ZOPITIN filmdragerad tablett 7,5 mg

En tablett innehåller 7,5 mg zopiklon.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Filmdragerad tablett.

Kortvarig behandling av sömnlöshet.

Zopiklon, bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande substanser är endast indicerade när sömnlösheten är svårartad, handikappande eller utsätter individen för extremt obehag.

Dosen för vuxna är 3,75-7,5 mg strax före sänggående. Behandlingen av äldre eller försvagade patienter bör inledas med en dos på 3,75 mg. Behandling av patienter med lever- eller njurinsufficiens eller andningsinsufficiens ska inledas med en dos på 3,75 mg. En enkeldos får inte överskrida 7.5 mg.

Zopiklon ska inte användas av barn och ungdomar under 18 år.

Behandling med zopiklon bör vara så kortvarig som möjligt. Behandlingstiden varierar vanligtvis från några dagar upp till 2 veckor, med ett maximum på 4 veckor inklusive nedtrappningsfasen. Behovet av förlängd eller permanent läkemedelsbehandling ska noggrant utvärderas.

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Myasthenia gravis.

Svår sömnapné. Allvarlig andningssvikt.

Svår leversvikt.

Försiktighet bör iakttas vid behandling av äldre eller patienter som har eller har haft en psykisk sjukdom eller drogberoende, samt vid behandling av patienter med nedsatt leverfunktion, svår nedsatt njurfunktion eller akut andningsinsufficiens (se avsnitt Dosering och administreringssätt).

Eftersom den hypnotiska effekten av zopiklon uppträder snabbt (inom 15 till 20 minuter), bör läkemedlet tas omedelbart före sänggåendet.

Zopiklon är inte indicerat för primär behandling av sömnlöshet vid psykos eller svåra former av depression. I dessa fall, liksom vid sömnlöshet, måste den underliggande sjukdomen behandlas först. Psykiatriska och paradoxala reaktioner har rapporterats i samband med användning av zopiklon (se avsnitt Biverkningar).

Tolerans:

Den effekten av zopiklon och liknande substanser kan minska efter upprepad användning under flera veckor. För zopiklon har dock ingen uttalad tolerans uppträtt under en behandlingstid på upp till 4 veckor.

Risker vid samtidig användning av opioider:

Samtidig användning av Zopitin och opioider kan orsaka sedation, andningsdepression, koma och död. På grund av dessa risker kan sedativa medel, såsom bensodiazepiner och motsvarande läkemedel, såsom Zopitin, endast ordineras samtidigt för patienter för vilka andra behandlingsalternativ inte är lämpliga. Om Zopitin ordineras samtidigt med opioider, ska lägsta effektiva dos ordineras och behandlingstiden ska vara så kort som möjligt (se även avsnitt Dosering och administreringssätt för allmänna dosrekommendationer).

Patienten ska uppföljas för tecken och symtom på andningsdepression och sedation. Det rekommenderas starkt att instruera patienten och patientens anhöriga att observera dessa symtom (se avsnitt Interaktioner).

Beroende:

Användning av zopiklon kan leda till utveckling av fysiskt och psykiskt beroende. Risken för beroende ökar vid högre doser och förlängd behandling. Tidigare alkohol- eller drogberoende bör beaktas i riskbedömningen. Vid misstanke om beroende rekommenderas gradvis nedtrappning av dosen för att förhindra abstinenssymtom. Abstinenssymtom kan inkludera huvudvärk, muskelsmärtor, extrem ångest, spänning, rastlöshet, förvirring och irritabilitet. I svåra fall kan derealisation, depersonalisation, hyperakusi, domningar och stickningar i extremiteter, överkänslighet mot ljus, oljud och beröring, hallucinationer eller epileptiska anfall förekomma.

Det är osannolikt att abstinenssymtom uppstår efter avslutad behandling när behandlingstiden inte överskrida fyra veckor. Patienter kan utnyttja om användning avslutas genom gradvis minskning av dosen.

Rebound-sömnlöshet:

Då behandlingen med sömnmedel avslutas kan ett förbigående syndrom förekomma, där de symptom som ledde till behandlingen med bensodiazepiner eller motsvarande läkemedel återkommer i svårare form än innan behandlingen.

Eftersom risken för utsättningssymtom eller reboundsymtom är större efter ett abrupt avbrytande av behandlingen, särskilt vid långvarig behandling, rekommenderas det att dosen minskas gradvis (se avsnitt Biverkningar).

