IMDUR depottablett 60 mg

Varje depottablett innehåller 60 mg isosorbid-5-mononitrat.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Depottabletter.

Profylaktisk behandling av angina pectoris.

60 mg på morgonen. Vid behov kan dosen ökas till 120 mg på morgonen. Om huvudvärk uppstår i början av behandlingen kan den dagliga dosen minskas till 30 mg under de första 2–4 dagarna. Depottablett kan tas med eller utan mat. Depottabletten (eller halva depottabletten) ska sväljas hel med vätska (minst ett halvt glas); de får inte krossas eller tuggas.

Imduria är inte indicerat för lindring av akuta smärtepisoder. Användning av en nitroglycerintablett eller -sprej under tungan eller kinden rekommenderas.

Tablettkroppen smälter inte utan sönderfaller när den aktiva substansen frisätts. Ibland kan tablettkroppen passera genom matsmältningskanalen utan att bryta ner, vilket gör att kroppen kan detekteras i avföringen. Denna icke-sönderdelning av tablettkroppen är dock inte relevant för läkemedlets effektivitet.

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något av de hjälpämnen som listasi avsnitt Förteckning över hjälpämnen, chock, hypotoni, konstriktiv kardiomyopati, perikardit (inflammation i hjärtsäcken).

Fosfodiesteras typ 5-hämmare (t.ex. sildenafil) ska inte användas hos patienter som får Imdur.

Försiktighet bör iakttas hos patienter med allvarlig cerebral vaskulär förkalkning, hypotoni eller hjärtsvikt i samband med lågt fyllningstryck. Hos vissa patienter kan läkemedlet orsaka ett ökat intraokulärt tryck eller försämring av glaukom.

Det kan öka den hypotensiva effekten av antihypertensiva läkemedel.

Samtidig användning av Imdur och fosfodiesteras typ 5-hämmare kan signifikant öka den antihypertensiva effekten av Imdur och kan resultera i allvarliga biverkningar såsom svimning eller hjärtinfarkt. Därför bör fosfodiesteras typ 5-hämmare (t.ex. sildenafil) inte ges till patienter med Imdur.

Absorptionen av Imdur påverkas inte nämnvärt av mat.

Säkerheten och effekten av Imdur under graviditet eller amning hos människa har inte fastställts.

Yrsel kan förekomma i början av behandlingen, så patienterna bör instrueras att övervaka sina egna reaktioner på behandling med Imdur innan de kör bil eller använder maskiner.

De flesta biverkningar är farmakodynamiskt medierade och dosberoende. Imdur kan orsaka huvudvärk i början av behandlingen, som vanligtvis försvinner vid fortsatt behandling. Enstaka fall av hypotoni med yrsel och illamående, och ibland svimning, har rapporterats. Dessa symtom försvinner vanligtvis vid fortsatt behandling.

Prevalensen definieras enligt följande: mycket vanlig (≥ 1/10), vanlig (≥ 1/100, <1/10), mindre vanlig (≥ 1/1 000, < 1/100), sällsynt (≥ 1/10 000, <1/1 000) och mycket sällsynt (< 1/10 000).

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera alla misstänkta biverkningar efter att ett godkännande för försäljning har beviljats. Det möjliggör en kontinuerlig utvärdering av nytta-riskbalansen för läkemedlet. Sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera alla misstänkta biverkningar på:

www‐sivusto: www.fimea.fi

Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea

Mediciner Biverkningsregistret

PB 55

00034 FIMEA

Symtom: Dunkande huvudvärk. Mer allvarliga symtom inkluderar agitation, rodnad, kallsvettning, illamående, kräkningar, yrsel, svimning, takykardi och lågt blodtryck.

Behandling: Aktivt kol. Överdriven hypotoni behandlas genom att patienten placeras i horisontellt läge med benen upphöjda. Vid behov administreras vätska i.v.

Farmakoterapeutisk grupp: Läkemedel mot ischemisk hjärtsjukdom, ATC-kod: C01DA14

Den huvudsakliga farmakologiska effekten av isosorbid-5-mononitrat, den aktiva metaboliten av isosorbiddinitrat, är avslappning av vaskulär glatt muskulatur, med åtföljande vasodilatation av artärer och vener, där den senare dominerar. Svaret är dosberoende. Låga plasmakoncentrationer leder till venös dilatation, vilket resulterar i minskat venöst återflöde och minskat slutdiastoliskt tryck i vänster kammare. Höga plasmakoncentrationer vidgar även artärer, vilket sänker systemiskt vaskulärt motstånd och artärtryck, vilket resulterar i minskad hjärtminutvolym. Isosorbid-5-mononitrat kan också vidga artärerna i hjärtat. Eftersom Imdur minskar det slutdiastoliska trycket och volymen, minskar det intramurala trycket och det subendokardiella blodflödet förbättras. Nettoeffekten bygger på en minskning av belastningen på hjärtat och en förbättrad balans mellan syretillförsel och syrebehov i hjärtmuskeln.

