PREDNISON tabletti 5 mg

Yksi tabletti sisältää 5 mg prednisonia.

Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan:

Yksi tabletti sisältää 46 mg laktoosia (monohydraattina).

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Tabletti

• Nivelreuma ja muut sidekudostaudit.
• Astma.
• Allergiset ja autoimmuunitaudit.
• Eräät veri-, munuais-, maksa- ja ihotaudit ja muut tilat, joissa systeeminen glukokortikoidihoito on aiheellinen.
• Solunsalpaajahoitoon yhdistettynä leukemioiden, lymfoomien, myelooman ja rintasyövän hoidossa.

Annostus

Annostus on yksilöllinen ja se määräytyy hoidettavan taudin ja sen vaikeusasteen mukaisesti. Aloitusannos on yleensä ½‑1 (2) mg/kg/vrk, nivelreumassa 5–7,5 mg/vrk. Kun hoitovaste on ilmaantunut, annosta pienennetään vähitellen, esimerkiksi 5–10 mg kerrallaan muutaman päivän tai muutaman viikon välein hoidettavasta taudista riippuen.

Pitkäaikaishoidossa on pyrittävä pienimpään riittävään annokseen. Annoksen ylittäessä noin 7,5 mg/vrk haittavaikutusten riski lisääntyy selvästi.

Suuret annokset jaetaan 2–3 annoskertaan päivässä. Mikäli hoidossa tullaan toimeen yhdellä vuorokausiannoksella, suositetaan sen ottamista aamulla ja pitkäaikaisessa hoidossa mieluiten vuoroaamuin, jolloin aivolisäkkeeseen kohdistuva vaimennus suureksi osaksi vältetään.

Glukokortikoidihoidon keskeytysoireyhtymän välttämiseksi pitkäaikainen kortikosteroidihoito on keskeytettävä asteittain useiden viikkojen kuluessa. Vuoropäiväannostelu pienentää lisämunuaiskuoren vajaatoiminnan ja hoidon lopettamiseen liittyvän keskeytysoireyhtymän riskiä.

Pitkäaikainen systeeminen kortikosteroidihoito aiheuttaa lisämunuaiskuoren vajaatoimintaa, joka voi kestää kuukausia hoidon päättymisen jälkeen. Tämän vuoksi stressitilanteissa, kuten vamman, sairauksien ja kirurgian yhteydessä, on annettava glukokortikoideja tarvittaessa tai lisättävä Prednison‑annostusta.

• Tuberkuloosi sekä muut akuutit ja krooniset bakteeri-, sieni- ja virusinfektiot ilman asianmukaista lääkitystä.
• Käyttö yhdessä abirateronin ja radium-223:n (Ra-223:n) kanssa.
• Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Prednisonihoito voi lisätä monien akuuttien ja piilevien sairauksien komplikaatioiden esiintyvyyttä ja aiheuttaa joidenkin sairauksien pahenemista (tai kehittymistä). Varovaisuutta tulee siksi noudattaa sellaisten potilaiden kohdalla, joilla on todettu diabetes, maha- tai pohjukaissuolihaava, osteoporoosi, psykoosi tai vakava mielialahäiriö tai glaukooma; sekä sydämen vajaatoiminnan, äskettäisen sydäninfarktin, hypertension, epilepsian, kilpirauhasen vajaatoiminnan, tulehduksellisten suolistosairauksien ja divertikuliitin yhteydessä, sekä potilailla, joille on tehty äskettäin anastomoosileikkaus.

Munuaisten ja maksan vajaatoiminta hidastavat prednisolonin puhdistumaa ja saattavat pidentää sen puoliintumisaikaa.

Infektiot

Kortikosteroidit lisäävät infektioalttiutta ja voivat peittää infektion oireet.

Vesirokko voi olla kortikosteroidihoidon aiheuttaman immuunipuutoksen aikana erityisen vaarallinen, joten vesirokko- tai herpes zoster ‑tartunnan suhteen tulee olla erityisen varovainen. Varovaisuutta tulee noudattaa myös sellaisten potilaiden kohdalla, joilla on ollut tuberkuloosi latentin taudin reaktivaation riskin takia.

