STEMETIL tablett 5 mg

Proklorperazinmaleat 5 mg/tabl.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Tablett.

Migrän, yrsel, Ménières sjukdom, illamående, kräkningar och psykosomatiska störningar. Olika typer av schizofreni.

Vuxna: Vid profylax och behandling av illamående, kräkningar och yrsel samt vid profylax av migränanfall och vid psykosomatiska tillstånd 5–10 mg tre gånger dagligen. Vid akut migränanfall: 25 mg.

Vid psykiatriska störningar: Dosen bestäms individuellt. Den genomsnittliga dosen är 10–25 mg tre gånger dagligen.

Dosering för barn vid alla indikationer: 1–5 år 2,5 mg två gånger dagligen; 6–12 år 5 mg 2–3 gånger dagligen; 12–16 år den lägre rekommenderade dosen för vuxna.

Överkänslighet mot den aktiva substansen, andra fentiaziner eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.
Överdosering av CNS-depressiva medel och koma.
Nedsatt lever- och njurfunktion.

Stemetil bör undvikas hos patienter med njur- eller leverdysfunktion, hypotyreos, hjärtsvikt, feokromocytom, prostatahypertrofi eller hos patienter med agranluocytos i amamnesen.

Användning av Stemetil tabletter ska undvikas hos patienter med hjärt- och kärlssjukdomar, familjehistora med långt QT-intervall, tromboflebit, lungsjukdom, myasthenia gravis, Parkinsons sjukdom, epilepsi, diabetes och demens. Användning ska också undvikas hos äldre patienter och patienter med trångvinkelglaukom.

Stemetil tabletter ska användas med försiktighet till äldre patienter, särskilt vid mycket varmt eller kallt väder (risk för hypertermi eller hypotermi).

Äldre patienter är särskilt känsliga för ortostatisk hypotension relaterad till användning av proklorperazin. Stemetil tabletter ska ges med försiktighet till äldre patienter som är känsliga för läkemedel som påverkar centrala nervsystemet. Risken för läkemedelsorsakad parkinsonism ökar hos äldre patienter, särskilt vid långvarig användning. Försiktighet ska iakttas för att biverkningar orsakade av Stemetil tabletter, t.ex. ortostatisk hypotension, inte förväxlas med symtom som beror på den bakomliggande sjukdomen.

Agranulocytos, neutropeni och leukopeni har rapporterats med alla fentiaziner. Regelbunden övervakning av fullständig blodstatus rekommenderas. Förekomsten av oförklarliga infektioner och feber kan tyda på bloddyskrasi (se avsnitt Biverkningar) och kräver omedelbar hematologisk undersökning. Patienter med neutropeni ska noggrant övervakas med avseende för feber eller andra symtom eller tecken på infektion och behandlas omedelbart om sådana symtom eller tecken uppstår. Hos patienter med svår neutropeni ska behandlingen avslutas och antalet vita blodkroppar övervakas tills återhämtning.

Det finns en risk för andningsdepressiva effekter hos patienter med kronisk obstruktiv lungsjukdom och vid samtidig administrering av andra läkemedel med CNS-depressiv effekt (se avsnitt Interaktioner och Biverkningar).

Tidigare hjärtsjukdom, hög ålder, hypokalemi och samtidig användning av tricykliska antidepressiva medel kan predisponera för hjärtarytmier.
Det har förekommit enstaka rapporter om plötsliga dödsfall, eventuellt kardiogena, samt oförklarliga plötsliga dödsfall hos patienter som behandlats med neuroleptiska fentiaziner (se avsnitt Biverkningar).

Neuroleptika i fentiazingruppen kan orsaka en dosberoende förlängning av QT-tiden. Fall av torsades de pointes och plötslig död har rapporterats (se även avsnitt Biverkningar). Försiktighet ska iakttas vid behandling av patienter med långt QT-syndrom i släkten eller med hjärtsjukdom, såsom signifikant bradykardi, eller annan samtidig behandling med läkemedel som är känt för att förlänga QT-tiden (se även avsnitt Interaktioner). Elektrolytrubbningar (hypokalemi och hypomagnesemi) ökar risken för maligna arytmier och ska korrigeras före och även under behandling med fentiazin (se även avsnitt Interaktioner, Biverkningar och Överdosering). Samtidig användning av andra antipsykotika ska undvikas.

Om pediatrisk användning av proklorperazin anses nödvändig ska särskild försiktighet iakttas på grund av risken för dystoniska reaktioner och extrapyramidala symtom. Om en pediatrisk patient tidigare har haft dessa symtom vid användning av proklorperazin är användningen kontraindicerad.

