EFFORTIL injektionsvätska, lösning 10 mg/ml

Etilefrinhydroklorid 10 mg/ml.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Injektionsvätska, lösning

Akut normovolemisk hypotension, kardiovaskulär synkope.

Dosering

Intravenös infusion:
Det rekommenderade administreringssättet för Effortil injektionslösning är intravenös infusion (för instruktioner för spädning se avsnitt Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering).
Dosen ska anpassas för att uppnå det nödvändiga blodtrycket och pulsfrekvensen och måste bestämmas separat för varje enskild patient. Det rekommenderas att patienter som får en intravenös infusion behandlas på en intensivvårdsenhet med regelbunden monitorering av EKG, blodtryck och centralt ventryck.

Den rekommenderade infusionshastigheten är:
Vuxna: 0,4 mg/min (0,2–0,6 mg/min)

Pediatrisk population
Barn över 6 år: 0,4 mg/min (0,2–0,6 mg/min)
Barn 2-6 år: 0,2 mg/min (0,1–0,4 mg/min)
Barn under 2 år: 0,1 mg/min (0,05–0,2 mg/min)

Intravenös injektion:
I allvarliga fall av cirkulationskollaps kan Effortil ges som en långsam intravenös injektion. Vuxna ska ges 5 mg (= 0,5 ml); barn ges en motsvarande lägre dos.

Intramuskulär and subkutan injektion:
Rekommenderad dos:
Vuxna: 10 mg (= 1 ml)

Pediatrisk population
Barn 6-14 år: 7-10 mg (= 0,7–1 ml)
Barn 2-6 år: 4–7 mg (= 0,4–0,7 ml)
Barn under 2 år: 2–4 mg (= 0,2–0,4 ml)

Dosen kan upprepas med intervaller på 1-3 timmar vid behov.

Maximal daglig dos (alla administreringsvägar):
Vuxna och barn över 6 år: 50 mg
Barn 2-6 år: 40 mg
Barn under 2 år: 30 mg

• överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen
• tyreotoxikos
• feokromocytom
• trångvinkelglaukom
• prostatahypertrofi eller prostata-adenom med urinretention
• hypertoni
• kranskärlssjukdom
• hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati
• hypotensiv dysreglering (patienten får en hypertensiv reaktion i stående ställning)
• graviditetens första trimester (se avsnitt Fertilitet, graviditet och amning)
• amning (se avsnitt Fertilitet, graviditet och amning)
• dekompenserad hjärtsvikt
• stenos i hjärtklaffar eller centrala artärer

Försiktighet bör iakttas vid förskrivning av Effortil till patienter med takykardi, hjärtarytmier, allvarlig hjärt-kärlsjukdom, diabetes (se avsnitt Interaktioner) eller hypertyreos.

Detta läkemedel kan ge positivt resultat i dopningstest för idrottare.

Effekten av Effortil kan förstärkas av samtidig användning av guanetidin, mineralkortikoider, reserpin, tyroideahormoner, andra sympatomimetika eller läkemedel med sympatomimetisk effekt (som tricykliska antidepressiva, MAO-hämmare och antihistaminer).

Halogenerade alifatiska kolväten i inhalationsanestetika och höga doser av hjärtglykosider kan förstärka sympatomimetiska läkemedels effekt på hjärtat och därmed leda till hjärtarytmier.

Dihydroergotamin ökar den enterala absorptionen av Effortil och förstärker därmed effekten av etilefrin.

Atropin kan leda till en ökad effekt av Effortil och till ökad hjärtfrekvens.

Alfa- och betablockerande läkemedel (α- och β-blockare) kan helt eller delvis ta bort effekten av etilefrin. Behandling med betablockerande läkemedel kan framkalla reflexbradykardi.

Den blodsockersänkande effekten av antidiabetisk medicin kan minska (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Graviditet
Effortil är kontraindicerat under graviditetens första trimester eftersom kliniska data är otillräckliga och icke-kliniska data har visat teratogena effekter (se avsnitt Kontraindikationer och Prekliniska säkerhetsuppgifter). Under graviditetens andra och tredje trimester ska Effortil endast användas efter noggrann bedömning av risker och nytta med behandlingen.

