BUSCOPAN injektionsvätska, lösning 20 mg/ml

Hyoscinbutylbromid 20 mg

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Injektionsvätska, lösning

Spastisk smärta och mobilitetsstörningar i matstrupe, magsäck och tarm. Spasticitet i gallvägarna, bukspottkörteln, urinvägarna och de kvinnliga reproduktionsorganen. Differentialdiagnos av funktionella och organiska spasmer vid radiologi, vid t.ex gastroduodenal endoskopi.

Vid akut smärta 1 ampull flera gånger om dagen. Den maximala rekommenderade dagliga dosen (100 mg) bör inte överskridas. Administreras som intramuskulär, subkutan eller långsam intravenös injektion.

Buscopan injektionsvätska, lösning ska inte användas kontinuerligt dagligen eller under längre perioder utan att klargöra orsaken till magsmärtorna.

• överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen
• obehandlat trångvinkelglaukom
• prostatahypertrofi med urinretention
• gastrointestinal stenos
• paralytisk eller obstruktiv ileus
• megakolon
• takykardi
• myastenia gravis

Buscopan injektionsvätska ska ej ges intramuskulärt till patienter som behandlas med antikoagulantia eftersom intramuskulära hematom kan inträffa. Till dessa patienter kan långsam subkutan eller intravenös injektion ges.

Om svåra oförklarliga magsmärtor kvarstår eller förvärras eller åtföljs av symtom som feber, illamående, kräkningar, förändrad tarmmotilitet, ömhet över magen, hypotoni, svimning eller blod i avföringen bör lämpliga undersökningar genomföras för att undersöka symtomens orsak.

Behandling med antikolinerga medel såsom Buscopan kan leda till att det intraokulära trycket stiger hos patienter med odiagnostiserat och därför obehandlat trångvinkelglaukom. Därför bör patienter snarast kontakta en ögonläkare om de utvecklar ögonsmärta och rödögdhet följt av synförlust efter injektion av Buscopan.

Efter parenteral administrering har anafylaxi, inklusive chock, observerats. Liksom med andra läkemedel som ger liknande reaktioner, bör patienter som får Buscopan parenteralt hållas under observation.

Försiktighet bör iakttas vid administrering av Buscopan parenteralt till patienter med hjärtsjukdom. Monitorering av dessa patienter rekommenderas.

Buscopan innehåller natrium
Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23mg) natrium per ml d.v.s. är näst intill “natriumfritt”.

Buscopan kan förstärka den antikolinerga effekten av t ex tricykliska eller tetracykliska antidepressiva medel, antihistaminer, antipsykotika, amantadin, kinidin, disopyramid och andra antikolinerga (t.ex. tiotropium, ipratropium eller atropinliknande föreningar).

Samtidig behandling med dopaminantagonister, såsom metoklopramid, kan minska effekten av båda läkemedlen i mag-tarmkanalen.

Buscopan kan förstärka takykardi orsakad av β-adrenerga läkemedel.

Graviditet
Det finns begränsad information om användning av hyoscinbutylbromid hos gravida kvinnor.

Amning
Det finns otillräcklig information om utsöndring av Buscopan eller dess metaboliter i bröstmjölk.

Som en försiktighetsåtgärd är det att föredra att undvika Buscopan-injektion under graviditet och amning.

Fertilitet
Djurstudier indikerar inga direkta eller indirekta skadliga reproduktionstoxikologiska (se avsnitt Prekliniska säkerhetsuppgifter).
Inga studier på effekt på människors fertilitet har genomförts (se avsnitt Prekliniska säkerhetsuppgifter).

Inga studier på effekterna på förmågan att framföra fordon och använda maskiner har utförts. Patienter bör emellertid underrättas om att de under behandlingen kan uppleva störningar i ackommodationsförmågan eller yrsel. Därför bör man vara försiktig när du utför uppgifter som kräver precision, till exempel att köra bil eller använda maskiner. Patienter bör rådas att undvika farliga uppgifter som att köra bil eller använda maskiner om dessa biverkningar uppstår.

Många biverkningar är relaterade till den antikolinerga effekten av Buscopan. Antikolinerga biverkningar är vanligtvis milda och övergående.

Inom varje frekvensgrupp presenteras biverkningar efter svårighetsgrad i fallande ordning.

