PALLADON depotkapsel, hård 4 mg, 8 mg, 24 mg

Hydromorfonhydroklorid 4 mg, 8 mg och 24 mg.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Depotkapsel, hård

Svår långvarig smärta.

Depotkapslarna ska sväljas hela. Vid behov kan kapseln öppnas och granulaten blandas med mjuk föda, såsom yoghurt, och intas omedelbart. Kapselns innehåll får inte tuggas eller krossas, då det kan leda till en för snabb frisläppning och absorption av läkemedlet och möjligen till en fatal opioidöverdos (se avsnitt Överdosering).

Vuxna och unga över 12 år:

Doseras med 12 timmars mellanrum. Dosen anpassas individuellt efter patientens tillstånd och med hänsyn till eventuell tidigare smärtbehandling.

4 mg hydromorfon har en analgetisk effekt motsvarande 30 mg morfinsulfat som ges peroralt.

Vanlig dos: Vanlig begynnelsedos till patienter som inte tidigare fått opioider är 4 mg var 12:e timme. Om patienten övergår till Palladon-depotkapslar från annan opioid ska begynnelsedosen anpassas därefter. Vid ökande smärta ska dosen ökas tills önskad effekt uppnås.

Barn:

Rekommenderas inte för barn under 12 år.

Äldre och patienter med nedsatt njur-eller leverfunktion.

Tillräcklig effekt uppnås ofta med en mindre dos. Dosen ska minskas gradvis vid avslutning av behandling som pågått länge.

• Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.
• Svår andningsdepression och hypoxi eller förhöjd koldioxidhalt i blodet.
• Svår kronisk obstruktiv lungsjukdom.
• Svår astma.
• Medvetslöshet.
• Akut magsmärta.
• Förhöjt inre tryck i skallen.
• Behandling med MAO-hämmare (monoaminoxidashämmare) samtidigt eller under de två senaste veckorna.
• Paralytiskt ileus.

Försiktighet ska iakttas vid användning hos svaga eller äldre patienter samt patienter som har

• svårt nedsatt lungfunktion eller lever- eller njurfunktion
• cor pulmonale
• sömnapné
• nedsatt sköldkörtelfunktion
• toxisk psykos
• nedsatt binjurebarkfunktion (t.ex. Addisons sjukdom)
• förstorad prostata
• någon sjukdom som orsakar kramper
• alkoholism
• delirium tremens
• bukspottkörtelinflammation
• lågt blodtryck förknippat med hypovolemi
• chock
• skallskada eller intrakraniella skador (risk för förhöjt hjärntryck)
• förstoppning.

Patienter som använder eller under de två senaste veckorna har använt monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) får inte använda Palladon (se avsnitt Kontraindikationer och Interaktioner). Palladon ska doseras med försiktighet till patienter som behandlas med bensodiazepiner eller andra CNS-depressiva medel (se avsnitt Interaktioner).

Andningsdepression

Den allvarligaste risken vid opioidbehandling är andningsdepression.

Sömnrelaterade andningsstörningar

Opioider kan orsaka sömnrelaterade andningsstörningar såsom central sömnapné och sömnrelaterad hypoxemi. Risken för central sömnapné ökar med dosen (se avsnitt Biverkningar). Överväg att minska den totala opioiddosen till patienter med central sömnapné.

Risker som förknippas med samtidig användning av sedativa läkemedel såsom bensodiazepiner eller läkemedel liknande bensodiazepiner:

Samtidig användning av opioider, inklusive Palladon, med sedativa läkemedel såsom bensodiazepiner eller läkemedel liknande bensodiazepiner kan leda till sedering, andningsdepression, koma och död. På grund av dessa risker ska samtidig användning av opioider och sedativa läkemedel endast ske hos patienter för vilka en alternativ behandling inte är möjlig. Om Palladon används samtidigt med sedativa läkemedel, ska möjligast låg dos användas och under möjligast kort tid.

Patienterna ska övervakas noga för eventuell andningsdepression och symptom på sedering. Det rekommenderas därför starkt att patienterna och deras vårdare informeras om dessa symptom, så att de är medvetna om dessa symptom (se avsnitt Interaktioner).

Användning av Palladon-depotkapslar rekommenderas inte före en operation och inte förrän efter att 24 timmar förflutit efter operationen. Även efter detta ska stor försiktighet iakttas vid användningen av dem, särskilt om det är fråga om en operation i bukområdet.

