PICORION tipat, liuos 7,5 mg/ml

1 ml tippoja sisältää natriumpikosulfaattia 7,5 mg.

Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan:

Yksi millilitra tippoja sisältää 2,4 mg metyyliparahydroksibentsoaattia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Tipat, liuos.

Toiminnallisen ummetuksen lyhytaikainen hoito.

Annostus

Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset

Annostus on yksilöllinen. Aloitusannos on 14 tippaa illalla pieneen vesitilkkaan sekoitettuna. Alkuannoksen jälkeen annosta lisätään tai vähennetään niin, että ulostemassan konsistenssi on toivottu. Maksimivuorokausiannos on 28 tippaa. Suurinta suositeltua vuorokausiannosta ei saa ylittää.

14 tippaa Picorion-valmistetta vastaa 5 mg:aa natriumpikosulfaattia.

Pediatriset potilaat

Alle 12-vuotiaille lapsille Picorion-valmistetta annetaan vain lääkärin määräyksestä. Normaalisti 1–6-vuotiaille 7–11 tippaa ja yli 6-vuotiaille 14 tippaa kerran päivässä.

Antotapa

Picorion voidaan sekoittaa juomaan tai ruokaan.

Hoidon aikana pitää juoda riittävästi. Tämä on tärkeää erityisesti nuorten ja iäkkäiden potilaiden kohdalla, koska he ovat alttiimpia nestehukan vaikutuksille.

Hoidon kesto

Picorion-valmistetta ei tule käyttää yli 7 päivää ilman lääkärin ohjeistusta.

• yliherkkyys vaikuttavalle aineelle (vaikuttaville aineille) tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille
• suolistotukokset
• vaikeat kivuliaat ja/tai kuumeiset akuutit vatsan alueen vaivat (esim. umpilisäkkeen tulehdus), joihin voi liittyä pahoinvointia ja oksentelua
• akuutit tulehdukselliset suolistosairaudet
• vaikea nestevajaus.

Kuten muitakaan ulostuslääkkeitä Picorion-valmistetta ei pidä käyttää yhtäjaksoisesti pitkiä ajanjaksoja ilman, että ummetuksen syy on selvitetty.

Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joille on tehty äskettäin vatsaleikkaus ja potilailla, joilla on tulehduksellinen suolistosairaus, munuaisten vajaatoiminta tai sydänsairaus.

Pitkittynyt ja liiallinen käyttö voi johtaa neste- ja elektrolyyttitasapainohäiriöihin ja hypokalemiaan.

Heitehuimausta ja/tai pyörtymistä on raportoitu natriumpikosulfaattia käyttäneillä potilailla. Saatavilla olevat yksityiskohtaiset tiedot näistä tapauksista viittaavat siihen, että tapaukset olisivat yhdenmukaisia ulostamiseen liittyvän pyörtymisen kanssa (tai pyörtymisen, joka johtuu ponnistelusta ulostettaessa) tai ummetukseen liittyvän alavatsakivun aiheuttaman vasovagaalisen reaktion kanssa. Tapaukset eivät välttämättä liity itse natriumpikosulfaatin käyttöön.

Picorion-valmistetta ei suositella käytettäväksi muutoin kuin lääkärin valvonnassa tai lääkärin ohjeen mukaan alle 12-vuotiaille lapsille.

Apuaineet

Yksi millilitra tippoja sisältää 2,4 mg metyyliparahydroksibentsoaattia, joka voi aiheuttaa allergisia reaktioita (mahdollisesti viivästyneitä).

• Diureettien tai kortikoidien samanaikainen käyttö voi aiheuttaa elektrolyyttitasapainon häiriöitä, varsinkin jos Picorion-valmistetta käytetään suuria annoksia
• Elektrolyyttitasapainon häiriö voi lisätä herkkyyttä sydänglykosideille
• Samanaikainen antibioottilääkitys voi vähentää Picorion-valmisteen laksatiivista vaikutusta
• Picorion saattaa nopeuttaa suolen läpikulkuaikaa. Se voi siis vaikuttaa muiden suun kautta otettavien lääkevalmisteiden (esim. epilepsialääkkeiden, ehkäisytablettien, diabeteslääkkeiden ja antibioottien) imeytymiseen
• Picorion-valmisteen käytössä on noudatettava varovaisuutta potilailla, jotka käyttävät tulehduskipulääkkeitä (NSAID) tai tunnetusti SIADH-oireyhtymää aiheuttavia lääkkeitä, esim. trisykliset masennuslääkkeet, SSRI-lääkkeet, psykoosilääkkeet tai karbamatsepiini, koska nämä lääkkeet saattavat suurentaa nesteretention ja/tai elektrolyyttitasapainon häiriöiden riskiä.

