SELEXID tabletti, kalvopäällysteinen 200 mg, 400 mg

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 200 mg pivmesillinaamihydrokloridia
Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 400 mg pivmesillinaamihydrokloridia

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Tabletti, kalvopäällysteinen

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Mesillinaamille herkkien gramnegatiivisten bakteerien aiheuttamat virtsatieinfektiot.

Annostus ja antotapa

Annostus

Aikuiset:
Normaali annos aikuisille on yksi 200 mg tabletti kolmesti päivässä. Vaikeissa infektioissa yksi
400 mg tabletti kolmesti päivässä.

Lapset:
Alle 40-kiloiset, yli 6-vuotiaat lapset: 20–40 mg kiloa kohti vuorokaudessa jaettuna kolmeen annokseen, korkeintaan 1200 mg päivässä.

Antotapa

Tabletit tulee niellä kokonaisina runsaan nestemäärän kera.
Lääkkeen ottamista juuri ennen nukkumaan menoa tulee välttää.
Paikalliset ohjeet antibioottien käytöstä tulee ottaa huomioon.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Yliherkkyys penisilliineille ja kefalosporiineille.

Ruoansulatuskanavaa kaventavat muutokset.

Perinnöllinen aineenvaihdunnan häiriötila, jonka tiedetään johtavan karnitiinin puutokseen. Esimerkiksi karnitiinin kuljetushäiriö, metyylimalonihappovirtsaisuus tai propionihappoverisyys.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Clostridium difficile -bakteerin aiheuttamaa ripulia tai pseudomembranoottista koliittia saattaa ilmetä. Jos valmisteen käytön jälkeen ilmenee ripulia, on huomioitava pseudomembranoottisen koliitin mahdollisuus ja ryhdyttävä tarvittaviin hoitotoimenpiteisiin.

Selexid-tabletteja ei saa käyttää potilailla, joilla on porfyria, sillä pivmesillinaamin on todettu liittyvän äkillisiin porfyriakohtauksiin.

Samanaikaista käyttöä valproiinihapon, valproaatin tai muun pivaliinihappoa vapauttavan lääkityksen kanssa tulee välttää lisääntyneen karnitiinivajeen riskin takia.

Selexid-tabletteja on käytettävä varoen pitkäaikaisessa tai usein toistuvassa hoidossa karnitiinivajeen riskin takia. Karnitiinivajeen oireita ovat muun muassa lihassäryt, väsymys ja sekavuus.

Vastasyntyneiden seulontatutkimuksiin kohdistuvat vaikutukset: pivmesillinaamin käyttö juuri ennen synnytystä saattaa antaa vastasyntyneelle väärän positiivisen tuloksen veren isovaleerihappopitoisuuden osalta vastasyntyneeltä otetussa seulontatutkimuksessa. Tämä saattaa johtua pivaloyylikarnitiinin muodostumisesta, mikä mukailee isovaleryylikarnitiinin esiintymistä. Siksi on suositeltavaa tehdä toinen seulontatutkimus niistä vastasyntyneiden näytteistä, joista on saatu väärä positiivinen tulos veren isovaleerihappopitoisuuden osalta, jos löydösten epäillään olevan pivmesillinaamiin liittyvä väärä positiivinen tulos (ks. kohta Raskaus ja imetys).

Koska lääkeaine voi aiheuttaa haavaumia ruokatorvessa, tablettien kanssa tulee nauttia vähintään puoli lasillista nestettä.

Yhteisvaikutukset

Probenesidin samanaikainen käyttö vähentää penisilliinien erittymistä ja lisää siksi antibiootin pitoisuutta veressä.

Penisilliinin samanaikainen käyttö metotreksaattivalmisteen kanssa voi vähentää metotreksaattipuhdistumaa elimistöstä.

Bakteriostaattisten valmisteiden, kuten erytromysiinin tai tetrasykliinin, samanaikainen käyttö saattaa haitata penisilliinien bakterisidistä vaikutusta.

Samanaikaista käyttöä valproiinihapon, valproaatin tai muun pivalliinihappoa vapauttavan lääkityksen kanssa tulee välttää lisääntyneen karnitiinivajeen riskin takia.

Raskaus ja imetys

Raskaus
Laajat tiedot (yli 1000 raskaudesta) eivät viittaa pivmesillinaamin epämuodostumia aiheuttavaan, fetaaliseen tai neonataaliseen toksisuuteen. Selexid-valmistetta voi käyttää raskauden aikana, jos se on kliinisesti tarpeen.

Joissakin tapauksissa on ilmoitettu vastasyntyneiden seulontatutkimusten vääristä positiivisista tuloksista, jotka mukailevat veren isovaleerihapon esiintymistä. Pivmesillinaamin käyttö juuri ennen synnytystä saattaa antaa vastasyntyneelle väärän positiivisen tuloksen veren isovaleerihappopitoisuuden osalta vastasyntyneeltä otetussa seulontatutkimuksessa.

