OBSIDAN FE++ kapsel, hård 100 mg

1 kapsel innehåller:

Ferro(II)glycinsulfatkomplex·5 H₂O 567,7 mg, motsvarande 100 mg Fe²⁺

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Kapsel, hård (gelatinkapsel innehållande enterogranulat)

Järnbristtillstånd. Järnbristanemi speciellt under graviditet och amning, under barndomen och i samband med järnfattig kost. Anemi förorsakad av akut eller kronisk blodförlust.

Dosering

Dosen ska anpassas till patientens behov för varje ålders-, vikt- och doseringsgrupp och svaret på kliniska parametrar (t.ex. hemoglobin, ferritin och transferrin) bör följas upp.

Dygnsdosen på 5 mg Fe²⁺/kg får inte överskridas (se avsnitt Överdosering).

Barn över 6 år (vikt minst 20 kg), ungdomar och vuxna

Ungdomar över 15 år (vikt minst 50 kg) och vuxna

Vid svår järnbrist rekommenderas för ungdomar över 15 år och vuxna följande dosering i början av behandlingen:

Administreringssätt

Kapslarna sväljs med tillräcklig mängd vätska utan att tuggas.

Innehållsämnen i maten kan minska järnabsorptionen. Därför ska tiden mellan intaget av kapseln och en måltid vara tillräckligt lång (till exempel tas kapseln på tom mage eller mellan två huvudmåltider). Behandlingstiden fastställs utifrån laboratorieprov.

Om det visar sig för svårt att svälja kapslarna kan innehållet i kapseln också tas utan kapselhöljet. Då kan patienten försiktigt öppna kapselhöljet och tömma granulaten från kapseln i en matsked och ta dem med en tillräckligt riklig mängd vatten utan att tugga.

Behandlingen ska fortsätta tills normalt järnvärde har uppnåtts. Behandlingen kan fortsätta så länge som det krävs för att fylla på järndepåerna.

Behandlingstiden varierar beroende på svårighetsgraden av järnbristen. Den vanliga behandlingstiden är 10–20 veckor, i vissa fall kan en ännu längre behandlingstid vara nödvändig. Behandlingstiden som behövs för att förebygga järnbrist varierar beroende på situationen (graviditet, blodgivning, kronisk hemodialys, planerad blodtransfusion).

Särskilda patientgrupper

Äldre patienter

Inga kliniska data finns tillgängliga om dosanpassning för äldre patienter (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Nedsatt njur- eller leverfunktion

Inga kliniska data finns tillgängliga om dosanpassning för patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Pediatrisk population

Obsidan Fe⁺⁺ är kontraindicerat för barn som är yngre än 6 år (se avsnitt Kontraindikationer).

• Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.
• Esofagusstriktur.
• Hemokromatos eller kronisk hemolys (med tecken på ackumulering av järn), sideroblastisk anemi, blyanemi, talassemi och former av anemi som uppkommit till följd av övriga hemoglobinopatier.
• Upprepade blodtransfusioner.
• Barn under 6 år.
• Barn i åldern 6 år och äldre som väger under 20 kg.

Försiktighet ska iakttas vid användning av Obsidan Fe⁺⁺ hos patienter med gastrointestinala sjukdomar såsom inflammatorisk tarmsjukdom, tarmobstruktion, divertikulit, gastrit eller sår i magsäcken eller tarm.

Vid behandling av vuxna med svår kronisk njursjukdom ska försiktighet iakttas och järnet ska administreras intravenöst. Om patienten inte behandlas med hemodialys kan oral administrering av järn prövas i 1–3 månader.

Försiktighet ska iakttas vid behandling av barn och ungdomar med kronisk njursjukdom och järnet ska administreras oralt. Om ett barn eller en ung person behandlas med hemodialys kan intravenös behandling prövas.

Obsidan Fe⁺⁺ ska användas med försiktighet för patienter med nedsatt leverfunktion samt alkoholister.

Hos äldre personer som inte har undersökts med anledning av blodförlust eller järnbrist bör orsaken till anemi/blödning noggrant fastställas innan behandling med Obsidan Fe⁺⁺ påbörjas.

Speciellt hos barn kan järnpreparat orsaka förgiftning.

