SUSTANON 250 injektionsvätska, lösning

Sustanon ”250” är en injektionsvätska i olja. En ampull innehåller 1 ml jordnötsolja som innehåller följande aktiva substanser:

• 30 mg testosteronpropionat
• 60 mg testosteronfenylpropionat
• 60 mg testosteronisokaproat
• 100 mg testosterondekanoat

Alla fyra substanser är estrar av naturligt testosteronhormon. Den totala mängden testosteron är 176 mg/ml.

Hjälpämnen med känd effekt

Jordnötsolja (raffinerad) och bensylalkohol (E 1519) (100 mg/ml).

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Injektionsvätska, lösning.

Substitutionsbehandling med testosteron vid manlig hypogonadism när testosteronbrist har bekräftats genom kliniska symptom och laboratorieanalyser.

Dosering
Dosen justeras vanligen beroende på patientens individuella svar.

Vuxna
En injektion à 1 ml var tredje vecka är vanligtvis tillräckligt.

Pediatrisk population
Säkerhet och effekt för Sustanon för barn och ungdomar har inte fastställts.

Administreringssätt
Sustanon ges som djup intramuskulär injektion.

• Känd eller misstänkt prostata- eller bröstcancer (se avsnitt Varningar och försiktighet).
• Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen, inklusive jordnötsolja (raffinerad). Sustanon är kontraindicerat för patienter som är allergiska mot jordnötter eller soja (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Läkarundersökningar:
Testosteronnivån ska mätas i utgångsläget och regelbundet under behandlingen.

Läkaren ska justera dosen individuellt för att säkerställa en normal testosteronnivå.

Dessutom ska följande laboratorievärden kontrolleras regelbundet hos patienter som får långtidsbehandling med androgener: hemoglobin, hematokrit, leverfunktionstester och blodfetter.

Läkaren ska dessutom överväga att undersöka patienter som ordineras Sustanon innan behandlingen påbörjas, kvartalsvis under de första 12 månaderna och därefter årligen genom att fastställa följande parametrar:

• digital rektal undersökning och PSA, för att utesluta godartad prostatahyperplasi eller subklinisk prostatacancer (se avsnitt Kontraindikationer).

Tillstånd som kräver övervakning:

• Sustanon ska användas med försiktighet hos cancerpatienter på grund av hyperkalcemi (och åtföljande hyperkalciuri) till följd av skelettmetastaser. Hos cancerpatienter rekommenderas regelbunden kontroll av kalciumnivåerna i serum (se avsnitt Kontraindikationer).
• Befintliga sjukdomar – Hos patienter med svårt nedsatt hjärt-, lever- eller njurfunktion eller ischemisk hjärtsjukdom kan testosteronbehandling ge upphov till allvarliga komplikationer. Kännetecknande för dessa komplikationer är ödem med eller utan kongestiv hjärtsvikt. I sådana fall ska behandlingen avbrytas omedelbart.
  Patienter som har eller har haft hjärtinfarkt, nedsatt hjärt-, lever- eller njurfunktion, hypertoni, epilepsi eller migrän ska övervakas noggrant eftersom behandlingen eventuellt kan leda till försämring eller återfall av dessa sjukdomar.
  Testosteron kan höja blodtrycket och Sustanon ska användas med försiktighet hos män med högt blodtryck.
• Diabetes mellitus - Androgener överlag inklusive Sustanon kan förbättra glukostoleransen hos patienter med diabetes (se avsnitt Interaktioner).
• Antikoagulantia - Androgener överlag inklusive Sustanon kan förstärka den antikoagulerande effekten av kumarinderivat (se avsnitt Interaktioner).
• Sömnapné - Det finns inte tillräckliga data om säkerhet av testosteronbehandling hos män med sömnapné för att kunna ge några rekommendationer. Noggrann klinisk bedömning och försiktighet ska iakttas hos patienter med riskfaktorer för sömnapné, såsom fetma eller kronisk lungsjukdom.

Biverkningar
Om biverkningar relaterade till androgenbehandling uppträder (se avsnitt Biverkningar) ska Sustanon sättas ut och återupptas med en lägre dos efter att symtomen har försvunnit.

Missbruk inom idrotten
Missbruk av androgener för att förbättra idrottsprestationer utgör en allvarlig hälsorisk och Sustanon får inte användas för sådana ändamål.

Läkemedelsmissbruk och beroende:
Testosteronmissbruk har förekommit. Det har vanligtvis använts i högre doser än vad som rekommenderas för godkända indikationer, och i kombination med andra anabola androgena steroider. Missbruk av testosteron och andra anabola androgena steroider kan orsaka allvarliga biverkningar såsom kardiovaskulära händelser (i vissa fall med dödlig utgång), leverbiverkningar och/eller psykiatriska biverkningar. Missbruk av testosteron kan leda till beroende, och betydande dosminskning eller plötslig utsättning kan leda till abstinensbesvär. Missbruk av testosteron och andra anabola androgena steroider medför allvarliga hälsorisker och ska undvikas. (Se avsnitt Biverkningar.)