Raskaus

Lääkkeen käytöstä raskaana oleville naisille ei ole olemassa kliinistä tietoa. Pitkä kokemus ei ole antanut viitteitä lääkkeen haitallisista vaikutuksista raskaudenaikaisessa käytössä. Picorion-valmistetta ei pidä käyttää raskauden aikana, ellei odotetun hyödyn katsota olevan mahdollista riskiä suurempi ja lääkettä tulee käyttää vain lääkärin ohjeen mukaan.

Imetys

Kliiniset tiedot osoittavat, ettei natriumpikosulfaatin aktiivinen osa BHPM (bis-(p-hydroksifenyyli)-pyridyyli-2-metaani) eivätkä sen glukuronidit erity terveiden imettävien äitien äidinmaitoon. Picorion-valmistetta voidaan käyttää imetyksen aikana.

Hedelmällisyys

Lääkkeen vaikutusta ihmisten hedelmällisyyteen ei ole tutkittu. Prekliinisissä tutkimuksissa ei ilmennyt mitään vaikutusta hedelmällisyyteen (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta).

Tutkimuksia valmisteen vaikutuksesta ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn ei ole tehty. Potilaita tulisi ohjeistaa, että vasovagaalisista reaktioista (kuten vatsan kouristukset) johtuen, he saattavat kokea heitehuimausta ja/tai pyörtymistä. Jos potilaat saavat vatsan kouristuksia, heidän tulisi välttää vaarallisia työtehtäviä, kuten autolla ajamista tai koneiden käyttämistä.

Haittavaikutukset on esitetty kussakin yleisyysluokassa haittavaikutuksen vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä: hyvin yleinen (≥1/10), yleinen (≥1/100, <1/10), melko harvinainen (≥1/1 000, <1/100), harvinainen (≥1/10 000, <1/1 000), hyvin harvinainen (<1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä esiintyvyyden arviointiin).

Jos huimausta tai pyörtymistä esiintyy Picorion-valmisteen ottamisen jälkeen, se johtuu yleensä vasovagaalisista reaktioista (esim. vatsan kouristukset, ulostaminen).

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty‐haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www‐sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus‐ ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

Oireet

Suuria annoksia käytettäessä voi ilmaantua ripulia, vatsakouristuksia, pahoinvointia ja kliinisesti merkitsevää kaliumin ja muiden elektrolyyttien vajausta.

Ummetuksen hoitoon huomattavasti suositeltua suurempien natriumpikosulfaattiannosten käytön seurauksena on raportoitu paksunsuolen limakalvon iskemiaa.

Laksatiivien jatkuvan yliannostuksen aiheuttamia oireita saattavat olla krooninen ripuli, vatsakipu, hypokalemia, sekundaarinen hyperaldosteronismi ja munuaiskivien esiintyminen. Laksatiivien kroonisen väärinkäytön yhteydessä on kuvattu myös munuaistiehyeiden vaurioita, metabolista alkaloosia ja hypokalemiasta johtuvaa lihasheikkoutta.

Hoito

Yliannostustapauksissa suositellaan lääkehiilen antamista ja oireenmukaista hoitoa. Suoliston kouristuksiin voidaan antaa spasmolyyttejä. Sydän- ja verenkiertoelimistön tilaa sekä etenkin lasten ja vanhusten neste- ja elektrolyyttitasapainoa on seurattava ja tarvittaessa korjattava.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: ummetuslääkkeet, kontaktilaksatiivit, ATC-koodi: A06AB08.

