XYLOCAIN kutan spray, lösning 100 mg/ml

1 spraydos innehåller 10 mg lidokainbas. En tryckning på dosventilen ger 0,1 ml och motsvarar 10 mg lidokain.

Hjälpämnen med känd effekt:
Etanol 96 % 24,1 mg per dosenhet (tryckning).

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Kutan spray, lösning

• Ingrepp i näsområdet, t.ex. käkhålepunktion.
• Ingrepp i munområdet och tänderna.
• Ingrepp i svalgområdet, t.ex. gastrointestinal endoskopi.
• Ingrepp i luftvägsområdet, t.ex. införande av rör och instrument.
• Ingrepp i struphuvudet, luftstrupen och luftrören.
• Ingrepp i samband med förlossning och gynekologi, t.ex. vaginal förlossning, suturering av slemhinnebristningar och cervixbiopsi.

Xylocain kutan spray är avsedd för vuxna och barn från 2 års ålder.

Xylocain kutan spray är avsedd för användning på slemhinnor. Det ger en effektiv ytanestesi som varar i cirka 10–15 minuter. Bedövning uppnås inom 1–3 minuter beroende på appliceringsområdet.

Säkerheten och effekten av bedövningsmedel, inklusive lidokain, är beroende av korrekt dosering, korrekt bedövningsteknik, tillräckliga försiktighetsåtgärder och beredskap för behandling av eventuella komplikationer.

Följande doseringsrekommendationer är avsedda som en vägledning. Läkarens erfarenhet och kunskap om patientens fysiska status är viktiga när dosen bestäms.

Varje tryckning på doseringsventilen ger 10 mg lidokainbas. Området behöver inte torkas före administrering.

Xylocain kutan spray ska inte användas tillsammans med trakealtuber av plast som är försedda med kuff (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Dosrekommendationer för vuxna

1) Korta ingrepp där läkemedlet ges under mindre än en minut.
2) Långa ingrepp med en doseringstid på mer än 5 minuter.
3) Under kontrollerad ventilation ska dosen reduceras.

Eftersom absorptionen av lidokain från slemhinnor varierar i omfattning och är speciellt hög i luftstrupen och bronkialområdet (se avsnitt Biverkningar och Farmakokinetiska egenskaper) är den rekommenderade maximala dosen beroende av administreringsstället.

Pediatrisk population
För barn över 12 år som väger under 25 kg ska dosen stå i proportion till patientens kroppsvikt och fysiologiska tillstånd.

För barn under 12 år ska dosen i struphuvudet och luftstrupen inte överstiga 3 mg/kg.

För nyfödda och spädbarn rekommenderas mindre koncentrerade lidokainlösningar.

Överkänslighet mot lokalanestetika av amidtyp eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

För stora doser av lidokain eller för korta intervall mellan doserna kan ge höga plasmakoncentrationer och allvarliga biverkningar. Absorption från slemhinnor varierar i omfattning, men är mycket hög från bronkialområdet. Användning på dessa områden kan därför ge upphov till snabbt stigande eller för höga plasmakoncentrationer, vilket ökar risken för toxiska symtom såsom kramper. Lidokainspray ska användas med försiktighet till patienter med sår eller skadad slemhinna på det planerade ingreppsområdet. Slemhinneskador ökar den systemiska absorptionen av lidokain. Behandling av allvarliga biverkningar kan kräva tillgång till återupplivningsutrustning, syrgas och läkemedel till återupplivning (se avsnitt Överdosering).

Koncentrationer i blodet kan vara högre hos relaxerade patienter under generell anestesi jämfört med patienter med bibehållen spontanandning. De sistnämnda patienterna sväljer ofta en stor del av dosen, som då genomgår omfattande hepatisk förstapassagemetabolism efter absorption från tarmen.

Användning av lokalanestetika i svalgområdet kan påverka sväljförmågan och därmed öka risken för aspiration. Avdomning av tunga eller munslemhinna kan öka risken för bitskador.

