PROPRAL tabletti 10 mg, 40 mg
Vaikuttavat aineet ja niiden määrät
Yksi tabletti sisältää 10 mg tai 40 mg propranololihydrokloridia.
Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan: yksi tabletti sisältää laktoosia (monohydraattina) 101,0 mg (10 mg tabletti) ja 85,5 mg (40 mg tabletti).
Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.
Lääkemuoto
Tabletti
Kliiniset tiedot
Käyttöaiheet
- angina pectoris
- rytmihäiriöt
- tyreotoksikoosi
- feokromosytooman hoito yhdessä alfa-reseptorin salpaajan kanssa
- digitalisintoksikaatio
- migreeniprofylaksia (klassinen ja ei-klassinen migreeni, cluster headache)
- benigni essentielli vapina
- sydäninfarktin sekundääripreventio
- Propral 40 mg ‑tabletin indikaationa yllä mainittujen lisäksi verenpainetauti.
Annostus ja antotapa
Annostus
Annostelu on yksilöllinen. Annosta nostetaan asteittain hoitovasteen mukaan välttäen bradykardiaa.
Verenpainetauti
40–160 mg 2 kertaa vuorokaudessa, jos muut syyt (esim. rytmihäiriöiden hoito) eivät edellytä annoksen jakamista useampaan osaan.
Angina pectoris ja rytmihäiriöt
10–40 mg 3–4 kertaa vuorokaudessa.
Sydäninfarktin sekundääripreventio
Alkuvaiheessa 40 mg 4 kertaa vuorokaudessa 2–3 päivän ajan. Jatkohoitona 80 mg 2 kertaa vuorokaudessa.
Feokromosytooma ja tyreotoksikoosi
10–20 mg 3–4 kertaa vuorokaudessa.
Migreeniprofylaksia
20–40 mg 3 kertaa vuorokaudessa. Annoksen voi tarvittaessa kaksinkertaistaa. Hoidon kesto on tavallisesti 2–6 kuukautta.
Benigni essentielli vapina
10–40 mg 3 kertaa vuorokaudessa.
Iäkkäät potilaat
Annostus on säädettävä huolella, sillä ikääntyneillä haittavaikutusten ilmaantumisen riski on suurentunut farmakokineettisten muutosten vuoksi.
Annostus maksan vajaatoiminnassa
Valmistetta on käytettävä varoen. Annoksen sovittamista on harkittava.
Annostus munuaisten vajaatoiminnassa
Valmistetta on käytettävä varoen. Annoksen muuttaminen ei ole tarpeen.
Pediatriset potilaat
Rytmihäiriöt: 0,25–0,5 mg/kg 3–4 kertaa vuorokaudessa, annos on säädettävä hoitovasteen mukaan. Korkeintaan 1 mg/kg 4 kertaa vuorokaudessa, päivän kokonaisannoksen ei pidä ylittää 160 mg:aa vuorokaudessa.
Antotapa
Tabletit otetaan suun kautta riittävän nestemäärän kanssa.
Vasta-aiheet
- yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille
- astma tai jokin muu obstruktiivinen keuhkosairaus
- kompensoimaton sydämen vajaatoiminta
- kliinisesti merkittävä bradykardia
- II tai III asteen eteiskammiokatkos
- kardiogeeninen sokki
- diabeettinen ketoasidoosi ja metabolinen asidoosi
- vaikea perifeerinen valtimoverenkierron häiriö ja Raynaud’n syndrooma
- hypotensio
- hoitamaton feokromosytooma
- sick sinus ‑syndrooma
- Prinzmetalin angiina.
Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Propranololia on käytettävä varoen potilaille, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta.
Propranololihoidon yhtäkkiseen lopettamiseen voi liittyä angina pectoris ‑oireiston pahenemisen ja sydäninfarktin riski, joten angina pectoris ‑potilailla lääkitys on lopetettava vähitellen (7–10 päivän aikana).
Beetasalpaajahoito saattaa kätkeä hypertyreoosin oireiston, joten tyreotoksikoosipotilailla lääkettä on käytettävä varoen.