Om patienten ska genomgå en kordotomioperation eller något annat smärtlindrande operativt ingrepp, ska Palladon-depotkapslar inte ges inom 12 timmar före operationen. Om användningen av Palladon-depotkapslar ska fortgå efter operationen, ska doseringen bestämmas på nytt efter operationen.

Palladon-depotkapslar ska inte användas om patienten löper risk för paralytisk ileus. Om paralytisk ileus misstänks eller den uppträder under behandlingen, ska behandlingen avslutas.

Opioider, såsom hydromorfon, kan påverka den hypotalamus-hypofys-binjureaxeln eller hypotalamus-hypofys-gonadalaxeln. Vissa förändringar som kan observeras är förhöjd serumprolaktinkoncentration och minskningar av kortisol- och testosteronkoncentrationerna i plasma. Kliniska symptom kan manifestera sig som hormonella förändringar.

Framför allt vid användning av stora doser kan hyperalgesi uppträda, som inte reagerar på en ökning av hydromorfondosen. Dosminskning av hydromorfon eller byte av opioid kan härvid eventuellt behövas.

Tolerans och opioidbrukssyndrom (missbruk och beroende)

Tolerans, fysiskt och psykologiskt beroende och opioidbrukssyndrom kan utvecklas vid upprepad administrering av opioider.

Missbruk eller avsiktlig felanvändning av Palladon kan resultera i överdos och/eller dödsfall. Risken för att utveckla opioidbrukssyndrom är förhöjd hos patienter med en personlig anamnes eller familjeanamnes (föräldrar eller syskon) på drogberoende (inklusive alkoholberoende), hos patienter som använder tobak eller hos patienter med andra psykiska sjukdomar i anamnesen (t.ex. egentlig depression, ångest och personlighetsstörningar).

Patienterna ska övervakas för tecken på drogsökande beteende (t.ex. för tidiga önskemål om påfyllning). Detta inkluderar en genomgång av opioider och psykoaktiva läkemedel (såsom bensodiazepiner) som används samtidigt. Hos patienter med tecken och symtom på opioidbrukssyndrom ska konsultation med en beroendespecialist övervägas.

Patienten kan utveckla tolerans mot läkemedlet vid långvarig användning, vilket leder till att allt större doser krävs för att upprätthålla smärtkontroll. Långtidsanvändning av läkemedlet kan leda till fysiskt beroende och abstinenssymtom kan förekomma om behandlingen avbryts abrupt. Då behandling med hydromorfon inte mera behövs ska dosen eventuellt gradvis trappas ned för att undvika abstinenssymtom.

Missbruk av orala beredningsformer genom parenteral administration kan antagligen leda till allvarliga biverkningar, som kan vara dödliga.

Samtidig användning av alkohol och Palladon kan öka Palladons biverkningar; samtidig användning ska undvikas.

Depotkapslarna eller innehållet i dem (granulaten) ska sväljas hela; de får inte delas, tuggas eller krossas. Från delade, tuggade eller krossade hydromorfongranulat frisläpps och absorberas hydromorfon snabbt, möjligen i fatala doser (se avsnitt Överdosering).

Samtidig användning av hydromorfon med monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) och under två veckor efter att behandling med MAO-hämmare avslutats är kontraindicerat (se avsnitt Kontraindikationer).

Centrala nervsystemet (CNS):

Samtidig användning av opioider med sedativa läkemedel, såsom bensodiazepiner eller läkemedel liknande bensodiazepiner, kan leda till ökad risk för sedering, andningsdepression, koma och död på grund av effekten av CNS-depressiva medel. På grund av detta ska dosen och behandlingstiden begränsas under den samtidiga behandlingen (se avsnitt Varningar och försiktighet). CNS-depressiva medel är till exempel andra opioider, anxiolytika, sömnmedel, lugnande medel, psykosläkemedel, anestetika (t.ex. barbiturater), antiemetika, antidepressiva, fentiaziner och alkohol.

Alkohol kan förstärka de farmakodynamiska effekterna hos Palladon; samtidig användning ska undvikas.

Samtidig användning av opioider och gabapentinoider (gabapentin och pregabalin) ökar risken för opioidöverdosering, andningsdepression och död.