Kortikosteroideja on käytettävä hyvin varoen potilaille, joilla tiedetään tai epäillään olevan loisinfektio, kuten Strongyloides (sukkulamato) ‑infektio. Kortikosteroidien aiheuttama immunosuppressio voi näillä potilailla johtaa Strongyloides‑superinfektioon ja infektion leviämiseen, johon liittyy laaja toukkien migraatio. Usein seurauksena voi olla vaikea enterokoliitti ja mahdollisesti kuolemaan johtava gramnegatiivinen sepsis. Eläviä, heikennettyjä viruksia tai bakteereita sisältäviä rokotteita ei tule antaa korkea-annoksista kortikosteroidihoitoa saaville potilaille hoidon aiheuttaman immuunipuutoksen aikana. Näiden rokotteiden antoa tulee yleensäkin välttää kortikosteroidihoidon aikana. Muun tyyppisiä rokotteita käytettäessä suoja voi jäädä immuunipuutteen takia tavallista heikommaksi.

Glukokortikoidihoito saattaa vaikuttaa veren hyytymiseen. Yhteiskäytössä veren hyytymiseen vaikuttavien lääkkeiden (kuten varfariini tai ASA‑valmisteet) tulee noudattaa varovaisuutta.

Fluorokinolonien ja glukokortikoidien yhtäaikainen käyttö lisää jänneruptuuran riskiä etenkin iäkkäillä potilailla.

Luusto, lihakset ja sidekudos

Suuria kortikosteroidiannoksia käytettäessä on raportoitu akuuttia myopatiaa. Eniten tapauksia on ilmennyt potilailla, joilla on hermo-lihasjohtumiseen liittyviä ongelmia (esim. myasthenia gravis) tai jotka saavat samanaikaista antikolinergihoitoa, kuten hermo-lihasjohtumista lamaavia lääkeaineita (esim. pankuronia). Yleistynyt akuutti myopatia voi vaikuttaa silmä- ja hengityselinlihaksiin ja johtaa tetrapareesiin. Kreatiinikinaasiarvot voivat kohota. Kortikosteroidien lopettamisen jälkeen kliininen paraneminen tai toipuminen voi kestää viikkoja tai vuosia.

Pitkäaikaisen suuriannoksisen glukokortikoidihoidon yleinen, mutta harvoin tunnistettu, haittavaikutus on luukato.

Silmät

Kortikosteroidien pitkäaikainen käyttö saattaa aiheuttaa posteriorisen subkapsulaarisen kaihin ja tumakaihin (erityisesti lapsille), silmän ulospullistumisen tai silmänpaineen kohoamisen, joka voi johtaa glaukoomaan ja siitä mahdollisesti johtuvaan näköhermon vaurioon.

Varovaisuutta on noudatettava, kun kortikosteroideja käytetään silmän herpes simplex ‑infektion yhteydessä, koska sarveiskalvo voi perforoitua. Silmän sekundaariset sieni- ja virusinfektiot voivat lisääntyä glukokortikoideja saavilla potilailla.

Näköhäiriö

Systeemisesti tai topikaalisesti käytettävien kortikosteroidien käytön yhteydessä saatetaan ilmoittaa näköhäiriöistä. Jos potilaalla esiintyy oireita, kuten näön hämärtymistä tai muita näköhäiriöitä, potilas on ohjattava silmälääkärille, joka arvioi oireiden mahdolliset syyt. Niitä voivat olla kaihi, glaukooma tai harvinaiset sairaudet, kuten sentraalinen seroosi korioretinopatia, joista on ilmoitettu systeemisten tai topikaalisten kortikosteroidien käytön jälkeen.

Skleroderman munuaiskriisi

Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on systeeminen skleroosi, sillä (mahdollisesti kuolemaan johtavan) skleroderman munuaiskriisin ja hypertension yleistymistä sekä virtsantulon vähenemistä on havaittu, kun prednisolonin päiväannos on vähintään 15 mg. Siksi verenpaine ja munuaisten toiminta (s-kreatiniini) on tarkastettava säännöllisesti. Verenpainetta on kontrolloitava tarkasti, jos munuaiskriisiä epäillään.

Feokromosytooma

Feokromosytoomaan liittyviä kriisejä, jotka voivat olla kuolemaan johtavia, on raportoitu systeemisten kortikosteroidien annon jälkeen. Potilaille, joilla on epäilty tai todettu feokromosytooma, ei pidä antaa kortikosteroideja muutoin kuin huolellisen hyöty–haitta-arvioinnin jälkeen.

Psyykkiset häiriöt

Kortikosteroidien käytön yhteydessä voi ilmetä psyykkisiä häiriöitä, kuten euforiaa, unettomuutta, mielialanvaihteluja, persoonallisuusmuutoksia, syvää masennusta tai selviä psykoottisia oireita. Tila voi pahentua kortikosteroidien käytön yhteydessä, jos potilas on emotionaalisesti epävakaa tai hänellä on taipumusta psykoosiin.