Imetys
Mesillinaamia erittyy ihmisen rintamaitoon, mutta normaaleita hoitoannoksia käytettäessä eiole odotettavissa vaikutuksia vastasyntyneisiin/imeväisiin. Selexid valmistetta voidaan käyttää imetyksen aikana.

Hedelmällisyys
Selexid-valmisteen vaikutusta hedelmällisyyteen ei ole kliinisesti tutkittu. Prekliinisessä tutkimuksessa valmisteella ei havaittu olevan vaikutusta rottien hedelmällisyyteen.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Selexid-valmisteella ei ole haitallista vaikutusta ajokykyyn ja koneidenkäyttökykyyn.

Haittavaikutukset

Haittavaikutusten yleisyyttä arvioidaan kliinisistä tutkimuksista sekä spontaanista raportoinnista saatujen tietojen yhdistetyn analyysin perusteella.

Yleisimmin raportoidut haittavaikutukset ovat pahoinvointi ja ripuli.
Anafylaktisia reaktioita ja henkeä uhkaavaa pseudomembranoottista koliittia (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet) on raportoitu.

Haittavaikutukset on lueteltu MeDRA:n elinluokkajärjestelmän (SOC) mukaisesti, ja yksittäiset haittavaikutukset on lueteltu yleisimmin raportoiduista alkaen. Haittavaikutukset on esitetty kussakin yleisyysluokassa haittavaikutuksen vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.

Hyvin yleinen ≥1/10
Yleinen ≥1/100, <1/10
Melko harvinainen ≥1/1 000, <1/100
Harvinainen ≥1/10 000, <1/1 000
Hyvin harvinainen <1/10 000
Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä esiintyvyyden arviointiin)

Infektiot

Yleinen

Vulvovaginaalinen mykoottinen infektio
Melko harvinainenClostridium difficile -bakteerin aiheuttama koliitti
Veri ja imukudos
Melko harvinainen:Trombosytopenia
Immuunijärjestelmä
Melko harvinainen:Anafylaktiset reaktiot
Tuntematon:Anafylaktinen sokki
Aineenvaihdunta ja ravitsemus
Melko harvinainen:Pienentynyt karnitiinipitoisuus
Hermosto
Melko harvinainen:Päänsärky
Huimaus

Kuulo ja tasapainoelin

Melko harvinainen:Kiertohuimaus (vertigo)
Ruoansulatuselimistö
Yleinen:Ripuli
Pahoinvointi
Melko harvinainen:Oksentelu
Vatsakipu
Dyspepsia
Ruokatorven haavaumat
Ruokatorven tulehdus
Suun haavaumat
Maksa ja sappi
Melko harvinainen:Epänormaali maksan toiminta
Iho ja ihonalainen kudos
Melko harvinainen:Ihottuma*
Urtikaria
Kutina
Tuntematon:Angioedeema
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat
Melko harvinainen:Väsymys

* Erilaisia ihottumia, kuten erytematoottista, makulaarista ja makulopapulaarista ihottumaa on raportoitu.

Beetalaktaamiantibioottien luokkahaittavaikutukset:
Lievä ASAT-, ALAT-, alkaalinen fosfataasi-, ja bilirubiini-arvojen ohimenevä kohoaminen
Neutropenia
Eosinofilia

Pediatriset potilaat

Rajallisten tietojen perusteella haittavaikutusten yleisyyden, laadun ja vakavuuden otaksutaan olevan lapsilla sama kuin aikuisilla.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty–haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Yliannostus

Yliannostustapauksista ei ole kokemusta. Kuitenkin, liian suuri annos Selexid-tabletteja voi todennäköisesti aiheuttaa pahoinvointia, oksentelua, vatsakipua ja ripulia. Yliannostuksen hoidossa keskitytään oireiden lievittämiseen.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Laajaspektriset penisilliinit, ATC-koodi: J01CA08

Selexid on suun kautta nautittava antibiootti. Kemiallisesti se on amidinopenisillaanihapon, mesillinaamin pivaloyloksimetyyliesteri. Suun kautta annettuna pivmesillinaami imeytyy hyvin ja hydrolysoituu kehossa mesillinaamiksi, joka on lääkeaineen aktiivinen antibakteerinen muoto.
Lääkeaineen hydrolysoi epäspesifit esteraasientsyymit, joita on veressä, maha-suolikanavan limakalvolla ja muissa kudoksissa.

Selexid, kuten muut penisilliinit ja kefalosporiinit, vaikuttaa bakteeriseinämän biosynteesiin, mutta mesillinaamin kohdeproteiini on eri kuin muilla penisilliineillä. Enterobacteriaceae bakteerien kanssa mesillinaami sitoutuu melkein yksinomaan PBP-2:een kun taas penisilliinit ja kefalosporiinit sitoutuvat PBP-1 ja PBP-3:een.

Tämä ero vaikutusmekanismeissa on luultavasti syynä synergiaan, jota on havaittu sekä in vitro ja
in vivo, mesillinaamin ja useiden muiden penisilliinien ja kefalosporiinien välillä.