Plötsliga dödsfall har rapporterats hos spädbarn med risk för apné efter administrering av CNS-depressiva medel, inklusive fentiaziner. Behandling med Stemetil ska undvikas hos barn under 1 år.

Stroke:
Enligt randomiserade, placebokontrollerade kliniska prövningar ökar risken för störning i hjärnans blodcirkulation tre gånger hos äldre patienter med demens som behandlas med atypiska antipsykotika. Mekanismen bakom denna risk är okänd. En ökad risk kan inte heller uteslutas med andra antipsykotika eller bland andra patientpopulationer. Proklorperazin ska användas med försiktighet hos patienter med risk för stroke.

Ökad dödlighet hos äldre patienter med demens:
Data från två stora observationsstudier visade att äldre patienter med demens som behandlas med antipsykotika har en något ökad risk för dödlighet jämfört med dem som inte behandlas. Tillgängliga data är otillräckliga för att ge en säker bedömning av risken och orsaken till den ökade risken är okänd.
Stemetil är inte godkänt för behandling av demensrelaterade beteendestörningar.

Ventrombos:
Fall av venös tromboembolism (VTE) har rapporterats för antipsykotiska läkemedel. Eftersom patienter behandlade med antipsykotika ofta har förvärvade riskfaktorer för VTE, ska alla tänkbara riskfaktorer för VTE identifieras före och under behandling med Stemetil och förebyggande åtgärder ska insättas.

Hyperglykemi eller minskad glukostolerans har rapporterats hos patienter som behandlats med fentiaziner som används för att behandla psykos. Regelbunden glukoskontroll under behandlingen rekommenderas för patienter som påbörjar behandling med Stemetil och som har diabetes eller riskfaktorer för diabetes (se avsnitt Biverkningar).

Överkänslighetsreaktioner:
Överkänslighetsreaktioner såsom anafylaxi, nässelutslag och angioödem har rapporterats vid användning av Stemetil. I händelse av en allergisk reaktion ska behandlingen med Stemetil avbrytas och lämplig symtomatisk behandling påbörjas (se avsnitt Biverkningar).

Priapism har rapporterats hos patienter som behandlats med Stemetil. Patienter som utvecklar onormalt ihållande eller frekventa och smärtsamma erektioner bör omedelbart uppsöka läkare (se avsnitt Biverkningar).

Samtidig användning med alkohol bör undvikas.

Alkohol, barbiturater och andra sedativa medel förstärker (additivt) den CNS-depressiva effekten av proklorperazin. Andningsdepression, yrsel och sedering kan förekomma. Patienter ska uppmanas att inte använda alkohol eller läkemedel som innehåller alkohol under hela behandlingen (se avsnitt Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner).

Försiktighet ska iakttas med annan samtidig behandling med läkemedel som är känt för att förlänga QT-tiden, såsom klass IA och klass III antiarytmika, moxifloxacin, erytromycin, metadon, meflokin, sertindol, tricykliska antidepressiva, litium och cisaprid. Samtidig behandling med läkemedel som kan orsaka elektrolytrubbningar, såsom tiaziddiuretika (hypokalemi), kräver noggrann övervakning av serumelektrolytbalansen (se även avsnitt Varningar och försiktighet).

Neuroleptika kan förstärka den antihypertensiva effekten av de flesta antihypertensiva läkemedlen, särskilt alfablockerare.

Läkemedelskombinationer som kräver försiktighet:
Eftersom proklorperazin sannolikt metaboliseras via enzymet CYP2D6 kan proklorperazin och läkemedel som använder samma metabola väg störa varandras metabolism om läkemedlen används samtidigt.

Fentiaziner är potenta hämmare av CYP2D6-enzymet. En farmakokinetisk interaktion är således möjlig mellan CYP2D6-hämmare, såsom fentiaziner och substrat av CYP2D6-enzymet. Plasmakoncentrationerna av tricykliska antidepressiva, såsom amitriptylin/amitriptylinoxid (CYP2D6-substrat) kan öka vid användning i kombination med fentiaziner.
Samtidig administrering av proklorperazin och tricykliska antidepressiva, såsom amitriptylin/amitriptylinoxid (CYP2D6-substrat), kan leda till förhöjda plasmakoncentrationer av någotdera läkemedlet eller båda läkemedlen samt additiva biverkningar. Ökad risk för allvarliga biverkningar, såsom tardiv dyskinesi, förlängning av QT-tiden och kraftiga antikolinerga effekter har rapporterats. Patienterna ska övervakas med avseende på eventuella dosberoende biverkningar av amitriptylin/amitriptylinoxid (se avsnitt Biverkningar).

