NICORETTE FRESHMINT munhålespray, lösning 1 mg/dos

1 spraydos ger 0,07 ml lösning som innehåller 1 mg nikotin.

1 ml lösning innehåller 13,6 mg nikotin.

Hjälpämnen med känd effekt:

• etanol 7,1 mg/dos
• propylenglykol 11 mg/dos
• butylhydroxitoluen 363 ng/dos.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Munhålespray, lösning

Behandling av tobaksberoende hos vuxna genom att lindra abstinensbesvär inkluderande nikotinbegär under försök att sluta röka eller genom att minska rökningen innan komplett rökstopp. Permanent rökstopp är det slutliga målet.

Nicorette Freshmint skall helst användas tillsammans med ett rökavvänjningsprogram.

Dosering

Beteendeterapeutiska råd och stöd förbättrar vanligtvis chansen att lyckas.

Vuxna och äldre

Upp till 4 doser per timme kan tas. Högst 2 doser per doseringsgång får tas och 64 doser (4 doser per timme under 16 timmar) per dygn.

Abrupt rökstopp

För rökare som är villiga och redo att sluta röka genast.

Rökaren bör sluta röka helt under behandling med Nicorette Freshmint.

Nedanstående schema visar den rekommenderade användningen av munsprayen i början (Steg I) och under nedtrappning (Steg II och Steg III).

Exempel: Om rökaren i medeltal röker 15 cigaretter per dag skall 1–2 doser tas minst 15 gånger per dag.

För att fortsatt vara rökfri efter steg III kan rökaren behöva använda munsprayen i situationer när rökbegäret är starkt. Rökare kan ta en dos i situationer då rökbegär uppkommer, och om den inte hjälper inom några minuter kan en ytterligare dos tas. Mer än 4 doser per dag får inte tas under denna period.

Gradvis rökavvänjning

För rökare som inte vill eller kan sluta genast.

Munsprayen används mellan röktillfällen för att förlänga rökfria intervall och för att minska rökningen så mycket som möjligt. Patienten bör vara medveten om att felaktig användning av sprayen kan ge ökade biverkningar.

En cigarett ersätts med 1–2 spraydoser och ett försök till rökstopp bör göras så snart rökaren känner sig redo, men inte senare än 12 veckor efter behandlingsstart.

Om en minskad cigarettförbrukning inte har uppnåtts efter 6 veckors behandling, skall hälsovårdspersonal kontaktas.

Efter att man slutat röka minskas gradvis antalet sprayningar per dag. När användning av sprayen har reducerats till 2–4 sprayningar per dag skall munsprayen sluta användas.

Regelbunden användning under längre tid än 6 månader rekommenderas inte. Vissa före detta rökare kan dock behöva längre behandling med munsprayen för att inte återgå till rökning. Överbliven munspray bör sparas för att kunna användas i situationer med plötsligt rökbegär efter behandlingen.

Pediatrisk population

Nicorette Freshmint får inte ges till personer under 18 år. Det finns ingen erfarenhet av behandling av ungdomar under 18 år med Nicorette Freshmint.

Administreringssätt

Efter förberedelse av själva sprayen, placera sprayöppningen så nära den öppna munnen som möjligt. Tryck ned sprayens övre del hårt och spraya in i munhålen, undvik läpparna Andas inte in medan du sprayar för att undvika att få spray i halsen. För att uppnå bästa resultat svälj inte under några sekunder efter sprayningen.

Du skall inte äta eller dricka när du tar munsprayen.

• Överkänslighet mot nikotin eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.
• Får inte ges till barn under 18 år.
• Får inte ges till personer som inte röker.

Nicorette Freshmint skall inte användas av icke-rökare.

Fördelarna med att sluta röka väger tyngre än några risker förknippade med nikotinersättningsbehandling då produkten används korrekt.

