FURESIS tablett 500 mg

En tablett innehåller 500,0 mg furosemid.

Hjälpämne med känd effekt:

En tablett innehåller 10 mg natrium.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Tablett.

Situationer, där en stark diuretikaterapi är nödvändig, såsom akut njursvikt, hotande njursvikt, exempelvis vid följdtillstånd efter operation eller sepsistillstånd, och svår hjärtsvikt. Kronisk njursvikt i predialys- eller dialysskedet, särskilt vid tecken på överhydrering. En oral formulering lämpar sig bättre för behandling av kronisk njursvikt (och en i.v.-formulering för akut njursvikt).

Furesis 500 mg tabletter får endast användas på sjukhus samt vid uppföljningsbehandling som övervakas av sjukhus och en specialläkare.

Valmistetta saadaan käyttää vain sairaaloissa sekä näiden ja erikoislääkäreiden valvomassa jatkohoidossa.

Inte för patienter med normal njurfunktion.

Dosering

Doseringen är individuell. Startdosen är vanligtvis 250 mg. Den kan förnyas om 4–6 timmar och en dygnsdos är vanligtvis 250–2 000 mg (½–4 tabletter).

Njursvikt

Kan också användas hos patienter med svår njursvikt (kreatininclearance < 10 ml/min eller s-krea > 566 mikromol/l) (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Leversvikt

Behandlingen bör inledas med en låg dos och under noggrann övervakning av elektrolythalterna i serum (se avsnitt Varningar och försiktighet). Den natriuretiska effekten av furosemid kan försvagas hos leversviktspatienter, men vanligtvis bibehålls kaliuresis.

Administreringssätt

Tabletterna sväljs hela med en tillräcklig mängd vätska. Föda försvagar absorptionen av läkemedlet med ca en tredjedel, och därför rekommenderas det att tabletterna inte intas i samband med måltid.

• Överkänslighet mot furosemid, sulfonylureor, sulfonamider eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen
• Leverkoma och svår leversvikt
• Anuri
• Elektrolytbrist, särskilt hypokalemi
• Natriumbrist och relaterad hypovolemi
• Högdoserad furosemidbehandling ska inte användas hos patienter med njursvikt som orsakats av njur- eller levertoxiska läkemedel.

Elektrolytbalansen av patienter som får furosemid ska övervakas, särskilt hos diabetiker, patienter med hjärt-, njur- eller leversvikt samt hos äldre patienter. Även kreatininhalten i blod ska följas under behandlingen. Utveckling av hypokalemi, hypokloremisk metabol alkalos, hypomagnesemi, hypokalcemi, hyponatremi och relaterad brist på extracellulärvätska, hypotension, cirkulationskollaps eller akut ischemisk leverskada är möjligt under användning av furosemid (se avsnitt Biverkningar).

Furosemidbehandling ska inte avslutas plötsligt hos hjärtsviktspatienter, utan gradvis för att undvika akut försämring av insufficiensen. Vid lungödem som orsakats av hjärtinfarkt ska furosemid doseras försiktigt med avseende på hypotension och cirkulationskollaps.

Vid furosemidbehandling av patienter med levercirros och askites bör en kaliumförlust som orsakats av relaterad sekundär hyperaldosteronism behandlas först med spironolakton, och därefter bör det kontrolleras att patientens vikt inte sjunker mer än 900–1 000 g/dygn på grund av diures. Försiktighet ska iakttas även i denna situation för att undvika utvecklingen av hypotension. Encefalopati kan förvärras hos patienter med svår leversvikt.

Symptomatisk hypotension som leder till yrsel, svimning eller medvetandeförlust kan förekomma hos patienter som behandlas med furosemid, och särskilt hos äldre patienter, patienter som eventuellt använder andra hypotensionframkallande läkemedel samt hos patienter, vars andra sjukdomar eller besvär orsakar en risk för hypotension.

Furosemid kan utsätta för hyperurikemi och gikt.

Användning av furosemid kan försvaga blodsockerbalansen hos diabetiker.

Furosemid kan aktivera eller förvärra systemisk lupus erythematosus (SLE).

Furosemid kan sänka HDL-kolesterol i serum samt höja LDL-kolesterol och triglycerider (se avsnitt Biverkningar).

Höga furosemiddoser är ototoxiska, vilket kan uppträda i form av tinnitus, yrsel och reversibel eller icke-reversibel hörselnedsättning. Detta ska vanligtvis endast beaktas vid parenteral dosering. Andra ototoxiska läkemedel kan förstärka denna effekt (se avsnitt Interaktioner).

