SELEXID filmdragerad tablett 200 mg, 400 mg

1 filmdragerad tablett innehåller 200 mg pivmecillinamhydroklorid
1 filmdragerad tablett innehåller 400 mg pivmecillinamhydroklorid

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Tablett, filmdragerad

Urinvägsinfektioner orsakade av mecillinamkänsliga, gramnegativa bakterier.

Dosering

Vuxna:
Normal dos är en 200 mg tablett tre gånger dagligen. Vid svåra infektioner en 400 mg tablett tre gånger dagligen.

Pediatrisk population:
Barn under 40 kg och över 6 år: 20–40 mg/kg uppdelat på tre dagliga doser, högst 1200 mg per dag.

Administreringssätt

Tabletterna ska väljas hela med riklig mängd vätska.
Läkemedlet ska inte intas strax före sänggående.
Lokala anvisningar om användning av antibiotika ska beaktas.

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.
Överkänslighet mot penicilliner och cefalosporiner.
Tillstånd som försämrar passagen genom mag-tarmkanalen.

Genetiska metaboliska störningar med svår karnitinbrist som känd följd. Exempelvis karnitintransportördefekt, metylmalonsyraaciduri eller propionsyraacidemi.

Allvarliga kutana biverkningar (SCAR) såsom läkemedelsreaktion med eosinofili och systemiska symtom (DRESS), Stevens-Johnsons syndrom (SJS) och toxisk epidermal nekrolys (TEN), vilka kan vara livshotande eller dödliga, har rapporterats i samband med Selexid-behandling. I samband med att behandlingen ordineras ska patienterna informeras om tecken och symtom, samt övervakas noggrant med avseende på hudreaktioner. Om tecken och symtom som tyder på dessa reaktioner uppstår ska Selexid omedelbart sättas ut och lämplig behandling och/eller andra åtgärder initieras.

Diarré och pseudomembranös kolit orsakad av Clostridium difficile kan förekomma. Om diarré uppstår efter behandlingen ska pseudomembranös kolit övervägas och lämpliga åtgärder vidtas.

Selexid tabletter får inte ges till patienter med porfyri eftersom pivmecillinam har associerats med akuta attacker av porfyri.

Samtidig behandling med valproinsyra, valproat eller annan behandling som frigör pivalinsyra ska undvikas på grund av ökad risk för karnitinbrist.

Selexid tabletter ska användas med försiktighet för långvarig eller ofta upprepad behandling på grund av risken för karnitinbrist. Symtom på karnitinbrist kan vara muskelvärk, trötthet och förvirring.

Interferens med neonatala screeningester: Intag av pivmecillinam strax före förlossning kan ge ett falskt positivt resultat för isovalerisk acidemi hos det nyfödda barnet som en del av neonatal screening. Detta kan bero på bildandet av pivaloylkarnitin som simulerar förekomsten av isovalerylkarnitin. Således bör ett andra screeningtest inkluderas för varje prov som tagits från nyfödda som testats positivt för isovalerisk acidemi om dessa fynd misstänks vara falskt positiva och relaterade till pivmecillinam (se avsnitt Fertilitet, graviditet och amning).

Tabletterna ska tas med minst ett halvt glas vätska på grund av risken för esofagusulceration.

Samtidig användning av probenecid hämmar sekretionen av penicillin och leder därmed till lägre antibiotikumkoncentration i blodet.

Samtidig användning av penicillin och metotrexat kan leda till minskad clearance av metotrexat.

Den baktericida effekten av penicilliner kan motverkas vid samtidig administrering av produkter med bakteriostatisk effekt, till exempel erytromycin och tetracykliner.

Samtidig behandling med valproinsyra, valproat eller annan behandling som frigör pivalinsyra ska undvikas på grund av ökad risk för karnitinbrist.

