TAMSACT kapsel med modifierad frisättning, hård 0,4 mg

En kapsel innehåller 0,4 mg tamsulosinhydroklorid.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Kapsel med modifierad frisättning, hård

Symtom från nedre urinvägarna (LUTS) i samband med benign prostatahyperplasi (BPH).

Dosering

En kapsel dagligen, tas efter frukost eller dagens första måltid.

Administreringssätt

Kapseln måste sväljas hel med ett glas vatten i stående eller sittande ställning (inte i liggande ställning). Kapseln får inte krossas eller öppnas, eftersom detta kan påverka den modifierade frisättningen av den aktiva substansen.

Pediatrisk population

Säkerhet och effekt för tamsulosin för barn under 18 år har inte fastställts. Den information som just nu är tillgänglig finns i avsnitt Farmakodynamiska egenskaper.

Överkänslighet mot den aktiva substansen, inkluderande läkemedelsinducerat angioödem, eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Ortostatisk hypotension i anamnesen.

Svårt leverinsufficiens.

Liksom för andra alfa₁-antagonister kan en blodtryckssänkning ses hos enstaka individer vid behandling med tamsulosin, vilket i sällsynta fall kan resultera i svimning. Vid de första tecknen på ortostatisk hypotension (yrsel, svaghet) ska patienten sätta sig eller lägga sig ned tills symtomen försvunnit.

Innan behandling med Tamsact påbörjas ska patienten undersökas med syfte att utesluta andra tillstånd som kan orsaka samma symtom som benign prostatahyperplasi. Rektal undersökning av prostata och, om nödvändigt, bestämning av prostataspecifikt antigen (PSA) ska utföras innan behandlingen och därefter med regelbundna mellanrum.

Behandling av patienter med svårt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance < 10 ml/min) ska ske med försiktighet, då användning av tamsulosin inte har studerats i denna patientgrupp.

Angioödem har i sällsynta fall rapporterats efter användning av tamsulosinhydroklorid. Behandlingen måste utsättas omgående och patienten övervakas tills svullnaden försvinner. Behandling med tamsulosinhydroklorid ska inte inledas på nytt.

IFIS-syndrom (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, en variant av liten pupill-syndrom) har observerats under katarakt- eller glaukomkirurgi hos vissa patienter som behandlas eller tidigare behandlats med tamsulosinhydroklorid. IFIS kan öka risken för ögonkomplikationer under och efter operationen.

Utsättning av tamsulosinhydroklorid 1–2 veckor före katarakt- eller glaukomkirurgi har i enstaka fall angetts vara till hjälp, men nyttan med utsättning har ännu inte fastställts. IFIS-syndrom har även rapporterats hos patienter som avstått tamsulosin under en längre period före kirurgi.

Att påbörja behandling med tamsulosinhydroklorid hos patienter för vilka katarakt- eller glaukomkirurgi är inplanerad rekommenderas inte. Vid planering av katarakt- eller glaukomkirurgi ska opererande läkaren och vårdpersonalen undersöka om patienten behandlas eller har behandlats med tamsulosin, för att säkerställa att lämpliga åtgärder vidtas för att hantera IFIS under operationen.

Tamsulosinhydroklorid ska inte ges samtidigt med CYP3A4-hämmare till patienter som är långsamma metaboliserare av CYP2D6.

Tamsulosinhydroklorid ska användas med försiktighet samtidigt med starka eller måttliga CYP3A4‑hämmare (se avsnitt Interaktioner).

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per kapsel, d.v.s. är näst intill ”natriumfritt”.

Interaktionsstudier har endast utförts på vuxna.

Inga interaktioner har setts, när tamsulosinhydroklorid gavs tillsammans med antingen atenolol, enalapril eller teofyllin. Administrering tillsammans med cimetidin ger ökade plasmanivåer av tamsulosin, medan furosemid ger en sänkning, men eftersom nivåerna håller sig inom normalvärdena behöver dosen inte justeras.

In vitro påverkades inte den obundna fraktionen av tamsulosin i human plasma av diazepam, propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptylin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin eller warfarin. Tamsulosin påverkade inte heller den obundna fraktionen av diazepam, propranolol, triklormetiazid eller klormadinon.

I in vitro-undersökningar av tamsulosin har mikrosomala fraktioner i levern (som representerar det cytokrom P450-medierade metabola enzymsystemet) inte observerats ha några interaktioner på levermetabolismnivå med amitriptylin, salbutamol, glibenklamid eller finasterid.

Diklofenak och warfarin kan öka elimineringshastigheten av tamsulosin.