Diabeetikoilla beetasalpaus voi peittää hypoglykemian aiheuttaman adrenergisen stimulaation vaikutukset, joten lääkettä on käytettävä varoen potilaille, joilla on labiili diabetes tai taipumusta hypoglykemioihin. Propranololi voi aiheuttaa hypoglykemiaa myös muille kuin diabeetikoille, kuten esim. iäkkäille, hemodialyysipotilaille, kroonista maksasairautta sairastaville potilaille sekä yliannostuksen yhteydessä. Propranololin käyttöön yhdistetty vakava hypoglykemia on harvoin aiheuttanut kouristuksia ja/tai koomaa yksittäisillä potilailla.
Myasthenia gravis ‑potilaiden oireisto voi pahentua propranololilääkityksen seurauksena.
Propranololin käyttö saattaa voimistaa anafylaktista reaktiota.
Propranololi saattaa pahentaa psoriaasia tai aiheuttaa piilevän psoriaasin puhkeamisen.
Propranololilääkitykseen liittyy hepaattisen enkefalopatian lisääntynyt riski maksan vajaatoiminnasta kärsivillä potilailla, joilla on portahypertensio.
Beetasalpaajalääkityksen keskeyttämisen tarpeellisuudesta ennen leikkausta on olemassa ristiriitaisia tuloksia. Jos propranololilääkitys keskeytetään anestesiaa vaativan kirurgisen leikkauksen takia, lopetus on tehtävä ainakin 24 tuntia ennen toimenpidettä, poikkeuksena potilaat, joilla on tyreotoksikoosi tai feokromosytooma.
Propranololia on käytettävä varoen potilailla, joilla on I asteen eteiskammiokatkos tai latentti sydämen toiminnanvajaus. Propranololi voi heikentää perifeeristä verenkiertoa.
Tabletit sisältävät apuaineena laktoosimonohydraattia 106,34 mg (10 mg:n tabletti) tai 90 mg (40 mg:n tabletti). Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, täydellinen laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosi‑imeytymishäiriö, ei pidä käyttää tätä lääkettä.
Pediatriset potilaat
Propranololi voi aiheuttaa hypoglykemiaa myös muille kuin diabeetikoille, kuten esim. vastasyntyneille, imeväisille ja lapsille.
Propranololia ei pidä käyttää migreeniprofylaksiaan alle 7‑vuotiaille lapsille.
Apuaineet
Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, täydellinen laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei pidä käyttää tätä lääkevalmistetta.
Yhteisvaikutukset
Propranololin interaktiot muiden lääkeaineiden kanssa voidaan jakaa beetasalpaajilla yleensä esiintyviin sekä propranololin omiin interaktioihin. Beetasalpaajien farmakokineettisillä interaktioilla ei yleensä ole kliinistä merkitystä johtuen lääkkeen plasmapitoisuuden ja terapeuttisen vaikutuksen heikosta riippuvuussuhteesta.
Beetasalpaajilla yleensä esiintyvät interaktiot
Insuliini ja sulfonyyliureat
Propranololi saattaa voimistaa diabeteslääkkeiden hypoglykeemistä vaikutusta tilanteissa, joissa maksan glykogeenivarastot ovat huvenneet ja glykogenolyysi heikentynyt, kuten esim. paaston aikana. Hypoglykemian adrenergiset oireet (esim. vapina ja takykardia) voivat jäädä ilmenemättä beetasalpauksen seurauksena.
Rytmihäiriölääkkeet (ryhmä I)
Ryhmän I rytmihäiriölääkkeillä (esim. kinidiini, prokainamidi, disopyramidi, propafenoni, meksiletiini ja flekainidi) ja beetasalpaajilla on additiivisia negatiivisia inotrooppisia vaikutuksia, mikä voi johtaa vakaviin hemodynaamisiin vaikutuksiin potilailla, joilla on vasemman kammion vajaatoimintaa. Edellä mainittujen lääkeryhmien kombinointia on vältettävä myös sick sinus ‑oireyhtymässä sekä eteiskammiokatkoksissa.