Etilefrin kan försämra flödet mellan livmodern och moderkakan och orsaka uterusavslappning.

Amning
Effortil är kontraindicerat under amning eftersom etilefrin möjligen kan utsöndras i bröstmjölk (se avsnitt Kontraindikationer).

Fertilitet
Prekliniska studier med etilefrin avseende effekten på fertiliteten har inte genomförts.
Inga studier avseende effekten på human fertilitet har genomförts.

Inga studier avseende effekten på förmågan att framföra fordon och använda maskiner har genomförts. Patienter bör emellertid informeras om att de kan uppleva yrsel som en biverkning under behandlingen. Därför ska försiktighet iakttas vid utförande av uppgifter som kräver precision, till exempel bilkörning eller användning av maskiner. Patienter bör instrueras att undvika potentiellt riskfyllda uppgifter som att köra bil eller använda maskiner om yrsel uppträder.

Biverkningarna presenteras inom varje frekvensområde efter fallande allvarlighetsgrad: mycket vanliga (≥ 1/10), vanliga (≥1/100, < 1/10), mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100), sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000), mycket sällsynta (< 1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Immunsystemet
Ingen känd frekvens: överkänslighet (allergisk reaktion)

Psykiska störningar
Mindre vanliga: oro, sömnlöshet

Centrala och perifera nervsystemet
Vanliga: huvudvärk
Mindre vanliga: astlöshet, yrsel, tremor

Hjärtat
Mindre vanliga: takykardi, palpitationer, arytmi
Ingen känd frekvens: angina pectoris, förhöjt blodtryck

Magtarmkanalen
Mindre vanliga: illamående

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället
Ingen känd frekvens: överdriven svettning

Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi
Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea
Biverkningsregistret
PB 55
00034 FIMEA

Symtom: Akut överdosering eller alltför snabb intravenös injektion förstärker ovan nämnda biverkningar. Dessutom kan oro och kräkningar uppstå. Hos spädbarn och små barn kan överdosering orsaka andningsdepression och koma.

Behandling: Symtomatisk behandling. Vid allvarlig överdosering bör intensivvård övervägas.

Symtom på grund av beta₁- sympatomimetisk aktivitet kan behandlas genom att administrera betablockerare till patienten enligt godkända doseringsinstruktioner.

Farmakoterapeutisk grupp: adrenerga och dopaminerga läkemedel, ATC-kod C01CA01

Etilefrin, den aktiva substansen i Effortil, är ett direktverkande sympatomimetiskt medel med hög affinitet för alfa₁- och beta₁- receptorer och beta₂-receptorer. Därigenom ökar etilefrin hjärtkontraktiliteten samt minutvolymen genom att öka slagvolymen. Dessutom ökas ventonus, centralt ventryck vilket leder till en ökning av blodcirkulationsvolymen. Den positiva inotropa effekten har visats hos patienter med normal eller något nedsatt hjärtfunktion. Etilefrin ökar det systoliska blodtrycket mer än det diastoliska. Vid funktionella kardiovaskulära sjukdomar kan etilefrin därför leda till en förbättring av subjektiva symtom såsom yrsel, trötthet och svimningstendens samt en stabilisering av hemodynamiska parametrar.

Efter intravenös administration, minskar plasmakoncentrationen av etilefrin biexponentiellt. Halveringstiden är 6,2 minuter för startfasen (α-fasen) och 2,2 timmar för terminalfasen (β-fasen). 78% av etilefrindosen utsöndras via njurarna inom 24 timmar antingen som oförändrad etilefrin eller dess metaboliter (huvudsakligen som svavelsyra-konjugatet). Andelen av denna huvudmetabolit var 44%, oförändrad etilefrin 28% och 3-hydroxymandelsyra 3,5%.