Samtidig administrering av tamsulosinhydroklorid med starka CYP3A4-hämmare kan leda till ökad exponering för tamsulosinhydroklorid. Samtidig administrering med ketokonazol (en känd, stark CYP3A4-hämmare) resulterade i en ökning av AUC och C_max för tamsulosinhydroklorid med 2,8 respektive 2,2 gånger. Tamsulosinhydroklorid bör inte ges i kombination med starka CYP3A4‑hämmare till patienter som är långsamma metaboliserare av CYP2D6.

Tamsulosinhydroklorid ska användas med försiktighet i kombination med starka eller måttliga CYP3A4‑hämmare.

Administrering av tamsulosinhydroklorid tillsammans med paroxetin, en stark CYP2D6‑hämmare, resulterade i en ökning av C_max med 1,3 gånger och AUC med 1,6 gånger, men dessa ökningar anses inte vara kliniskt relevanta.

Administrering samtidigt med andra α₁-adrenoreceptorantagonister kan ge upphov till hypotensiva effekter.

Tamsulosin är inte avsett för kvinnor.

Ejakulationsbesvär har observerats vid korta och långa kliniska undersökningar med tamsulosin. Fall av ejakulationsbesvär, retrograd ejakulation och utebliven ejakulation har rapporterats efter godkännande för försäljning.

Inga studier avseende effekterna på förmågan att framföra fordon eller använda maskiner har utförts. Patienter ska däremot vara medvetna om att yrsel kan förekomma.

Liten pupill-syndrom (IFIS, Intraoperative Floppy Iris Syndrome) som associerats med tamsulosinbehandling har rapporterats vid katarakt- och glaukomkirurgi (se även avsnitt Varningar och försiktighet).

Erfarenheter efter godkännandet för försäljning: Utöver de biverkningar som listas ovan har förmaksflimmer, arytmier, takykardi och dyspné rapporterats i samband med tamsulosinbehandling. Eftersom dessa spontant rapporterade händelser härrör från den världsomspännande användningen efter godkännandet för försäljning, kan inte frekvensen för dessa händelser och vilken roll tamsulosin spelat för orsakssambandet fastställas på ett tillförlitligt sätt.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi

Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea

Biverkningsregistret

PB 55

00034 FIMEA

Symtom

Överdosering av tamsulosinhydroklorid kan potentiellt resultera i svår hypotension. Detta har observerats vid olika grader av överdosering. Den största oavsiktliga överdoseringen av tamsulosinhydroklorid hos en enskild patient var 12 mg. Detta gav upphov till huvudvärk, men krävde inte sjukhusvård.

Behandling

Vid akut hypotension efter överdosering ska kardiovaskulärt stöd ges. Genom att lägga patienten ned kan blodtrycket återställas och hjärtfrekvensen normaliseras. Om detta inte hjälper, kan volymersättningsmedel ges och, om nödvändigt, ett kärlsammandragande läkemedel. Njurfunktionen och övriga vitala funktioner ska övervakas. Hemodialys är troligtvis inte till hjälp, eftersom tamsulosin i mycket hög grad binds till plasmaproteiner.

För att hindra absorption kan åtgärder såsom att framkalla kräkning vidtas. När stora mängder intagits, kan man göra en ventrikelsköljning samt ge aktivt kol och ett osmotiskt laxermedel, såsom natriumsulfat.

Farmakoterapeutisk grupp

Tamsulosin är en α₁-adrenoreceptorantagonist. Läkemedlet ska uteslutande användas för behandling av prostatasjukdomar.

ATC-kod: G04CA02

Verkningsmekanism

Tamsulosin binds selektivt och kompetitivt till de postsynaptiska α₁-adrenoreceptorer, särskilt subtyperna α_1A och α_1D, som förmedlar sammandragning av glatt muskulatur i prostata och urinröret genom att relaxera den glatta muskulaturen.

Farmakodynamisk effekt

Tamsulosin ökar den maximala urinflödeshastigheten genom relaxering av den glatta muskulaturen i prostata och urinröret, vilket minskar obstruktionen.

Tamsulosin är också effektiv mot symtom på irritation och obstruktion där sammandragning av den glatta muskulaturen i nedre urinvägarna spelar en viktig roll.

Alfablockerare kan sänka blodtrycket genom att minska perifer resistens. Ingen klinisk relevant sänkning av blodtrycket sågs hos patienter med normalt blodtryck i kliniska undersökningar med tamsulosin.

Effekterna på lagrings- och tömningssymtom bibehålls även under långtidsbehandling. Behovet av kirurgi kan därmed skjutas upp avsevärt.