Plötslig diures kan orsaka urinretention hos patienter som lider av prostatahyperplasi.

I kontrollerade risperidonstudier som utfördes på äldre demenspatienter var samtidig användning av furosemid och risperidon förknippad med högre dödlighet (7,3 %, medelålder 89 år, omfång 75–97) jämfört med endast risperidon (3,1 %, medelålder 84 år, omfång 70–96) eller furosemid (4,1 %, medelålder 80 år, omfång 67–90). Den ökade dödligheten som var förknippad med samtidigt bruk av furosemid och risperidon observerades i två av fyra kliniska studier. Samtidig användning av risperidon och andra diuretika (främst låga doser av tiaziddiuretika) var inte förknippad med liknande fynd.

En förklarande patofysiologisk mekanism har inte identifierats och ingen enhetlig dödsorsak har konstaterats. Trots detta ska försiktighet iakttas vid samtidig användning av furosemid eller andra potenta diuretika med risperidon, och nyttorna och skadorna av denna läkemedelskombination ska övervägas före man fattar beslut om dess användning. Hos patienter som använde andra diuretika samtidigt med risperidon iakttogs ingen ökad dödlighetsrisk. Oberoende av medicineringen var uttorkning en allmän riskfaktor för dödlighet och därför bör uttorkning undvikas noga hos äldre demenspatienter.

Pediatrisk population

Särskild försiktighet ska iakttas vid behandling av prematura på grund av risken för utveckling av urinstenssjukdom eller nefrokalcinos. Njurfunktionen ska övervakas och en ultraljudsundersökning av njurarna ska genomföras (se avsnitt Biverkningar).

Hjälpämnen

Detta läkemedel innehåller 10 mg natrium per tablett. Den högsta dagliga dosen (4 tabletter) innehåller 40 mg natrium, motsvarande 2 % av WHOs högsta rekommenderat dagligt intag (2 gram natrium för vuxna).

Resiner (kolestyramin och kolestipol) hämmar absorptionen av furosemid i praktiken, och därför bör de intas vid olika tidpunkter: först furosemid och resin 4–6 timmare senare. Även samtidigt födointag försvagar absorptionen av furosemid med ca en tredjedel.

Probenecid,och indometacin i något mindre utsträckning, försvagar sekretionen av furosemid i tubuli, fördröjer dess eliminering och försvagar dess diuretiska effekt.

Metotrexat kan försvaga effekten av furosemid. Omvänt kan furosemid minska elimineringen av metotrexat via njurarna. Vid högdosbehandling (särskilt med både furosemid och metotrexat) kan detta leda till förhöjda serumhalter och en ökad risk för biverkningar orsakade av furosemid eller metotrexat.

Som prostaglandinsynteshämmare kan NSAID-läkemedel försvaga den diuretiska och natriuretiska effekten av furosemid. Den prostaglandinmedierade vasodilatationen av venösa kapacitanskärl som orsakas av furosemid kan också försvagas på grund av NSAID-läkemedel.

Rökning försvagar den diuretiska effekten av furosemid.

Fenytoin försvagar den diuretiska effekten av furosemid med 30–50 %. Allvarlig hyponatremi har rapporterats vid samtidigt bruk av furosemid och karbamazepin.

Aliskiren minskar plasmakoncentrationen av furosemid som ges oralt. Minskad effekt av furosemid kan observeras hos patienter som behandlas med både aliskiren och oralt furosemid, och det rekommenderas att övervaka med avseende på minskad diuretisk effekt och justera dosen därefter.

Furosemid och aminoglykosidantibiotika kan öka varandras ototoxiska och nefrotoxiska effekter vid samtidig användning. Furosemid ökar nefrotoxiciteten av cefalosporiner.

Vid samtidig intravenös administrering av gentamicin (80 mg) och furosemid (40 mg) minskar clearance av gentamicin med ca 40 %, med förhöjda plasmakoncentrationer som följd. Samtidig användning av dessa läkemedel ska därför undvikas.

Furosemid höjer plasmakoncentrationerna av teofyllin.

Furosemid kan försvaga elimineringen av litium. Effekten är ändå lindrigare än med tiaziddiuretika. Patientens serumkoncentration av litium ska övervakas om furosemid läggs till i eller tas bort från medicineringen.