Systeemisten steroidien käytön aikana voi ilmetä mahdollisesti vakavia psyykkisiä haittavaikutuksia. Oireita ilmenee tyypillisesti muutaman päivän tai viikon kuluttua hoidon aloittamisesta. Useimmat reaktiot häviävät joko annoksen pienentämisen tai hoidon lopettamisen jälkeen, tosin spesifistä hoitoa voidaan tarvita. Kortikosteroidien käytön lopettamisen yhteydessä on myös ilmoitettu psyykkisiä vaikutuksia. Tällaisten vaikutusten esiintymistiheyttä ei tiedetä. Potilasta ja/tai häntä hoitavaa henkilöä on kehotettava ottamaan yhteyttä lääkäriin, jos psyykkisiä oireita ilmenee, erityisesti jos potilaan epäillään olevan masentunut tai hautovan itsemurha-ajatuksia. Potilaan ja/tai häntä hoitavan henkilön on oltava tietoinen mahdollisista psyykkisistä vaikutuksista, joita voi ilmetä myös kortikosteroidiannosta pienennettäessä tai heti kortikosteroidien käytön loputtua.

Erityisen huolellisesti on harkittava systeemisten kortikosteroidien käyttöä ja seurattava potilaan vointia, jos potilaalla tai hänen lähisukulaisellaan on tai on ollut vakava psyykkinen häiriö (esim. masennus, kaksisuuntainen mielialahäiriö tai aiempi kortikosteroidien aiheuttama psykoosi).

Iäkkäät ja pediatriset potilaat

Systeemisen glukokortikoidihoidon haittavaikutukset voivat korostua vanhuksilla ja lapsilla.

Kasvuiässä olevilla glukokortikoidihoito voi aiheuttaa kasvun hidastumista, mihin tulee kiinnittää huomiota.

Apuaineet

Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, täydellinen laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei pidä käyttää tätä lääkevalmistetta.

Entsyymi-induktorit

Fenytoiini, fenobarbitaali, karbamatsepiini, primidoni, rifampisiini ja tyreostaatit lisäävät prednisolonin puhdistumaa ja lyhentävät puoliintumisaikaa.

Entsyymi-inhibiittorit

CYP3A4-entsyymin estäjät (kuten ketokonatsoli) hidastavat joidenkin glukokortikoidien metaboliaa.

Yhteiskäytön CYP3A:n estäjien kuten kobisistaattia sisältävien valmisteiden kanssa odotetaan suurentavan systeemisten haittavaikutusten riskiä. Tämän yhdistelmän käyttöä on vältettävä, ellei hyöty ole suurempi kuin suurentunut systeemisten kortikosteroidihaittavaikutusten riski, jolloin potilaita on seurattava systeemisten kortikosteroidihaittavaikutusten varalta.

Abirateroni ja prednisoni yhdessä Ra-223:n kanssa

Abirateronin ja prednisonin käyttö yhdessä Ra-223:n kanssa on vasta-aiheista (ks. kohta Vasta-aiheet) oireettomilla tai vähäoireisilla eturauhassyöpää sairastavilla potilailla kliinisissä tutkimuksissa todetun lisääntyneen luunmurtumien riskin ja mahdollisesti lisääntyneen kuolleisuuden riskin vuoksi.

On suositeltavaa, että Ra-223-hoitoa ei aloiteta vähintään viiteen päivään abirateroni-valmisteen ja prednisonin yhdistelmän viimeisen annon jälkeen.

Estrogeenit

Estrogeenivalmisteet ja ehkäisytabletit saattavat lisätä prednisolonin plasmapitoisuuksia.

Antikoagulantit

Prednisoni voi heikentää antikoagulanttien vaikutusta. Toisaalta lääkkeiden samanaikainen käyttö lisää riskiä maha‑suolikanavan verenvuotoihin. Yhteiskäytössä veren hyytymiseen vaikuttavien lääkkeiden (kuten varfariini tai ASA‑valmisteet) tulee noudattaa varovaisuutta.

Insuliini ja oraaliset sokeritautilääkkeet

Diabeteslääkkeiden (myös insuliinin) vaikutus voi heikentyä yhteiskäytössä kortikosteroidien kanssa, ja niiden annosta saattaa olla syytä nostaa.

Antikoliiniesteraasit

Kortikosteroidit voivat antikoliiniesteraasien kanssa aiheuttaa lihasheikkoutta myasthenia gravis ‑potilailla.

Amfoterisiini B, diureetit ja laksatiivit

Systeeminen glukokortikoidihoito lisää hypokalemian riskiä.