Pediatrisk population

En dubbelblind, randomiserad och placebokontrollerad dosomfångsstudie utfördes på barn med neurogen blåsa. Totalt 161 barn (i åldrarna 2 till 16 år) randomiserades och behandlades med en av 3 dosnivåer av tamsulosin (låg [0,001 till 0,002 mg/kg], medium [0,002 till 0,004 mg/kg] och hög [0,004 till 0,008 mg/kg]), eller placebo. Primär endpoint var antalet patienter som minskade sitt detrusor-”leak point pressure” (LPP) till < 40 cm H₂O baserat på två utvärderingar som gjordes på samma dag. Sekundära endpoints var: faktisk och procentuell förändring jämfört med baslinjen för LPP, förbättring eller stabilisering av hydronefros och hydrouretär samt ändrade urinvolymer, vilka erhållits genom kateterisering, samt antalet gånger patienten varit våt vid kateterisering, vilket registrerats i kateteriseringsdagböcker. Ingen statistiskt signifikant skillnad kunde ses mellan placebogruppen och någon av de tre tamsulosindosgrupperna för vare sig primära eller sekundära endpoints. Ingen dosrespons observerades vid någon dosnivå.

Absorption

Tamsulosin absorberas snabbt från tarmen och är nästan helt biotillgänglig. Absorption av tamsulosin minskar av en nyligen intagen måltid. En jämn absorption kan främjas genom att patienten alltid tar tamsulosinhydroklorid efter frukosten.

Tamsulosin uppvisar linjär kinetik.

Efter en enkeldos tamsulosin intagen efter en måltid uppnås maximal plasmanivå efter ca 6 timmar. Vid steady state, som uppnås senast dag 5 vid upprepad dosering, är C_max hos patienter omkring två tredjedelar högre än vad som nås efter en enkeldos. Även om detta sågs hos äldre patienter, förväntas samma resultat hos yngre. Det finns en betydande variation beträffande plasmanivåer av tamsulosin mellan olika patienter både efter enkeldos och vid upprepad dosering.

Distribution

Hos människa är över 99 % av tamsulosin bundet till plasmaproteiner. Distributionsvolymen för tamsulosin är liten (ca 0,2 l/kg).

Metabolism

Tamsulosin har liten förstapassage-effekt. Merparten tamsulosin förekommer i plasma i form av oförändrad aktiv substans. Tamsulosin metaboliseras i levern.

I studier på råttor förekom knappt någon induktion av mikrosomala leverenzym orsakad av tamsulosin.

Metaboliterna är inte lika effektiva eller toxiska som modersubstansen.

Milt nedsatt leverfunktion kräver inte dosjustering.

Eliminering

Tamsulosin och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen i urinen, där ca 9 % av dosen förekommer i oförändrad form.

Halveringstiden för tamsulosin hos patienter är ca 10 timmar (efter en måltid) vid enkeldosering och 13 timmar vid steady state.

Toxicitetsstudier med enkel- samt upprepad dosering har utförts på möss, råttor och hundar. Dessutom har reproduktionstoxikologi hos råttor, karcinogenicitet hos möss och råttor samt in vivo och in vitro genotoxicitet undersökts.

Den allmänna toxicitetsprofilen, som ses vid höga doser av tamsulosin, överensstämmer med de kända farmakologiska effekterna hos alfaadrenerga blockerare.

Vid mycket höga doser förändrades EKG hos hundar. Denna respons anses inte vara kliniskt relevant. Tamsulosin visade inga relevanta genotoxiska egenskaper.

En ökad incidens av proliferativa förändringar i bröstkörteln hos honråttor och honmöss har rapporterats vid tamsulosinexponering. Dessa fynd, som förmodligen medierats indirekt av hyperprolaktinemi och endast har setts vid höga doser, anses vara kliniskt irrelevanta.

Kapselinnehåll

Mikrokristallin cellulosa

Metakrylsyra – etylakrylatsampolymer

Polysorbat 80

Natriumlaurilsulfat

Trietylcitrat

Talk

Kapselskal

Gelatin

Indigokarmin (E132)

Titanoxid (E171)

Gul järnoxid (E172)

Röd järnoxid (E172)

Svart järnoxid (E172)

Ej relevant.

3 år

Blister: Förvaras i originalförpackningen.

Burk: Tillslut plastburken väl.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

TAMSACT säädellysti vapauttava kapseli, kova
0,4 mg (L:ei) 30 fol (10,57 €), 90 fol (16,55 €)

PF-selosteen tieto

Blisterkartor (PVC/PE/PVDC/aluminium) i kartong och HDPE-burkar med PP-barnskyddande lock.

Förpackningsstorlekar: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 eller 200 kapslar med modifierad frisättning.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Läkemedlets utseende:

Kapslarna har orange underdel med en olivgrön överdel. Kapseln är fylld med vita till off-vita pellets.

Inga särskilda anvisningar.

TAMSACT säädellysti vapauttava kapseli, kova
0,4 mg 30 fol, 90 fol

• Peruskorvaus (40 %).

G04CA02

01.06.2022