I orala singeldos toxicitetstudier på möss, råttor, kaniner och hundar var LD₅₀ mellan 66,4 mg/kg (råtta) och 2300 mg/kg (mus). Efter intravenös administrering (möss, kanin och hund) varierade LD₅₀-värdena mellan 6,8 och 16,7 mg/kg. De huvudsakliga symptomen på toxicitet var piloerektion, exoftalmus, cyanos, takypné, salivavsöndring, ataxi, kramper (gnagare) och därtill mydriasis, tremor och kräkningar hos hundar. I gnagare varierade LD₅₀-värdena från 200 till 300 mg/kg efter subkutan administrering.

I studier där etilefrin administrerades oralt under 26 veckor var "No Observed Adverse Effect Level" (NOAEL) 3 mg/kg hos råttor och 0,6 mg/kg hos hundar. Vid högre doser (6 och 3 mg/kg för råtta respektive hund) observerades en minskning i hjärtfrekvens och blodglukos (råtta) eller ökat blodtryck och intraokulärt tryck, mydriasis och förhöjda ALAT-nivåer. I båda arterna sågs fibrotiska förändringar i myokardium och mitralisklaffar vid 6–30 mg/kg. Dessutom observerades ökad hjärtvikt och hyperplasi av media i små artärer hos hund. I ingen av dessa 26-veckorsstudier uppvisade föreningen indikationer på tumörpotential. In vivo-livstidskarcinogenicitetsstudier har inte genomförts.

I en studie där hundar fick etilefrin intravenöst under 4 veckor var NOAEL 0,625 mg/kg. Vid en dos på 3,1 mg/kg inträffade kräkningar, minskad viktökning och ökning av alkaliskt fosfatas i serum. Etilefrin uppvisade inte genotoxisk aktivitet (in vitro) i bakterie- och däggdjursceller. Inga karcinogenitetsstudier finns tillgängliga.

I studier på möss, råttor och kaniner uppvisades inte embryoletala eller teratogena effekter vid orala doser upp till 15 mg etilefrin/kg. Vid för moderdjuret toxiska doser (> 30 mg/kg per oralt) observerades en fördröjning av fosterutvecklingen hos råttor och hos möss observerades en högre incidens av kända spontana missbildningar. Dessa effekter anses vara en konsekvens av en minskning av blodflödet i livmodern vid toxiska doser. Hos gravida marsvin sänker administration av etilefrin blodflödet i livmodern.

Etilefrin orsakade inte irritation vid applicering på kaninhud. Måttlig irritation inträffade efter intramuskulär administrering.

Vatten för injektion

Effortil injektionsvätska, lösning ska inte blandas med levulosalösningar eller hydroxyetylstärkelselösning (HES/HAES) på grund av oförenlighet.

3 år

Kemisk och fysisk stabilitet vid användning har uppvisats i upp till 48 timmar vid 30°C vid utspädning med fysiologisk saltlösning eller Ringers laktatlösning till en koncentration av en ampull i 250 ml eller 500 ml.

Ur mikrobiologisk synvinkel bör infusionslösningen användas omedelbart efter beredning. Om den inte används omedelbart, är lagringstider och förhållanden före användning användarens ansvar.

Förvaras under 30°C.

För lagringsförhållanden efter rekonstitution av läkemedlet, se avsnitt Hållbarhet.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

EFFORTIL injektioneste, liuos
10 mg/ml (L:ei) 5 x 1 ml (42,92 €)

PF-selosteen tieto

5x1 ml, brun glasampull.

Läkemedlets utseende:

Klar, färglös eller nästan färglös lösning vars pH är 5,5–6,5.

Effortil injektionsvätska, lösning för intravenös infusion får endast spädas med fysiologisk saltlösning eller Ringer laktatlösning. Ytterligare tillsatser bör inte blandas med lösningen.

Allt oanvänt läkemedel eller avfallsmaterial ska bortskaffas i enlighet med lokala krav.

EFFORTIL injektioneste, liuos
10 mg/ml 5 x 1 ml

• Ei korvausta.

C01CA01

31.05.2021