Mycket vanliga (≥ 1/10), vanliga (≥ 1/100, <1/10), mindre vanliga (≥ 1/1000, <1/100), sällsynta (≥ 1/10 000, <1/1 000), mycket sällsynta (<1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)

Immunsystemet
Ingen känd frekvens anafylaktisk chock*, även med fatal utgång*, anafylaktiskareaktioner*, dyspné*, hudreaktioner*, urtikaria*, utslag*, rodnad*, klåda*, överkänslighet*

Ögon
Vanliga ackommodationsstörningar
Ingen känd frekvens mydriasis*, förhöjt intraokulärt tryck*

Hjärtat
Vanliga takykardi

Blodkärl
Ingen känd frekvens blodtrycksfall*, flush*

Magtarmkanalen
Vanliga muntorrhet

Hud och subkutan vävnad
Ingen känd frekvens abnorma svettningar*

Njurar och urinvägar
Ingen känd frekvens urinretention*

* Biverkningarna har noterats efter marknadsintroduktion. Med 95 % -ig säkerhet är frekvensen inte högre än 1/10 – 1/100 (vanliga), men den kan vara lägre. En exakt frekvensberäkning kan inte göras då biverkningarna inte har setts i databasen från kliniska prövningar med 185 patienter.

Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

Webbplats: www.fimea.fi
Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea
Biverkningsregistret
PB 55
00034 FIMEA

Symtom
Vid överdosering kan antikolinerga effekter uppträda.

Behandling
Parasympatomimetika kan ges, om nödvändigt. Vid fall av glaukom ska oftalmolog skyndsamt konsulteras. Kardiovaskulära komplikationer ska behandlas enligt normala terapeutiska riktlinjer. Vid andningsförlamning bör intubation och artificiell andning övervägas. Kateterisering kan behövas vid urinretention. I övrigt ska understödjande behandling ges enligt behov.

Farmakoterapeutisk grupp: Antikolinergika, kvartära ammoniumföreningar, ATC-kod A03B B01

Den aktiva substansen i Buscopan, hyoscinbutylbromid, verkar på de parasympatiska ganglierna i den viscerala glatta muskulaturen, där den blockerar transmissionen av impulser. Det har en spasmolytisk effekt på den glatta muskeln i mag-tarmkanalen, gallvägar, urinvägar och urogenitalsystem. Som ett kvartärt ammoniumderivat passerar hyoskinbutylbromid inte blod-hjärnbarriären och därför förekommer inga antikolinerga effekter på det centrala nervsystemet.

Absorption och distribution
Efter intravenös tillförsel distribueras hyoscinbutylbromid snabbt (t_½α=4 min, t_½β=29 min) till vävnaderna. Distributionsvolymen (Vss) är 128 l (motsvarande 1,7 l/kg). På grund av dess höga affinitet för muskarin- och nikotin receptorer distribueras hyoscinbutylbromid huvudsakligen till muskelceller i mag- och bäckentrakten samt till intramurala ganglierna i bukorganen. Bindningsgraden till plasmaprotein (albumin) är cirka 4,4 %. Djurstudier visar att hyoscinbutylbromid inte passerar blod-hjärnbarriären, men kliniska data på detta saknas. Hyoscinbutylbromid (1 mM) har observerats interagera med den kolinerga transporten (1,4 nM) i epitelceller i human placenta in vitro.

Metabolism och elimination
Huvudsaklig metabolism sker via hydrolytisk klyvning av esterbindningen. Den terminala halveringstiden (t_½γ) är ungefär 5 timmar. Totalclearance är 1,2 l/min. Kliniska studier med radiomärkt hyoscinbutylbromid visar att 42-61 % av en radioaktivt märkt intravenös injektion utsöndras renalt och 28,3-37 % via feces. Andelen oförändrad aktiv substans i urinen var ungefär 50 %. Metaboliter som utsöndras renalt binder dåligt till muskarina receptorer och bedöms därför inte bidra till effekten av hyoscinbutylbromid.

Den akuta toxiciteten hos hyoscinbutylbromid är låg; orala LD₅₀-värden var 1000-3000 mg/kg hos möss, 1040-3300 mg/kg hos råttor och 600 mg/kg hos hundar. Toxiska tecken inkluderade ataxi och minskad muskeltonus, dessutom tremor och kramper (möss), mydriasis (hundar), torra slemhinnor och takykardi. Dödsfall på grund av andningsstopp inträffade inom 24 timmar. Intravenösa LD₅₀-värden för hyoscinbutylbromid var 10-23 mg/kg hos möss och 18 mg/kg hos råttor.