Klonidiini
Klonidiinin toisinaan aiheuttama hypertensiivinen reaktio saattaa voimistua beetasalpaajien vaikutuksesta.
Kalsiumsalpaajat
Kalsiumsalpaajien (erityisesti verapamiilin ja diltiatseemin) ja beetasalpaajien yhteiskäytössä on kuvattu eteiskammiojohtumisen ja sinus‑funktion heikkenemistä, bradykardiaa sekä hypotensiota.
Alfasalpaajat
Tamsulosiinin, alfutsosiinin ja pratsosiinin (alfasalpaajia eturauhasvaivojen hoitoon) hypotensiivinen vaikutus voi korostua, jos niiden käyttö aloitetaan beetasalpaajalääkityksen rinnalla.
Tulehduskipulääkkeet (NSAID)
Jotkut anti-inflammatoriset lääkeaineet, kuten indometasiini ja diklofenaakki, ovat heikentäneet beetasalpaajien antihypertensiivistä tehoa, jos niitä käytetään säännöllisesti.
Inhalaatioanesteetit
Vastoin aikaisempaa käsitystä beetasalpaajalääkityksen lopettamisen riskit leikkausten ajaksi saattavat olla paljon suuremmat kuin mahdolliset inhalaatioanesteetti‑interaktioista johtuvat haitalliset vaikutukset. Nykykäsityksen mukaan beetasalpaajalääkitystä ei tarvitse lopettaa ennen nukutusta, mutta hyvin suuria beetasalpaaja‑annoksia voidaan joutua asteittain laskemaan.
Adrenaliini
Epäselektiiviset beetasalpaajat ovat aiheuttaneet yhdessä adrenaliinin kanssa annettuna hypertensiota ja reflektorista bradykardiaa. Lisäksi esim. anafylaktisessa sokissa propranololia käyttävillä potilailla on esiintynyt resistenssiä adrenaliinin bronkodilatoivalle vaikutukselle.
Propranololin omat interaktiot
Fingolimodi
Fingolimodin ja propranololin yhteiskäyttö voi lisätä bradykardiaa, mikä voi johtaa kuolemaan. Fingolimodihoitoa ei saa aloittaa potilaille, jotka saavat beetasalpaajia. Jos yhdistelmää kuitenkin käytetään, potilasta on seurattava tarkoin hoidon alussa ainakin yön yli.
Barbituraatit
Barbituraatit ovat voimakkaita maksaentsyymien indusoreita, jotka voivat lisätä propranololin metaboliaa. Barbituraatit vähentävät beetasalpaajien vaikutuksia ja pitoisuuksia plasmassa.
Varfariini
Propranololi saattaa vähentää varfariinin puhdistumaa ja lisätä sen pitoisuutta plasmassa.
MAO:n estäjät
MAO:n estäjien (paitsi MAO-B:n estäjien) samanaikainen käyttö antihypertensiivisten aineiden kanssa saattaa vähentää antihypertensiivistä vaikutusta ja johtaa hypertensiivisiin reaktioihin.
Migreenilääkkeet
Ritsatriptaanin ja propranololin samanaikainen käyttö voi vähentää ritsatriptaanin metaboliaa ja lisätä sen plasmapitoisuutta huomattavasti. Yhteiskäytön aikana suositellaan 5 mg:n ritsatriptaaniannosta.
Propranololilla ja ergotalkaloideilla (esim. ergotamiini) on synergistinen perifeeristen kudosten verenkiertoa heikentävä vaikutus.
Klooripromatsiini
Klooripromatsiinin ja propranololin samanaikainen käyttö voi aiheuttaa kummankin lääkeaineen plasmapitoisuuksien tuntuvaa nousua ja voimistaa klooripromatsiinin antipsykoottista ja propranololin antihypertensiivistä vaikutusta.
Simetidiini
Simetidiini lisää propranololin plasmapitoisuuksia vähentämällä tämän ensikierron metaboliaa. Propranololin annosta voidaan joutua pienentämään bradykardiariskin takia.