En risk-nyttabedömning skall göras av hälsovårdspersonal för patienter med följande tillstånd:

• Kardiovaskulär sjukdom: Rökare med nyligen genomgången hjärtinfarkt, instabil eller progredierande angina pectoris, inklusive Prinzmetals angina, svåra hjärtarytmier, nyligen genomgången cerebrovaskulär händelse eller okontrollerad hypertension skall uppmanas att sluta röka med hjälp av icke-farmakologiska metoder (som t.ex. rådgivning). Om detta misslyckas kan munspray övervägas, men eftersom data om säkerhet i denna patientgrupp är begränsad skall behandlingen endast inledas under noggrant överinseende av läkare.
• Diabetes mellitus: Patienter med diabetes skall uppmanas att kontrollera blodsockernivåerna oftare än vanligt när man slutar röka och börjar använda nikotinersättningsbehandling eftersom en minskad frisättning av nikotininducerade katekolaminer kan påverka kolhydratmetabolismen.
• Allergiska reaktioner: Känslighet för angioödem och nässelutslag (urtikaria).
• Nedsatt njur- eller leverfunktion: Försiktighet krävs om patienten har måttligt eller svårt nedsatt leverfunktion och/eller svårt nedsatt njurfunktion. Hos dessa patienter kan clearance av nikotin eller dess metaboliter vara reducerat, vilket i sin tur kan leda till ökad risk för biverkningar.
• Feokromocytom och okontrollerad hypertyreos: Försiktighet krävs om patienten har okontrollerad hypertyreos eller feokromocytom eftersom nikotin orsakar frisättning av katekolaminer.
• Sjukdom i magtarmkanalen: Nikotin kan förvärra symptomen hos patienter som lider av esofagit, magsår eller duodenalsår. Nikotinersättningsbehandling skall användas med försiktighet vid sådana tillstånd.
• Krampanfall: Använd med försiktighet hos patienter som tar antikonvulsiva medel eller med epilepsi i anamnesen eftersom krampanfall har rapporterats i samband med nikotin (se avsnitt Biverkningar).

Pediatrisk population

Fara för barn: Nikotindoser som rökare tål kan hos barn framkalla svår toxicitet som t.o.m. kan ha dödlig utgång. Produkter som innehåller nikotin skall förvaras oåtkomligt för barn, se avsnitt Överdosering.

Överfört beroende: Överfört beroende är möjligt, men nikotinersättningsbehandling är inte lika skadligt för hälsan som rökning och beroendet är lättare att bryta än rökberoende.

Rökstopp: Polycykliska aromatiska kolväten i tobaksrök ökar metabolismen av läkemedel som metaboliseras via CYP1A2 (och möjligen av CYP1A1). Rökstopp kan leda till långsammare metabolism och därigenom till förhöjda plasmanivåer av dessa läkemedel. Detta kan vara av klinisk betydelse för läkemedel med ett snävt terapeutiskt fönster, t.ex. teofyllin, takrin, klozapin och ropinirol. Plasmanivåerna av andra läkemedel som delvis metaboliseras via CYP1A2, t.ex. imipramin, olanzapin, klomipramin och fluvoxamin skulle också kunna öka vid rökstopp. Data som stöder detta saknas dock och den möjliga kliniska betydelsen av denna effekt för dessa läkemedel är okänd. Begränsad data indikerar att metabolismen av flekainid och pentazocin också skulle kunna induceras av rökning.

Hjälpämnen: Nicorette Freshmint innehåller

• ca 7 mg alkohol (etanol) per varje spraydos, motsvarande 97 mg/ml. Mängden i spraydos av detta läkemedel motsvarar mindre än 2 ml öl eller 1 ml vin. Den låga mängden alkohol i detta läkemedel ger inga märkbara effekter.
• 11 g propylenglykol per spraydos vilket motsvarar 150 mg/ml
• mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per spraydos, d.v.s. är näst intill ”natriumfritt”.
• butylhydroxitoluen som kan ge lokala hudreaktioner (t.ex. kontakteksem) eller vara irriterande för ögon och slemhinnor.

Iakttag försiktighet så att spray inte kommer i ögonen vid administrering av munsprayen.

Inga kliniskt relevanta interaktioner mellan nikotinersättningsbehandling och andra läkemedel har definitivt fastställts. Nikotin kan emellertid möjligen öka den hemodynamiska effekten av adenosin, dvs. ökning av blodtryck och hjärtfrekvens samt smärtreaktioner (angina pectoris typ av bröstsmärta) framkallade av adenosin (se avsnitt Varningar och försiktighet Rökstopp).

Fertila kvinnor/födelsekontroll hos män och kvinnor

Till skillnad från rökningens välkända, negativa effekter på fertilitet och graviditet hos människan, är effekterna av nikotinersättningsbehandling okända. Även om det hittills inte har ansetts vara nödvändigt med några särskilda råd beträffande födelsekontroll hos kvinnor, skall kvinnor som försöker att bli gravida helst varken röka eller använda nikotinersättningsbehandling.