Om det är troligt att man på grund av administreringssätt eller dos riskerar att uppnå höga läkemedelskoncentrationer i blodet ska lidokain administreras med försiktighet för att undvika allvarliga biverkningar:

• hos patienter med hjärt-kärlsjukdom eller hjärtsvikt
• hos patienter med partiellt eller totalt hjärtblock
• hos patienter med hög ålder eller nedsatt allmäntillstånd
• hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion
• hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion.

Patienter som behandlas med antiarytmika klass III (t.ex. amiodaron) ska stå under noggrann övervakning och EKG-monitorering ska övervägas eftersom effekterna på hjärta är additiva.

Xylocain 100 mg/ml kutan spray ska inte användas tillsammans med trakealtuber av plast som är försedda med kuff. Vid kontakt med kuffen på trakealtuber som innehåller PVC eller andra plaster kan lidokainbas orsaka skador på kuffen. Skadorna har beskrivits som små hål som kan orsaka läckage från kuffen, vilket kan orsaka tryckförlust.

Xylocain kutan spray är sannolikt porfyrinogen och ska endast förskrivas till patienter med akut porfyri om mycket starka eller akuta skäl föreligger. Lämpliga försiktighetsåtgärder ska iakttas för alla patienter med porfyri.

Xylocain kutan spray innehåller 24,1 mg alkohol (etanol) per dosenhet motsvarande 241 mg/ml. Det kan orsaka en brännande känsla på skadad hud.

Lidokain ska användas med försiktighet till patienter som samtidigt använder andra lokalanestetika eller läkemedel som är strukturellt besläktade med lokalanestetika av amidtyp, eftersom de toxiska effekterna är additiva.

Specifika interaktionsstudier med lidokain och antiarytmika klass III (t.ex. amiodaron) har inte gjorts, men försiktighet ska iakttas.

Läkemedel som minskar clearance av lidokain (t.ex. cimetidin och betablockerare) kan orsaka potentiellt toxiska plasmakoncentrationer när lidokain ges upprepat i höga doser över en lång tidsperiod. Sådana interaktioner är sannolikt inte av klinisk relevans vid korttidsbehandling med lidokain (t.ex. Xylocain kutan spray) i rekommenderade doser.

Graviditet
Lidokain passerar placentabarriären och kan komma in i fostervävnader. Det finns omfattande erfarenhet av användning av detta läkemedel under graviditet. Ingen ökning av missbildningsfrekvensen eller någon annan direkt eller indirekt skadlig effekt på fostret har observerats.

Amning
I likhet med andra lokalanestetika utsöndras lidokain i bröstmjölk i små mängder. Påverkan på barnet är osannolik vid användning av terapeutiska doser.

Beroende på administrerad dos kan lokalanestetika ha mild effekt på sinnestillståndet och orsaka en tillfällig försämring av rörlighet och koordination.

Lokala reaktioner
Lokal irritation på applikationsstället har rapporterats. Efter administrering på slemhinnan i struphuvudet vid trakeal intubering har övergående biverkningar som halsont, heshet och att tappa rösten rapporterats. Xylocain kutan spray ger ytanestesi under ingrepp i luftstrupen men förhindrar inte ömhet efter intuberingen.

Allergiska reaktioner
Allergiska reaktioner mot lokalanestetika av amidtyp (i allvarligaste fall anafylaktisk chock) är sällsynta (< 0,1 %).

Akut systemisk toxicitet
Lidokain kan ge akuta toxiska effekter om koncentrationen av lidokain i blodet ökar till följd av snabb absorption (luftstrupe och luftrör) eller överdosering (se avsnitt Överdosering och Farmakodynamiska egenskaper).

Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi
Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea
Biverkningsregistret
PB 55
00034 FIMEA

Akut systemisk toxicitet

De toxiska effekterna är i huvudsak centralnervösa och cirkulatoriska.

Centrala nervsystemet
CNS-toxicitet uppträder som en gradvis försämring av symtom och statusfynd. De första symtomen är cirkumoral parestesi, domningar i tungan, konfusion, hyperakusi och tinnitus. Synstörningar och muskeltremor är allvarligare symtom och föregår generaliserade kramper. Medvetslöshet och grand mal-kramper kan uppträda och kvarstå från några sekunder till flera minuter. Syrebrist och ökad mängd koldioxid i blodet uppstår snabbt under kramperna beroende på ökad muskelaktivitet och otillräcklig ventilation. I svåra fall kan andningsstillestånd inträffa. Acidos förstärker de toxiska effekterna av lokalanestetika.