Furosemid förstärker effekten av andra blodtryckssänkande medel och försvagar effekten av blodtryckshöjande medel. Detta ska beaktas särskilt vid administrering av furosemid med tiaziddiuretika eller osmotiska diuretika (oberäknelig förstärkning av diures och elektrolytstörningar) samt med angiotensinkonvertasinhibitorer (ACE) och angiotensinreceptorblockerare (det plötsliga försvagandet av renineffekten, som höjts av furosemid, kan utsätta för hypotension).

Intravenös administrering med furosemid inom 24 timmar efter administrering av kloralhydrat kan ge flushing, svettningsattacker, rastlöshet, illamående, hypertoni och takykardi.

Furosemidinducerad hypokalemi kan utsätta för digitalisintoxikation och relaterade arytmier såväl som för sotalolinducerade arytmier. Effekten av kompetitiva muskelrelaxanter kan förstärkas vid hypokalemi. Kortikosteroider, glycyrrizin i lakrits och amfotericin-B kan öka furosemidinducerad hypokalemi.

Klofibrat konkurrerar med furosemid om samma bindningsställe i serumets albumin. Detta kan ha en klinisk betydelse vid behandlingen av patienter med låga proteinnivåer (t.ex. patienter med nefros). Furosemid ändrar inte signifikant farmakokinetiken av warfarin. Den furosemidinducerade, starka diuresen som är associerad med uttorkning hos patienten kan ändå försvaga den antitrombotiska effekten av warfarin.

Furosemid kan störa vissa glukosbestämningar från urin som genomförts med remstest.

Se avsnitt Varningar och försiktighet för information om ökad dödlighet bland äldre demenspatienter i samband med samtidigt bruk av risperidon.

Graviditet

Furosemid passerar placentan väl och kan försvaga dess blodcirkulation genom att minska blodvolymen hos modern. Diuretika bör inte användas under graviditeten ifall blodflödet i placentan är signifikant minskad (t.ex. vid preeklampsi). Elektrolytstörningar kan förekomma hos den nyfödda om modern använt furosemid före förlossningen.

Amning

Furosemid utsöndras i små mängder i bröstmjölk och kan också försvaga mjölkutsöndringen.

Vid användning av furosemid under graviditet och amning rekommenderas noggrant övervägande av dess behov.

Den slumpmässigt förekommande blodtryckssänkniningen i början av behandlingen kan orsaka yrsel eller svindel, varvid man bör avstå från bilkörning och användning av maskiner. Annars lär furosemid inte ha någon effekt på förmågan att framföra fordon eller använda maskiner.

Den största delen av biverkningarna av furosemid har att göra med dess farmakologiska effekt. Biverkningarna uppträder oftare hos patienter som är i dåligt skick eller som lider av flera olika sjukdomar.

Biverkningarnas frekvensklasser är definierade enligt följande: Mycket vanliga (≥ 1/10), vanliga (≥ 1/100 och < 1/10), mindre vanliga (≥ 1/1 000 och < 1/100), sällsynta (≥ 1/10 000 och < 1/1 000), mycket sällsynta (< 1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Pediatrisk population

Furosemid kan orsaka hyperkalciuri, nefrokalcinos och sekundär hyperparatyreos hos prematura spädbarn. Användning av furosemid hos prematura kan också leda till sensorineural hörselskada och kan hämma slutning av ductus arteriosus.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi

Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea

Biverkningsregistret

PB 55

00034 FIMEA

Överdosering leder till ökad diures, natriures, hypovolemi och blodtryckssänkning (se även avsnitt Biverkningar). Om överdosen intagits nyligen, rekommenderas en magsköljning. Medicinskt kol ges upprepade gånger och en tarmsköljning kan övervägas. Patientens vätske- och elektrolytbalans bör övervakas. Vid behov kan man stödja patientens blodcirkulation med en natriumkloridinfusion. För övrigt är behandlingen symptomatisk.

Farmakoterapeutisk grupp: diuretika, sulfonamider, ATC-kod: C03CA01.