Hjälpämnen
Sustanon innehåller jordnötsolja (raffinerad) (nötolja) och ska inte användas av patienter med känd allergi mot jordnötter eller soja (se avsnitt Kontraindikationer).

Sustanon innehåller 100 mg bensylalkohol (E 1519) per milliliter injektionsvätska. Bensylalkohol kan orsaka allergiska reaktioner.

Stora volymer ska användas med försiktighet och endast om absolut nödvändigt, särskilt till patienter med nedsatt leverfunktion eller nedsatt njurfunktion p.g.a. risken för ackumulering och toxicitet (metabolisk acidos).

Pediatrisk population
Hos barn i prepubertal ålder ska längdtillväxt och sexuell mognad övervakas. Sustanon, liksom andra androgener, kan i höga doser påskynda slutning av epifyslinjerna och den sexuella mognaden.

Äldre patienter
Det finns begränsade data om säkerhet och effekt av Sustanon hos patienter över 65 år. Det råder för närvarande ingen konsensus om åldersspecifika referensvärden för testosteron. Det bör dock noteras att serumkoncentrationerna av testosteron fysiologiskt sjunker med åldern.

Koagulationsstörningar
Testosteron ska användas med försiktighet hos patienter med trombofili eller med riskfaktorer för venös tromboembolism, eftersom det har förekommit fall med trombotiska händelser (t.ex. djup ventrombos, pulmonär embolism, okulär trombos) hos dessa patienter under testosteronbehandling i studier och rapporter efter marknadsintroduktion. Hos patienter med trombofili har fall av venös tromboembolism rapporterats, även vid behandling med antikoagulantia. Därför ska fortsatt behandling med testosteron efter den första trombotiska händelsen utvärderas noggrant. I de fall då behandlingen fortsätter, ska ytterligare åtgärder vidtas för att minska individens risk för venös tromboembolism.

• Enzyminducerare kan minska och enzymhämmare öka koncentrationen av testosteron och därför kan dosjustering av Sustanon bli nödvändig.
• Androgener kan förbättra glukostoleransen och minska behovet av insulin eller andra antidiabetika hos patienter med diabetes (se avsnitt Varningar och försiktighet).
• Höga androgendoser kan förstärka den antikoagulerande effekten hos kumarinderivat och minska dosbehovet (se avsnitt Varningar och försiktighet).
• Samtidig användning av testosteron och adrenokortikotropiskt hormon (ACTH) eller kortikosteroider kan öka risken för ödem. Dessa läkemedel ska därför användas med försiktighet, särskilt vid behandling av patienter med hjärt- eller leversjukdom eller som är predisponerade för ödem (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Interaktioner vid laboratorieundersökningar
Androgener kan minska koncentrationen av tyroxinbindande globulin, vilket resulterar i minskade totala serumkoncentrationer av T4 och ökat resinåterupptag av T3 och T4. Koncentrationen av fritt sköldkörtelhormon förblir dock oförändrad och det finns inga kliniska bevis för tyreoideadysfunktion.

Graviditet och amning
Sustanon är inte avsett för kvinnor och får således inte användas under graviditet eller amning. Användning av Sustanon under graviditet kan leda till virilisering av fostret.

Fertilitet
Androgenbehandling kan försämra fertiliteten hos män genom att förhindra spermiebildning (se avsnitt Biverkningar).

Sustanon har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

På grund av den långa verkningstiden för Sustanon är det inte möjligt att snabbt åtgärda eventuella biverkningar genom att avbryta användningen. Alla injektionspreparat kan orsaka reaktioner på injektionsstället.

Följande biverkningar är relaterade till androgenbehandling överlag:

¹ Utveckling av subklinisk prostatacancer
² Förstorad prostata (till en storlek som motsvarar patientens ålder, eugonadism)
³ Minskning av LDL- och HDL-kolesterol och triglycerider i serum

Läkemedelsmissbruk och beroende:
Missbruk av testosteron har förekommit, ofta i kombination med andra anabola androgena steroider (AAS). Det har använts i högre doser än vad som rekommenderas för den godkända indikationen (se avsnitt Varningar och försiktighet). Följande ytterligare biverkningar har rapporterats vid missbruk av testosteron/AAS:

Endokrina systemet: Sekundär hypogonadism¹
Psykiska störningar: Fientlighet, aggression¹, psykotisk störning¹, mani, paranoia och vanföreställningar

Hjärtat och blodkärl: Hjärtinfarkt¹, hjärtsvikt¹, kronisk hjärtsvikt^1,2, hjärtstillestånd, hjärtrelaterad plötslig död, hypertrofi i hjärtmuskeln^1,2, kardiomyopati¹, kammararytmi, kammartakykardi¹, tromboser och embolier i vener/artärer (inklusive djup ventrombos¹, lungemboli¹, kranskärlstrombos, trombos i halspulsådern^1,2, intrakraniell venös sinustrombos^1,2), cerebrovaskulär händelse och ischemisk stroke

