EMCONCOR filmdragerad tablett 5 mg, 10 mg

Emconcor 5 mg tablett innehåller 5 mg bisoprololfumarat
Emconcor 10 mg tablett innehåller 10 mg bisoprololfumarat
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Filmdragerad tablett

Hypertoni. Angina pectoris.

Vuxna:

Dosen är 5 mg per dag vid alla indikationer och den kan vid behov höjas till 10 mg per dag. Den maximala tillåtna dygnsdosen är 20 mg. Dosen anpassas individuellt enligt effekt på puls och nivån av behandlingsrespons.

Behandlingen med Emconcor är ofta långvarig. Tabletterna tas tillsammans med morgonmål och vätska.

Tabletterna får inte tuggas.

Behandlingen får inte avslutas plötsligt, i synnerhet för patienter med ischemisk hjärtsjukdom, utan dosen skall gradvis minskas, t.ex. under 1 - 2 veckors tid.

Patienter med lever- eller njurinsufficiens:

Dosen behöver oftast inte justeras vid mild eller medelsvår lever- och njursvikt. Enbart vid svår, kronisk njursvikt (kreatininclearance < 20 ml/min) eller svår leversvikt är största tillåtna dygnsdos av bisoprolol 10 mg.

Det finns enbart begränsad erfarenhet av behandling av dialyspatienter med bisoprolol, men det har inte upptäckts orsaker för att ändra doseringen.

Äldre patienter

Oftast krävs ingen dosjustering.

Barn

Det finns ingen erfarenhet av bisoprololbehandling av barn, och det kan därför inte rekommenderas för användning hos barn.

Bisoprolol är kontraindicerat hos patienter med:

• akut hjärtsvikt eller under episoder av hjärtinkompensation där i.v. inotrop terapi är nödvändig
• kardiogen chock
• andra eller tredje gradens AV-block (utan pacemaker)
• sick-sinus-syndrom
• sinoatriellt block
• symtomatisk bradykardi
• symtomatisk hypotoni
• svår bronkialastma
• allvarliga former av perifer arteriell ocklusiv sjukdom eller allvarliga former av Raynauds syndrom
• obehandlat feokromocytom (se avsnitt Varningar och försiktighet)
• metabolisk acidos
• överkänslighet mot bisoprolol eller mot något av hjälpämnena (se avsnitt Förteckning över hjälpämnen)
  

Bisoprololbehandlingen skall inte slutas plötsligt om inte det finns klart behov att avsluta plötsligt. Detta gäller särskilt hos patienter med ischemisk hjärtsjukdom eftersom det kan leda till övergående förvärrad hjärtsvikt. Se avsnitt Dosering och administreringssätt.

Patienter vilka har hjärtsvikt tillsammans med hypertension eller angina pectoris, skall använda bisoprolol med försiktighet.

Bisoprolol bör användas med försiktighet vid:

• diabetes mellitus med stora svängningar i blodglukosvärden då symtom på hypoglykemi kan maskeras
• strikt fasta
• pågående desensibiliseringsterapi. Liksom andra betablockerare kan bisoprolol öka både känsligheten för allergener och svårighetsgraden vid anafylaktiska reaktioner. Adrenalinbehandling ger inte alltid förväntad terapeutisk effekt.
• första gradens AV-block
• Prinzmetals angina; Fall av koronar vasospasm har observerats. Trots sin höga beta 1-selektivitet kan anginaattacker inte helt uteslutas när bisoprolol ges till patienter med Prinzmetals angina.
• periferal arteriell ocklusiv sjukdom. (försämring av symtom kan förekomma speciellt när terapin startas)

Betablockerare minskar rytmstörningar och syrebrist i hjärtmuskeln under induktion och intubering vid generell anestesi samt efter operationen. För närvarande rekommenderas att beta-blockad inte avbryts vid operation. Anestesiologen ska vara medveten om beta-blockad på grund av risken för interaktioner med andra läkemedel, vilket kan leda till bradyarytmier, försvagning av reflextakykardi samt minskad reflexförmåga att kompensera för blodförlust. Om det anses nödvändigt att sätta ut beta-blockadsterapi före operation, ska detta göras gradvis och avslutas omkring 48 timmar före narkos.

Även om kardioselektiva (beta1) betablockerare har mindre påverkan på lungfunktionen än icke-selektiva betablockerare, ska användning av dessa, såsom alla betablockerare, undvikas hos patienter med obstruktiv lungsjukdom om det inte föreligger viktiga kliniska skäl att använda dem. Om det föreligger sådana skäl ska Emconcor användas med försiktighet.