Återhämtningen är beroende av lokalanestetikumets metabolism och distribution bort från centrala nervsystemet. Återhämtningen kan ske snabbt såvida inte mycket stora mängder lokalanestetika har administrerats.

Effekter på cirkulationssystemet
Effekter på cirkulationssystemet ses endast vid mycket höga nivåer av lidokain i kroppen. Detta kan leda till kraftigt blodtrycksfall, bradykardi, arytmi och till och med hjärtstillestånd.

Effekter på cirkulationssystemet föregås vanligen av tecken på CNS-toxicitet såvida patienten inte fått en generell anestesi eller är starkt sederad med t.ex. bensodiazepiner eller barbiturater.

Behandling av akut toxicitet
Om symtom på akut systemisk toxicitet uppträder är symtomen sannolikt desamma som dem man ser efter administrering av lokalanestetika givet via andra administreringsvägar. Toxicitet av lokalanestetika yttrar sig som CNS-excitation och i allvarligare fall som CNS- och kardiovaskulär depression.

Allvarliga neurologiska symtom (konvulsioner, CNS-depression) ska behandlas symtomatiskt med andningsstöd och administrering av antikonvulsiva läkemedel.

I händelse av hjärtstillestånd ska hjärt-lungräddning påbörjas omedelbart. I sådana fall är det mycket viktigt att upprätthålla tillräcklig syresättning, ventilation och cirkulation samt att behandla acidos.

Farmakoterapeutisk grupp: Lokalanestetika. ATC-kod: N01BB02.

Xylocain kutan spray är avsedd för användning på slemhinnor. Det ger en effektiv ytanestesi som varar i cirka 10–15 minuter. Bedövning uppnås inom 1–3 minuter beroende på appliceringsområdet.

Lokalanestesi definieras som förlust av känseln eller känselförnimmelsen i ett specifikt område av kroppen. Alla lokalanestetika har en liknande verkningsmekanism. För att fungera måste lokalanestetika förhindra överföring av nervimpulser i nervfibrillerna. Impulserna överförs i axonerna genom snabb depolarisering och repolarisering av cellmembranet. Dessa polariseringsförändringar beror på passage av natrium- och kaliumjoner genom jonkanaler i nervcellens membran. Lokalanestetika förhindrar inflödet av natrium, vilket förhindrar depolarisering. Detta resulterar i förhindrad impulsöverföring i nervfibrillerna. Verkningsmekanismen för lokalanestetika är inte helt klarlagd, men en möjlig förklaring är att den fettlösliga basen diffunderar in i cellen genom fosfolipidmembranet. Inuti cellen joniseras en del av läkemedlet pånytt och binder till natriumkanaler, vilket förhindrar inflödet av natrium och följaktligen impulsledning.

När lidokain appliceras på slemhinnor beror absorptionshastigheten och den absorberade mängden förutom på dosens koncentration och totala mängd också på applikationsstället och exponeringstiden. Intratrakeal och bronkial administrering av lokalanestetika medför vanligtvis högst absorptionshastighet. Administrering till dessa områden kan därför ge upphov till snabbt ökande eller för höga plasmakoncentrationer och risk för toxiska effekter, t.ex. kramper. Lidokain absorberas också väl från magtarmkanalen, men endast en liten mängd utsöndras oförändrad i blodomloppet på grund av hepatisk förstapassagemetabolism.

Normalt är cirka 65 % av lidokain bundet till plasmaproteiner. Lokalanestetika av amidtyp binder främst till surt alfa-1-glykoprotein, men även till albumin. Surt alfa-1-glykoprotein har hög affinitet och låg kapacitet. Albumin är kvantitativt sett mindre viktig och har låg affinitet och hög kapacitet.

Lidokain passerar blod-hjärn- och placentabarriärerna, troligen via passiv diffusion.

