LIDOCAINE BAXTER injektionsvätska, lösning 10 mg/ml

En ml injektionsvätska, lösning innehåller 10 mg lidokainhydroklorid.

2 ml injektionsvätska, lösning innehåller 20 mg lidokainhydroklorid.
5 ml injektionsvätska, lösning innehåller 50 mg lidokainhydroklorid.
10 ml injektionsvätska, lösning innehåller 100 mg lidokainhydroklorid.
20 ml injektionsvätska, lösning innehåller 200 mg lidokainhydroklorid.

Hjälpämne(n) med känd effekt:
1 ml infusionsvätska, lösning innehåller cirka 0,119 mmol natrium.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Injektionsvätska, lösning

Lokalbedövning och regional bedövning, ledningsanestesi av små och stora nerver.

Dosen ska anpassas efter patientens svar och administreringsställe. Minsta koncentration och dos som krävs för att uppnå önskad effekt ska användas. Den maximala dosen för friska vuxna får inte överstiga 200 mg.

Lösningsvolymen som används påverkar omfattningen av det bedövade området. Om man vill ge en större volym lösning med en längre koncentration, ska lösningen spädas med fysikalisk koksaltlösning (NaCl 0,9 %). Lösningen ska spädas omedelbart före administrering.

Till barn och äldre eller patienter med nedsatt allmäntillstånd ges en mindre dos enligt deras ålder och fysiska tillstånd.
En engångsdos av lidokain (icke spinalbedövning) för vuxna och barn 12–18 år får inte överskrida 5 mg/kg (högsta dos 200 mg).

För vuxna rekommenderas följande doser:

Barn under 1 år:
Det finns ingen erfarenhet av användning av läkemedlet hos barn under 1 år. Maximal dos för barn (1−12 år) är 5 mg/kg kroppsvikt av en lösning med en koncentration på 1 %.

Känd överkänslighet mot bedövningsmedel av amidtyp.
Totalt atrioventrikulärt block.
Hypovolemi.

Personen som ger lidokain måste kunna återuppliva och ha utrustning för detta. Återupplivningsutrustning ska finnas tillgänglig när lokalbedövning ges.

Försiktighet ska iakttas vid användning av läkemedlet hos patienter med myasthenia gravis, epilepsi, kongestiv hjärtsvikt, bradykardi eller andningsdepression, likaså vid användning av läkemedel som är kända för att interagera med lidokain, som antingen ökar dess biotillgänglighet eller förstärker dess effekter på ett additivt sätt (t.ex. fenytoin) eller förlänger dess elimineringstid (t.ex. nedsatt leverfunktion eller nedsatt njurfunktion i slutskedet, då lidokainmetaboliter kan ackumuleras i kroppen).

Patienter som behandlas med klass III-antiarytmika (t.ex. amiodaron) ska uppföljas noggrant och EKG-övervakning ska övervägas, eftersom effekter på hjärtat kan vara additiva (se avsnitt Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner).

Efter marknadsintroduktionen har det förekommit rapporter om kondrolys hos patienter som fått postoperativ kontinuerlig intraartikulär infusion med lokalbedövningsmedel. Majoriteten av de rapporterade fallen med kondrolys har involverat skulderleden. Eftersom ett flertal bidragande faktorer till verkningsmekanismen har presenterats i vetenskaplig litteratur och uppgifterna har varit inkonsekventa, har orsakssambandet inte fastställts. Kontinuerlig intraartikulär infusion är inte en godkänd indikation för lidokain.

Intramuskulärt injicerat lidokain kan öka koncentrationen av kreatininfosfokinas, vilket kan störa diagnos av akut hjärtinfarkt. Lidokain har visats orsaka porfyri hos djur och därför ska dess användning till patienter med porfyri undvikas.

Effekten av lidokain kan vara svagare om injektionen ges i ett inflammerat eller infekterat område.

Hypokalemi, hypoxi och störningar i syra-basbalansen ska korrigeras innan intravenös behandling med lidokain påbörjas.

Vissa lokalbedövningsmetoder kan innebära allvarliga biverkningar oavsett lokalbedövningsmedlet.