Även om rökning kan ha negativa effekter på mannens fertilitet, finns det inga belägg för att män behöver använda särskilda preventivmetoder under nikotinersättningsbehandling.

Graviditet

Rökning under graviditet är förenad med risker, såsom försämrad intrauterin tillväxt, prematur födsel eller dödlighet. Att sluta röka är den enskilt mest effektiva åtgärden för att förbättra hälsan hos både den gravida rökaren och hennes barn. Ju tidigare rökstopp uppnås desto bättre.

Nikotin passerar över till fostret och påverkar dess cirkulation och andningsmönster. Effekten på cirkulationen är dosberoende.

Gravida rökare skall alltid uppmanas att sluta röka helt, utan att använda nikotinersättningsbehandling. Risken med fortsatt rökning kan dock utgöra en större fara för fostret än användning av nikotinersättningsbehandling inom ramen för ett övervakat rökavvänjningsprogram. Nicorette Freshmint får endast användas av gravida rökare efter inrådan av hälsovårdspersonal.

Amning

Nikotin passerar fritt över till bröstmjölk i sådana mängder att barnet kan påverkas även vid terapeutiska doser. Nicorette Freshmint skall därför undvikas under amning. Om rökstopp inte har uppnåtts, skall ammande kvinnor börja använda Nicorette Freshmint endast efter inrådan av hälsovårdspersonal. Dosen skall tas direkt efter amning och låta det gå så lång tid som möjligt (rekommendation 2 timmar) mellan användningen av munsprayen och nästa amning.

Fertilitet

Rökning ökar risken för infertilitet hos kvinnor och män. In vitro-studier har visat att nikotin kan påverka human spermiekvalitet negativt. Försämrad spermiekvalitet och minskad fertilitet har visats hos råttor.

Nicorette Freshmint har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Effekter av rökstopp

Oavsett rökavvänjningsmetod är en mängd olika symptom förknippade med rökstopp. Dessa inkluderar emotionella och kognitiva symptom, såsom dysfori eller sänkt sinnesstämning, sömnlöshet, irritabilitet, frustration eller ilska, ångest, koncentrationssvårigheter, rastlöshet eller otålighet. Även fysiska symptom kan uppkomma, såsom sänkt hjärtfrekvens, ökad aptit eller viktuppgång, yrsel eller presynkopala symptom, hosta, förstoppning, gingival blödning eller aftösa munsår eller nasofaryngit. Dessutom, och av klinisk relevans, kan nikotinbegär leda till kraftigt tobakssug.

Nicorette Freshmint kan orsaka biverkningar liknande dem som uppträder när nikotin administreras på ett annat sätt och dessa är främst dosberoende. Allergiska reaktioner, inklusive angioödem, urtikaria eller anafylaxi kan uppträda hos känsliga personer.

Lokala biverkningar är liknande de som ses vid användning av andra orala beredningar. Under de första dagarna i behandlingen kan irritation i mun och hals uppträda och hicka är särskilt vanligt. Besvären avtar normalt vid fortsatt användning.

Daglig insamling av data från försökspersoner visade att mycket vanligt förekommande biverkningar rapporterades med början under de 2–3 första veckorna med munsprayen, och minskade därefter.

De biverkningar som observerats hos patienter som behandlats med orala nikotinläkemedel i kliniska prövningar och efter marknadsintroduktion listas nedan. Frekvenskategorierna har uppskattats från kliniska prövningar för de biverkningar som har identifierats efter marknadsintroduktion.

Mycket vanliga (≥ 1/10), vanliga (≥ 1/100, < 1/10), mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100), sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000), mycket sällsynta (< 1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

*) Krampanfall har rapporterats hos patienter som tar antikonvulsiva medel eller med epilepsi i anamnesen.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi
Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea
Biverkningsregistret
PB 55
00034 FIMEA

Vid användning enligt anvisningar kan symptom på överdosering av nikotin uppträda hos patienter med litet nikotinintag före behandling eller vid samtidig användning av andra nikotinkällor.

Symptomen vid överdosering är samma som vid akut nikotinförgiftning och inbegriper illamående, kräkningar, ökad salivering, buksmärta, diarré, svettning, huvudvärk, yrsel, hörselrubbningar och påtaglig kraftlöshet. Vid höga doser kan dessa symptom följas av hypotension, svag och oregelbunden puls, andningssvårigheter, total utmattning, cirkulatorisk kollaps och kramper.

