NICORETTE MICROTAB resoriblett, sublingual 2 mg

En resoriblett innehåller 17,1 mg nikotinbetadex som motsvarar 2 mg nikotin.

Hjälpämne med känd effekt:
Betadex (β-cyclodextrin) (84,5 mg/resoriblett)

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Resoriblett, sublingual.

Behandling av tobaksberoende genom att lindra nikotinbegär och abstinenssymptom och därigenom underlätta rökavvänjning hos rökare som är motiverade att sluta röka.

Råd och stöd förbättrar vanligen chansen att lyckas.

Pediatrisk population
Nicorette Microtab bör inte användas av ungdomar (12–17 år) utan rekommendation av hälsovårdspersonal. Nicorette Microtab är inte avsett för barn under 12 år eftersom säkerhet och effekt inte har fastställts.

Under behandling med Nicorette Microtab bör användaren helt sluta röka.

Vuxna och äldre
Nicorette Microtab skall placeras under tungan där den långsamt smälter (inom cirka 30 minuter). Resoriblett får inte sväljas eller tuggas.

Startdosen bestäms individuellt utgående från patientens nikotinberoende. Rökare med lågt nikotinberoende (Fagerströms testkriterier eller ≤ 20 cigaretter/dygn) bör använda 2 mg resoriblett. Rökare med mycket högt nikotinberoende (Fagerström testkriterier eller > 20 cigaretter/dygn) eller rökare som har misslyckats med att sluta röka med 2 mg resoriblett bör använda 4 mg resoriblett. I början av behandlingen tas en resoriblett med 1–2 timmars mellanrum. I de flesta fall är 8–12 resoribletter per dygn tillräckligt. Den maximala dygnsdosen är 30 stycken 2 mg resoribletter.

Behandlingstiden är individuell; vanligtvis pågår behandlingen minst 2–3 månader. Därefter påbörjas gradvis avvänjning från resoribletter. Behandlingen avslutas när dosen har minskat till 1–2 resoribletter per dygn. Eventuella överblivna resoribletter bör sparas och användas i den händelse att ett plötsligt röksug uppstår.

Regelbunden användning under längre tid än 6 månader rekommenderas i allmänhet inte. Vissa före detta rökare kan dock behöva längre behandling för att inte återgå till rökning.

• Överkänslighet mot nikotin eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.
• Får inte ges till barn under 12 år.
• Får inte ges till personer som inte röker.

Fördelarna med att sluta röka väger tyngre än några risker förknippade med nikotinersättningsbehandling då produkten används korrekt.

En risk-nyttabedömning skall göras av hälsovårdspersonal för patienter med följande tillstånd:

• Kardiovaskulär sjukdom: Rökare med nyligen genomgången hjärtinfarkt, instabil eller progredierande angina pectoris, inklusive Prinzmetals angina, svåra hjärtarytmier, nyligen genomgången cerebrovaskulär händelse eller okontrollerad hypertension skall uppmanas att sluta röka med hjälp av icke-farmakologiska metoder (som t.ex. rådgivning). Om detta misslyckas kan Nicorette Microtab övervägas, men eftersom data om säkerhet i denna patientgrupp är begränsad skall behandlingen endast inledas under noggrant överinseende av läkare.
• Diabetes mellitus: Patienter med diabetes skall uppmanas att kontrollera blodsockernivåerna oftare än vanligt när man slutar röka och börjar använda nikotinersättningsbehandling eftersom en minskad frisättning av nikotininducerade katekolaminer kan påverka kolhydratmetabolismen.
• Allergiska reaktioner: Känslighet för angioödem och urtikaria.
• Nedsatt njur- eller leverfunktion: Försiktighet krävs om patienten har måttligt eller svårt nedsatt leverfunktion eller svårt nedsatt njurfunktion. Hos dessa patienter kan clearance av nikotin eller dess metaboliter vara reducerat, vilket i sin tur kan leda till ökad risk för biverkningar.
• Feokromocytom och okontrollerad hypertyreos: Försiktighet krävs om patienten har okontrollerad hypertyreos eller feokromocytom eftersom nikotin orsakar frisättning av katekolaminer.
• Sjukdom i magtarmkanalen: Nikotin kan förvärra symptomen hos patienter som lider av esofagit, magsår eller duodenalsår. Nikotinersättningsbehandling skall användas med försiktighet vid sådana tillstånd.
• Krampanfall: Använd med försiktighet hos patienter som tar antikonvulsiva medel eller med epilepsi i anamnesen eftersom krampanfall har rapporterats i samband med nikotin (se avsnitt Biverkningar).