Ledningsanestesi av det centrala nervsystemet kan orsaka kardiovaskulär depression, särskilt vid samtidig hypovolemi. Vid epiduralbedövning ska därför försiktighet iakttas hos patienter med nedsatt kardiovaskulär funktion.

Epiduralbedövning kan leda till sänkt blodtryck och bradykardi. Risken för dessa kan reduceras genom intravenös tillförsel av kristalloid eller kolloidal vätska på förhand. Blodtrycksfall ska behandlas omedelbart.

Paracervikalblockad kan i vissa fall leda till bradykardi eller takykardi hos fostret, därför ska fostrets hjärtfrekvens följas noggrant (se avsnitt Fertilitet, graviditet och amning).

Oavsiktliga intraarteriella injektioner i huvud- och halsregionerna kan orsaka cerebrala symtom redan vid låga doser.

Retrobulbära injektioner kan i sällsynta fall nå det kraniala subaraknoidalrummet och orsaka allvarliga/svåra reaktioner, t.ex. kardiovaskulär kollaps, apné, konvulsioner och tillfällig blindhet.

Retro- och peribulbära injektioner med lokalbedövningsmedel medför en liten risk för långvariga störningar avseende ögats motoriska funktioner. Huvudsakliga orsaker är trauma eller lokala toxiska effekter på muskler eller nerver.

Svårighetsgraden av sådana vävnadsreaktioner beror på skadans svårighetsgrad, koncentrationen av lokalbedövningsmedlet och hur länge vävnaden har exponerats för lokalbedövningsmedlet. Liksom med alla lokalbedövningsmedel ska därför lägsta, effektiva koncentration och dos användas.

Lidocaine Baxter injektionsvätska, lösning rekommenderas inte till nyfödda. Den optimala serumkoncentrationen av lidokain som krävs för att undvika toxicitet, såsom konvulsioner och hjärtarytmier, i denna åldersgrupp är inte känd.

Intravenös injektion som inte ingår i indikationen ska undvikas.
Försiktighet ska iakttas vid användning av läkemedlet

• hos patienter med koagulationsrubbningar. Användning av antikoagulantia (t.ex. heparin), antiinflammatoriska läkemedel eller plasmaersättning förstärker blödningsbenägenheten. En skada i blodkärlet kan orsaka allvarlig blödning. Blödningstid och aktiverad partiell tromboplastintid (aPTT), snabbtest och trombocyträkning ska vid behov undersökas.
• om patienten har ett ofullständigt eller fullständigt avbrott i hjärtats ledningssystem eftersom lokalbedövningsmedel kan förhindra atrioventrikulär konduktivitet.
• om patienten har cerebrala kramper ska utveckling av symtom på centrala nervsystemet uppföljas mycket noggrant. Även små doser av lidokainhydroklorid kan öka benägenheten för kramper. Patienter med Melkersson-Rosenthals syndrom kan oftare utveckla allergiska och toxiska reaktioner i centrala nervsystemet i samband med användning av lokalbedövningsmedel.
• under den sista trimestern av graviditeten.

Lidocaine Baxter injektionsvätska, lösning är inte godkänt för intratekal administrering (subaraknoidal bedövning).

Toxiciteten hos lidokain ökar om cimetidin och propranolol används samtidigt och i sådant fall ska lidokaindosen reduceras. Båda läkemedlen minskar blodcirkulationen i levern. Cimetidin hämmar även mikrosomaktiviteten. Ranitidin minskar clearance av lidokain något. Antivirala läkemedel (t.ex. amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir) kan också öka lidokainkoncentrationen i serum.

Hypokalemi orsakad av diuretika kan vid samtidig administrering antagonisera lidokaineffekten (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Lidokain ska användas med försiktighet till patienter som får andra lokalbedövningsmedel eller läkemedel som är strukturellt besläktade med lokalbedövningsmedel av amidtyp (t.ex. antiarytmika, såsom mexiletin, tokainid) eftersom de systemiska toxiska effekterna är additiva. Specifika interaktionsstudier med lidokain och antiarytmika klass III (t.ex. amiodaron) har inte utförts, men försiktighet rekommenderas.