Amnesi:

Anterograd amnesi kan förekomma. För att minska risken för anterograd amnesi ska patienten ta tabletten strax före sänggående. Patienten bör också säkerställa att det är möjligt att få en hel natts sömn (7–8 timmar).

Andra psykiska och paradoxala reaktioner:

Rastlöshet, agitation, irritation, aggressivitet, vanföreställningar, hatkänsla, mardrömmar, hallucinationer, osakligt beteende och andra skadliga effekter på beteendet har förekommit vid användning sedativa/hypnotiska medel, såsom zopiklon. Zopiklonbehandlingen ska avbrytas om ovannämnda symtom förekommer. Dessa reaktioner är mer sannolika hos äldre personer (se avsnitt Biverkningar).

Somnambulism och liknande beteenden:

Sömngång och beteenden associerade med det, såsom att köra bil i sömnen, laga mat och äta eller telefonsamtal utan att minnas det efteråt, har rapporterats för patienter som tagit zopiklon och inte varit helt vakna. Användning av alkohol och andra CNS-depressiva läkemedel tillsammans med zopiklon verkar öka risken för sådant beteende, liksom doser av zopiklon som överstiger den maximala rekommenderade dosen. Avslutande av zopiklonbehandlingen ska övervägas för patienter som rapporterar ett sådant beteende.

Behandlingstid:

Behandlingstiden av zopiklon bör begränsas till fyra veckor inklusive nedtrappningsfasen för att förhindra beroende (se avsnitt Dosering och administreringssätt). Det är viktigt att informera patienten om att behandlingen kommer att bli kortvarig och att abstinenssymtom är möjliga.

Användning för barn och ungdomar

Zopiklon ska inte användas hos barn och unga under 18 år eftersom dess effekt och säkerhet inte har fastställts i denna patientgrupp (se avsnitt Dosering och administreringssätt).

Den hypnotiska effekten av zopiklon förstärkas när det används tillsammans med alkohol. Samtidig användning av alkohol och tsopiklon rekommenderas inte.

Samtidig användning av andra läkemedel som påverkar centrala nervsystemet, såsom andra sömnmedel, antipsykotiska, anxiolytika, antidepressiva läkemedel, antiepileptika, sederande antihistaminer eller narkotiska analgetika inklusive opioider och morfinderivat (starka smärtstillande medel, läkemedel för substitutionsbehandling och vissa hostmediciner) öka den CNS-depressiva effekten av zopiklon.

Läkemedel som påverkar magtömningshastigheten kan påverka absorptionen av zopiklon.

Zopiklon metaboliseras i levern via cytokrom P450-enzymsystemet (främst via CYP3A4 och CYP2C8). Samtidig administrering av CYP3A4- eller CYP2C8-inhibitore, såsom ketokonazol, erytromycin, klaritromycin, itrakonazol, ritonavir och nefatsodon, reducerar elimineringen av zopiklon och effekten av zopiklon kan förstärkas.

Erytromycin försnabbar absorptionen av zopiklon och den hypnotiska effekten av zopiklon kan komma snabbare.

Läkemedel som inducerar CYP3A4, som rifampicin, karbamazepin, fenobarbital, fenytoin och produkter som innehåller johannesört, kan minska plasmanivåerna av zopiklon. En dosökning av zopiklon kan då behövas.

Opioider

På grund av den additiva, dämpande effekten på centrala nervsystemet, ökar samtidig användning av sedativa medel, såsom bensodiazepiner och motsvarande läkemedel, såsom Zopitin, med opioider, risken för sedation, andningsdepression, koma och död. Doseringen och behandlingstiden för samtidig behandling ska begränsas (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Behandling med zopiklon ska avslutas om kvinna i fertil ålder planerar att bli gravid eller om hon misstänker att hon är gravida.

Graviditet

Zopiklon passerar placentan. Användning av zopiklon under graviditet bör undvikas. Djurexperimentella data talar ej för ökad risk för fosterskada men det finns inte tillräckligt med data rörande zopiklon för att bedöma dess säkerhet under graviditet och amning hos människa.

Om zopiklon används under graviditetens tre sista månader eller under förlossningen kan man, på grund av läkemedlets farmakologiska verkan, förvänta sig effekter på det nyfödda barnet, såsom hypotermi, muskelhypotoni och andningsdepression.