Salisylaatit ja muut NSAID-lääkkeet

Tulehduskipulääkkeiden (NSAID) ja glukokortikoidien yhtäaikainen käyttö lisää ulkusten ja maha‑suolikanavan verenvuodon riskiä.

Glukokortikoidit lisäävät salisylaattien puhdistumaa. Varovaisuutta on syytä noudattaa, jos pitkäaikaisen yhteiskäytön jälkeen pienennetään glukokortikoidiannosta.

Fluorokinolonit

Fluorokinolonien ja glukokortikoidien yhtäaikainen käyttö lisää jänneruptuuran riskiä etenkin iäkkäillä potilailla.

Sytostaatit ja immunosuppressantit

Kortikosteroideilla on additiivinen immuunivastetta heikentävä vaikutus käytettäessä samanaikaisesti sytostaattien ja muiden immunosuppressanttien kanssa, mikä voi johtaa niin terapeuttisten kuin haittavaikutustenkin lisääntymiseen. Kortikosteroidit käytettynä yleensä yhdessä pahoinvointia hillitsevien lääkeaineiden kanssa vähentävät sytostaattien aiheuttamaa pahoinvointia.

Takrolimuusin pitoisuus voi pienentyä yhteiskäytössä kortikosteroidien kanssa. Kortikosteroidilääkityksen lopettaminen voi nostaa takrolimuusin pitoisuutta. Siklosporiini ja prednisoloni saattavat hidastaa toistensa metaboliaa, mikä voi vaikuttaa niiden plasmapitoisuuksiin.

Rokotteet

Glukokortikoidit saattavat heikentää rokotusten tehoa ja lisätä rokotusten neurologisten komplikaatioiden riskiä. Elävät virusrokotteet voivat aiheuttaa infektion prednisonia saavilla potilailla.

Raskaus

Raskaudenaikaiseen systeemiseen kortikosteroidihoitoon on syytä suhtautua harkiten. Prednisoloni läpäisee istukan. Selkeästi indisoidusta hoidosta ei kuitenkaan ole syytä pidättäytyä. Prednisonia raskauden aikana saaneen äidin vastasyntynyttä on tarkkailtava mahdollisen lisämunuaisten vajaatoiminnan havaitsemiseksi.

Raskaudenaikaiseen kortikosteroidihoitoon on liitetty sikiön kasvun hidastuminen etenkin pitkäaikaisessa käytössä sekä yksittäistapauksissa valtimotiehyen merkityksetön supistuminen. Loppuraskauden aikana prednisoloni voi aiheuttaa sikiölle samoja haittavaikutuksia kuin pitkäaikaishoidossa yleensä.

Kortikosteroidit ovat aiheuttaneet eläinkokeissa huuli- ja suulakihalkioita. Kitahalkioiden lisääntymistä ei ole todennettu ihmisellä.

Imetys

Prednisoloni erittyy ihmisen rintamaitoon. Prednisolonin pitoisuus rintamaidossa on enimmillään 25 % plasmassa olevasta määrästä. Hoidon aikana voi imettää, jos prednisonin annos on < 20 mg vrk:ssa. Etenkin suuremmilla annoksilla on syytä välttää imettämistä vähintään neljän tunnin ajan lääkkeen ottamisesta.

Prednisonilla ei yleensä ole haitallista vaikutusta ajokykyyn ja koneidenkäyttökykyyn. Pitkäaikaishoidossa osalla potilaista ilmenee mielialan vaihteluita ja psyykkistä tasapainottomuutta, mikä voi haitata liikenteessä suoriutumista.

Prednisonilla on samoja haittavaikutuksia kuin muilla glukokortikoideilla. Sillä on hiukan mineralokortikoidivaikutusta. Hoidon kesto ja käytetty annos vaikuttavat haittavaikutusten esiintymiseen. Pitkäaikaishoidossa haittavaikutuksia esiintyy säännöllisesti.

Prednisoloni aiheuttaa lisämunuaiskuoren vajaatoimintaa, minkä vuoksi stressi, kuten leikkaus tai infektio, voi aiheuttaa hypotensiota, hypoglykemiaa ja jopa kuoleman, jollei steroidiannosta lisätä stressiin sopeutumiseksi.

Glukokortikoidien keskeytysoireyhtymä seuraa pitkäaikaisen steroidihoidon äkillisestä lopettamisesta. Oireina voi esiintyä mm. kuumetta, lihas- ja nivelkipuja, voimattomuutta, pahoinvointia, kohonnutta kallonsisäistä painetta ja hypotensiota.

Prednisoni saattaa muiden kortikosteroidien tapaan aiheuttaa allergiaa ja anafylaktisen reaktion.