En ökad risk för ventrikulär arytmi kan uppstå om patienten samtidigt behandlas med antipsykotiska läkemedel som förlänger eller kan förlänga QT-tiden (t.ex. pimozid, sertindol, olanzapin, kvetiapin, zotepin), prenylamin, adrenalin (om det av misstag injiceras intravenöst) eller 5HT₃-blockerare (t.ex. tropisetron, dolasetron).

Samtidig användning av kinupristin/dalfopristin kan öka lidokainkoncentrationen vilket leder till att risken för ventrikulär arytmi ökar, därför ska samtidig användning undvikas.

Risken för intensifiering och förlängning av den neuromuskulära blockaden kan öka hos patienter som samtidigt behandlas med muskelrelaxerande medel (t.ex. suxametonium).

Efter administrering av bupivakain till patienter som behandlas med verapamil och timolol har kardiovaskulära kollapser rapporterats. Lidokain är nära besläktat med bupivakain.

Dopamin och 5-hydroxitryptamin sänker lidokainrelaterad kramptröskel.

Narkotiska smärtstillande medel bidrar sannolikt till uppkomsten av kramper, vilket stöder bevisen om att lidokain sänker kramptröskeln för fentanyl hos människa.

Kombinationer av opioid och antiemetikum, som ibland används vid sedering av barn, kan minska lidokainrelaterad kramptröskel och öka den hämmande effekten på centrala nervsystemet.

När adrenalin används tillsammans med lidokain kan absorptionen från blodkärlen minska och då är risken för ventrikulär takykardi och kammarflimmer betydligt större om läkemedlet av misstag injiceras i en ven.
Samtidig behandling med andra antiarytmika, betablockerare och kalciumantagonister kan ge upphov till additiv hämning av atrioventrikulär konduktivitet, intraventrikulär konduktivitet och kontraktilitet.

Samtidig administrering av kärlsammandragande läkemedel leder till förlängd verkningstid av lidokain.

Samtidig administrering av lidokain och ergotalkaloider (t.ex. ergotamin) kan orsaka svår blodtryckssänkning.

Vid användning av sedativa medel som också påverkar centrala nervsystemets funktion och kan förändra effekten av lokalbedövningsmedel, ska försiktighet iakttas.

Vid samtidig användning i långtidsbehandling med antiepileptika (fenytoin), barbiturater och andra enzymhämmande läkemedel ska försiktighet iakttas eftersom dessa läkemedel kan försvaga effekten av lidokain och därför kräva användning av högre doser.

Intravenöst administrerat fenytoin kan å andra sidan öka lidokains hämmande effekt på hjärtat.

Opioider och klonidin kan förstärka den analgetiska effekten av lokalbedövningsmedel.

Etylalkohol, särskilt vid kroniskt missbruk, kan minska effekten av lokalbedövningsmedel.

Fertilitet

Det finns inga data om potentiella effekter av lidokain på fertiliteten hos människa.

Graviditet

Lidokain kan ges under graviditet och amning. De angivna dosgränserna ska beaktas noggrant. Användning av lidokain för epiduralbedövning i obstetriska krissituationer och i samband med tidigare uppkommen blödning är kontraindicerat.
Lidokain har använts hos ett stort antal gravida och kvinnor i fertil ålder. Det har inte förekommit särskilda störningar i reproduktionsprocessen, dvs. förekomsten av missbildningar har inte ökat.
Paracervikalbedövning kan orsaka biverkningar hos fostret, såsom bradykardi, eftersom stora koncentrationer av bedövningsmedel kan passera över till fostret. Lidokain är därför inte avsett för obstetrisk användning i koncentrationer över 1 %.

Djurstudier tyder inte på några skadliga effekter på fostret.

Amning
Lidokain utsöndras i små mängder i bröstmjölk, men den orala biotillgängligheten för lidokain är mycket liten. Därför är mängden som når spädbarn via bröstmjölk sannolikt mycket liten, vilket innebär att den potentiella risken för spädbarnet är mycket låg.