Graviditet

Risken för människa är okänd. Palladon-depotkapslar ska inte användas under graviditet om inte användningen är absolut nödvändig. Långvarig användning av hydromorfon under graviditet kan leda till abstinenssymptom hos den nyfödda.

Amning

Uppgift saknas om hydromorfon passerar över i modersmjölk. Passage av hydromorfon över i mjölk har inte studerats i djur. Vid beslut att fortsätta eller avbryta amningen eller fortsätta eller avbryta behandlingen med Palladon-depotkapslar bör hänsyn tas till fördelarna med amningen för barnet och nyttan med Palladon-behandlingen för modern.

Fertilitet

Noga uppgifter saknas om användning av hydromorfon hos gravida kvinnor. Djurstudier har visat reproduktionstoxicitet (se avsnitt Prekliniska säkerhetsuppgifter).

Palladon-behandlingen kan försvaga förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

De vanligaste biverkningarna är förstoppning, illamående och kräkningar. Förstoppning kan behandlas med lämpliga laxativa. Om illamående och kräkningar utgör ett problem kan Palladon-depotkapslar kombineras med antiemetika.

Såsom med andra opioider är andningsdepression den allvarligaste biverkningen.

Följande frekvenser utgör grunden för bedömningen av biverkningar:

Mycket vanliga (≥ 1/10)

Vanliga (≥ 1/100, < 1/10)

Mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100)

Sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000)

Mycket sällsynta (< 1/10 000)

Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi

Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea

Biverkningsregistret

PB 55

00034 FIMEA

Följder av akut hydromorfonöverdosering kan vara andningsdepression, sömnighet som övergår till letargisk koma eller aspirationspneumoni, pupillförträngning, bradykardi, hypotension och död.

Toxisk leukoencefalopati har observerats vid överdosering av hydromorfon.

Behandling av överdosering:

Primärt ska luftvägarna hållas fria, andningen stödas eller mekanisk ventilation ordnas. Blodcirkulationen ska vid behov stödas.

Vid massiv överdosering ska patienten ges 0,4–2 mg naloxon intravenöst. Vid behov kan detta upprepas med 2–3 minuters intervall eller kan patienten ges 2 mg naloxon i 500 ml koksaltlösning eller 5 % glukoslösning (0,004 mg/ml) som infusion.

Infusionshastigheten ska bestämmas på grundval av tidigare infusionshastighet för bolusdos och enligt patientens svar. Då naloxons verkningstid är relativt kort ska patienten övervakas noga tills han/hon andas spontant. Palladon-depotkapslarna avger hydromorfon i ytterligare 12–24 timmar efter administrering. Detta ska beaktas vid behandling av överdosering.

I lindrigare överdoseringsfall ges 0,2 mg naloxon intravenöst. Efter detta kan vid behov tilläggsdoser på 0,1 mg ges med 2 minuters mellanrum.

Naloxon ska inte användas om inte en kliniskt betydande andningsdepression är förknippad med överdoseringen av hydromorfon.

Naloxon kan ges i muskeln eller subkutant om det inte kan administreras intravenöst.

Naloxon ska ges med försiktighet till patienter med känt eller misstänkt fysiskt beroende av hydromorfon. I dessa fall kan plötslig eller fullständig utsättning av opioideffekten orsaka akuta abstinenssymptom.

Magtömning kan vara nödvändig för att avlägsna icke absorberat läkemedel, särskilt då depotkapslar har använts.

Farmakoterapeutisk grupp: Opioider, naturliga opiumalkaloider, ATC-kod: N02AA03

Hydromorfon är liksom morfin en opioidagonist utan antagonistaktivitet. Den farmakologiska verkan är närmast analgetisk, anxiolytisk, antitussiv och sedativ. Verkningsmekanismen involverar CNS-opioidreceptorer för endogena föreningar med opioidliknande aktivitet.

Endokrina systemet

Se avsnitt Varningar och försiktighet.

Lever och gallvägar

Opioiderna kan orsaka gallspasmer.

Andra farmakologiska verkningar

Resultat från in vitro- och djurförsök tyder på att naturliga opioider som morfin verkar på många sätt på olika komponenter i immunsystemet. Fyndens kliniska betydelse är okänd. Hydromorfon är en semisyntetisk opioid och det är inte klart om den har liknande immunologisk verkan som morfin.