Pediatrisk population

Nikotindoser som tolereras av vuxna rökare under behandling kan hos barn framkalla svår förgiftning som kan ha dödlig utgång. Misstänkt nikotinförgiftning hos barn skall betraktas som ett akut tillstånd och behandlas omedelbart.

Behandling av överdosering: Användning av nikotin måste avbrytas omedelbart och patienten skall behandlas symptomatiskt. Om en stor mängd nikotin sväljs, minskar aktivt kol absorptionen av nikotin i magtarmkanalen.

Den minsta letala orala dosen av nikotin hos människa anses vara 40–60 mg

Farmakoterapeutisk grupp: Medel vid nikotinberoende

ATC-kod: N07B A01

Nikotin är en nikotinreceptoragonist i perifera och centrala nervsystemet och har uttalade centralnervösa och kardiovaskulära effekter.

Plötsligt avbrott i regelbunden användning av tobaksprodukter leder till de karakteristiska symptomen med abstinensbesvär som inbegriper rökbegär.

Kliniska studier har visat att nikotinersättningsbehandling kan hjälpa rökare att sluta röka genom att höja nivån av nikotin i blodet för att lindra dessa abstinensbesvär.

Lindring av röksug

Jämfört med nikotintuggummin eller nikotinsugtabletter är absorptionen av nikotin från munspray snabbare (se avsnitt Farmakokinetiska egenskaper).

I en öppen, singel-dos, crossover-studie över röksug med 200 friska rökare observerades att två spraydoser om 1 mg minskade röksuget signifikant mer än en nikotinsugtablett om 4 mg, med början 60 sekunder efter administrering och en skillnad mellan beredningsformerna observerades under 10 minuter.

I en annan öppen, singel-dos, crossover-studie över röksug med 61 friska rökare observerades att två spraydoser om 1 mg minskade rökbegäret signifikant mer än referensprodukten, med början 30 sekunder efter administration i studiepopulation, inklusive hos den andel personer som bedömde sitt rökbegär som svårt vid baseline. Dessutom uppnådde 53/58 (91 %) och 45/58 (78 %) av personerna 25 % respektive 50 % minskning av rökbegäret över studieperioden (d.v.s. 2 timmar).

Rökavvänjning

Två placebo-kontrollerade effektstudier har utförts. I första studien lyckades 83/318 (26,1 %) av deltagarna som använde munsprayen att sluta röka vecka 6 jämfört med 26/161 (16,1 %) i placebo-gruppen. Vecka 24 och 52 lyckades 50/318 (15,7 %) respektive 44/318 (13,8 %) i munspray-gruppen och 11/161 (6,8 %) respektive 9/161 (5,6 %) i placebo-gruppen sluta röka. I den andra studien var 30/597 (5,0 %) av deltagarna i munspray-gruppen rökfria vecka 6 jämfört med 15/601 (2,5 %) i placebo-gruppen.

De olika doseringsformerna har visat sig ha betydande effekt på hastighet och omfattning av absorptionen.

Farmakokinetiken för munsprayen har studerats i fyra studier. Studierna omfattade 141 personer.

Absorption

Efter en dos på 2 mg uppnås en högsta koncentration av 5,3 ng/ml inom 13 minuter. Vid en jämförelse av AUC under de första 10 minuterna efter administrering uppskattas munsprayen vid en dos på 1 och 2 mg överskrida de vid nikotintuggummi och nikotinsugtablett vid doser på 4 mg (0,48 och 0,64 h*ng/ml respektive 0,33 och 0,33 h*ng/ml).

AUC_∞ visar att biotillgängligheten av nikotin administrerat som munspray liknar den för nikotintuggummi eller sugtablett. AUC_∞ av 2 mg munspray uppmätte 14,0 h*ng/ml i jämförelse med 23,0 h*ng/ml och 26,7 h*ng/ml för 4 mg nikotintuggummi respektive 4 mg nikotinsugtablett.

Den genomsnittliga plasmakoncentrationen av nikotin i steady-state som uppnås efter administrering av högsta dosen (dvs. 2 doser av 1 mg munspray/30 min.) är i storleksordningen ca 28,8 ng/ml jämfört med 23,3 ng/ml för 4 mg nikotintuggummi (1 tuggummi/timme) och 25,5 ng/ml för 4 mg nikotinsugtablett (1 sugtablett/timme).