Injektion av lokalbedövningsmedel kan orsaka tillfällig känselförlust eller motorisk blockad.
Patienten får inte köra bil eller använda maskiner förrän effekterna har försvunnit.

Biverkningarna beskrivs nedan enligt MedDRA-klassificering av organsystem.
Frekvenserna anges enligt följande konvention:

Mycket vanliga (≥ 1/10), vanliga (≥ 1/100, < 1/10), mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100), sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000), mycket sällsynta (< 1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Biverkningar vid användning av lidokain är, i likhet med andra lokalbedövningsmedel, sällsynta och beror vanligtvis på en ökning av koncentrationen i plasma till följd av oavsiktlig intravenös injektion, för höga doser eller snabb absorption i ett område med hög vaskularitet. Biverkningarna kan också bero på överkänslighet eller förknippas med patientens egenskaper eller minskad tolerans. Den systemiska toxiciteten är huvudsakligen inriktad på centrala nervsystemet eller hjärt- och kärlsystemet (se även avsnitt Överdosering).

Immunsystemet
Överkänslighetsreaktioner (allergiska eller anafylaktoida reaktioner, anafylaktisk chock); se även Hud och subkutan vävnad. Hudtest för undersökning av lidokainallergi anses inte vara tillförlitligt.

Centrala och perifera nervsystemet
Neurologiska symtom på systemisk toxicitet inkluderar yrsel eller konstig, overklig känsla, nervositet, tremor, parestesier runt munnen, domningar i tunga, dåsighet, kramper, koma.

Neurologiska reaktioner kan vara stimulerande eller dämpande. Symtom på stimulans av centrala nervsystemet kan vara kortvariga eller så förekommer de inte alls, därför kan de första symtomen på toxicitet vara förvirring och dåsighet följt av koma och andningssvikt.

Neurologiska komplikationer vid spinalbedövning är övergående neurologiska symtom, såsom smärta i nedre delen av ryggen, skinkorna och benen. Dessa symtom utvecklas vanligen inom 24 timmar efter bedövningen och försvinner på några dagar. Enstaka fall av araknoidit och cauda equina-syndrom med långvariga parestesier, dysfunktion i ändtarm och urinblåsa eller förlamning i nedre extremiteterna, har rapporterats då lidokain eller liknande läkemedel använts vid spinalbedövning. De flesta fallen har förknippats med hyperbara koncentrationer av lidokain eller långvarig spinalinfusion.

Ögon
Symtom på lidokaintoxicitet kan inkludera dimsyn, dubbelseende och övergående blindhet.

Båda ögonen kan bli blinda på grund av oavsiktlig injektion i synnervens skida i samband med ögoningrepp. Efter retrobulbär eller peribulbär bedövning har inflammation i ögonhålan och dubbelseende rapporterats (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Öron och balansorgan
Tinnitus, nedsatt hörsel.

Hjärtat och blodkärl
Kardiovaskulära reaktioner är dämpande och kan yttra sig som lågt blodtryck, bradykardi, hjärtmuskeldepression, hjärtrytmrubbningar och eventuellt hjärtstillestånd eller cirkulationskollaps.
Spinal- eller epiduralbedövning kan vara förknippat med lågt blodtryck. Även enstaka fall av bradykardi och hjärtstillestånd har rapporterats.

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum
Andnöd, bronkospasmer, andningsdepression och andningsstillestånd.

Magtarmkanalen
Illamående, kräkningar.

Hud och subkutan vävnad
Utslag, urtikaria, angioödem, ansiktssvullnad.

Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi
Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea
Biverkningsregistret
PB 55
00034 FIMEA

Symtom på akut systemisk toxicitet

CNS-toxicitet utvecklas gradvis med symtom av stigande svårighetsgrad. Till en början kan parestesier runt munnen, känselbortfall i tungan, konstig, overklig känsla, nedsatt hörsel och tinnitus inträffa. Synstörningar och muskeltremor eller muskelryckningar är allvarligare symtom och föregår uppkomsten av generaliserade kramper. Dessa symtom får inte misstolkas som neurotiskt beteende. Därefter kan medvetslöshet och grand mal-kramper inträffa och pågå från några sekunder till flera minuter. Strax efter kramper uppstår hypoxi och hyperkapni som följd av ökad muskelaktivitet samt störningar av den normala andningen. I svåra fall kan apné förekomma. Acidos förstärker de toxiska effekterna av lokalbedövningsmedel.

