HISTEC filmdragerad tablett 10 mg

En tablett innehåller 10 mg cetirizindihydroklorid.

Hjälpämne med känd effekt: laktos (som monohydrat) 96,7 mg/tablett.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Filmdragerad tablett (tablett).

Vuxna och barn från 6 år:

• cetirizin är avsett för att lindra symptom för ögon och näsa som orsakas av säsongsbunden och året runt förekommande allergisk snuva
• cetirizin är avsett för behandling av symptom för kronisk idiopatisk urtikari.

Dosering

Vuxna

10 mg en gång om dygnet (1 tablett).

Särskilda patientgrupper

Äldre

Det finns ingen information om att äldre patienter behöver minska på doseringen om deras njurar fungerar normalt.

Nedsatt njurfunktion:

Det finns ingen information att dokumenteras om personer som lider av nedsatt njurfunktion angående effekten och säkerheten. Eftersom cetirizin främst elimineras genom njurarna (se avsnitt Farmakokinetiska egenskaper), måste doseringsintervallet justeras individuellt enligt njurarnas funktion, om det inte finns några andra behandlingsmetoder för patienten. Se doseringsinstruktionerna från den underliggande tabellen och ändra dosen enligt den.

Förändring av doseringen för vuxna patienter med nedsatt njurfunktion

Nedsatt leverfunktion

Dosjustering behövs inte för patienter med enbart nedsatt leverfunktion. För patienter med både nedsatt lever- och njurfunktion rekommenderas dosjustering (se ”Nedsatt njurfunktion”).

Pediatrisk population

Unga över 12 år: 10 mg en gång om dygnet (1 tablett).

6–12-åriga barn: 5 mg två gånger om dygnet (en halv tablett två gånger om dygnet).

Tablettpreparatet ska inte användas för barn under 6 år eftersom denna läkemedelsform inte möjliggör de doseringsförändringar som krävs.

Om en barnpatient har nedsatt njurfunktion bör doseringen ändras individuellt enligt patientens kreatininclearance, ålder och vikt.

Administreringssätt

Tabletten ska sväljas med ett glas vätska.

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen, hydroxizin eller något piperazinderivat.

Terminal njursjukdom där estimerad glomerulär filtrationshastighet (eGFR) är under 15 ml/min.

Vid användning av preparatet i en terapeutisk dos samtidigt med alkohol (blodets alkoholkoncentration 0,5 g/l) har det inte påvisats kliniskt märkbara interaktioner. Det rekommenderas ändå försiktighet vid samtidig konsumtion av alkohol.

Cetirizin kan öka risken för urinretention, därför ska patienter med ökad risk för urinretention (t.ex. ryggmärgsskada, prostatahyperplasi) vara försiktiga med läkemedlet.

Man ska vara försiktig vid behandling av epilepsipatienter, samt om patienten har en risk för kramper.

Användningen av antihistaminer inhiberar hudresponsen vid allergitester, därför bör man avbryta användningen av läkemedlet (för 3 dygn) innan testet, så att det hinner avlägsnas ur kroppen.

Klåda och/eller nässelutslag kan uppkomma då man slutar användningen av cetirizin, trots att man inte haft dessa symptom före användningen av läkemedlet. I vissa fall kan symptomen vara kraftiga och kräva att behandlingen börjas pånytt. Symptomen borde försvinna efter detta.

Pediatrisk population

Filmdragerade tabletter rekommenderas inte för behandlingen av barn under 6 år, eftersom nödvändiga dosförändringar inte är möjliga med denna läkemedelsform. För barn i denna ålder rekommenderas cetirizinpreparat som är avsett för barn.

Hjälpämnen

Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

På basen av cetirizinets farmakokinetiska, farmakodynamiska och toleransegenskaper förväntas inte interaktioner vid användning av detta antihistamin. Vid interaktionsundersökningar för läkemedel har man inte rapporterat om farmakodynamiska eller betydande farmakokinetiska interaktioner, speciellt inte med pseudoefedrin eller teofyllin (400 mg/dygn).

Föda minskar inte absorptionen av cetirizin, trots att absorptionshastigheten minskar.

Konsumtion av alkohol och andra ämnen som dämpar funktionen av det centrala nervsystemet samtidigt med cetirizin kan försämra redan känsliga patienters uppmärksamhet och prestationsförmåga, trots att cetirizin inte förstärker alkoholens effekt (blodets alkoholkoncentration 0,5 g/l).