Graviditet
Data från ett stort antal gravida kvinnor (mer än 1 000 graviditeter) tyder inte på missbildnings- eller foster-/neonataltoxicitet av pivmecillinam. Selexid kan användas under graviditet om det är kliniskt nödvändigt.

Fall av falskt positiva resultat, som simulerar förekomsten av isovalerylkarnitin, har rapporterats i neonatala screeningtester. Intag av pivmecillinam strax före förlossning kan ge ett falskt positivt test för isovalerisk acidemi hos det nyfödda barnet som del av neonatal screening.

Amning
Mecillinam utsöndras i bröstmjölk, men vid terapeutiska doser väntas inga effekter på ammade nyfödda/spädbarn. Selexid kan användas under amning.

Fertilitet
Det finns inga kliniska prövningar om effekten av Selexid på fertilitet. En preklinisk prövning visade ingen effekt på fertiliteten hos råtta.

Selexid har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Uppskattningen av frekvensen av biverkningar baseras på analys av poolade data från kliniska prövningar och spontanrapportering.

De vanligaste rapporterade biverkningarna är illamående och diarré.

Anafylaktiska reaktioner och livshotande pseudomembranös kolit (se avsnitt Varningar och försiktighet) har rapporterats.

Allvarliga kutana biverkningar (SCAR) såsom läkemedelsreaktion med eosinofili och systemiska symtom (DRESS), Stevens-Johnsons syndrom (SJS) och toxisk epidermal nekrolys (TEN), vilka kan vara livshotande eller dödliga, har rapporterats (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Biverkningar är listade enligt MedDRA organklass (SOC) och de enskilda biverkningarna börjar med de vanligast rapporterade. Inom varje frekvensområde presenteras biverkningarna i fallande allvarlighetsgrad.

Mycket vanliga ≥1/10
Vanliga ≥1/100, <1/10
Mindre vanliga≥1/1 000, <1/100
Sällsynta ≥1/10 000, <1/1 000
Mycket sällsynta <1/10 000
Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)

* Olika typer av hudutslag såsom erytematösa, makulära eller makulopapulära utslag har rapporterats.

**Väldigt få fall har rapporterats efter marknadsföring, frekvensen kan inte fastställas.

Klassbiverkningar av betalaktamantibiotika:
Lätt reversibel ökning av ASAT, ALAT, alkalisk fosfatas och bilirubin
Neutropeni
Eosinofili

Pediatrisk population

Baserat på begränsade data förväntas frekvens, typ och allvarlighetsgrad för biverkningar hos barn vara densamma som hos vuxna.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

Webbplats: www.fimea.fi
Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea Biverkningsregistret
PB 55
00034 FIMEA

Erfarenhet av överdosering saknas. Överdosering av Selexid tabletter kan dock sannolikt framkalla illamående, kräkningar, buksmärta och diarré. Behandling inriktas på symtomatiska åtgärder.

Farmakoterapeutisk grupp: Penicilliner med utvidgat spektrum, ATC-kod: J01CA08

Selexid är ett peroralt antibiotikum. Kemiskt är Selexid en pivaloyloxylmetylester av amidinopenicillinsyra, mecillinam. Oralt pivmecillinam absorberas väl och hydrolyseras till sin aktiva och antibakteriella form mecillinam.

Läkemedelssubstansen hydrolyseras av icke-specifika esterasenzymer i blodet, i mag-tarmkanalens slemhinnor och i andra vävnader.

I likhet med andra penicilliner och cefalosporiner påverkar Selexid cellväggssyntesen, men platsen för verkan i bakteriens cellvägg skiljer sig från andra penicilliner. Med bakterier i familjen Enterobacteriaceae binder mecillinam nästan uteslutande till PBP-2, medan penicilliner och cefalosporiner binder till PBP-1 och PBP-3.

Denna skillnad i verkningsmekanismen är sannolikt anledningen till den synergi som setts såväl in vitro som in vivo mellan mecillinam och många andra penicilliner och cefalosporiner.