Vid astma eller annan kronisk lungsjukdom, med obstruktiva symtom, bör bronkodilaterande terapi ges samtidigt. I enstaka fall kan en ökad luftvägsobstruktion inträffa hos astmapatienter, varför dosen av beta-2-stimulerare kan behöva höjas.

Patienter med psoriasis eller anamnes på psoriasis i familjen skall endast ges beta-blockerare (t ex bisoprolol) efter en noggrann bedömning av nytta gentemot risker.

Till patienter med feokromocytom får bisoprolol administreras först efter alfareceptor-blockad.

Behandling med bisoprolol kan maskera symtom på tyreotoxikos.

Följande kombinationer rekommenderas ej

• Kalciumantagonister av verapamil-typ och i mindre utsträckning av diltiazem-typ: Negativ inverkan på kontraktilitet och atrioventrikulär överledning. Intravenös tillförsel av verapamil hos patienter som behandlas med ß-blockerare kan leda till allvarlig hypotoni och atrioventrikulärt block.
• Centralverkande antihypertensiva läkemedel såsom klonidin och andra (t.ex. metyldopa, moxonodin, rilmenidin): Samtidig användning av centralverkande antihypertensiva läkemedel kan förvärra hjärtsvikt genom en sänkning av den centrala sympatiska tonusen (sänkning av hjärtfrekvens och hjärtminutvolym, vasodilatation). Abrupt utsättning, i synnerhet om det sker före utsättning av beta-blockerare, kan öka risken för ”rebound hypertoni”.

Kombinationer som skall användas med försiktighet:

• Kalciumantagonister av dihydropyridin-typ (såsom felodipin och amlodipin): Samtidig användning kan öka risken för hypotoni. Risken för ytterligare försämrad kammarpumpsfunktion hos patienter med hjärtsvikt ökar
• Klass I-antiarytmika (t.ex. kinidin, disopyramid; lidokain, fenytoin; flekainid, propafenon): Effekten på atrioventrikulär överledningstid kan förstärkas och negativ inotrop effekt ökas.
• Klass III antiarytmiska läkemedel (t ex amiodaron): Effekten på atrioventrikulär överledningstid kan förstärkas.
• Parasympatikomimetiska läkemedel: Samtidig användning kan öka den atrioventrikulära överledningstiden och risken för bradykardi.
• Topikala ß-blockerare (t.ex. ögondroppar för behandling av glaukom) kan bidra till de systemiska effekterna av bisoprolol förstärks.
• Insulin och perorala antidiabetesmedel: Ökning av den blodsockersänkande effekten. Blockering av beta-adrenoreceptorer kan dölja symtom av hypoglykemi.
• Narkosmedel: Dämpning av reflextakykardi och ökning av risken för hypotoni (för ytterligare information om allmän narkos se även avsnitt Varningar och försiktighet).
• Digitalisglykosider: Minskning av hjärtfrekvensen, ökning av atrioventrikulär överledningstid.
• Antiinflammatoriska smärtstillande medel (NSAID): NSAID kan minska den hypotona effekten av bisoprolol.
• ß-sympatomimetiska medel (t.ex. isoprenalin, dobutamin): Kombination med bisoprolol kan minska effekten av båda medlen.
• Sympatomimetiska medel som aktiverar både b- och a-adrenoceptorer (t.ex. noradrenalin, adrenalin):
  Kombination med bisoprolol kan ta fram dessa medels a-adrenoceptor-medierade vasokonstriktionseffekter och leda till blodtrycksökning och förvärrad claudicatio intermittens. Sådana interaktioner anses mer sannolika med icke-selektiva b-blockerare.
• Samtidig användning med antihypertonimedel liksom med andra läkemedel som kan sänka blodtrycket (t.ex. tricykliska antidepressiva, barbiturater, fentiaziner) kan öka risken för hypotoni.

Kombinationer, som skall användas med eftertanke

• Meflokin: Ökad risk för bradykardi.
• Monoaminooxidas-hämmare (utom MAO-B-hämmare): Förstärkt hypotensiv effekt av beta-blockerare, men också risk för hypertensiv kris.