Kinidiini
Kinidiinin ja propranololin yhteiskäytössä on raportoitu ortostaattista hypotoniaa. Kinidiini lisää propranololin plasmapitoisuuksia vähentämällä lääkkeen (CYP2D6‑välitteistä) maksametaboliaa. Propranololin annosta on pienennettävä yhteiskäytössä.
Lidokaiini
Propranololilääkitys voi lisätä laskimoon annetun lidokaiinin plasmapitoisuuksia.
Propafenoni
Propafenoni saattaa lisätä propranololin plasmapitoisuuksia vähentämällä propranololin (CYP2D6‑välitteistä) maksametaboliaa. Yhdessä julkaistussa farmakokineettisessä tutkimuksessa interaktiolla oli vain heikko beetasalpausta lisäävä vaikutus.
Amiodaroni
Amiodaronin ja propranololin yhteiskäytössä on esiintynyt sinusbradykardiaa ja muita rytmihäiriöitä. Amiodaronin pitkän puoliintumisajan (noin 50 päivää) takia yhteisvaikutusten mahdollisuus säilyy pitkän aikaa lääkityksen lopettamisen jälkeenkin.
Digoksiini
Propranololi voi pahentaa digoksiinin aiheuttamaa bradykardiaa.
Hydralatsiini
Propranololin plasmapitoisuudet voivat nousta, kun lääkettä annetaan yhdessä hydralatsiinin kanssa. Hydralatsiini vähentänee propranololin metaboliaa.
Nikardipiini ja isradipiini
Propranololikerta‑annoksen hyötyosuus on kasvanut nikardipiinin (50 %) ja isradipiinin (20 %) vaikutuksesta. Nikardipiinin vaikutuksesta propranololin vaikutukset verenpaineeseen ja pulssiin ovat voimistuneet.
Rifampisiini
Rifampisiini (CYP2C19‑induktorina) lisää propranololin metaboliaa ja vähentää näin beetasalpaajan plasmapitoisuuksia.
Fentiatsiinit ja haloperidoli
Klooripromatsiini voi vähentää propranololin metaboliaa ja vahvistaa lääkkeen vaikutuksia verenpaineeseen ja pulssiin. Propranololi voi niin ikään vähentää klooripromatsiinin ja myös tioridatsiinin metaboliaa ja lisätä näiden lääkeaineiden plasmapitoisuuksia. Propranololin ja haloperidolin yhteiskäytössä on kuvattu hypotensiota ja sydänpysähdystä.
Fluvoksamiini
Fluvoksamiinilääkitys on nostanut voimakkaasti propranololin plasmapitoisuuksia vähentämällä propranololin metaboliaa.
Teofylliini
Propranololi on vähentänyt teofylliinin puhdistumaa 30–50 %. Yhteiskäytössä on seurattava plasman teofylliinipitoisuuksia.
Raskaus ja imetys
Raskaus
Naisen raskaudenaikaiseen propranololilääkitykseen on liittynyt vastasyntyneen alipainoisuuden, hypoglykemian ja hengitysvaikeuden lisääntynyt riski. Propranololin raskaudenaikaiseen käyttöön on syytä suhtautua erityistä harkintaa noudattaen.
Imetys
Propranololi erittyy ihmisen rintamaitoon, mutta rintamaidon propranololipitoisuuksien aiheuttamat mahdolliset vaikutukset lapsessa ovat hyvin epätodennäköisiä.
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Aivan hoidon alussa voi lääkityksestä johtuen esiintyä huimausta etenkin istualta tai makuulta noustessa. Tässä vaiheessa moottoriajoneuvon kuljettamista ja muita tarkkuutta vaativia tehtäviä onkin syytä välttää. Hoidon myöhemmässä vaiheessa, hyvän hoitotasapainon vallitessa, propranololin ei tiedetä heikentävän suorituskykyä liikenteessä tai työssä.
Haittavaikutukset
Propranololin haittavaikutukset liittyvät yleensä sen farmakologiseen vaikutukseen (beetasalpaukseen).