Fara för barn: Nikotindoser som rökare tål kan hos barn framkalla svår toxicitet som t.o.m. kan ha dödlig utgång. Produkter som innehåller nikotin skall förvaras utom syn- och räckhåll för barn, se avsnitt Överdosering.

Överfört beroende: Överfört beroende är möjligt men sällsynt och nikotinersättningsbehandling är inte lika skadligt för hälsan som rökning och beroendet är lättare att bryta än rökberoende

Rökstopp: Polycykliska aromatiska kolväten i tobaksrök ökar metabolismen av läkemedel som metaboliseras via CYP1A2. Rökstopp kan leda till långsammare metabolism och därigenom till förhöjda plasmanivåer av dessa läkemedel. Detta kan vara av klinisk betydelse för läkemedel med ett snävt terapeutiskt fönster, t.ex. teofyllin, takrin, klozapin och ropinirol. Plasmanivåerna av andra läkemedel som delvis metaboliseras via CYP1A2, t.ex. imipramin, olanzapin, klomipramin och fluvoxamin skulle också kunna öka vid rökstopp. Data som stöder detta saknas dock och den möjliga kliniska betydelsen av denna effekt för dessa läkemedel är okänd. Begränsad data indikerar att metabolismen av flekainid och pentazocin också skulle kunna induceras av rökning.

Nicorette Microtab innehåller 84,5 mg betadex (β-cyclodextrin) per resoriblett.

Inga kliniskt relevanta interaktioner mellan nikotinersättningsbehandling och andra läkemedel har definitivt fastställts. Nikotin kan emellertid möjligen öka den hemodynamiska effekten av adenosin, dvs. ökning av blodtryck och hjärtfrekvens samt smärtreaktioner (angina pectoris typ av bröstsmärta) framkallade av adenosin.

Se avsnitt Varningar och försiktighet för mer information om förändrad metabolism av vissa läkemedel vid rökstopp.

Fertila kvinnor/födelsekontroll hos män och kvinnor
Till skillnad från rökningens välkända, negativa effekter på fertilitet och graviditet hos människan, är effekterna av nikotinersättningsbehandling okända. Även om det hittills inte har ansetts vara nödvändigt med några särskilda råd beträffande födelsekontroll hos kvinnor, skall kvinnor som försöker att bli gravida helst varken röka eller använda nikotinersättningsbehandling.

Även om rökning kan ha negativa effekter på mannens fertilitet, finns det inga belägg för att män behöver använda särskilda preventivmetoder under nikotinersättningsbehandling.

Graviditet
Rökning under graviditet är förenad med risker, såsom försämrad intrauterin tillväxt, prematur födsel eller dödlighet. Att sluta röka är den enskilt mest effektiva åtgärden för att förbättra hälsan hos både den gravida rökaren och hennes barn. Ju tidigare rökstopp uppnås desto bättre.

Nikotin passerar över till fostret och påverkar dess cirkulation och andningsmönster. Effekten på cirkulationen är dosberoende.

Gravida rökare skall alltid uppmanas att sluta röka helt, utan att använda nikotinersättningsbehandling. Risken med fortsatt rökning kan dock utgöra en större fara för fostret än användning av nikotinersättningsbehandling inom ramen för ett övervakat rökavvänjningsprogram. Resoribletter får endast användas av gravida rökare efter inrådan av hälsovårdspersonal.

Amning
Nikotin passerar fritt över till bröstmjölk i sådana mängder att barnet kan påverkas även vid terapeutiska doser. Nicorette Microtab skall därför undvikas under amning. Om rökstopp inte har uppnåtts, skall ammande kvinnor börja använda resoribletter endast efter inrådan av hälsovårdspersonal. Om nikotinersättningsbehandling används under amning skall resoribletten tas direkt efter amning och inte inom två timmar före amning.

Fertilitet
Rökning ökar risken för infertilitet hos kvinnor och män. Både hos människa och djur har det visats att nikotin kan påverka spermiernas kvalitet negativt. Nedsatt fertilitet har visats hos djur.