Furosemid är ett kortverkande sulfonamidderivat och loopdiuretikum, vars verkningsställe är den uppåtgående delen av Henles slynga. Furosemid hämmar reabsorptionen av natrium, kalium, klorid, magnesium och kalcium, och åstadkommer en dilaterande effekt på blodkärlen i njurarna genom dess ökning av renal cirkulation. Dessutom ökar furosemid venös kapacitans, vilket i sin tur minskar preload i vänstra hjärtkammaren. Furosemid kan också öka reninaktiviteten samt plasmakoncentrationerna av noradrenalin och arginin-vasopressin. Förändringarna i renin-angiotensin-aldosteronsystemet kan påverka utvecklingen av akut tolerans. Furosemid höjer njurarnas prostaglandinhalter, men man vet inte om detta beror på ökad syntes, hämning av nedbrytningen eller både och. Det verkar som att prostaglandinerna medierar diuretisk och natriuretisk effekt. Den primära effekten verkar vara en förändring i njurarnas hemodynamik, vilket leder till ökad utsöndring av elektrolyter och vätska. Det väsentliga för effekten av furosemid är dess passage i njurkanalen, snarare än dess plasmakoncentration. På grund av den starka proteinbindningen passerar vanligtvis en relativt liten mängd furosemid i glomerulusfiltratet. Däremot passerar furosemid över i proximal tubulus genom aktiv utsöndring med hjälp av den ospecifika transportören av organiska syror. Vid njursvikt försvagas furosemidens effekt och passage i tubulus. Vid nefrotiskt syndrom binder den ökade mängden protein furosemid i tubulus och försvagar svaret. Vid leversvikt kan den natriuretiska effekten av furosemid försvagas medan den kaliuretiska effekten bibehålls.

Absorptionen av furosemid är individuell och påverkas av flera olika faktorer, såsom samtidigt födointag (fördröjer och kan minska absorption) och patientens sjukdomar (okompenserad hjärtsvikt och svullnader minskar absorption). Den maximala koncentrationen av furosemid uppnås på ca 1,5 timmar efter intag av tabletten. Biotillgängligheten med orala formuleringar varierar mellan 25–80 %. Det finns dock ingen direkt korrelation mellan mängden absorberat läkemedel och diures. Furosemid absorberas bäst från en sur omgivning, dvs. från magsäcken, och långsammare från tunntarmen. Enterohepatiskt kretslopp har konstaterats. Förstapassagemetabolism sker huvudsakligen i mag- och tarmväggen, och endast 10-procentigt i levern. Det har spekulerats att detta är orsaken bakom den varierande absorptionen. Furosemid binds starkt till plasmaproteiner, främst till albumin, och dess fria andel varierar mellan 1–4 %. Sulfonamider kan tränga undan furosemid ur dess proteinbindningar, men detta har ingen klinisk betydelse. Distributionsvolymen är ca 0,1–0,2 l/kg. Furosemid metaboliseras genom glukuronidering, främst i njuren, och 10–20 % utsöndras i urinen och avföringen som farmakologiskt inaktivt furosemidglukuronat. En mycket liten del kan metaboliseras till saluamin. Den största delen av furosemid utsöndras dock oförändrad i urinen med hjälp av den aktiva transportören i proximal tubulus. Clearance av furosemid är i normala situationer 2 ml/min/kg. Clearance påverkas av ålder (minskad hos nyfödda, prematura och äldre patienter), andra sjukdomar (minskad i samband med hjärtsjukdomar, uremi eller njursvikt) och läkemedelsinteraktioner. Halveringstiden för elimineringen är ½–2 timmar hos friska personer, och förlängs betydligt vid njursvikt. Halveringstiden kan vara något längre hos patienter med funktionsstörning i levern eller hjärtsvikt. Hos äldre patienter är elimineringen av furosemid förknippad med njurfunktionen och blir vanligtvis långsammare.

Akut och kronisk toxicitet av furosemid är associerade med störningar i vätske-, syra- och elektrolytbalansen som furosemid orsakar. Furosemid är varken en karcinogen, mutagen eller teratogen förening.

Cellulosa, mikrokristallin

Polysorbat 80

Gelatin

Trinatriumfosfat

Natriumstärkelseglykolat

Kiseldioxid, kolloidal, vattenfri

Magnesiumstearat

Ej relevant.

3 år.

Förvaras vid högst 25 °C i originalförpackningen. Ljuskänsligt.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

FURESIS tabletti
500 mg (J) (L:ei) 20 kpl (14,39 €), 100 kpl (62,78 €)

PF-selosteen tieto

20 och 100 tabletter, polyetenplastburk.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Läkemedlets utseende:

Vit eller nästan vit (kan vara prickig), rund, konvex, odragerad tablett med brytskåra, diameter 13 mm.

Tabletten kan delas i två lika stora doser.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

FURESIS tabletti
500 mg 20 kpl, 100 kpl

• Alempi erityiskorvaus (65 %). Krooninen sydämen vajaatoiminta (201), Krooninen verenpainetauti (205).
• Peruskorvaus (40 %).

C03CA01

08.02.2024