Antikolinerga läkemedel kan försvaga den antipsykotiska effekten av neuroleptika och, å andra sidan, förstärka den egna antikolinerga effekten av neuroleptika, vilket leder till exempelvis förstoppning och värmeslag.

Fentiazinneuroleptika kan upphäva effekterna av vissa läkemedel. Sådana läkemedel inkluderar levodopa, klonidin och adrenalin. Höga doser av neuroleptika kan även försämra effekten av antidiabetika och därför kan dosen av antidiabetika behöva ökas.

Absorptionen av neuroleptika kan störas av till exempel antacida, antiparkinsonmedel och litium. Plasmakoncentrationer av flera läkemedel, såsom propranolol och fenobarbital, kan öka eller minska hos patienter som får neuroleptika. Detta är dock inte klinisk relevant.

Samtidig användning av desferrioxamin och proklorperazin har konstaterats orsaka övergående metabolisk encefalopati karakteriserad av 48–72 timmars medvetslöshet.

Det finns inga eller begränsad mängd data om användning av Stemetil i gravida kvinnor och otillräckliga data om säkerheten under graviditet. Tillgängliga data från djurstudier är otillräckliga för att fastställa reproduktionstoxikologiska effekter. Användning av Stemetil under graviditet rekommenderas endast om läkaren bedömer att användning av läkemedlet är nödvändigt och de eventuella fördelarna överväger de eventuella riskerna. Patienter ska uppmanas att kontakta läkare om de blir gravida eller planerar att bli gravida under behandlingen med Stemetil.

Nyfödda barn som exponerats för antipsykotika (inklusive Stemetil) under graviditetens tredje trimester löper risk att få extrapyramidala symtom och/eller abstinenssymtom. Svårighetsgraden och varaktigheten av symtomen efter födseln kan variera. Därför ska nyfödda övervakas noga för att planera lämplig behandling (se avsnitt Biverkningar).

Amning
Fentiaziner kan utsöndras i bröstmjölk och amning bör därför undvikas under behandlingen.

Stemetil har måttlig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Patienter bör varnas för dåsighet i början av behandlingen och uppmanas att inte framföra fordon eller använda maskiner. Dessutom kan antikolinergiska effekter i ögat (ackommodationsstörningar, mydriasis) försämra reaktionsförmågan. Därför ska patienter uppmanas att inte framföra fordon eller använda maskiner tills deras individuella känslighet är känd.

De flesta biverkningarna beror på de farmakologiska effekterna av proklorperazin. Frekvensen av biverkningar varierar beroende på dosnivå, behandlingstid och indikation.

Biverkningarna presenteras inom varje frekvensområde efter fallande allvarlighetsgrad.

Frekvenser:
mycket vanliga (≥ 1/10)
vanliga (≥ 1/100, < 1/10)
mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100)
sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1000)
mycket sällsynta (< 1/10 000)
ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)

1) Neuroleptiska fentiaziner, inklusive proklorperazin, kan orsaka förlängning av QT-tiden som ökar risken för allvarliga ventrikulära arytmier, särskilt torsades de pointes (se avsnitt Varningar och försiktighet och Interaktioner).
2) Plötsliga dödsfall som kan ha varit kardiogena, liksom oväntade, oförklarliga dödsfall, har rapporterats vid användning av antipsykotiska fentiaziner. Dessa biverkningar förekommer mer sannolikt vid höga doser eller hos patienter med andra predisponerande faktorer (se även avsnitt Varningar och försiktighet).
3) Fentiaziner har rapporterats kunna orsaka en sänkning av kramptröskeln hos patienter som är känsliga för detta (vanlig biverkning orsakad av neuroleptika).
4) Malignt neuroleptikasyndrom har rapporterats som en effekt av neuroleptiska läkemedel. Detta tillstånd kan leda till döden. Det kännetecknas av feber, förändringar i psykisk status, muskelstelhet och autonom dysfunktion (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Extrapyramidala effekter: Extrapyramidala effekter, inklusive akut dystoni, akatisi och parkinsonism, har rapporterats efter behandling med neuroleptiska fentiaziner såsom proklorperazin (se avsnitt Varningar och försiktighet).

I samband med användning av antipsykotika har ventromboser, lungemboli och djupa ventromboser rapporterats – dessa har ingen känd frekvens.

Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi
Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea
Biverkningsregistret
PB 55
00034 FIMEA

Symtom:
Symtom på överdos av fentiaziner inkluderar dåsighet eller medvetandeförlust som leder till koma, krampanfall, mydriasis samt kardiovaskulära symtom (relaterade till risken för förlängning av QT-tiden), såsom hypotoni, ventrikulär takykardi, EKG-förändringar, ventrikulära arytmier, andningsdepression och hypotermi. Antikolinergt syndrom som orsakar rodnad, torr hud, mydriasis, förändringar i psykisk status och feber, kan förekomma. Svåra extrapyramidala symtom, inklusive parkinsonism, kan förekomma.