Graviditet

Information om graviditeters resultat som samlats in prospektivt tyder inte på att cetirizin skulle orsaka toxicitet för modern eller fostret/embryot mer än bakgrundsnivån för prevalensen. Data från djurstudier tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter på dräktigheten, utvecklingen av fostret eller embryot, förlossningen eller den postnatala utvecklingen. Vid ordinering av preparatet för gravida kvinnor bör man ändå vara försiktig.

Amning

Cetirizin utsöndras i bröstmjölk. En risk för biverkningar för det nyfödda barnet/spädbarnet kan inte uteslutas. Cetirizin utsöndras till bröstmjölk i koncentrationer som motsvarar 25–90 % av dem som uppmätts i plasma, beroende på tiden mellan intaget av läkemedlet och mätningen. Vid ordinering av cetirizin för ammande kvinnor bör man vara försiktig.

Fertilitet

Det finns begränsat med information om effekter som påverkar människans fertilitet, men inga problem med säkerheten har upptäckts.

Ingen preklinisk information har lyft fram oroväckande frågor som berör säkerheten av människans fortplantning.

Objektiva mätningar av körförmåga, sömnlatens och monteringsprestation påvisade inga kliniskt märkbara effekter med den rekommenderade dosen 10 mg. Om patienten ändå upplever sömnighet bör patienten hålla sig borta från att framföra fordon, från arbete som möjligtvis orsakar fara samt från användningen av maskiner. Den rekommenderade dosen får inte överskridas, och patientens respons till behandlingen ska uppmärksammas.

Kliniska undersökningar

Sammanfattning

Kliniska undersökningar har hänvisat till att användningen av den rekommenderade dosen av cetirizin orsakar lindriga skadliga effekter på centrala nervsystemet, så som sömnighet, trötthet, yrsel och huvudvärk. I några fall har man rapporterat om motsägelsefull stimulering av centrala nervsystemet.

Trots att cetirizin är en selektiv antagonist för perifera H₁‑receptorer och det saknar nästan helt och hållet antikolinerga effekter, har det rapporterats om enstaka fall av urineringssvårigheter, störningar i ögats ackommodationsförmåga samt muntorrhet.

Det har rapporterats om funktionsstörningar i levern som har varit kopplade med förhöjda leverenzymhalter och bilirubinvärden. Dessa effekter försvinner oftast efter att man slutat cetirizindihydrokloridbehandlingen.

Lista över biverkningar

I kontrollerade dubbelblinda kliniska studier jämfördes cetirizin (10 mg om dygnet) med placebo eller med andra antihistaminer i sådana rekommenderade doser som det finns rikligt med säkerhetsinformation om, och över 3 200 patienter utsattes för cetirizin. På basen av dessa kombinerade uppgifter rapporterades att i placebokontrollerade studier där patienterna gavs en dos på 10 mg cetirizin, förekom följande biverkningar hos 1,0 % av patienterna eller mer allmänt:

Trots att sömnighet var statistiskt sett mera allmänt än vid bruk av placebo, var det oftast lindrigt eller medelsvårt. På basen av andra studier påvisade objektiva tester att de rekommenderade dagliga doserna inte påverkade friska unga frivilliga försökspersoners dagliga sysslor.

Pediatrisk population

Av de barn som deltog i placebokontrollerade kliniska studier och var från 6 månader upp till 12 år gamla, förekom följande biverkningar hos 1 % av patienterna eller mer allmänt:

Observationer som gjorts efter att läkemedlet släppts ut på marknaden

Förutom de biverkningar som rapporterats i kliniska studier och nämnts ovan har det rapporterats om följande biverkningar efter att läkemedlet släppts ut på marknaden. Biverkningar definieras enligt MedDRA-klassificering av organsystemet, och uppskattningar om frekvensen för biverkningarna (mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100), sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000), mycket sällsynta (< 1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)) baserar sig på observationer som gjorts efter att läkemedlet släppts ut på marknaden.

Blodet och lymfsystemet:

mycket sällsynta: trombocytopeni.

Immunsystemet:

sällsynta: överkänslighet.

mycket sällsynta: anafylaktisk chock.

Metabolism och nutrition:

ingen känd frekvens: ökad aptit.

Psykiatriska tillstånd:

mindre vanliga: agitation.

sällsynta: aggression, konfusion, depression, hallucinationer, insomnia.

mycket sällsynta: tics.

ingen känd frekvens: självmordstankar, mardrömmar.

Centrala och perifera nervsystemet:

mindre vanliga: parestesi.

sällsynta: konvulsioner.

mycket sällsynta: dysgeusi, synkope, tremor, dystoni, dyskinesi.

ingen känd frekvens: amnesi, minnesförsämring.

