EFFORTIL tablett 5 mg

Etilefrinhydroklorid 5 mg.

Hjälpämnen med känd effekt:
En tablett innehåller laktos (32 mg som laktosmonohydrat) och natriummetabisulfit (E 223) (se avsnitt Varningar och försiktighet).

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Tabletter

Symtomatisk eller ortostatisk hypotension, ofta förknippad med symtom som yrsel, oförklarlig trötthet, dimsyn eller synförlust, känsla av svaghet.

Dosering

Den vanliga dosen för vuxna är 1-2 tabletter 3 gånger om dagen.

Pediatrisk population
Den vanliga dosen för barn över 6 år är 1-2 tabletter 3 gånger om dagen och för barn i åldern 2 till 6 år ½ - 1 tablett 3 gånger om dagen.

Administreringssätt
Tabletterna ska tas med mycket vätska.
Effekten börjar snabbare om tabletterna tas före en måltid.

• överkänslighet mot etilefrin eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen (5 mg tabletter innehåller natriummetabisulfit som hjälpämne)
• tyreotoxikos
• feokromocytom
• trångvinkelglaukom
• prostatahypertrofi eller prostata-adenom med urinretention
• hypertoni
• kranskärlssjukdom
• hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati
• hypotensiv dysreglering (patienten får en hypertensiv reaktion i stående ställning)
• graviditetens första trimester (se avsnitt Fertilitet, graviditet och amning)
• amning
• dekompenserad hjärtsvikt
• stenos i hjärtklaffar eller centrala artärer

Sällsynta ärftliga sjukdomar som gör patienten intolerant mot hjälpämnen (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Försiktighet bör iakttas vid förskrivning av Effortil till patienter med takykardi, hjärtarytmier, allvarlig hjärt-kärlsjukdom, diabetes (se avsnitt Interaktioner) eller hypertyreos.

Detta läkemedel kan ge positivt resultat i dopningstest för idrottare.

En Effortil-tablett innehåller 32 mg laktos vilket motsvarar 192 mg laktos vid maximal rekommenderad daglig dos. Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktosbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

Effortil 5 mg tabletter innehåller hjälpämnet natriummetabisulfit, som i sällsynta fall kan orsaka allvarliga överkänslighetsreaktioner och kramp i luftrören.

Effortil 5 mg tabletter innehåller natrium
Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per tablett, det vill säga är näst intill ”natriumfritt”.

Effekten av Effortil kan förstärkas av samtidig användning av guanetidin, mineralkortikoider såsom fludrokortison, reserpin, tyroideahormoner, andra sympatomimetika eller läkemedel med sympatomimetisk effekt (t ex tricykliska antidepressiva, MAO-hämmare och antihistaminer).

Halogenerade alifatiska kolväten i inhalationsanestetika och höga doser av hjärtglykosider kan förstärka sympatomimetiska läkemedels effekt på hjärtat och därmed leda till hjärtarytmier.

Dihydroergotamin ökar den enterala absorptionen av Effortil och förstärker därmed effekten av etilefrin.

Atropin kan leda till en ökad effekt av Effortil och till ökad hjärtfrekvens.

Den blodsockersänkande effekten av antidiabetisk medicin kan minska.

Alfa- och betablockerande läkemedel (α- och β-blockare) kan helt eller delvis ta bort effekten av etilefrin. Behandling med betablockerande läkemedel kan framkalla reflexbradykardi.

Graviditet
Effortil är kontraindicerat under graviditetens första trimester eftersom kliniska data är otillräckliga och icke-kliniska data har visat teratogena effekter (se avsnitt Kontraindikationer och Prekliniska säkerhetsuppgifter). Under graviditetens andra och tredje trimester ska Effortil endast användas efter noggrann bedömning av risker och nytta med behandlingen.
Etilefrin kan försämra blodflödet mellan livmodern och moderkakan och orsaka uterusavslappning.

Amning
Effortil är kontraindicerat under amning eftersom etilefrin möjligen kan utsöndras i bröstmjölk (se avsnitt Kontraindikationer).

Fertilitet
Prekliniska studier med etilefrin avseende effekten på fertiliteten har inte genomförts.
Inga studier avseende effekten på human fertilitet har genomförts.

Inga studier avseende effekten på förmågan att framföra fordon och använda maskiner har genomförts. Patienter bör emellertid informeras om att de kan uppleva yrsel som en biverkning under behandlingen. Därför ska försiktighet iakttas vid utförande av uppgifter som kräver precision, till exempel bilkörning eller användning av maskiner.

Biverkningarna presenteras inom varje frekvensområde efter fallande allvarlighetsgrad: mycket vanliga (≥ 1/10), vanliga (≥ 1/100, < 1/10), mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100), sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000), mycket sällsynta (< 1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Immunsystemet
Ingen känd frekvens: överkänslighet (allergisk reaktion)

Psykiska störningar
Mindre vanliga: oro, sömnlöshet

Centrala och perifera nervsystemet
Vanliga: huvudvärk
Mindre vanliga: rastlöshet, tremor

Öron och balansorgan
Mindre vanliga: yrsel

Hjärtat
Mindre vanliga: takykardi, palpitationer, arytmi
Ingen känd frekvens: angina pectoris, förhöjt blodtryck

Magtarmkanalen
Mindre vanliga: illamående

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället
Ingen känd frekvens: överdriven svettning

Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi
Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea
Biverkningsregistret
PB 55
00034 FIMEA

Symtom: Akut överdosering eller alltför snabb intravenös injektion förstärker ovan nämnda biverkningar. Dessutom kan oro och kräkningar uppstå. Hos spädbarn och små barn kan överdosering orsaka andningsdepression och koma.
Behandling: Symtomatisk behandling. Vid allvarlig överdosering bör intensivvård övervägas.
Symtom på grund av beta₁- sympatomimetisk aktivitet kan behandlas genom att administrera betablockerare till patienten enligt godkända doseringsinstruktioner.