Amning

Zopiklon och dess metaboliter passerar över i bröstmjölk. Metabolismen av zopiklon är långsammare hos nyfödda och dess dämpande effekt på centrala nervsystemet kan vara mer skadlig än hos vuxna. Zopiklon ska inte användas under amning.

På grund av sedation kan zopiklon ha en skadlig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Patienten ska undvika att framföra fordon och andra aktiviteter som kräver god vakenhet under 8 timmar efter att ha tagit zopiklon tills de individuella effekterna av behandlingen är kända.

I kliniska studier har biverkningar i samband med användning av zopiklon vanligtvis varit milda och sällan resulterat i att behandlingen avbröts.

Biverkningar är listade efter klassificering och frekvens. Följande frekvensklassificering har använts:

Mycket vanliga (≥ 1/10)

Vanliga (≥ 1/100, < 1/10)

Mindre vanliga (≥ 1/1000, < 1/100)

Sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1000)

Mycket sällsynta (< 1/10 000)

Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)

Behandlingen måste avbrytas om psykiska biverkningar, som är vanliga hos äldre, uppstår.

Abstinenssyndrom har rapporterats vid avslutad användning av zopiklon (se avsnitt Varningar och försiktighet). Abstinenssymtomen är varierande och kan inkludera rebound-sömnlöshet, muskelsmärta, ångest, tremor, svettning, rastlöshet, förvirring, huvudvärk, hjärtklappningar, takykardi, delirium, mardrömmar och irritation. I svåra fall kan följande symtom förekomma: derealisation, depersonalisation, hyperakusi, domningar och stickningar i extremiteter, överkänslighet mot ljus, oljud och beröring, hallucinationer. I mycket sällsynta fall kan krampanfall förekomma.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning via:

webbplats: www.fimea.fi

Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea

Biverkningsregistret

PB 55

00034 FIMEA

Symtomen på överdosering förekommer vanligtvis som förlamningssymtom av olika grad i centrala nervsystemet: sömnighet, dåsighet, ataxi och letargi beroende på hur stor överdoseringen är. Överdosering är vanligtvis inte livsfarlig, om man inte samtidigt använt andra medel som dämpar centrala nervsystemet, såsom alkohol. Andra riskfaktorer, såsom samtidig sjukdom och patientens svaga kondition, kan förvärra symtomen och mycket sällan leda till död.

Medicinskt kol ska ges omedelbart, om det är lämpligt. Magsköljning eller användning av medicinskt kol är nyttigt endast omedelbart efter överdosering. Särskilt andnings- och kardiovaskulära funktioner ska övervakas noga. Flumazenil kan vara en nyttig antidot. Hemodialys hjälper inte.

Farmakoterapeutisk grupp: Bensodiazepinbesläktade medel

ATC-kod: N05CF01

Zopiklon är ett sömnmedel som tillhör cyklopyrrolongruppen. Zopiklons effekter har samband med dess agonistiska verkan på GABA_A-receptorkomplexet som modulerar öppnandet av kloridjonkanalen.

Zopiklon har en tydlig hypnotisk och lugnande effekt, men till skillnad från bensodiazepiner har den en svag anxiolytisk, antikonvulsiv och muskelavslappnande effekt vid kliniskt relevanta doser. Dess effekt börjar 15–20 minuter efter intag av läkemedlet.

Zopiklon har påvisats förkorta insomningstiden, minska nattliga uppvaknanden, öka sömnens varaktighet och förbättra kvaliteten av både sömnen och uppvaknandet. Enligt vissa studier har zopiklon endast en mindre effekt på sömnens normala fysiologiska struktur. Terapeutiska doser av zopiklon påverkar inte andning, hjärtfunktion eller cirkulation. Risken för försvagandet av psykomotoriska funktioner eller minskad vakenhet är små på morgonen efter intag.

Absorption Zopiklon absorberas snabbt. De maximala koncentrationerna, som är ca 30 ng/ml efter en dos på 3,75 mg och 60 ng/ml efter en dos på 7,5 mg, uppnås efter 1,5–2 timmar. Det finns ingen skillnad i absorptionen mellan könen. Födointag har ingen betydande effekt på absorptionen av zopiklon.

Distribution Läkemedlet distribueras snabbt i blodcirkulationen. Bindningen till plasmaproteiner är liten (cirka 45 %) och omättad. Interaktioner som beror på proteinbindning är mycket osannolika. Distributionsvolymen hos vuxna är 1,2-1,6 l/kg.