Graviditet

Bisoprolol har farmakologiska effekter, vilka kan orsaka skada under graviditet och/eller på fostret/det nyfödda barnet. I allmänhet så minskar betareceptorblockerare perfusionen genom placentan, vilket kan leda till tillväxthämning, intrauterin fosterdöd och abort eller för tidig förlossning. Biverkningar (särskilt hypoglykemi och bradykardi) kan uppträda hos fostret och det nyfödda barnet. Om behandling med betareceptorblockerare är nödvändig, bör beta₁-selektiva adrenoreceptorblockerare användas.Emconcor bör användas under graviditet endast då behandling är absolut nödvändig. Om behandling med bisoprolol anses nödvändig, skall det blodflödet i livmodern och fostrets tillväxt övervakas. Om oönskade effekter på graviditet eller foster uppstår skall alternativ behandling övervägas. Det nyfödda barnet skall noga övervakas. Symtom på hypoglykemi och bradykardi uppkommer vanligtvis inom de första 3 dagarna.

Amning

Det är inte känt om detta preparat utsöndras i human bröstmjölk. Därför rekommenderas inte amning under samtidig behandling med bisoprolol.

I en studie på patienter med kranskärlssjukdom försämrade inte bisoprolol förmågan att köra bil. Emellertid kan individuella variationer när det gäller reaktion på läkemedlet förekomma, och förmågan att köra bil eller använda maskiner möjligen försämras. Detta skall tas i beaktande speciellt vid behandlingens start och vid förändring av medicinering, liksom i samband med intag av alkohol.

Följande definitioner gäller för de frekvensangivelser som anges nedan:

* Dessa symtom förekommer vanligen i början av behandlingen. De är oftast lindriga och försvinner som oftast 1 - 2 veckor efter behandlingen påbörjats.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till följande instans:

webbplats: www.fimea.fi

Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea

Biverkningsregistret

PB 55
00034 FIMEA

Generellt är de mest förväntade tecknen vid överdosering av en beta-blockerare bradykardi, hypotoni, bronkospasm, akut hjärtinsufficiens och hypoglykemi. Hittills har ett fåtal fall av överdosering av bisoprolol rapporterats med påvisad bradykardi och/eller hypotoni hos patienter med hypertoni och/eller kranskärlssjukdom. Alla patienter har tillfrisknat. Det finns en stor interindividuell variation i känsligheten för en hög dos av bisoprolol och patienter med hjärtinsufficiens är troligtvis mycket känsliga.

Som generellt råd kan nämnas att om överdosering förekommer skall bisoprololbehandlingen avbrytas och stödjande och symtomatisk behandling ges åt patienten. Begränsad data tillgänglig tyder på att bisoprolol knappast elimineras via dialys. Grundat på förväntad farmakologisk verkan och rekommendationer för andra beta-blockerare, bör följande allmänna åtgärder övervägas då de är kliniskt motiverade.

Bradykardi: Atropin ges intravenöst. Om effekten är otillräcklig kan isoprenalin eller annat medel med positiva kronotropa egenskaper ges med försiktighet. Behandling med temporär pacemaker kan vara nödvändig.

Hypotoni: Intravenösa vätskor och kärlsammandragande medel skall ges. Glukagon intravenöst kan övervägas.

AV-block (andra eller tredje graden): Patienten måste följas noggrant och behandlas med isoprenalininfusion eller temporär pacemaker.

Akut försämring av hjärtsvikt: Administrera i.v. diuretika, inotropa substanser, vasodilaterande substanser.

Bronkospasm: Administrera bronkdilaterande terapi såsom isoprenalin, beta₂-sympatikomimetiska läkemedel och/eller aminofyllin.

Hypoglykemi: Administrera i.v. glukos.

Farmakoterapeutisk grupp: Selektiv betablockerare, ATC-kod: C07AB07

Bisoprolol är en i hög grad beta₁-selektiv adrenoreceptorblockerare, som saknar egenstimulerande och relevant membranstabiliserande effekt. Den uppvisar endast låg affinitet till beta₂-receptorn i den glatta muskulaturen i bronker och kärl, liksom till beta₂-receptorerna involverade i metabolisk reglering. Därför förväntas bisoprolol ha ringa inverkan på luftvägsmotståndet och beta₂-medierade metabola effekter. Beta₁-selektiviteten hos bisoprolol sträcker sig utanför det terapeutiska dosintervallet.

Det har visats i kliniska studier att en daglig dos på 10 mg bisoprolol kan jämföras med dos på 100 mg atenolol, 100 mg metoprolol eller 160 mg propranolol.