Nicorette Microtab har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Effekter av rökstopp
Oavsett rökavvänjningsmetod är en mängd olika symptom förknippade med rökstopp. Dessa inkluderar emotionella och kognitiva symptom, såsom dysfori eller sänkt sinnesstämning, sömnlöshet, irritabilitet, frustration eller ilska, ångest, koncentrationssvårigheter, rastlöshet eller otålighet. Även fysiska symptom kan uppkomma, såsom sänkt hjärtfrekvens, ökad aptit eller viktuppgång, yrsel eller presynkopala symptom, hosta, förstoppning, gingival blödning eller aftösa munsår eller nasofaryngit. Dessutom, och av klinisk relevans, kan nikotinbegär leda till kraftigt tobakssug.

Nicorette Microtab kan orsaka biverkningar liknande dem som uppträder när nikotin administreras på ett annat sätt och dessa är främst dosberoende.

De flesta biverkningar som rapporterats av patienter uppträder vanligen under de första 3–4 veckorna efter behandlingsstart. Under de första behandlingsdagarna kan irritation i mun och svalg upplevas. De flesta patienterna vänjer sig vid känslan efter dessa första dagar.

Allergiska reaktioner (inklusive symptom på anafylaxi) är sällsynt förekommande vid användning av Nicorette Microtab.

De biverkningar som observerats hos patienter som behandlats med orala nikotinläkemedel i kliniska prövningar och efter marknadsintroduktion listas nedan. Frekvenskategorierna har uppskattats från kliniska prövningar för de biverkningar som har identifierats efter marknadsintroduktion.

Mycket vanliga (≥ 1/10), vanliga (≥ 1/100, < 1/10), mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100), sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000), mycket sällsynta (< 1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

*) Krampanfall har rapporterats hos patienter som tar antikonvulsiva medel eller med epilepsi i anamnesen.

Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi
Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea
Biverkningsregistret
PB 55, 00034 FIMEA

Symptom på överdosering av nikotin kan uppträda hos patienter med litet nikotinintag före behandling eller vid samtidig användning av andra nikotinkällor.

Symptomen vid överdosering är samma som vid akut nikotinförgiftning och inbegriper illamående, kräkningar, ökad salivering, buksmärta, diarré, svettning, huvudvärk, yrsel, hörselrubbningar och påtaglig kraftlöshet. Vid höga doser kan dessa symptom följas av hypotension, svag och oregelbunden puls, andningssvårigheter, total utmattning, cirkulatorisk kollaps och kramper.

Nikotindoser som tolereras av vuxna rökare under behandling kan hos barn framkalla svår förgiftning som kan ha dödlig utgång. Misstänkt nikotinförgiftning hos barn skall betraktas som ett akut tillstånd och behandlas omedelbart.

Behandling av överdosering: Användning av nikotin måste avbrytas omedelbart och patienten skall behandlas symptomatiskt. Om en stor mängd nikotin sväljs, minskar aktivt kol absorptionen av nikotin i magtarmkanalen.

Den minsta letala orala dosen av nikotin hos människa anses vara 40–60 mg

Farmakoterapeutisk grupp: Medel vid nikotinberoende,
ATC-kod: N07B A01

Abrupt avbruten användning av tobaksprodukter efter en lång period av dagligt bruk kan ge karaktäristiska abstinenssymptom innefattande fyra eller flera av följande symptom: illamående eller nedstämdhet, sömnlöshet, irritabilitet, frustration eller ilska, ångest, koncentrationssvårigheter, rastlöshet eller otålighet, minskad hjärtfrekvens, ökad aptit eller viktökning. Begäret orsakat av nikotin har erkänts vara ett kliniskt viktigt symptom och är en viktig faktor också vid rökavvänjning.

Kliniska studier har visat att nikotinersättningsprodukter kan hjälpa rökare att avstå från rökning genom att lindra abstinenssymptomen som beskrivs ovan.

Mängden nikotin som absorberas från Nicorette Microtab beror på den mängd nikotin som frisätts i munhålan och vad som försvinner genom sväljning. Huvuddelen att det nikotin som frisätts absorberas direkt genom munslemhinnan. Den absoluta biotillgängligheten för nikotin vid sublingual tillförsel är ca 50 %. Den systemiska biotillgängligheten för nedsvalt nikotin är lägre på grund av första passage-elimination. De höga och snabbt stigande nikotinkoncentrationer som ses vid rökning uppnås därför sällan vid behandling med Nicorette Microtab.