Haittavaikutukset ovat yleisyyden mukaan luokiteltuna seuraavat:
Yleinen (≥ 1/100, < 1/10) | Melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100) | Harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000) | Hyvin harvinainen (< 1/10 000, mukaan lukien yksittäiset raportit) | Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä esiintyvyyden arviointiin) | |
Veri ja imukudos | Trombosytope-nia, agranulosy-toosi | ||||
Aineen-vaihdunta ja ravitsemus | Hypoglykemia lapsilla, hypoglykemi-aan liittyvät kouristukset | Muutokset lipidimetaboliassa (muutokset veren triglyseridien ja kolesterolin pitoisuuksissa) | |||
Psyykkiset häiriöt | Unihäiriöt, painajaisunet | Hallusinaatiot, masennus, psykoosi, sekavuus | |||
Hermosto | Parestesiat, pyörtyminen, huimaus, muistinmenetys | Yksittäisiä myasthenia gravis -oireyhtymän kaltaisia tapauksia tai myasthenia graviksen pahenemista on raportoitu. | Päänsärky | ||
Silmät | Kuivat silmät, näköhäiriöt | Sidekalvon-tulehdus | |||
Sydän | Bradykardia | Sydämen vajaatoiminnan paheneminen, AV-katkos | |||
Verisuonisto | Perifeerisen verenkierron heikkenemi-nen | Posturaalinen hypotensio | |||
Hengitys-elimet, rintakehä ja välikarsina | Hengästymi-nen | Bronkospasmit astmapotilailla | |||
Ruoansula-tuselimistö | Pahoinvointi, oksentelu, ripuli | Ummetus, suun kuivuminen | |||
Iho ja ihonalainen kudos | Alopekia, ekseema, psoriaasin kaltaiset iholeesiot, psoriaasin oireiden paheneminen, purppura | Yksittäisiä liikahikoilutapa-uksia on raportoitu. | |||
Luusto, lihakset ja sidekudos | Lihas-heikkous | ||||
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat | Väsymys | ||||
Tutkimukset | Antinukleaaristen vasta-aineiden (ANA) nousua on havaittu, mutta tämän kliininen merkitys ei ole selvä. |
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:
www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskekus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA
Yliannostus
Tiedot ylisuurten propranololiannosten toksisuudesta ovat suhteellisen vähäisiä. 0,8–6 g propranololia (arvioitu annos) on aiheuttanut aikuisella bradykardiaa ja vakavaa hypotensiota, joka on joissain tapauksissa johtanut perifeeriseen syanoosiin. Tajuttomuutta ja kouristelua on myös esiintynyt. Muutamassa tapauksessa myrkytys on johtanut kuolemaan. Propranololimyrkytyksen hoito on pääasiassa oireenmukaista ja supportiivista. Vatsa pyritään tyhjentämään lääkkeestä huuhtelemalla, ja potilaalle on annettava lääkehiiltä. Bradykardiaan voidaan käyttää i.v.‑atropiinia ja jos siitä ei ole apua, varoen i.v.‑isoprenaliinia. Vaikeimmissa tapauksissa voidaan joutua turvautumaan tahdistinhoitoon. Vakavan hypotension hoitoon voidaan käyttää noradrenaliinia tai dopamiinia. Vajaatoiminnassa voidaan antaa digoksiinia ja diureettia. Myös glukagonia voidaan kokeilla sydänlihaslaman ja hypotension hoidossa. Bronkospasmia voidaan hoitaa beeta2‑sympatomimeeteilla tai teofylliinillä sekä kouristuksia diatsepaamilla. Hemodialyysistä ei liene hyötyä.
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Beetasalpaajat, epäselektiiviset beetasalpaajat, ATC-koodi: C07AA05.