Placebokontrollerade studier har visat att Imdur, i doser från 30 till 120 mg en gång dagligen, är effektivt för att kontrollera toleransen och symtomen på angina pectoris och minska tecknen på myokardischemi. Dessa effekter varar i minst 12 timmar, då plasmakoncentrationen fortfarande är på samma nivå (cirka 1300 nmol/l) som en timme efter att ha tagit Imdur 60 mg depottabletter.

Imdur har visat sig vara effektivt både som monoterapi och när det används i kombination med betablockerare eller kalciumkanalblockerare.

Det är känt att den kliniska effekten kan försämras när nitrater administreras i höga och/eller frekventa doser (nitrattolerans). Försämring av effektiviteten kan undvikas genom att låta koncentrationen falla tillräckligt lågt under en viss tid under doseringsintervallet. När Imdur administreras på morgonen erhålls höga plasmakoncentrationer av mononitrat under dagen och låga koncentrationer erhålls på natten. Därför har ingen tolerans för den analgetiska effekten av Imdur 60 mg eller 120 mg observerats vid användning en gång dagligen. Ingen återgång mellan doser som observerats med intermittent nitratplåsterbehandling har observerats med Imdur.

Imdur är också ett säkert och vältolererat läkemedel för behandling av akut hjärtinfarkt. Startdosen har varit 30 mg och efter 12 timmar har ytterligare 30 mg getts, följt av 60 mg en gång dagligen. Vid akut hjärtinfarkt har plasmamononitratkoncentrationerna liknat värdena hos friska frivilliga. Förlängd absorption kan ibland inträffa på grund av samtidig morfinbehandling.

Isosorbid-5-mononitrat absorberas fullständigt och metaboliseras inte under den första levercykeln. Därför reduceras individuella variationer i plasmamononitratnivåer och en mer förutsägbar och reproducerbar klinisk effekt uppnås. Eliminationshalveringstiden för isosorbid-5-mononitrat är cirka 5 timmar. Distributionsvolymen är cirka 0,6 liter/kg och totala clearance är cirka 115 ml/min. Eliminering sker mestadels i levern genom denitrering och konjugering. Metaboliterna utsöndras huvudsakligen via njurarna. Endast 2 % av dosen utsöndras oförändrat via njurarna.

Nedsatt lever- eller njurfunktion har praktiskt taget ingen effekt på farmakokinetiska egenskaper.

Imdur innehåller en kontrollerad frisättning av isosorbid-5-mononitrat (Duretter-form). Den aktiva substansen frisätts gradvis från Imdur depottabletter under en period av 10 timmar, oavsett pH. Jämfört med konventionella tabletter är absorptionsfasen förlängd, vilket resulterar i en längre verkningstid. Biotillgängligheten för Imdur är cirka 90 % av motsvarande värde för standardtabletter. Samtidigt intag av mat påverkar inte absorptionen nämnvärt. Efter upprepad oral dosering (60 mg en gång dagligen) uppnås maximala plasmakoncentrationer av mononitrat (cirka 3000 nmol/l) efter cirka 4 timmar. Plasmakoncentrationerna minskar sedan gradvis till cirka 500 nmol/l i slutet av doseringsintervallet (24 timmar efter dosering).

Farmakokinetiken för den farmakodynamiskt aktiva delen av isosorbid-5-mononitrat, den organiska nitratestern, är enkel och har inga toxiska, mutagena eller onkogena effekter. Baserat på detta kan den användas kliniskt säkert. Detta stöds också av data från klinisk erfarenhet. Isosorbid-5-mononitrat tolereras väl av människor.

Natriumaluminiumsilikat, syntetisk paraffin, hydroxipropylcellulosa, hypromellos, magnesiumstearat, kolloidal vattenfri kiseldioxid, makrogol 6000, titandioxid (E 171), gul järnoxid (E 172).

Ej relevant.

3 år.

Förvaras under 25 °C.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

IMDUR depottabletti
60 mg (J) (L:ei) 98 fol (40,07 €)

PF-selosteen tieto

28 och 98 depottabletter i PVC/aluminiumblister.

Läkemedlets utseende:

Produktbeskrivning: Gul, oval, bikonvex filmdragerad tablett med skåra och gravyr A/ID. Tablettens mått: 7 x 13 mm. Tabletten kan delas i två lika stora doser.

Inga särskilda instruktioner.

IMDUR depottabletti
60 mg 98 fol

• Alempi erityiskorvaus (65 %). Krooninen sydämen vajaatoiminta (201), Krooninen sepelvaltimotauti ja krooniseen sepelvaltimotautiin liittyvä rasva-aineenvaihdunnan häiriö (206).
• Peruskorvaus (40 %).

C01DA14

27.10.2023