Farmakoterapeutisk grupp: adrenerga och dopaminerga läkemedel, ATC-kod C01CA01

Etilefrin, den aktiva substansen i Effortil, är ett direktverkande sympatomimetiskt medel med hög affinitet för alfa₁- och beta₁- receptorer och beta₂-receptorer (vid höga doser). Därigenom ökar etilefrin hjärtkontraktiliteten samt minutvolymen genom att öka slagvolymen. Dessutom ökas ventonus, centralt ventryck vilket leder till en ökning av blodcirkulationsvolymen. Den positiva inotropa effekten har visats hos patienter med normal eller något nedsatt hjärtfunktion. Etilefrin ökar det systoliska blodtrycket mer än det diastoliska och en svag kronotropisk effekt har observerats. Vid funktionella kardiovaskulära sjukdomar kan etilefrin därför leda till en förbättring av subjektiva symtom såsom yrsel, trötthet och svimningstendens samt en stabilisering av hemodynamiska parametrar.

Absorbtion
På grund av förstapassagemetabolismen är biotillgängligheten för Effortil 5 mg tabletter ca 12 %.

Distribution
Cirka 23 % av etilefrin är bundet till plasmaproteiner. Efter oral administrering av en engångsdos på 10 mg (tablett) uppnås maximal plasmakoncentration (8 ng/ml) ungefär 20 minuter efter tablettintag.

Etilefrin visade sig inte passera blod-hjärnbarriären i en studie där den administrerades till råttor i radiomärkt form. Det finns ingen information om etilefrin passerar moderkakan eller utsöndras i bröstmjölk.

Metabolism
Etilefrin elimineras främst genom metabolism. Hos människor är den huvudsakliga metaboliten svavelsyra-konjugatet. Det finns inga information rörande metaboliternas aktivitet.

Eliminering
Den terminala eliminationshalveringstiden är cirka 2 timmar. Efter administrering av tritiummärkt etilefrin utvanns 75-80 % av den totala radioaktiviteten i urinen. På grund av den höga renala elimineringen av etilefrin och dess konjugat är det möjligt att konjugat ackumuleras i njurarna hos patienter med nedsatt njurfunktion.

I orala singeldos-toxicitetstudier på möss, råttor, kaniner och hundar var LD₅₀ mellan 66,4 mg/kg (råtta) och 2300 mg/kg (mus). Efter intravenös administrering (möss, kanin och hund) varierade LD₅₀-värdena mellan 6,8 och 16,7 mg/kg. De huvudsakliga symptomen på toxicitet var piloerektion, exoftalmus, cyanos, takypné, salivavsöndring, ataxi, kramper (gnagare) och därtill mydriasis, tremor och kräkningar hos hundar. I gnagare varierade LD₅₀-värdena från 200 till 300 mg/kg efter subkutan administrering.

I studier där etilefrin administrerades oralt upprepade gånger under 26 veckor var "No Observed Adverse Effect Level" (NOAEL) 3 mg/kg hos råttor och 0,6 mg/kg hos hundar. Vid högre doser (6 och 3 mg/kg för råtta respektive hund) observerades en minskning i hjärtfrekvens och blodglukos (råtta) eller ökat blodtryck och intraokulärt tryck, mydriasis och förhöjda ALAT-nivåer (hund). I båda arterna observerades fibrotiska förändringar i myokardium och mitralisklaffar vid doser om 6–30 mg/kg. Dessutom observerades ökad hjärtvikt och hyperplasi av media i små artärer hos hund.

I en toxicitetsstudie där hundar fick etilefrin intravenöst under 4 veckor var NOAEL 0,625 mg/kg. Vid en dos på 3,1 mg/kg inträffade kräkningar, minskad viktökning och ökning av alkaliskt fosfatas i serum. Etilefrin uppvisade inte genotoxisk aktivitet (in vitro) i bakterie- och däggdjursceller. Inga karcinogenitetsstudier finns tillgängliga.

I studier på möss, råttor och kaniner uppvisades inte embryoletala eller teratogena effekter vid orala doser upp till 15 mg etilefrin/kg. Vid för moderdjuret toxiska doser (> 30 mg/kg per oralt) observerades en fördröjning av fosterutvecklingen hos råttor och hos möss observerades en högre incidens av missbildningar. Dessa effekter anses vara en konsekvens av en minskning av blodflödet i livmodern vid toxiska doser. Hos gravida marsvin sänker administration av etilefrin blodflödet i livmodern.

Etilefrin orsakade inte irritation vid applicering på kaninhud. Måttlig irritation inträffade efter intramuskulär administrering.

Laktosmonohydrat, majsstärkelse, kolloidal vattenfri kiseldioxid, modifierad majsstärkelse, natriummetabisulfit (konserveringsmedel E 223) och Boeson VP (glycerid tillverkad av hydratiserad vegetabilisk olja och animaliskt fett).

Inga kända

3 år

Det finns inga särskilda förvaringsanvisningar.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

EFFORTIL tabletti
5 mg (J) (L:kyllä) 100 fol (15,68 €)

PF-selosteen tieto

100 tabletter i blisterförpackningar av PVC/aluminium.

Läkemedlets utseende:

Vit, rund och platt tablett med avfasade kanter (Ø 6 mm, tjocklek 2,4 mm), ena sidan har brytskåra och är präglad med “05E/05E”.

Inga särskilda anvisningar.
Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

EFFORTIL tabletti
5 mg 100 fol

• Ei korvausta.

C01CA01

31.05.2021