Selexid har mycket god effekt mot de flesta bakterier i familjen Enterobacteriaceae t.ex. E. coli, Klebsiella,Proteus, Enterobacter, Serratia, Salmonella, Shigella och Yersinia.

Staph.saprophyticus är endast måttligt känsligt in vitro (MIC 16–32 mg/l) för mecillinam, medan detta bakterium in vivo är känsligt för mecillinam tack vare dess höga koncentration i urin.

Mikrofloran hos frisk hud, mun, tarm och slida påverkas endast lindrigt av Selexid.

De flesta betalaktamaserna som produceras av bakterier i familjen Enterobacteriaceae har ingen betydande effekt på mecillinam, varför mecillinam vanligen inte uppvisar någon korsresistens med andra penicilliner, t.ex. ampicillin/amoxicillin.

Resistens mot Selexid hos bakterier i familjen Enterobacteriaceae kan orsakas av ovanligt kraftig produktion av vissa betalaktamaser och av förändringar i penicillinbindande proteiner.

MIC-värden för mecillinam:

CLSI: S=8 mg/L, R=32 mg/L (E. coli)

Mecillinamkänsliga och mecillinamresistenta bakterier:

*, $) Klinisk effekt har påvisats vid akut cystit

**) Enterobacteriaceae, övriga: Acinobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii

Esterisering av mecillinam till pivmecillinam ger ganska god absorption. Olika prövningar visar en absorption på 60–80 procent av pivmecillinam i mag-tarmkanalen. Föda har ingen väsentlig påverkan på absorptionsgraden av pivmecillinam. Den aktiva substansen, mecillinam, spjälkas fullständigt från pivmecillinam med hjälp av kroppens esteraser. Mecillinam binder till endast 5–10 % till plasmaproteiner. Mecillinam utsöndras i huvudsak i oförändrad form i urin med en halveringstid på 1–1,5 timme. Viss utsöndring via gallan förekommer också. Mecillinam metaboliseras i låg grad och bildar bl.a. n-formyl-6-aminopenicillinsyra. Pivalinsyra, som spjälkas från pivmecillinam, utsöndras i huvudsak i urin i form av glukuronidkonjugat.

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet och reproduktionseffekter visade inte några särskilda risker för människa. Inga karcinogenicitetsdata finns tillgängliga för pivmecillinam eller det aktiva läkemedlet mecillinam.

Hydroxipropylcellulosa
Magnesiumstearat
Mikrokristallin cellulosa
Hypromellos
Simetikonemulsion
Paraffin, syntetisk

Ej relevant.

3 år.

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

SELEXID tabletti, kalvopäällysteinen
200 mg (L:ei) 9 fol (10,34 €), 14 fol (11,34 €), 20 fol (13,20 €), 30 fol (16,87 €)
400 mg (L:ei) 10 fol (11,64 €), 15 fol (16,63 €)

PF-selosteen tieto

200 mg:
Blister av aluminium/PVC (aluminiumfolie belagd med polyamid) med 14, 20, 30 respektive 100 tabletter.
Blister av aluminium/aluminium med 14, 20, 30 respektive 100 tabletter.
Glasburk (brunt glas, Ph.Eur. III, skruvlock av polyetylen) med 100 tabletter.

400 mg:
Blister av aluminium/aluminium med 10, 15 respektive 20 tabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Läkemedlets utseende:

200 mg tablett:
Vit, rund, konvex, filmdragerad tablett, märkt med ett lejon på ena sidan och sifferserien 137 på den andra.

400 mg tablett:
Vit, kapselformad, filmdragerad tablett.

Inga särskilda anvisningar.

SELEXID tabletti, kalvopäällysteinen
200 mg 14 fol, 20 fol, 30 fol
400 mg 10 fol, 15 fol

• Peruskorvaus (40 %).

SELEXID tabletti, kalvopäällysteinen
200 mg 9 fol

• Ei korvausta.

J01CA08

16.02.2024