Hydromorfon absorberas väl från mag-tarmkanalen men inaktiveras i första-passage-metabolism så att biotillgängligheten vid oral dosering i medeltal är 32 % (intervall 17–62 %). Maximal plasmakoncentration uppnås efter cirka 3 timmar. Efter detta sjunker plasmakoncentrationerna snabbt med en halveringstid på 4 timmar. Elimineringens halveringstid i terminalskedet är 17 timmar.

Hydromorfon metaboliseras och utsöndras i urinen närmast i konjugerad form, men i mindre mängd även som oförändrat hydromorfin, dihydroisomorfin och dihydromorfin. Fastän de två sistnämnda substanserna antas ha naturlig analgetisk verkan, utsöndras de i urinen i endast mycket små mängder (1 % eller mindre av den administrerade dosen) och detta anses inte inverka på det totala farmakologiska svaret.

Steady state‑undersökningar som gjorts med kort- och långverkande hydromorfon har visat att det inom ett brett dosintervall finns en statistiskt betydande lineär likvärdighet mellan dos och AUC. Icke-lineär ackumulering har inte observerats under långvarig behandling.

Karcinogenicitet

Hydromorfon var inte genotoxiskt i bakteriellt mutationstest, i kromosomaberrationstest in vitro hos humana lymfocyter och inte i mikronukleustest på mus in vivo. I muslymfomtest erhölls dock ett positivt resultat då metabolismen aktiverades. Liknande fynd har rapporterats i samband med användning av andra opioidanalgeter. Långvariga karcinogenicitetsstudier har inte utförts.

Reproduktionstoxicitet

Ingen påverkan på fertilitet eller spermaparametrar i han- och honråttor har iakttagits.

Hydromorfon var inte teratogent i dräktig råtta eller kanin vid doser som getts genom munnen under organens viktigaste utvecklingsperiod. Det finns belägg i litteraturen för teratogenicitet i mus och hamster.

I en pre- och postnatal studie hos råttor iakttogs i ett tidigt skede av den postnatala perioden ökad dödlighet och fördröjning av viktökningen hos ungar. Samtidigt förekom toxicitet hos modern. Ingen inverkan på ungarnas senare utveckling eller reproduktion observerades.

Kapselns innehåll

Mikrokristallin cellulosa

Hypromellos

Etylcellulosa

Kiseldioxid, kolloidal, vattenfri

Dibutylsebacat

Kapselns skal

Gelatin

Natriumlaurilsulfat

Kapselns skal innehåller även följande färgämnen:

4 mg titandioxid (E171), erytrocin (E127), indigotin I (E132)

8 mg titandioxid (E171), erytrocin (E127)

24 mg titandioxid (E171), indigotin I (E132)

Trycksvärta

Shellack

Järnoxid (E172)

Propylenglykol

Ej relevant.

2 år.

Förvaras vid högst 25 ºC.

Förvaras i originalförpackningen. Fuktkänsligt.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

PALLADON depotkapseli, kova
4 mg (L:ei) 56 fol (45,96 €)
8 mg (L:ei) 56 fol (80,64 €)
24 mg (L:ei) 56 fol (187,94 €)

PF-selosteen tieto

Blisterförpackning 28 och 56 depotkapslar.

Läkemedlets utseende:

Gelatinkapslar som innehåller vita till benvita sfäriska pellets 0,85–1,50 mm i diameter. Kapslarna är märkta med svart.

Palladon 4 mg kapsel är en klar genomskinlig kapsel med matt till färgen ljusblå överdel, märkt ”HCR 4”.

Palladon 8 mg kapsel är en klar genomskinlig kapsel med matt till färgen ljusröd överdel, märkt ”HCR 8”.

Palladon 24 mg kapsel är en klar genomskinlig kapsel med matt till färgen mörkblå överdel, märkt ”HCR 24”.

Inga särskilda anvisningar.

Ej använt läkemedel eller avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

PALLADON depotkapseli, kova
4 mg 56 fol
8 mg 56 fol
24 mg 56 fol

• Ylempi erityiskorvaus (100 %). Rintasyöpä (115), Eturauhassyöpä (116), Leukemiat, muut pahanlaatuiset veri- ja luuydintaudit sekä pahanlaatuiset imukudostaudit (117), Gynekologiset syövät (128), Pahanlaatuiset kasvaimet, joita ei ole edellä erikseen mainittu (130).
• Peruskorvaus (40 %).

N02AA03

11.09.2024