I orala toxicitetsstudier på råttor med upprepad dos under 4 veckor var NOAEL (ingen observerad biverkningsnivå) 500 mg/kg. Genom att påverka parasympatiska ganglier i den viscerala regionen paralyserade hyoscinbutylbromid (2000 mg/kg) mag-tarmkanalen och orsakade förstoppning. Elva råttor av femtio dog. Resultat av hematologi och klinisk kemi visade inte dosrelaterade avvikelser.

I studier på längre tid än 26 veckor tolererade råttor 200 mg/kg, medan gastrointestinal funktion var nedsatt och dödsfall inträffade vid 250 respektive 1000 mg/kg. I en 39-veckors oral dos (kapsel) -studie på hundar var NOAEL-dosen 30 mg/kg. Majoriteten av de kliniska fynden var hänförbara till de akuta effekterna av höga doser av hyoscinbutylbromid (200 mg/kg). Inga skadliga histopatologiska fynd observerades.
En upprepad intravenös dos på 1 mg/kg tolererades väl av råttor i en 4-veckors studie. Konvulsioner inträffade omedelbart efter injektionen av en dos på 3 mg/kg. Råttor som fick en dos på 9 mg/kg dog av andningsförlamning.

Hundar behandlade i mer än 5 veckor med i.v.-doser på 2x1 mg/kg, 2x3 mg/kg och 2x9 mg/kg uppvisade dosberoende mydriasis (hos alla behandlade djur); dessutom observerades ataxi, salivering och minskad kroppsvikt och matintag vid doser på 2x9 mg/kg. Lösningarna tolererades lokalt.

Efter upprepade i.m.-injektioner tolererades doser på 10 mg/kg väl systemiskt, men muskelskador vid injektionsstället ökade signifikant jämfört med råttor i kontrollgruppen. Vid 60 mg/kg och 120 mg/kg var dödligheten hög och lokala skador ökade dosberoende.

Hyoscinbutylbromid uppvisade varken embryotoxiska eller teratogena effekter vid doser om 200 mg/kg via maten (råttor) och 200 mg/kg genom sondmatning eller 50 mg/kg subkutant (kaniner).
Fertiliteten minskade inte vid doser på upp till 200 mg/kg p.o. Liksom andra katjoniska läkemedel interagerar hyoscinbutylbromid med kolintransportsystemet hos mänskliga placentaepitelceller in vitro. Överföring av hyoscinbutylbromid till foster har inte visats.

Hyoscinbutylbromidsuppositorier tolererades väl lokalt.

I speciella studier rörande lokal tolerabilitet, administrerades hundar och apor Buscopan i mer än 28 dagar med en upprepad i.v.-injektion på 15 mg/kg. Endast hos hundar uppvisades små fokala nekroser vid injektionsstället. Buscopan tolererades också väl i öronvener hos kaniner. I en in vitro-studie visade Buscopan 2 % injektionsvätska, lösning ingen hemolytisk effekt när den blandades med 0,1 ml humant blod.

Hyoscinbutylbromid visade varken mutagen eller klastogen potential i Ames-test, i genmutationsanalys in vitro i V79-celler från däggdjur (HPRT-analys) eller i ett in vitro kromosomavvikelsestest i perifera humana lymfocyter. Hyoscinbutylbromid var negativt i mikronukleusanalys från benmärg i råttor in vivo.

Inga in vivo-karcinogenicitetsstudier har utförts. Hyoscinbutylbromid uppvisade dock inte tumörogen potential i två studier där råttor gavs 1000 mg/kg p.o. under 26 veckor.

Natriumklorid, vatten för injektionsvätskor.

Ej relevant.

3 år

Inga särskilda förvaringsanvisningar finns för detta läkemedel

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

BUSCOPAN injektioneste, liuos
20 mg/ml (L:ei) 5 x 1 ml (31,81 €)

PF-selosteen tieto

5x1 ml färglös glasampull.

Läkemedlets utseende:

Klar, färglös eller nästan färglös lösning

Inga särskilda anvisningar.
Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

BUSCOPAN injektioneste, liuos
20 mg/ml 5 x 1 ml

• Ei korvausta.

A03BB01

20.11.2023