Under järnbehandlingen kan missfärgning av tänderna förekomma. Missfärgningar kan försvinna av sig själva efter att behandlingen avslutats, med hjälp av blekande tandkräm eller genom att en tandläkare bleker tänderna.

Intravenös administrering av järnsalter

Samtidig oral och intravenös administrering av järn kan orsaka hypotension eller till och med svimning. Detta orsakas av snabb frisättning av järn på grund av transferrinmättnad. Kombinationen rekommenderas inte.

Följande kombinationer kan kräva dosanpassning:

Järn bildar kelat med många läkemedelssubstanser och hindrar därmed deras absorption. På grund av detta ska doseringsintervallet mellan Obsidan Fe⁺⁺ och de läkemedel som anges nedan vara så långt som möjligt.

Fluorokinoloner

Absorptionen av fluorokinoloner minskar betydligt om järn intas samtidigt. Absorptionen av norfloxacin, levofloxacin, ciprofloxacin, gatifloxacin och ofloxacin minskar med 30–90 %. Fluorokinolonpreparat bör därför intas minst 2 timmar före eller minst 4 timmar efter intag av Obsidan Fe⁺⁺.

Metyldopa (L-form)

När Obsidan Fe⁺⁺ togs samtidigt med metyldopa minskade metyldopas biotillgänglighet till 83 %. När Obsidan Fe⁺⁺ togs 1 h eller 2 h före metyldopa minskade metyldopas biotillgänglighet till 55 % (1 h) och 42 % (2 h). Doseringsintervallet mellan dessa två preparat bör vara så långt som möjligt.

Sköldkörtelhormoner

Järn förhindrar absorption av tyroxin om båda tas samtidigt. Detta kan påverka behandlingsresultatet. Doseringsintervallet mellan dessa två preparat bör vara minst 2 timmar.

Tetracykliner

Vid samtidig oral användning av järn och tetracykliner (t.ex. doxycyklin) förhindras absorptionen av både järn och tetracyklin.

Samtidig användning av doxycyklin och ferro(II)glycinsulfatkomplex ska undvikas. Doseringsintervallet mellan tetracykliner (andra än doxycyklin) och ferro(II)glycinsulfatkomplexet bör vara minst 3 timmar.

Penicillamin

Penicillamin kan bilda kelat med järn. Därmed minskar absorptionen av penicillamin. Penicillamin ska intas minst 2 timmar före Obsidan Fe⁺⁺.

Bisfosfonater

Preparat som innehåller järn bildar komplex med bisfosfonater in vitro. Vid samtidigt intag av järn och bisfosfonater kan absorptionen av bisfosfonater minska. Doseringsintervallet mellan dessa läkemedel bör vara minst 2 timmar.

Levodopa

Hos friska frivilliga personer minskade levodopas biotillgänglighet med 50 % vid samtidig administrering av järnsulfat och levodopa. Även karbidopas biotillgänglighet minskade (75 %). Doseringsintervallet ska vara så långt som möjligt vid användning av dessa kombinationer.

Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID)

Samtidig användning av järnsalter och NSAID kan öka irritation av matsmältningskanalens slemhinna.

Antacida

Antacida som innehåller oxider, hydroxider eller magnesium-, aluminium- eller kalciumsalter bildar kelat med järnsalter. Vid samtidig användning av järnpreparat och antacida ska doseringsintervallet vara så långt som möjligt, minst 2 timmar.

Protonpumpshämmare

Samtidig användning av protonpumpshämmare kan minska absorptionen av järn som intagits oralt och därför kan det vara nödvändigt att ändra dosen eller byta ut preparatet mot ett järnpreparat som administreras intravenöst. Inga kliniska prövningar om detta har genomförts.

Kalcium

Samtidig användning av järn och kalcium minskar absorptionen av järn. Obsidan Fe⁺⁺ ska inte användas samtidigt med mat eller dryck som innehåller kalcium.

Biotillgängligheten för Obsidan Fe⁺⁺ kan minska om det tas samtidigt med järnbindande ämnen (såsom fosfater, fytater och oxalater) som finns i vegetarisk kost samt i mjölk, kaffe och te. Intervallet mellan intag av dessa födoämnen och järnpreparat bör vara minst två timmar.