Minimikoncentrationen i plasma av nikotin vid steady state som uppnås efter 10 doser om en resoriblett per timme, är i storleksordningen 10 ng/ml. Efter ad libitum -användning är plasmakoncentrationen av nikotin omkring 8 ng/ml, vilket är cirka hälften av den nikotinnivå som uppnås hos låg- till medelberoende rökare.

För enkeldoser om 1, 2 respektive 3 resoribletter föreligger en mindre avvikelse från doslinearitet för AUC_inf och C_max. Avvikelsen kan förklaras av att en större del av de högre doserna nedsväljs och därmed undergår första passage-elimination.

Distributionsvolymen efter intravenös administrering av nikotin är ca 2–3 l/kg.

Mindre än 5 % av nikotinet binds till plasmaproteiner. Andra sjukdomar eller samtidigt bruk av andra läkemedel som påverkar nivån av plasmaproteiner förväntas inte ha någon signifikant effekt på nikotinkinetiken.

Nikotin metaboliseras huvudsakligen i levern och plasmaclearance är i genomsnitt 70 l//timme och halveringstiden är ca 2 timmar. Nikotin metaboliseras också i njurarna och lungorna. Fler än 20 metaboliter av nikotin har identifierats, varav alla anses vara mindre aktiva än nikotin.

Huvudmetaboliten av nikotin i plasma, kotinin, har en halveringstid på 15–20 timmar och koncentrationen är 10 gånger högre än nikotinkoncentrationen.

Huvudmetaboliterna i urin är kotinin (15 % av dosen) och trans-3-hydroxikotinin (45 % av dosen). Cirka 10 % av nikotinet utsöndras oförändrat i urinen. Upp till 30 % av nikotinet kan utsöndras oförändrat i urinen vid ökad diures och surgörning av urinen till under pH 5.

Nedsatt njurfunktion
Progredierande njursvikt är förenad med minskat totalt clearance av nikotin. Nikotinclearance minskade i genomsnitt med 50 % hos personer med svår njursvikt. Förhöjda nikotinnivåer har setts hos rökare som genomgår hemodialys.

Nedsatt leverfunktion
Nikotins farmakokinetik är opåverkad hos levercirrospatienter med lindrigt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh-klass 5) och är nedsatt med 40–50 % hos levercirrospatienter med måttligt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh-klass 7). Det finns ingen information om patienter med Child-Pugh-klass > 7.

Nikotin har visat sig vara genotoxiskt i vissa in vitro-tester, men även negativa resultat har erhållits med samma testsystem. Nikotin var dock inte genotoxiskt in vivo. Djurförsök har visat att nikotin inducerar avstötning efter befruktning och hämmar fostrets tillväxt. Inga säkra belägg för att nikotin är tumörframkallande har framkommit i karcinogenicitetstester.

Betadex (β-cyclodextrin)
Krospovidon
Magnesiumstearat
Kiseldioxid, kolloidal, vattenfri

Ej relevant.

3 år.

Förvaras vid högst 30 ºC.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

NICORETTE MICROTAB resoribletti
2 mg (L:ei) 90 fol (-)

PF-selosteen tieto

Förpackningsstorlekar:

Pappkartong med 30 eller 105 sublinguala resoribletter tillsammans med en doseringsask. Resoribletterna är förpackade i blister med 15 resoribletter per blisterkarta. Blistret består av PVC/PVDC film och en folie sammansatt av polyester, aluminium och papper. Doseringsasken är gjord av polypropen.

Pappkartong med 20, 30, 90, 100 eller 150 sublinguala resoribletter med eller utan förvaringsfodral. Resoribletterna är förpackade i aluminium/aluminiumblister med 10 resoribletter per blisterkarta.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Läkemedlets utseende:

Vit till nästan vit, rund, plan tablett med fasad kant, präglad med "NIC" på ena sidan och "2" på den andra.

Inga särskilda anvisningar.

NICORETTE MICROTAB resoribletti
2 mg 90 fol

• Ei korvausta.

N07BA01

28.06.2023