Under amning är koncentrationen av zopiklon samma i bröstmjölk och plasma. Den mängd som ett barn som ammas får är uppskattningsvis högst 1 % av den dagliga dosen som modern får.

Metabolism

Zopiklon metaboliseras i levern via tre huvudsakliga vägar. Individuella variationer verkar vara små. De viktigaste metaboliterna är aktivt N-oxidderivatet och inaktivt N-desmetylmetaboliten. De antagna halveringstiderna för dessa enligt urinbestämningar är 4,5 timmar och 7,4 timmar. Hos djur har man inte ens vid stora doser upptäckt någon enzyminduktion. Vid upprepad administrering en gång dagligen sker ingen kumulering av zopiklon eller dess metaboliter.

Eliminering Vid rekommenderade doser är halveringstiden för eliminering av oförändrat zopiklon cirka 5 timmar.

Jämfört med plasmaclearance (232 ml/min) tyder den ringa njurclearancen av oförändrat zopiklon (i genomsnitt 8,4 ml/min) på att zopiklonclearance främst sker via metabolism. Zopiklon och dess metaboliter elimineras huvudsakligen via urinen (c. 80 %) främst som fria metaboliter (N-oxid- och N-desmetylderivat). Cirka 5 % av den administrerade dosen av zopiklon utsöndras oförändrad i urinen. Zopiklon utsöndras också i saliv, vilket kan orsaka metallisk smak i munnen som biverkning.

Speciella patientgrupper I flera olika studier på frisk äldre patienter observerades ej någon ackumulering av läkemedlet i kroppen.

Vid nedsatt njurfunktion har ej någon ackumulering av zopiklon eller dess metaboliter påvisats efter långvarig administrering.

Hos patienter med levercirrhos gör den långsamma demetyleringsprocessen att plasmaclearance av zopiklon fördröjs med ca 40 %. Därför ska dosen justeras för dessa patienter.

Den akuta toxiciteten för zopiklon är låg. LD50 av oralt administrerat zopiklon är ca 3 g/kg hos möss och 800 mg/kg hos råttor. Höga doser av zopiklon orsakade tillväxthämning och viktminskning hos råttor i subkroniska toxicitetsstudier. I toxicitetsstudier med upprepad dosering utförda på råtta och hund framkallades hepatotoxiska effekter. I några studier påvisades anemi hos hund. En ökad frekvens av bröstcancer hos råtthonor har tillskrivits förhöjda serumnivåer av 17-beta-estradiol. En ökad frekvens av tyreoideatumörer i råtta förknippades med förhöjda serumnivåer av TSH. I människa har zopiklon ingen effekt på tyreoideahormoner. Studier på hanråttor har visat att mycket höga doser av zopiklon försämrar spermiekvalitet hos råttor. Studier på råttor har inte visat fosterskadande effekter. Zopiklon har inte visat sig ha någon negativ inverkan på fertiliteten vid studier på kanin. Zopiklon har inte visat sig ha någon negativ inverkan på spermiernas volym, koncentration, motilitet eller morfologi i långvariga kliniska prövningar (7,5 mg i 84 dagar).

Tablettkärnan:

Pregelatiniserad stärkelse,

Kalciumvätefosfatdihydrat,

Magnesiumstearat,

Mikrokristallin cellulosa,

Vattenfri kiseldioxid, kolloidal.

Filmdrageringen:

Makrogol 4000,

Polyvinylalkohol,

Talk,

Indigokarmin (E 132),

Titandioxid (E 171).

Ej relevant.

3 år.

Förvaras vid högst 25 °C.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

ZOPITIN tabletti, kalvopäällysteinen
7,5 mg (J) (L:ei) 10 fol (2,78 €), 30 fol (4,20 €), 100 fol (10,60 €)

PF-selosteen tieto

10, 20, 30, 90 och 100 tabletter (blisterförpackning PVC/PVdC/Al).

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Läkemedlets utseende:

Ljusblå, kapselformad, konvex, filmdragerad tablett med brytskåra. Längd 10,0 mm och bredd 5,0 mm. Tabletten kan delas i två lika stora doser.

Inga särskilda anvisningar för destruktion.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

ZOPITIN tabletti, kalvopäällysteinen
7,5 mg 10 fol, 30 fol, 100 fol

• Peruskorvaus (40 %).

N05CF01

05.10.2023