Ögon:

mycket sällsynta: ackommodationsstörningar, dimsyn, okulogyr kris.

Öron och balansorgan:

ingen känd frekvens: yrsel.

Hjärtat:

sällsynta: takykardi.

Magtarmkanalen:

mindre vanliga: diarré.

Lever och gallvägar:

sällsynta: onormal leverfunktion (ökade transaminaser, alkaliskt fosfatas, gammaglutamyltransferas och bilirubin).

ingen känd frekvens: hepatit.

Hud och subkutan vävnad:

mindre vanliga: klåda, utslag.

sällsynta: urtikaria.

mycket sällsynta: angioneurotiskt ödem, fixt läkemedelsutslag (erythema fixum).

ingen känd frekvens: akut generaliserad exantematös pustulos.

Muskuloskeletala systemet och bindväv:

ingen känd frekvens: artralgi, myalgi.

Njurar och urinvägar:

mycket sällsynta: dysuri, enures.

ingen känd frekvens: urinretention.

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället:

mindre vanliga: asteni, sjukdomskänsla.

sällsynta: ödem.

Undersökningar och provtagningar:

sällsynta: viktökning.

Beskrivning av utvalda biverkningar

Det har rapporterats om intensiv klåda och/eller urtikaria då man slutat cetirizinbehandlingen.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi

Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea

Biverkningsregistret

PB 55

00034 FIMEA

Symptom

Symptom som uppkommit efter överdosering av cetirizin har främst varit kopplade med effekter på centrala nervsystemet eller antikolinerga effekter.

Rapporterade biverkningar efter ett minst fem gånger så stort intag som den rekommenderade dagliga dosen är: konfusion, diarré, yrsel, trötthet, huvudvärk, sjukdomskänsla, mydriasis, klåda, rastlöshet, sedering, sömnighet, stupor, takykardi, tremor och urinretention.

Behandling

Man känner inte till någon specifik motgift för cetirizin.

Vid överdosering rekommenderas behandling av symptomen eller behandling som stöder kroppens funktion. Ventrikelsköljning kan övervägas ifall det gått en kort tid efter att läkemedlet svaldes.

Cetirizin avlägsnas inte effektivt ur kroppen med hjälp av dialys.

Farmakoterapeutisk grupp: antihistaminer för systemiskt bruk, piperazinderivat, ATC-kod: R06AE07.

Verkningsmekanism

Cetirizin är en human metabolit av hydroxizin. Den är en stark och selektiv blockerare av perifera H₁-receptorer. In vitro-undersökningar om läkemedlets bindande till receptorer tydde inte på mätbar affinitet till andra än H₁-receptorer.

Farmakodynamisk effekt

Förutom den antagonistiska effekten på H₁-receptorer har cetirizin bevisats att ha allergilindrande effekter: doser på 10 mg som tas en eller två gånger om dygnet hindrar slutskedets aktivering av eosinofiler i huden hos patienter med atopisk hud och i ögats bindhinna, då patienterna utsattes för allergener.

Klinisk effekt och säkerhet

Undersökningar som gjorts på friska frivilliga visade att cetirizin som tas i doser på 5 mg och 10 mg förhindrar märkbart uppkomsten av svullnader och hudens rodnadsreaktioner som orsakas av hudens väldigt stora histaminkoncentration, men ingen korrelation med effekten har påvisats.

I en sex veckor lång placebokontrollerad undersökning som gjordes för 186 patienter med allergisk snuva och samtidig lindrig eller medelsvår astma gavs en gång om dygnet en cetirizindos på 10 mg. Symptom för snuva lindrades men lungornas funktion ändrades inte. Undersökningens resultat stöder det att cetirizin är ofarligt för allergipatienter med lindrig eller medelsvår astma.

I en placebokontrollerad undersökning där cetirizin under sju dygn gavs i stora 60 mg doser, orsakades inte en statistiskt signifikant förlängning av QT-tiden.

Cetirizin som ges enligt den rekommenderade dosen har påvisats underlätta livskvalitén hos patienter som lider av säsongsmässig eller året runt förekommande allergisk snuva.

Pediatrisk population

I en undersökning som gjordes med barn (5–12-åringar) och som tog 35 dagar, upptäcktes inte att det skulle ha utvecklats någon tolerans mot cetirizinets antihistaminverkan (försvinnande av hudens svullnader och rodnad). När cetirizinbehandlingen avslutas efter flera administreringsgånger, återkommer hudens normala reaktioner mot histamin inom tre dygn.