Övrigt:

Ferro(II)glycinsulfatkomplexbehandling kan leda till ett falskt negativt resultat vid guajaktest.

Graviditet och amning

Obsidan Fe⁺⁺ är särskilt avsett för användning under graviditet och amning.

Fertilitet

Inga fertilitetsrelaterade forskningsdata finns tillgängliga om användning av ferro(II)glycinsulfatkomplex hos människa.

Inga effekter.

Följande biverkningar kan förekomma vid användning av Obsidan Fe⁺⁺:

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso-och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi
Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea
Biverkningsregistret
PB 55
00034 FIMEA

Symtom på förgiftning kan förekomma redan vid järndoser på 20 mg/kg. Järndoser på 60 mg/kg eller högre kan redan orsaka ett allvarligt förgiftningstillstånd. Ett förgiftningstillstånd orsakat av en järndos på 200–400 mg/kg kan utan behandling leda till döden.

Hos barn kan redan en total dos på 400 mg Fe²⁺ leda till ett livshotande tillstånd.

En järnförgiftning består av flera skeden. Initialt, inom cirka 30 minuter till 5 timmar efter oral administrering kan rastlöshet, buksmärtor, illamående, kräkningar och diarré förekomma. Avföringen är tjärfärgad och kräkningar kan innehålla blod. Chock, metabolisk acidos och koma kan utvecklas. Detta följs ofta av ett skede av skenbar förbättring som kan vara upp till 24 timmar. Diarré, chock och acidos kan sedan uppkomma igen och kramper, Cheyne-Stokes andning, lungödem samt koma kan leda till döden.

Behandling av överdosering:

Vid misstanke om järnförgiftning ska patienten föras till akutmottagning på sjukhus. Medicinskt kol minskar inte absorptionen av järn. Deferoxamin (Desferal) är en specifik antidot, se produktresumén för detaljerad information. Beroende på situationen bör en ventrikelsköljning eller tarmsköljning övervägas.

Farmakoterapeutisk grupp: Ferroglycinsulfat, ATC-kod: B03AA01

Kroppens normala mängd järn Fe(II) per kg kroppsvikt är 50 mg hos män och 38 mg hos kvinnor. Järnbrist kan ha olika orsaker, t.ex. blödningar, otillräckligt intag av järn från maten eller otillräcklig absorption av järn. Ett ferroglycinsulfatkomplex med god biotillgänglighet kan användas för att effektivt behandla järnbrist.

Verkningsmekanism

Främst bunden till aminosyror transporteras järnet till epitelcellerna i tunntarmens slemhinnor (huvudsakligen i tolvfingertarmen, men även den mellersta delen av tomtarmen). Icke-hemjärn från mat omvandlas i tunntarmen till järn i ferroform (Fe²⁺) som absorberas bättre och oxideras omedelbart till järn i ferriform (Fe³⁺) och övergår till cellmetabolismen tillsammans med hemjärn. Fördelningen och transporten av järn till celler kräver närvaro av flera ämnen och järnet transporteras aldrig ensamt. Först binder järn i ferriform till en intracellulär transportmolekyl som transporterar det till cellernas mitokondrier, varefter resten av järnet fördelas till vanliga receptorer och transportproteiner enligt personens järnbehov: (1) till apoferritin, vilket bildar ferritin, och (2) till apotransferrin, vilket bildar transferrin som transporterar järn i plasma. Mängden ferritin som redan finns i tarmslemhinnan påverkar hur stor mängd järn från kosten som absorberas eller avvisas. Om allt apoferritin är bundet som ferritin avvisas det extrajärn som kommer in i bindningsställena och det återgår sedan till tarmen och utsöndras i avföringen.

Farmakodynamisk effekt

Transport av syre

Det mesta av järnet finns i hemoglobinets hemgrupp i de röda blodkropparna. Hemoglobinets uppgift är att transportera syre till cellerna. Järn är också ett viktigt byggnadsämne vid bildandet av muskelcellernas myoglobin.

Oxidation i cellerna

Järn fungerar också till en del som byggnadsämne för cellernas oxidationsenzymer, t.ex. i cytokromernas energimetabolism längs elektrontransportkedjan genom att överföra energi till cellens högenergiförening ATP.