I svåra fall kan kardiovaskulära effekter förekomma. Som följd av höga systemiska koncentrationer kan det förekomma lågt blodtryck, bradykardi, hjärtarytmier och hjärtstillestånd som kan leda till att patienten dör.

Om inte den injicerade läkemedelsmängden har varit stor kan återhämtningen ske snabbt när lokalbedövningsmedlet distribueras vidare från centrala nervsystemet och metaboliseras.

Behandling av akut toxicitet

Om tecken på akut systemisk toxicitet uppträder ska injiceringen av bedövningsmedlet avbrytas omedelbart.

Eventuella kramper, CNS-depression och hjärttoxicitet ska behandlas. Syftet med behandlingen är att bibehålla syresättningen, få stopp på kramperna och att stöda blodcirkulationen. Det ska säkerställas att luftvägarna är öppna och syre ska ges och patienten ska ventileras (mask och påse) vid behov. Blodcirkulationen ska upprätthållas med plasmainfusioner och intravenös vätskebehandling. Om blodcirkulationsdepression kräver andra stödåtgärder kan administrering av vasopressorer övervägas trots att detta innebär en risk för CNS-excitation. Kramper kan kontrolleras genom intravenös administrering av diazepam (0,1 mg/kg intravenöst) eller tiopentalnatrium (1−3 mg/kg intravenöst) och samtidigt ska det kommas ihåg att kramphämmande medel också kan hämma andningen och blodcirkulationen. Långvariga kramper kan medföra en risk för patientens ventilation och syresättning och därför ska tidig endotrakeal intubering övervägas. Vid hjärtstillestånd ska normal kardiopulmonell återupplivning påbörjas. Fortlöpande optimal syresättning och ventilation samt cirkulationsstöd och behandling av acidos är livsviktiga.

Dialys har ingen betydande roll vid behandling av akut överdos av lidokain.

Farmakoterapeutisk grupp: Lokalanestetika, amider

ATC-kod: N01BB02

Lidokain är ett kortverkande lokalbedövningsmedel av amidtyp. Dess verkningsmekanism grundar sig på minskning av permeabiliteten hos nervcellsmembranet som släpper igenom natriumjoner. Till följd av detta minskar depolarisationen och stimuleringströskeln stiger vilket orsakar tillfällig lokal känselförlust. Lidokain används för ledningsanestesi av olika delar av kroppen och för att behandla arytmier. Dess effekt börjar snabbt (cirka en minut efter intravenös administrering och femton minuter efter intramuskulär injektion) och sprider sig snabbt till omgivande vävnader. Effekten varar cirka 10–20 minuter efter intravenös administrering och cirka 60–90 minuter efter intramuskulär injektion.

Absorption
Lidokain absorberas snabbt från magtarmkanalen, men endast små mängder överförs till blodcirkulationen till följd av första passage i levern.

Systemisk absorption av lidokain beror på injektionsställe, dos och farmakologiska egenskaper. Efter interkostal ledningsanestesi uppnås maximal koncentration i blodet varefter koncentrationen minskar först i epiduralrummet i bäckenet, sedan i armplexus och sist i subkutan vävnad. Oavsett administreringsställe beror absorptionshastigheten och koncentrationer som uppnås i blodet främst på den totala injicerade dosen. Förhållandet mellan den injicerade lidokaindosen och den maximala koncentrationen i blod är linjärt.

Distribution
Lidokain är bundet till plasmaproteiner, inklusive surt alfa-1-glykoprotein (AAG) och albumin. Bindningsgraden varierar, men är cirka 66 %. Hos nyfödda är koncentrationen av surt alfa-1-glykoprotein låg och den fria biologiskt aktiva lidokainfraktionen relativt hög.