Propranololi on epäselektiivinen beetasalpaaja. Lääke estää adrenergistä stimulaatiota salpaamalla kompetitiivisesti beetareseptoreita sydänlihaksessa, keuhkoputkissa sekä verisuonten sileässä lihaksessa. Propranololilla ei ole sisäistä sympatomimeettistä aktiviteettia. Ainoastaan l-isomeerilla on merkittävää beetareseptoreita salpaavaa vaikutusta. Sydänlihaksen beetasalpaus vähentää sydämen lyöntitiheyttä, rasituksen aikaansaamaa lyöntitiheyden nousua, sydänlihaksen supistuvuutta, sydämen lyöntitilavuutta ja systolista ejektioaikaa. Lisäksi johtuminen sinoatriaali- ja eteiskammiosolmukkeissa hidastuu ja sydänlihaksen sähköinen automatiikka vaimenee. Propranololilla on myös kinidiinin kaltainen membraaneja stabiloiva vaikutus plasmapitoisuuksilla, jotka ylittävät beetasalpaukseen tarvittavat pitoisuudet. Em. vaikutuksen kliininen merkitys on epäselvä.
Mekanismi, jolla propranololi (ja yleensä beetasalpaajat) laskee verenpainetta, ei ole vielä tarkoin tiedossa. On esitetty, että beetasalpaajien aiheuttama verenpaineen lasku välittyisi sydänlihaksen beetasalpauksen, vähentyneen keskushermoston sympatikusaktiviteetin ja reniinin erityksen vähenemisen kautta.
Propranololin edullinen vaikutus angina pectoriksen hoidossa perustunee ainakin osaksi lääkkeen kykyyn vähentää sydämen hapentarvetta (ilmeisesti beetasalpausvaikutus). Propranololi näyttäisi myös parantavan hapen kulkeutumista kudoksiin lisäämällä hapen sitoutumista hemoglobiiniin punasoluissa (ei beetasalpausvaikutus). Lisäksi lääkkeellä saattaa olla edullinen vaikutus verihiutaleiden aggregaatioon, mikä ei myöskään liene beetasalpauksesta johtuvaa. Lääkkeen yhtäkkinen lopettaminen saattaa angina pectoris ‑potilailla johtaa verihiutaleiden hyperaggregoitumiseen.
Propranololin migreeniprofylaksian mekanismia ei tiedetä, mutta se saattaa johtua lääkkeen kyvystä estää vasodilataatiota. Lisäksi on todettu, että beetasalpaajaat voivat estää korteksin arteriolien spasmeja.
Beetasalpaajat lisäävät erityisesti astmapotilailla ilmateiden vastusta. Poikkijuovaisen lihaksen ja sydänlihaksen glykogenolyysi estyy, kuten myös adrenergisen stimulaation aiheuttama vapaiden rasvahappojen ja insuliinin eritys. Propranololi lisää myös veren eosinofiilien määrää. Kohdun aktiviteetti lisääntyy, kuitenkin enemmän ei-raskailla kuin raskaana olevilla naisilla.
Farmakokinetiikka
Propranololi imeytyy lähes täydellisesti suolistosta, mutta runsaan ensikierron metabolian takia lääkkeen oraalinen hyötyosuus on keskimäärin vain noin 25 %. Propranololi hidastaa omaa metaboliaansa vähentämällä maksan verenkiertoa. Yksilöllinen variaatio lääkkeenoton jälkeisissä plasmakonsentraatioissa voi olla jopa 20‑kertainen. Ruoka saattaa hidastaa imeytymistä ilman, että huippupitoisuuksissa havaitaan merkittäviä muutoksia. Maksimaaliset plasmakonsentraatiot saavutetaan noin 1–2 tunnin kuluessa lääkkeen nauttimisesta. Downin syndroomaa sairastavilla lapsipotilailla sekä vanhuksilla propranololin oraalinen hyötyosuus voi kasvaa. Terapeuttiset plasmakonsentraatiot vaihtelevat yleensä välillä 50–100 nanog/ml, mutta plasmakonsentraation ja terapeuttisen vaikutuksen välillä esiintyy suurta yksilöllistä variaatiota.