Lever och gallvägar: Leverpelios¹, gallstas, leverskada, gulsot¹ och nedsatt leverfunktion

Hud och subkutan vävnad: Håravfall¹

Reproduktionsorgan och bröstkörtel: Testikelförtvining, azoospermi, infertilitet (hos män), förstorad klitoris och förminskade bröst (hos kvinnor)

¹ Har rapporterats vid användning av Sustanon
² I vissa fall med dödlig utgång

Pediatrisk population
Hos pojkar i prepubertal ålder som använder androgener har följande biverkningar observerats (se avsnitt Varningar och försiktighet): Tidig sexuell utveckling, upprepad erektion, penistillväxt och för tidig slutning av epifyslinjer.

Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta‐riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi
Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea
Biverkningsregistret
PB 55
00034 Fimea

Den akuta toxiciteten av testosteron är låg.

Om tecken på långvarig överdosering (t.ex. polycytemi, priapism) uppträder ska behandlingen avbrytas och återupptas med en lägre dos efter att symtomen har försvunnit.

Farmakoterapeutisk grupp: Androgener, ATC-kod: G03BA03

Hos män med hypogonadism resulterar Sustanon i en kliniskt signifikant ökning av plasmakoncentrationerna av testosteron, dihydrotestosteron, estradiol och androstendion och i en minskning i koncentrationerna av könshormonbindande globulin (SHBG). Koncentrationerna av luteiniserande hormon (LH) och follikelstimulerande hormon (FSH) återgår till normala nivåer. Hos män med hypogonadism förbättrar Sustanon symtom på testosteronbrist. Dessutom leder behandlingen till ökad bentäthet och muskelmassa samt minskad vikt (minskad mängd fett). Behandlingen förstärker också sexuella funktioner, inklusive libido och erektion. Behandlingen sänker LDL- och HDL-kolesterol och triglycerider samt ökar hemoglobin och hematokrit. Inga kliniskt signifikanta förändringar av leverenzymer eller PSA har rapporterats. Behandlingen kan orsaka prostataförstoring, men inga skadliga effekter på prostatan har observerats. Hos diabetespatienter med hypogonadism har ökad insulinkänslighet och/eller sänkt blodsockervärde påvisats under androgenbehandling.

Hos pojkar med försenad tillväxt och pubertet stimulerar Sustanon tillväxten och utvecklingen av sekundära könskarakteristika.

Sustanon innehåller fyra testosteronestrar med olika verkningstider. Estrarna hydrolyseras till naturligt testosteron så snart de når den allmänna cirkulationen.

Absorption
En engångsdos av Sustanon ökar den totala koncentrationen av testosteron i plasma. Den maximala koncentrationen (C_max) är cirka 70 nmol/l och uppnås cirka 24–48 timmar efter administrering (t_max). Koncentrationen av testosteron i plasma återgår till den nedre gränsen för normalintervallet hos män inom cirka 21 dagar.

Distribution
In vitro binds testosteron i hög grad (mer än 97 %) och icke-specifikt till plasmaproteiner och könshormonbindande globulin.

Metabolism
Testosteron metaboliseras till dihydrotestosteron och estradiol, som metaboliseras vidare via normala rutter.

Eliminering
Testosteron utsöndras huvudsakligen i urinen som etiokolanolon- och androsteronkonjugat.

Allmänna prekliniska data gällande androgener tyder inte på någon risk för människa. I studier på olika djurarter har androgener visats orsaka virilisering av yttre könsorgan hos honfoster.

Jordnötsolja (raffinerad), bensylalkohol (E 1519).

Ej relevant.

Vid angivna förvaringsförhållanden har Sustanon en hållbarhet på 5 år.
Ampull: Öppnad ampull ska användas omedelbart eftersom den inte kan stängas för att hålla innehållet sterilt.
Sustanon kan användas fram till utgångsdatumet som anges på förpackningen.

Förvaras vid högst 30 ºC. Förvaras i skydd mot kyla. Får ej frysas.

Förvaras i originalförpackningen. Ljuskänsligt.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

SUSTANON 250 injektioneste, liuos
1 ml (9,22 €)

PF-selosteen tieto

Ampull: Färglös glasampull med 1 ml Sustanon injektionsvätska.
Sustanon-förpackningen innehåller en ampull.

Läkemedlets utseende:

Klar, ljusgul lösning.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

Se även avsnitt Dosering och administreringssätt Dosering och administreringssätt och 6.4. Särskilda förvaringsanvisningar.

SUSTANON 250 injektioneste, liuos
1 ml

• Ylempi erityiskorvaus (100 %). Aivolisäkkeen etulohkon vajaatoiminta (101), Sukurauhasten vaikea vajaatoiminta (121).
• Peruskorvaus (40 %).

G03BA03

15.09.2023