Picorion-valmisteen vaikuttava aine, natriumpikosulfaatti, on suolessa paikallisesti vaikuttava triaryylimetaani-ryhmän laksatiivi, joka koolonissa tapahtuvan bakteerien pilkkoutumisen jälkeen stimuloi sekä paksu- että peräsuolen limakalvoa. Paksusuolen limakalvon stimulointi johtaa koolonin peristaltiikkaan, mikä edistää veden ja elektrolyyttien kumuloitumista koolonin luumeniin. Tämä stimuloi ulostamista, lyhentää suolen läpikulkuaikaa ja pehmentää ulostetta.

Imeytyminen ja jakautuminen

Oraalisen annostelun jälkeen natriumpikosulfaatti kulkeutuu ilman merkittävää imeytymistä paksusuoleen. Siten vältetään enterohepaattinen kierto.

Biotransformaatio

Natriumpikosulfaatti muuttuu aktiiviseksi laksatiiviseksi yhdisteeksi bis-(p-hydroksifenyyli)-pyridyyli-2-metaaniksi (BHPM) bakteerien pilkkoutumisen kautta suoliston distaalisessa osassa.

Eliminaatio

Vain pieniä BHPM:n määriä imeytyy, ja BHPM konjugoituu lähes kokonaan suolen seinämässä ja maksassa muodostaen inaktiivista BHPM-glukuronidia. Suun kautta otetusta 10 mg:n natriumpikosulfaattiannoksesta 10,4 % erittyi BHPM-glukuronidina virtsaan 48 tunnin kuluessa. Erittyminen virtsaan yleensä vähenee, kun käytetään suurempia natriumpikosulfaattiannoksia.

Farmakokineettiset/farmakodynaamiset suhteet

Valmisteen ulostuttava vaikutus alkaa yleensä 6–12 tunnin kuluttua, tämä määräytyy aktiiviaineen (BHPM) vapautumisen mukaan. Ulostuttavan vaikutuksen ja aktiivisen osan plasmapitoisuuksien välillä ei ole annosriippuvuutta.

Julkaistut tutkimukset epätoivotuista farmakologisista vaikutuksista ja toksisuudesta eri eläinlajeilla eivät ole viitanneet mihinkään erityisiin riskeihin ihmisillä. In vitro- ja in vivo -tutkimuksissa ei ole osoitettu genotoksista vaikutusta. Karsinogeenisyystutkimuksia ei ole tehty eläimillä.

Sikiövaiheen tutkimuksissa natriumpikosulfaatin 10 000 mg/kg vuorokausiannoksella rotalla ja 1 000 mg/kg vuorokausiannoksella kanilla suun kautta annettuna ei saatu viitteitä teratogeenisuudesta, mutta alkiotoksisuutta havaittiin rotalla ja kanilla annoksilla 1 000 mg/kg/vrk, mikä kanilla ilmeni pienempänä sikiön painona ja imeytymisen lisääntymisenä. Rotalla 10 mg:n/kg ja 100 mg:n/kg vuorokausiannokset lopputiineyden (sikiönkehityksen) ja imetyksen aikana pienensivät poikasten painoa. 100 mg:n/kg annoksilla kuolleina syntyneiden poikasten määrä myös suureni. Oraaliset, korkeintaan 100 mg:n/kg natriumpikosulfaattiannokset eivät vaikuttaneet naaras- eivätkä urosrottien hedelmällisyyteen.

Metyyliparahydroksibentsoaatti (E218, säilytysaine) 2,4 mg/ml

Makrogoliglyserolihydroksistearaatti

Piparminttuöljy

Fenkolin eteerinen öljy

Glyseroli (vedetön)

Puhdistettu vesi

Ei oleellinen.

3 vuotta.

Avattu pullo on käytettävä 12 kuukauden kuluessa avaamisesta.

Säilytä alle 25 °C.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

PICORION tipat, liuos
7,5 mg/ml (L:ei) 20 ml (tiputin) (10,24 €)

PF-selosteen tieto

20 ml kirkasta, väritöntä nestettä ruskeassa lasipullossa, jossa on tiputin ja kierrekorkki (polyeteenia).

Valmisteen kuvaus:

Kirkas, väritön liuos

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

PICORION tipat, liuos
7,5 mg/ml 20 ml

• Ei korvausta.

A06AB08

15.11.2021