Propranololi jakautuu laajalti elimistöön. Lääkkeen jakautumistilavuus on noin 4,3 l/kg. Lääke läpäisee veri‑aivoesteen sekä istukan. Propranololi erittyy hyvin myös rintamaitoon. Noin 90 % propranololista on sitoutuneena seerumin proteiineihin.
Oraalisesti otetun propranololin eliminaatio noudattaa ensimmäisen asteen kinetiikkaa. Propranololi metaboloituu lähes täydellisesti maksassa. 4‑hydroksipropranololi on propranololin aktiivinen metaboliitti, jota muodostuu lähes yksinomaan oraalisen antotavan yhteydessä. 4‑hydroksipropranololi on yhtä potentti beetasalpaaja kuin kanta-ainekin, mutta sen vaikutusaika on selvästi lyhyempi. Vain < 0,5 % propranololiannoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan. Virtsasta on löydetty ainakin kahdeksan propranololin metaboliittia. Joillakin näistä saattaa olla antiarytmisiä vaikutuksia ilman beetasalpausvaikutusta. Vain 1–4 % oraalisesta tai laskimoon annetusta propranololista erittyy muuttumattomana tai metaboliitteina ulosteeseen. Lääkkeen puhdistuma on noin 16 ml x min-1 x kg-1. Noin 90 % lääkkeestä erittyy virtsaan tai ulosteeseen 48 tunnin kuluessa lääkkeen otosta. Tavallisilla terapeuttisilla annoksilla eliminaation puoliintumisaika vaihtelee 3–4 tunnista 6 tuntiin, mutta lääkityksen lopettamisen jälkeen verenpainetta alentava vaikutus säilyy jopa 12 tuntia.
Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Pitkäaikaisissa eläinkokeissa propranololilla ei ole esiintynyt karsinogeenisia ominaisuuksia.
Farmaseuttiset tiedot
Apuaineet
10 mg ‑tabletti
Laktoosimonohydraatti
Maissitärkkelys
Liivate
Selluloosa, mikrokiteinen
Tärkkelys, esigelatinoitu
Piioksidi, kolloidinen, vedetön
Magnesiumstearaatti
40 mg ‑tabletti
Laktoosimonohydraatti
Maissitärkkelys
Indigokarmiini (E132)
Kinoliinikeltainen (E104)
Liivate
Selluloosa, mikrokiteinen
Piioksidi, kolloidinen, vedetön
Magnesiumstearaatti
Yhteensopimattomuudet
Ei oleellinen.
Kestoaika
3 vuotta.
Säilytys
Säilytä alle 25 °C. Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä valolle.
Pakkaukset ja valmisteen kuvaus
Markkinoilla olevat pakkaukset
Resepti
PROPRAL tabletti
10 mg (J) 30 kpl (14,03 €), 100 kpl (5,17 €)
40 mg (J) 100 kpl (8,23 €)
PF-selosteen tieto
Polyeteenimuovitölkki, 30 ja 100 tablettia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Valmisteen kuvaus:
10 mg: valkoinen, pyöreä, kupera, jakouurteellinen tabletti, halkaisija 9 mm.
40 mg: vaaleanvihreä, pyöreä, kupera, jakouurteellinen tabletti, halkaisija 9 mm.
Tabletin voi jakaa yhtä suuriin annoksiin.
Käyttö- ja käsittelyohjeet
Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.
Korvattavuus
PROPRAL tabletti
40 mg 100 kpl
- Alempi erityiskorvaus (65 %). Krooninen verenpainetauti (205), Krooninen sepelvaltimotauti ja krooniseen sepelvaltimotautiin liittyvä rasva-aineenvaihdunnan häiriö (206), Krooniset sydämen rytmihäiriöt (207).
- Peruskorvaus (40 %).
PROPRAL tabletti
10 mg 30 kpl, 100 kpl
- Ei korvausta.
ATC-koodi
C07AA05
Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä
19.09.2023
Yhteystiedot
![](https://ltkpfst.blob.core.windows.net/images/manufacturer/70.png)
Orionintie 1, PL 65
02101 Espoo
010 4261
www.orion.fi
etunimi.sukunimi@orionpharma.com