Absorption

Halten i plasmans steady state är ca 300 ng/ml och det nås inom 1,0 ± 0,5 timmar. Farmakokinetiska variablers så som plasmans maximala koncentration (C_max) och AUC-värdets fördelning var unimodal.

Föda minskar inte absorptionen av cetirizin, men absorptionshastigheten minskar. Biotillgängligheten för cetirizin som ges som lösning, kapslar och tabletter är liknande.

Distribution

Distributionsvolymen är 0,50 l/kg. 93 ± 0,3 % av cetirizin binds till plasmans proteiner. Cetirizin ändrar inte warfarinets bindande till proteiner.

Metabolism

Cetirizin genomgår inte en omfattande första-passage-metabolism.

Eliminering

Den terminala halveringstiden är ca 10 timmar, och man har inte upptäckt att cetirizin ansamlas i kroppen då det ges 10 mg/dygn under tio dagar. Ungefär två tredjedelar av dosen utsöndras oförändrat i urinen.

Linjäritet/icke-linjäritet

Cetirizinets kinetik är linjär med doserna 5–60 mg.

Nedsatt njurfunktion: Läkemedlets farmakokinetik var liknande för både personer som har lindrigt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance över 40 ml/min) och för friska frivilliga personer. Halveringstiden för personer som har medelsvårt nedsatt njurfunktion var tre gånger längre än normalt, och clearance hade minskat med 70 % jämfört med de friska frivilliga personernas. För patienter som ges hemodialysbehandling (kreatininclearance under 7 ml/min) och som gavs en 10 mg cetirizindos oralt var halveringstiden tre gånger längre än normalt och kreatininclearance minskade med 70 % jämfört med de friska frivilliga. Cetirizin avlägsnas dåligt från kroppen med hjälp av hemodialys. Doseringen för patienter med medelsvårt eller svårt nedsatt njurfunktion bör ändras (se avsnitt Dosering och administreringssätt).

Nedsatt leverfunktion: För personer som lider av en kronisk leversjukdom (hepatocellulär, kolestatisk eller biliär cirros) ökade halveringstiden med 50 % och clearance minskade med 40 % jämfört med friska frivilliga då man gav personerna en engångsdos på 10 mg eller 20 mg cetirizin.

En förändring av dosen är endast nödvändig då patienten har både nedsatt lever- och njurfunktion.

Äldre: Då man gav 16 äldre patienter en oral engångsdos på 10 mg, var halveringstiden ca 50 % längre och clearance 40 % mindre jämfört med yngre som undersöktes. Försämringen av cetirizinclearancen hos dessa äldre patienter som undersöktes visade sig ha ett samband med försämring av njurarnas funktion.

Pediatrisk population: Halveringstiden för cetirizin var ungefär 6 timmar för barn i åldern 6–12, och för barn i åldern 2–6 var halveringstiden 5 timmar. För 6–24 månader gamla dibarn och småbarn var halveringstiden 3,1 timmar.

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet, karcinogenicitet, reproduktionseffekter och effekter på utveckling visade inte några särskilda risker för människa.

Tablettkärnan:

Laktosmonohydrat

Majsstärkelse

Cellulosa, mikrokristallin

Kiseldioxid, kolloidal, vattenfri

Talk

Magnesiumstearat

Tablettens filmdragering:

Hypromellos 15cP

Laktosmonohydrat

Titandioxid (E171)

Makrogol 4000

Natriumcitrat

Ej relevant.

3 år.

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

HISTEC tabletti, kalvopäällysteinen
10 mg (J) (L:kyllä) 100 fol (6,21 €)

Itsehoito

HISTEC tabletti, kalvopäällysteinen
10 mg (J) (L:kyllä) 10 fol (4,98 €), 30 fol (9,98 €), 100 fol (19,98 €)

PF-selosteen tieto

PVC-aluminiumblisterförpackning i pappkartong.

6, 10, 30 eller 100 tabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Läkemedlets utseende:

Vit, rund, bikonvex filmdragerad tablett med märkningen ”A” på ena sidan och en brytskåra på den andra sidan. Diameter 7,9–8,3 mm. Tabletten kan delas i två lika stora doser.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

HISTEC tabletti, kalvopäällysteinen
10 mg 100 fol

• Peruskorvaus (40 %).

HISTEC tabletti, kalvopäällysteinen
10 mg 10 fol, 30 fol, 100 fol

• Ei korvausta.

R06AE07

16.04.2024