Distribution

Distributionsvolymen efter intravenös administrering av nikotin är ca 2 till 3 l/kg.

Mindre än 5 % av nikotinet binds till plasmaproteiner. Andra sjukdomar eller samtidigt bruk av andra läkemedel som påverkar nivån av plasmaproteiner förväntas inte ha någon signifikant effekt på nikotinets farmakokinetik.

Metabolism

Nikotin metaboliseras huvudsakligen i levern, men i mindre utsträckning även i njurarna och lungorna. Fler än 20 metaboliter av nikotin har identifierats, varav alla anses vara mindre aktiva än nikotin.

Huvudmetaboliten av nikotin i plasma, kotinin, har en halveringstid på 15–20 timmar och koncentrationen är 10 gånger högre än nikotinkoncentrationen.

Eliminering

Genomsnittligt plasmaclearance för nikotin är 70 l/timme och halveringstiden 2–3 timmar.

Huvudmetaboliterna i urin är kotinin (12 % av dosen) och trans-3-hydroxikotinin (37 % av dosen). Cirka 10 % av nikotinet utsöndras oförändrat i urinen. Upp till 30 % av nikotinet kan utsöndras oförändrat i urinen vid ökad diures och surgörning av urinen till under pH 5.

Linjäritet/icke-linjäritet

Det finns bara en liten avvikelse från doslinjär AUC_∞ och C_max som visar sig när engångsdoser på 1,2,3 och 4 sprayningar av 1 mg munspray ges.

Nedsatt njurfunktion

Progredierande njursvikt är förenad med minskat totalt clearance av nikotin. Nikotinclearance minskade i genomsnitt med 50 % hos personer med svår njursvikt. Förhöjda nikotinnivåer har setts hos rökare som genomgår hemodialys.

Nedsatt leverfunktion

Nikotins farmakokinetik är opåverkad hos patienter med lindrigt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh-klass 5) och är nedsatt med 40–50 % hos patienter med måttligt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh-klass 7). Det finns ingen information om patienter med Child-Pugh-klass > 7.

Äldre

En liten minskning i totalt clearance av nikotin har visats hos äldre friska användare, detta motiverar emellertid inte någon dosjustering.

I genotoxicitetstester in vitro har nikotin gett övervägande negativa resultat. Det finns några tvetydiga resultat när tester gjorts vid höga nikotinkoncentrationer.

Genotoxicitetstester in vivo har varit negativa.

Djurstudier har visat att nikotinexponering resulterar i minskad födelsevikt, minskad kullstorlek och minskad överlevnad hos avkomman.

Inga säkra belägg för att nikotin är tumörframkallande har framkommit i karcinogenicitetstester

propylenglykol (E1520)

etanol, vattenfri

trometamol

poloxamer 407

glycerol (E422)

natriumvätekarbonat

levomentol

mintsmak

smakämne med kylande effekt

sukralos

acesulfamkalium

butylhydroxitoluen (E321)

saltsyra (för pH-justering)

vatten, renat

Ej relevant.

30 månader.

Förvaras vid högst 30 °C.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

NICORETTE FRESHMINT sumute suuonteloon, liuos
1 mg/annos (L:ei) 150 annosta (sumutepumppu) (-), 2 x 150 annosta (-), 3 x 150 annosta (-)

PF-selosteen tieto

PET-flaska innehållande 13,2 ml lösning. En flaska innehåller 150 spraydoser à 1 mg nikotin. Flaskan är placerad i sprayen med barnskyddande egenskaper. Sprayen innehåller en mekanisk spraypump med en aktuator.

Förpackningsstorlekar

1x1 spray, 2x1 spray, 3x1 spray
1x1 spray + närfältskommunikation (NFC), 2x1 spray + NFC, 3x1 spray + NFC: spray med NFC-chip under baketiketten, vilket möjliggör användning med mobilapp.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Läkemedlets utseende:

En klar till svagt opalescent, färglös till något ljusgul lösning.

Ej använt läkemedel och avfall skall kasseras enligt gällande anvisningar.

NICORETTE FRESHMINT sumute suuonteloon, liuos
1 mg/annos 150 annosta, 2 x 150 annosta, 3 x 150 annosta

• Ei korvausta.

N07BA01

05.02.2025