Selexid tehoaa erittäin hyvin useimpiin Enterobacteriaceae bakteereihin, esim. E. coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Serratia, Salmonella, Shigella ja Yersinia.

Staph.saprophyticus on in vitro vain kohtalaisen herkkä (MIC 16–32 mg/l) mesillinaamille, kun taas in vivo bakteeri on herkkä lääkeaineelle, johtuen mesillinaamin korkeasta pitoisuudesta virtsassa.

Selexidillä on vain vähäinen vaikutus terveen ihon, suun, suoliston ja vaginan mikroflooraan.

Useimmilla Enterobacteriaceae bakteerien tuottamilla beetalaktamaaseilla ei ole juurikaan vaikutusta
mesillinaamiin ja siksi mesillinaamilla ei esiinny yleisesti ristiresistenttiyttä muiden penisilliinien kanssa, esim. ampisilliini/amoksisilliini.

Enterobacteriaceae bakteerien resistenttiys Selexidille voi johtua joidenkin beetalaktamaasien poikkeuksellisen suuresta tuotannosta ja muutoksista penisilliniä sitovissa proteiineissa.

Mesillinaamin MIC arvot:
CLSI: S=8 mg/L, R=32 mg/L (E. coli:lle)

Mesillinaamille herkät ja resistentit bakteerit:

Tavallisesti herkät lajit

E. coli *)
Enterobacteriaceae,
muut *), **)
Klebsiella spp. *)
P. mirabilis *)

Lajit, joiden ongelmana voi olla kyky hankkia resistenttiys

 

Luonnostaan resistentit lajit

E. faecalis *)
S. saprophyticus $)
P. aeruginosa

*, $) Kliininen teho on osoitettu akuutissa kystiitissä

**) Enterobacteriaceae, muut: Acinobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii

Farmakokinetiikka

Mesillinaamin esteröiminen pivmesillinaamiksi on tehnyt siitä varsin hyvin imeytyvän. Eri tutkimuksissa pivmesillinaami on imeytynyt 6080 prosenttisesti ruoansulatuskanavasta. Ruokailu ei olennaisesti vaikuta imeytyneen pivmesillinaamin määrään. Vaikuttava aine, mesillinaami, lohkeaa pivmesillinaamista täydellisesti elimistön esteraasien välityksellä. Mesillinaami sitoutuu plasman proteiineihin vain 510 %:isesti. Mesillinaami erittyy pääasiallisesti sellaisenaan virtsaan, puoliintumisaika on 11,5 tuntia. Erittymistä tapahtuu myös sapen kautta. Mesillinaami metaboloituu vähäisessä määrin ja muodostaa mm. n-formyyli-6-aminopenisillaanihappoa. Pivmesillinaamista lohjennut pivaliinihappo erittyy virtsaan pääasiassa glukuronidikonjugaattina.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Farmakologista turvallisuutta, toistuvan altistuksen aiheuttamaa toksisuutta, genotoksisuutta tai lisääntymistoksisuutta koskevien konventionaalisten tutkimusten tulokset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille. Pivmesillinaamista, tai sen aktiivisesta muodosta mesillinaamista, ei ole saatavilla tietoja karsinogeenisuudesta.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Hydroksipropyyliselluloosa
Magnesiumstearaatti
Selluloosa, mikrokiteinen
Hypromelloosi
Simetikoni, emulsio
Parafiini, synteettinen

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

3 vuotta.

Säilytys

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

SELEXID tabletti, kalvopäällysteinen
200 mg 14 fol (10,95 €), 20 fol (12,74 €), 30 fol (16,28 €)
400 mg 10 fol (11,23 €), 15 fol (16,28 €)

PF-selosteen tieto

200 mg:
Alumiini/PVC -läpipainopakkaus (polyamidilla päällystetty alumiinipäällys) 14, 20, 30 ja 100 tablettia
Alumiini/alumiini -läpipainopakkaus 14, 20, 30 ja 100 tablettia.
Lasipurkki (ruskea lasi, Ph.Eur. III, kierrekorkki polyetyleeniä) 100 tablettia.

400 mg:
Alumiini/alumiini –läpipainopakkaus 10, 15 ja 20 tablettia.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

200 mg tabletti:
Valkoinen, pyöreä, kuperapintainen, kalvopäällysteinen tabletti, toisella puolella painettu leijona,
toisella puolella numerosarja 137.

400 mg tabletti:
Valkoinen, kapselin muotoinen, kalvopäällysteinen tabletti

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Ei erityisvaatimuksia.

Korvattavuus

SELEXID tabletti, kalvopäällysteinen
200 mg 14 fol, 20 fol, 30 fol
400 mg 10 fol, 15 fol

  • Peruskorvaus (40 %).

ATC-koodi

J01CA08

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

21.12.2023

Yhteystiedot

KARO PHARMA AB
Box 16184
103 24 Stockholm
Sweden

+46 10 330 23 10
www.karopharma.se
info@karopharma.se

Etsi vertailtava PF-seloste.