Lidokain elimineras främst genom levermetabolism. Hos människa är lidokains huvudsakliga metabolismväg N-dealkylering till monoetylglycinxylidin (MEGX), följt av hydrolys till 2,6-xylidin och hydroxylering till 4-hydroxi-2,6-xylidin. MEGX kan också omvandlas vidare till till glycinxylidin (GX) via N-dealkylering. De farmakologiska och toxikologiska effekterna av MEGX och GX är likadana, men betydligt svagare än för lidokain. GX har en längre halveringstid (cirka 10 timmar) än lidokain och kan ackumuleras vid längre användning. Cirka 90 % av den administrerade lidokaindosen utsöndras i form av olika metaboliter, mindre än 10 % utsöndras oförändrad i urinen. Huvudmetaboliten i urin är 4-hydroxi-2,6-xylidinkonjugat som svarar för cirka 70–80 % av dosen som utsöndras i urin.

Elimineringshalveringstiden för lidokain efter en intravenös bolusdos är vanligen 1,5–2,0 timmar. På grund av lidokains snabba metabolism kan förändringar i leverfunktionen påverka lidokains kinetik. Halveringstiden kan till och med mer än fördubblas hos patienter med nedsatt leverfunktion. Nedsatt njurfunktion påverkar inte lidokains kinetik men kan öka ackumuleringen av metaboliter.

Acidos och användning av läkemedel som stimulerar eller hämmar CNS har en kumulativ effekt på koncentrationen av lidokain i CNS, vilket ger upphov till tydliga systemeffekter. Om koncentrationen av lidokain i plasma uppgår till 6 mikrog fri bas per ml ses en tydlig ökning av objektiva biverkningar.

I djurstudier observerades toxicitet efter höga doser av lidokain i form av effekter på det centrala nervsystemet och det kardiovaskulära systemet. I reproduktionsstudier observerades inga läkemedelsrelaterade biverkningar och lidokain hade inte heller någon mutagen effekt i mutagenicitetsstudier in vitro eller in vivo. På grund av behandlingstiden och läkemedlets terapeutiska användningsområde har inga karcinogenicitetsstudier utförts med lidokain.

Gentoxicitetsstudier med lidokain visade ingen mutagenicitet. Lidokains metabolit, 2,6-xylidin, har visat svag aktivitet i vissa gentoxicitetsstudier. I prekliniska studier avseende långtidsexponering visades metaboliten 2,6-xylidin ha karcinogena egenskaper. Riskbedömningar där den beräknade maximala exponeringen vid oregelbunden användning hos människa jämfördes med exponeringen i prekliniska studier tyder på att lidokain har en bred säkerhetsmarginal vid klinisk användning.

Etanol, makrogol 400, bananessens (bananarom, propylenglykol), levomentol, sackarin, renat vatten.

Inga kända.

3 år.

Förvaras i skydd mot kyla. Får ej frysas.

Vid förvaring under 8 °C kan fällning bildas. Fällningen löser sig när läkemedlet når rumstemperatur.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

XYLOCAIN sumute iholle, liuos
100 mg/ml (L:ei) 50 ml (20,60 €)

PF-selosteen tieto

50 ml, glasflaska med spraypump.

Förpackningen innehåller ett kort och böjt sprayrör av plast (120 mm).

Långa (cirka 230 mm) sterila sprayrör kan beställas separat.

Sprayrören är avsedda för engångsbruk. De får inte återanvändas och ska kasseras omedelbart efter användning.

Både korta och långa sterila sprayrör i förpackningar om 50 st. säljs separat.

Läkemedlets utseende:

Klar eller nästan klar, svagt rosafärgad eller gul lösning med doft av etanol, mentol och banan.

Den aktiva substansen är upplöst i en blandning av vatten, etanol och makrogol 400.

Sprayröret är böjt till sin slutgiltiga form och ska inte manipuleras. Det får inte kortas av, då förstörs spraysystemet.

XYLOCAIN sumute iholle, liuos
100 mg/ml 50 ml

• Ei korvausta.

N01BB02

13.01.2022