Läkemedlet passerar genom blod-hjärnbarriären och placentabarriären sannolikt med hjälp av passiv diffusion.

Metabolism
Lidokain metaboliseras i levern och cirka 90 % av den administrerade dosen genomgår N-dealkylering för att bilda monoetylglycinxylid (MEGX) och glycinxylid (GX), vilka båda kan bidra till de terapeutiska och toxiska effekterna av lidokain. De farmakologiska och toxiska effekterna av MEGX och GX är likartade, men svagare än för lidokain. Halveringstiden för GX är längre (cirka 10 timmar) än för lidokain och vid långtidsbehandling ackumuleras det i kroppen.

Dessa metaboliseras vidare varefter metaboliterna utsöndras i urinen och under 10 % utsöndras som oförändrat lidokain.

Eliminering
Halveringstiden för eliminering av lidokain hos friska vuxna försökspersoner efter intravenös bolusinjektion var 1–2 timmar. Halveringstiden för eliminering av glycinxylid är cirka 10 timmar och halveringstiden för eliminering av monoetylglycinxylid är 2 timmar.

Särskilda patientgrupper
Sjukdomar som påverkar leverfunktionen kan ha effekt på lidokains farmakokinetik pga. dess snabba metabolism. Om patienten har leverfunktionsstörningar kan halveringstiden minst fördubblas.
Nedsatt njurfunktion påverkar inte farmakokinetiken för lidokain, men kan orsaka att dess metaboliter ackumuleras i kroppen.
Hos nyfödda är koncentrationen av surt alfa-1-glykoprotein låg och graden av proteinbindning kan vara lägre. Eftersom den fria fraktionen kan vara större, rekommenderas lidokain inte till nyfödda.

Gentoxicitetsstudier med lidokain visade inte på någon potential för mutagenicitet. I vissa gentoxicitetsstudier observerades svaga belägg för mutagenicitet för lidokainmetaboliten 2,6-xylidin (2,6-dimetylanilin). I långvariga toxicitetsstudier orsakade höga doser av 2,6-xylidinmetaboliten karcinogena effekter. Dessa effekter kan vara relevanta för människa. Därför får lidokain inte användas med höga doser i långa perioder.

I prekliniska studier fann man i övrigt inte sådana relevanta uppgifter som inte redan nämnts i andra avsnitt i denna produktresumé.

Natriumklorid (medel som reglerar lösningens isotonicitet)
0,1 M saltsyra (för justering av pH)
0,1 M natriumhydroxid (för justering av pH)
Vatten för injektionsvätskor

Lidokain har visat sig vara oförenligt med amfotericin, metohexital och glyceryltrinitrat. Det rekommenderas att lidokain inte blandas med andra läkemedel.

2 år.

Förvaras vid högst 25 °C. Förvaras i skydd mot kyla. Får ej frysas.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

LIDOCAINE BAXTER injektioneste, liuos
10 mg/ml (L:ei) 10 x 10 ml (18,30 €), 10 x 20 ml (18,30 €)

PF-selosteen tieto

Klar glasampull och klar injektionsflaska av glas med gummipropp och avrivbar försegling.

2 ml och 5 ml glasampuller finns tillgängliga i förpackningar om 5, 10 och 25 ampuller, 10 ml ampuller finns tillgängliga i förpackningar om 5 och 10 ampuller och 20 ml injektionsflaskor finns tillgängliga i förpackningar om 1 och 10 injektionsflaskor.

Läkemedlets utseende:

Klar och färglös lösning eller nästan färglös lösning

Lösningens pH är 5,00–7,00 och lösningens osmolaritet är 276,49 mosmol/kg

Ges som injektion (i.v., i.m. eller s.c.).
Används enligt läkarens anvisningar.
Endast för engångsbruk. Kassera läkemedel som inte används.

LIDOCAINE BAXTER injektioneste, liuos
10 mg/ml 10 x 10 ml, 10 x 20 ml

• Ei korvausta.

N01BB02

01.12.2021