävnader hos människa finns tillgängliga. Den skenbara distributionsvolymen är 10 l/kg. Proteinbindningsgraden är inte känd.

Metabolism:
Pentoxiverin metaboliseras kraftigt hos vuxna. CYP2D6- och i mindre utsträckning CYP3A4- och esterasenzymerna deltar i levermetabolismen av pentoxiverin in vitro. Över 50 % av dosen metaboliseras i levern. I plasma och urin har metaboliter som bildats genom hydrolysreaktion (26,3 % av mängden i urinen) och N-dealkyleringsreaktion (0,38 % av mängden i urinen) identifierats. Det finns även tecken på ringhydroxylering och konjugeringsreaktion.

Eliminering:
Halveringstiden för eliminering av pentoxiverin är cirka 2 timmar hos vuxna efter oral administrering.

Pentoxiverin utsöndras i bröstmjölk och är därför kontraindicerat under amning (se avsnitt Kontraindikationer).

Särskilda patientgrupper
Äldre patienter
Äldre patienter ska behandlas med försiktighet, eftersom det inte finns data om eliminering av pentoxiverin i denna patientgrupp.

Nedsatt njurfunktion
Patienter med nedsatt njurfunktion ska behandlas med försiktighet, eftersom det inte finns data om eliminering av pentoxiverin i denna patientgrupp.

Nedsatt leverfunktion
Administrering av pentoxiverin rekommenderas inte för patienter med nedsatt leverfunktion eftersom pentoxiverin metaboliseras kraftigt i levern (se avsnitt Varningar och försiktighet).

I djurstudier är toxiciteten av pentoxiverincitrat låg både i studier med enkeldos och upprepad dos. Icke-toxisk oral dos hos råttor och möss är 15−30 gånger större än den högsta enkeldosen vid klinisk användning. Akut oral toxicitet (LD₅₀-värde) av pentoxiverin är jämförbar med kodeins. Vid upprepad oral administrering var pentoxiverincitrat inte toxiskt hos möss vid doser om 142 mg/kg/dygn under 30 dagar, hos råttor eller hundar vid doser om 100 mg/kg/dygn under mer än 38 veckor eller hos hundar vid doser om 300 mg/kg/dygn under 20−22 veckor. Råttor tolererade doser upp till 100 mg/kg/dygn under långa tider (från 11 veckor till nästan 2 år) utan att läkemedelsrelaterade biverkningar observerades vid rutinundersökningar, i hematologiska och biokemiska tester eller i patologiska och histopatologiska undersökningar.
Pentoxiverincitrat har inte visat mutagen eller teratogen effekt på råttor, möss eller kaniner.

Bensoesyra
Sorbitol, flytande (okristalliserad) (E420)
Glycerol
Propylenglykol
Citronsyramonohydrat
Natriumcitratdihydrat
Sackarinnatrium
Päronarom
Ginarom (innehåller aromämnen, bensylalkohol [E1519] och alfa-tokoferol [E307])
Renat vatten

Ej relevant.

3 år
Efter öppnande: 6 månader

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

BISELTOC oraaliliuos
2,13 mg/ml (L:ei) 95 ml (7,85 €), 190 ml (10,35 €)

PF-selosteen tieto

Bärnstensfärgad glasflaska (typ III) med 95 ml och 190 ml, med en barnsäker kork av polypropen. Korken öppnas genom att trycka ner den och samtidigt vrida den moturs. Mätkoppen av polypropen har markeringar vid 5 ml, 7,5 ml och 15 ml.

Läkemedlets utseende:

Klar eller nästan klar, färglös eller nästan färglös lösning.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

BISELTOC oraaliliuos
2,13 mg/ml 95 ml, 190 ml

• Ei korvausta.

R05DB05

15.07.2023