Behandling:
Kräkningar ska inte framkallas hos patienten på grund av en eventuell risk för aspiration. Den antiemetiska effekten av proklorperazin kan också hämma effekten av kräkmedlet.
Ventrikelsköljning kan vara till nytta även flera timmar efter intag av läkemedlet, eftersom proklorperazin saktar ner tömningen av magen. Det finns ingen specifik antidot. Behandlingen är vanligtvis symtomatisk. Vid behandling fästs särskild uppmärksamhet vid risken för följande symtom: andningsdepression, kraftig blodtryckssänkning, hypotermi, hjärtarytmier, kramper och långvarig djup sedering. Akuta dystoniska reaktioner förekommer vanligtvis i ett tidigt stadium. De behandlas med antikolinergika.

Hypotoni kan behandlas genom att säkerställa adekvat rehydrering och använda dopamin som inotropt medel. Adrenalin får inte användas eftersom det paradoxalt nog kan orsaka hypotoni.

Farmakoterapeutisk grupp: Neuroleptika, Fentiazinderivat med piperazinring, ATC-kod: N05AB04

Proklorperazin är ett fentiazinderivat som tillhör piperazingruppen och har samma grundläggande farmakologiska effekter som andra fentiaziner. Effekterna av dessa föreningar sträcker sig till alla delar av nervsystemet. Även om verkningsmekanismen för antipsykotika inte är helt klar, baseras teorierna om verkningsmekanismerna huvudsakligen på förmågan hos dessa läkemedel att blockera dopaminreceptorer.

Dessutom blockerar fentiaziner pre- och postsynaptiska alfareceptorer, muskarin-, serotonin- och histaminreceptorer.
Den antiemetiska effekten av fentiaziner medieras genom dopaminreceptorer.

Proklorperazin, liksom andra antipsykotika, minskar symtomen hos psykotiska patienter. Dessa symtom inkluderar förvirring och vanföreställningar, hallucinationer, psykomotorisk agitation samt aggressivt och irrationellt beteende. Andra effekter som är gemensamma för antipsykotika inkluderar: sänkt blodtryck, hämning av kräkningar och yrsel orsakad av vestibulär dysfunktion, störningar i kroppens temperaturreglering samt lindring av hicka och ökad utsöndring av prolaktin.

Oralt administrerat proklorperazin absorberas i varierande grad och biotillgängligheten är låg. Förstapassagemetabolismen är riklig. Maximal plasmakoncentration uppnås inom 1,5 till 5 timmar. Proklorperazin binds i hög grad till serumproteiner.

Som en fettlöslig substans distribueras proklorperazin i stor utsträckning i kroppen och distributionsvolymen är cirka 23 l/kg. Proklorperazin passerar blod-hjärnbarriären och placentan.
Proklorperazin metaboliseras i leverns mikrosomala enzymsystem, troligen via enzymet CYP2D6. Möjliga mekanismer inkluderar: oxidation, särskilt sulfoxidbildning, och hydroxylering följt av konjugering. Sulfoxidmetaboliten kan påvisas efter oral administrering.

Plasmahalveringstiden för proklorperazin är 8 ± 2 timmar efter en oral engångsdos. Proklorperazin och dess N-desmetylmetabolit ackumuleras i kroppen vid upprepad administrering av Stemetil. Proklorperazin utsöndras huvudsakligen som metaboliter i urin och avföring.

Proklorperazin har inte visats vara organtoxiskt i toxikologiska studier utförda på försöksdjur, inklusive apa. Ingen teratogen effekt har observerats hos djur, men hos människa har missbildningar hos nyfödda barn rapporterats i sällsynta fall. Proklorperazin har inte visats vara mutagent i relevanta in vitro- och in vivo-studier, och läkemedlet har inte heller varit karcinogent.

Laktosmonohydrat
Majsstärkelse
Vattenfri kolloidal kiseldioxid
Magnesiumstearat

Ej relevant.

3 år

Förvaras vid högst 25 °C.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

STEMETIL tabletti
5 mg (L:kyllä) 100 fol (6,35 €)

PF-selosteen tieto

PVC/PVAC/polymetakrylat-aluminiumblisterförpackning, 100 tabl.

Läkemedlets utseende:

Vit eller ljusaktig, rund, ∅ 6,4 mm, bikonvex, med märkningen STEMETIL 5.

Inga särskilda anvisningar.

STEMETIL tabletti
5 mg 100 fol

• Ei korvausta.

N05AB04

06.06.2024