Det har inte konstaterats att betareceptorblockerare skulle ha negativ inotrop effekt.

Bisoprolol når maximal effekt 3 - 4 timmar efter oral administrering. Eftersom halveringstiden för bisoprolol är 10 – 12 timmar, är effekten 24 timmar när läkemedlet tas en gång om dagen.

Den maximala antihypertensiva effekten uppnås i regel efter 2 veckor.

Vid kortvarig administrering till patienter med kranskärlssjukdom utan kronisk hjärtsvikt, minskar bisoprolol hjärtfrekvensen och slagvolymen och därmed hjärtminutvolymen och hjärtats syrekonsumtion. Vid kronisk administrering minskar den initialt höjda perifera resistensen. Sänkningen av reninaktiviteten i plasmat kan vara en verkningsmekanisn, bland de övriga, genom vilken betablockerare sänker blodtrycket.

Genom att hämma hjärtats betareceptorer minskar bisoprolol på den sympatoadrenerga aktiviteten. Detta leder till långsammare slagfrekvens och minskad sammandragning, vilket minskar hjärtmuskelns syreförbrukning, vilket är en önskad effekt vid behandling av belastningsutlöst bröstsmärta

Bisoprolol absorberas till 90% efter peroral tillförsel och förstapassage-metabolism svag. Biotillgängligheten är ca 90 %.

Plasma­protein­bindningen av bisoprolol är ca 30%. Distributionsvolymen är 3,5 l/kg.

Totala clearance är ca 15 l/timme. Halveringstiden i plasma på 10 - 12 timmar ger en 24 timmars effekt efter doseringen en gång per dag.

Bisoprolol utsöndras från kroppen på två sätt. 50% metaboliseras till inaktiva metaboliter i levern och utsöndras sedan via njurarna. Återstående 50% utsöndras oförändrade genom njurarna.

Eftersom eliminering sker via njurarna och levern i samma utsträckning, krävs ingen dosjustering hos patienter med nedsatt leverfunktion eller njurinsufficiens.

Bisoprolol följer en linjär kinetik oberoende av ålder.

Data från prekliniska studier, gällande allmän toxicitet, genotoxicitet och karcinogenicitet, indikerar inte några särskilda risker för människor. I likhet med andra beta-receptorblockerare, orsakar bisoprolol i höga doser hos djur toxiska effekter på moderdjuret (minskat födointag och sänkt kroppsvikt) och hos embryo/foster (ökat antal resorptioner, sänkt födelsevikt och tillväxthämning) men har ingen teratogen effekt. I förökningstoxiska studier hade bisoprolol ingen inverkan på fertiliteten eller förökningsfunktionen.

Tablettkärna: Kiseldioxid, kolloidal vattenfri, magnesiumstearat, krosspovidon, mikrokristallin cellulosa, majsstärkelse, kalciumvätefosfat, vattenfri.

Filmöverdrag: dimetikon, makrogol 400, titandioxid (E171) hypromellos, Gul järnoxid (E172).

10 mg tablett innehåller även röd järnoxid (E172).

Ej relevant.

5 år

Förvaras vid högst 25 °C.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

EMCONCOR tabletti, kalvopäällysteinen
5 mg (J) (L:ei) 30 fol (7,48 €), 100 fol (16,14 €)
10 mg (J) (L:ei) 30 fol (9,63 €), 100 fol (28,09 €)

PF-selosteen tieto

Blisterförpackning, vars bottenfilm är av polyvinylklorid-film (PVC) och ytterhölje av aluminiumfolie

Förpackningsstorlekar 30 och 100 tabletter.

Läkemedlets utseende:

Emconcor 5 mg: hjärtformad, gulvit, filmdragerad tablett med skåra

Emconcor 10 mg: hjärtformad, blekorange till ljusorange, filmdragerad tablett med skåra

Inga särskilda anvisningar.

EMCONCOR tabletti, kalvopäällysteinen
5 mg 30 fol, 100 fol
10 mg 30 fol, 100 fol

• Alempi erityiskorvaus (65 %). Krooninen sydämen vajaatoiminta (201), Krooninen verenpainetauti (205), Krooninen sepelvaltimotauti ja krooniseen sepelvaltimotautiin liittyvä rasva-aineenvaihdunnan häiriö (206), Krooniset sydämen rytmihäiriöt (207).
• Peruskorvaus (40 %).

C07AB07

27.01.2021