Haittavaikutusten yleisyysluokat on määritelty seuraavasti:

Yleinen (≥ 1/100, < 1/10), melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100), harvinainen (≥ 10 000, < 1/1 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä esiintyvyyden arviointiin).

* Skleroderman munuaiskriisi

Skleroderman munuaiskriisin yleisyys vaihtelee potilaiden eri alaryhmissä. Suurin riski on ilmoitettu potilailla, joilla on diffuusi systeeminen skleroosi. Pienin riski on ilmoitettu potilailla, joilla on rajoittunut systeeminen skleroosi (2 %) ja lapsen systeeminen skleroosi (1 %).

** Suurten annosten yhteydessä.

Kortikosteroidihoidossa voi esiintyä myös veren hyytymisherkkyyden lisääntymistä, hyperlipidemiaa ja munuaiskiviä. Se saattaa heikentää siemennesteen laatua ja voi aiheuttaa amenorreaa.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

Prednisonin akuutti massiivinen yliannostus on epätodennäköinen. Huomattavan suuria kerta-annoksia kestetään vakavitta haitoitta. Suun kautta tapahtuneen yliannostuksen hoito on supportiivinen, tarvittaessa voi antaa lääkehiiltä ja tehdä mahanhuuhtelun.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Systeemisesti käytettävät kortikosteroidit, glukokortikoidit, ATC-koodi: H02AB07.

Prednisoni on prednisolonin aihiolääke. Prednisoloni vaikuttaa muiden glukokortikosteroidien tapaan sitoutumalla soluliman steroidireseptoreihin. Muodostunut steroidireseptorikompleksi siirtyy tumaan, jossa se sitoutuu DNA:han ja säätelee tällä tavoin monien geenien transkriptioita ja edelleen proteiinisynteesiä. Sen vaikutuksia välittää muun muassa lisääntynyt lipokortiinisynteesi.

Glukokortikoidit vaikuttavat katabolisesti erityisesti lihaskudoksessa. Ne vähentävät lymfokiinien ja eikosanoidien tuotantoa, pienentävät imukudoksen määrää ja vaikuttavat immuunivastetta heikentävästi ja anti-inflammatorisesti tulehduksen syystä riippumatta. Ne myös vähentävät fibroblastien aktiivisuutta ja arvenmuodostusta. Glukokortikoidit vähentävät kortikotropiinin eritystä ja lamaavat aivolisäke-lisämunuaisakselia. Prednisolonilla on vähäinen mineralokortikoidivaikutus.

Painoyksikköä kohti prednisonin glukokortikoidivaikutus on noin neljä kertaa niin voimakas kuin hydrokortisonin. Prednisonin 50 mg:n kerta-annoksen jälkeen kortikotropiinin eritys estyy noin 1,5 vuorokaudeksi.

Suun kautta otetun prednisonin biologinen hyötyosuus on 70–80 %. Prednisonin huippupitoisuus saavutetaan 1–2 tunnissa suun kautta annostelusta. Ruoka hidastaa, muttei vähennä imeytymistä. Prednisoni metaboloidaan biologisesti aktiiviseksi prednisoloniksi, bioaktivaation puoliintumisaika on noin 60 minuuttia.

Plasman prednisolonista on pitoisuudesta riippuen vapaana 5–30 %. Prednisolonin jakaantumistilavuus on 0,5–1,5 litraa/kg. Prednisoloni metaboloituu inaktiivisiksi metaboliiteiksi. Sen puoliintumisaika on keskimäärin 3,5 tuntia ja anti‑inflammatorisen vaikutuksen puoliintumisaika on 18–36 tuntia. Virtsaan prednisonista erittyy muuttumattomana 3 % ja prednisolonista 25 %. Prednisoloni läpäisee istukan ja erittyy vähäisessä määrin rintamaitoon.

Kortikosteroidit ovat aiheuttaneet eläinkokeissa huuli- ja suulakihalkioita.

Laktoosimonohydraatti

Maissitärkkelys

Liivate

Perunatärkkelys

Talkki

Magnesiumstearaatti

Ei oleellinen.

3 vuotta

Säilytä alle 25 °C.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

PREDNISON tabletti
5 mg (J) 30 kpl (3,91 €), 100 kpl (8,28 €)

PF-selosteen tieto

HDPE-tölkki, HDPE-kierrekorkki; 30 ja 100 tablettia.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, hieman kupera, jakouurteellinen tabletti, Ø noin 7 mm.

Tabletin voi jakaa yhtä suuriin annoksiin.

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

PREDNISON tabletti
5 mg 30 kpl, 100 kpl

• Ei korvausta.

H02AB07

15.02.2023