Behov under tillväxt

Järnbalans är viktig under tillväxten. Efter födseln är barnets järndepåer i levern små, och barnet får en liten mängd järn från bröstmjölken vid amning.

Järn behövs för kontinuerlig tillväxt och för att bygga upp depåerna för de fysiska förändringarna under ungdomen, särskilt hos flickor då menstruationen börjar. En kvinnas behov av järn ökar mycket under graviditeten, eftersom blodvolymen ökar och antalet röda blodkroppar i blodet ökar. Dessutom behövs järn för järndepåerna hos fostret som utvecklas. Normal blödning under förlossningen minskar också järndepåerna.

Järn absorberas genom ett speciellt järntransportsystem till cellerna i tolvfingertarmen och tunntarmen och transporteras direkt till plasma eller lagras i ferritin i tarmens slemhinna. Transkriptionsfaktorn för hematopoes (NF-E2) reglerar absorptionen i tunntarmen enligt behovet av erytropoes.

En eventuell skada på tarmslemhinnan beror på den lokala koncentrationen av fria järnjoner. Kapselhöljet löses upp i magen och de syraresistenta granulaten överförs sedan i små satser till tolvfingertarmen där de löses upp och frisätter järnföreningen. Höga lokala koncentrationer undviks sålunda och risken för slemhinneskada minimeras.

Biotillgänglighet

Den relativa biotillgängligheten hos individer med minskade järndepåer är 95 % jämfört med vattenlöslig järnsulfatlösning. Detta motsvarar absorption av 15 % järn (Fe²⁺) från en 100 mg kapsel.

Akut toxicitet

Fe²⁺-salter:

Möss LD₅₀: 300–900 mg/kg efter engångsdos

Råttor LD₅₀: 300 mg – > 2 000 mg/kg efter engångsdos

Kronisk toxicitet

Specifika studier om kronisk toxicitet av Fe²⁺ hos djur har inte rapporterats.

Mutagenicitet

Fritt Fe²⁺ är mutagent, särskilt i närvaro av syre.

Karcinogenicitet

Det är osannolikt att preparatet har mutagena eller karcinogena effekter vid klinisk användning enligt anvisningar.

Reproduktions- och utvecklingstoxicitet

I en standardstudie avseende fertilitet och tidig fosterutveckling fick han- och honråttor 3–30 mg/kg järn tre gånger i veckan, hanarna under 4 veckors tid och honorna under 2 veckors tid före parning. Inga effekter på hur en dräktighet kommer igång, fertilitet, parning, spermierörlighet eller tidig fosterutveckling observerades.

Teratogenicitet: standardstudier genomfördes på råttor (1–18 mg/kg/dag järn) och kaniner (3–30 mg/kg/dag järn) under organogenesen. Vid höga doser förekom förändringar i revbenen hos råttorna och skelettförändringar hos kaninerna, men inga tecken på teratogenicitet observerades.

I en studie där råttor gavs järn före och efter förlossning, vid en dos som var 4‑8‑faldig jämfört med maximal veckodos hos människa, förekom inga biverkningar hos varken moderdjuret eller ungarna.

askorbinsyra
mikrokristallin cellulosa
hypromellos
hydroxipropylcellulosa
metakrylsyra-etylakrylatsampolymer
acetyltrietylcitrat
talk
natriumlaurylsulfat
polysorbat 80
renat vatten
gelatin
titandioxid (E 171)
gul, svart och röd järnoxid (E 172)

Ej relevant.

5 år

Förvaras vid högst 25 °C.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

OBSIDAN FE++ kapseli, kova
100 mg (L:ei) 50 fol (10,35 €)

PF-selosteen tieto

50 kapslar i blisterförpackning (polypropen/aluminium/papper).

Läkemedlets utseende:

En hård gelatinkapsel med ogenomskinlig/chokladbrun övre del och ogenomskinlig/orange underdel. Kapselns storlek är nr 0.

Inga särskilda anvisningar.

OBSIDAN FE++ kapseli, kova
100 mg 50 fol

• Ei korvausta.

B03AA01

18.01.2024